Prednisolone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) 216,1 mg, fécule de pomme de terre 19,8 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 6,6 mg, acide stéarique 2,5 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs, plats-cylindrique avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:glucocorticostéroïde

ATX: & nbsp

H.02.A.B.06 Prednisolone

Pharmacodynamique:

La prednisolone est un glucocorticostéroïde synthétique (GCS), un analogue déshydraté de l'hydrocortisone.

A une action anti-inflammatoire, antiallergique, désensibilisante, anti-choc, antitoxique et immunosuppressive.

Supprime la libération de bêta-lipotropine hypophysaire, mais ne réduit pas la concentration de bêta-endorphine circulante. Opprimer la sécrétion de l'hormone thyréotrope et de l'hormone folliculo-stimulante.

Augmente l'excitabilité du système nerveux central, réduit le nombre de lymphocytes et d'éosinophiles, augmente les érythrocytes (stimule la production d'érythropoïétines). Interagit avec les récepteurs cytoplasmiques des glucocorticostéroïdes et forme un complexe pénétrant dans le noyau de la cellule, et stimule la synthèse de l'ARNm; ce dernier induit la formation de protéines, y compris la lipocortine, qui médient les effets cellulaires. La lipocortine déprime la phospholipase A2, inhibe la libération de l'acide arachidonique et supprime la synthèse des endoperoxydes, des prostaglandines, des leucotriènes, qui favorisent l'inflammation, les allergies et autres.

Métabolisme des protéines: réduit la quantité de protéines dans le plasma (due aux globulines) avec une augmentation du coefficientalbumine / globuline, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (l'accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité du glucose6-phosphatase, conduisant à une augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang; augmente l'activité de phosphoenolpyruvate-carboxylase et la synthèse des aminotransférases, conduisant à l'activation de la gluconéogenèse, favorise le développement de l'hyperglycémie.

Echange eau-électrolyte: retient les ions sodium et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion des ions potassium (minéralocorticoïde), réduit l'absorption des ions calcium du tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation du tissu osseux, augmente l'excrétion des ions calcium par les reins.

Effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de la libération d'éosinophiles par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortine et réduire le nombre de mastocytes, produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires et des membranes d'organites (en particulier lysosomales).

Effet antiallergique se développe à la suite de la suppression de la synthèse et la sécrétion des médiateurs de l'allergie, inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, diminution du nombre de basophiles circulants, suppression du développement lymphoïde et conjonctif le nombre de lymphocytes T et B, les mastocytes, la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, l'inhibition de la formation d'anticorps, les changements dans la réponse immunitaire du corps.

Dans la maladie pulmonaire obstructive chronique l'action est principalement basée sur l'inhibition des processus inflammatoires, l'inhibition du développement ou la prévention de l'œdème des muqueuses, l'inhibition de l'infiltration éosinophile de la couche sous-muqueuse de l'épithélium bronchique, le dépôt de complexes immuns circulants dans la muqueuse bronchique et l'inhibition de l'érosion et la desquamation de la muqueuse.Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en raison de l'oppression ou de la réduction de sa production.

Action anti-choc et antitoxique est associé à une augmentation de la pression artérielle (en augmentant la concentration des catécholamines circulantes et en leur restituant la sensibilité des adrénorécepteurs, ainsi qu'une vasoconstriction), une diminution de la perméabilité de la paroi vasculaire, des propriétés protectrices membranaires, l'activation des enzymes hépatiques impliqué dans le métabolisme des endo- et xénobiotiques.

Effet immunodépresseur est causée par l'oppression de la prolifération des lymphocytes T, la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction des lymphocytes T et B, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine).1, interleukine2; interféron gamma) à partir de lymphocytes et de macrophages.

Supprime la synthèse et la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope et, accessoirement, la synthèse de glucocorticostéroïdes endogènes.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, le temps d'atteindre la concentration maximale (TC_mOh) avec prise orale - 1-1,5 heures. Dans le plasma, la plupart (90%) de la prednisolone se lie au transcortb(globuline liant les corticostéroïdes) et les albumines.

Métabolisé dans le foie, les reins, l'intestin grêle, les bronches, principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique. Les métabolites sont inactifs. La demi-vie (T_1/2) - 2-4 heures Il est déduit par les reins - 20% inchangé.

Les indications:

Maladies systémiques du tissu conjonctif (lupus érythémateux systémique, sclérodermie, périartérite nodulaire, dermatomyosite, polyarthrite rhumatoïde).

Maladies articulaires inflammatoires aiguës et chroniques: arthrite goutteuse et psoriasique, arthrose (y compris post-traumatique), polyarthrite, périarthrite humérale, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrite juvénile, syndrome de Still chez l'adulte, bursite, tendosynovite non spécifique, synovite et épicondylite.

Rhumatisme articulaire aigu, cardiopathie rhumatismale aiguë.

L'asthme bronchique.

Maladies allergiques aiguës et chroniques: réactions allergiques aux médicaments et produits alimentaires, maladie sérique, urticaire, rhinite allergique, angioedème, exanthème médicamenteux, pollinose.

Affections cutanées: pemphigus, psoriasis, eczéma, dermatite atopique, névrodermite diffuse, dermatite de contact (avec atteinte de la grande surface de la peau), toxicermie, dermatite séborrhéique, dermatite exfoliatrice, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), dermatite herpétiforme bulleuse, maligne érythème exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson). L'œdème cérébral (y compris, sur fond de tumeur cérébrale ou associé à une intervention chirurgicale, une radiothérapie ou un traumatisme crânien) après une application antérieure de formes parentérales de corticoïdes.

Maladies des yeux allergiques: ulcères cornéens allergiques, formes allergiques de la conjonctivite.

Maladies inflammatoires oculaires: ophtalmie sympathique, uvéite sévère antérieure et postérieure paresseuse, névrite optique.

Insuffisance surrénale primaire ou secondaire (y compris la condition après l'enlèvement des glandes surrénales).

Hyperplasie congénitale des glandes surrénales.

La maladie rénale de la genèse auto-immune (y compris la glomérulonéphrite aiguë); le syndrome néphrotique.

Thyroïdite subaiguë.

Maladies du sang: agranulocytose, panmielopatiya, anémie hémolytique auto-immune, leucémie aiguë lymphoïde et myéloïde, maladie de Hodgkin, purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie secondaire chez l'adulte, érythroblastopénie (anémie érythrocytaire), anémie hypoplasique congénitale (érythroïde).

Maladies pulmonaires: alvéolite aiguë, fibrose pulmonaire, sarcoïdose de stade II-III.

Méningite tuberculeuse, tuberculose pulmonaire, pneumonie par aspiration (en association avec une chimiothérapie spécifique).

Bérylliose, syndrome de Leffler (ne pouvant pas faire l'objet d'une autre thérapie).

Cancer du poumon (en combinaison avec des cytostatiques).

Sclérose en plaque.

Maladies du tractus gastro-intestinal: colite ulcéreuse, maladie de Crohn, entérite locale.

Hépatite.

Prévention du rejet de greffe lors de la transplantation d'organes.

Hypercalcémie sur le fond du cancer.

La maladie du myélome.

Contre-indications

Hypersensibilité à la prednisolone.

Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Maladies parasitaires et infectieuses virales, fongiques ou bactériennes (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec le patient): herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose (ou suspectée); mycose systémique; tuberculose active ou latente. L'application dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'un traitement antimicrobien spécifique.

Période post-vaccination (durée de la période 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG. Conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH).

Maladies du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec risque de perforation ou de formation d'abcès, diverticulite. Maladies du système cardiovasculaire, y compris l'infarctus du myocarde récemment transféré (chez les patients avec infarctus aigu et subaigu du myocarde, il est possible de répandre le foyer de la nécrose, ralentir la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, briser le muscle cardiaque), décompensé insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, hyperlipidémie).

Maladies endocriniennes: diabète sucré (y compris intolérance au glucose), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itenko-Cushing, obésité (III-IV degré).

Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrolyolyse.

Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition.

Ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, poliomyélite (à l'exception de la forme d'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et fermé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est utilisé uniquement si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Avec un traitement prolongé pendant la grossesse, il est possible de ne pas envahir la partie supérieure du palais, ce qui entrave la croissance fœtale.

Dans le troisième trimestre de la grossesse - le risque d'atrophie du cortex surrénalien chez le fœtus, ce qui peut nécessiter un traitement de remplacement chez un nouveau-né.

Les glucocorticostéroïdes passent dans le lait maternel, si nécessaire, pendant la période de lactation, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

La dose du médicament et la durée du traitement sont déterminées par le médecin individuellement, en fonction des indications et de la gravité de la maladie.

La dose journalière complète du médicament est recommandée pour prendre une dose quotidienne simple ou double - tous les deux jours, en tenant compte du rythme circadien des sécrétions endogènes de glucocorticostéroïdes dans la gamme de 6 à 8 heures du matin. Une dose quotidienne élevée peut être divisée en 2-4 doses, avec une forte dose prise le matin.

Le médicament doit être pris pendant ou immédiatement après un repas, avec une petite quantité de liquide.

Dans les conditions aiguës et comme traitement de remplacement, les adultes sont prescrits dans une dose initiale de 20-30 mg / jour, la dose d'entretien est de 5-10 mg / jour. Si nécessaire, la dose initiale peut être de 15 g 100 mg / jour, en maintenant d 5-15 mg / jour. h

Pour les enfants, la dose initiale est de 1 à 2 mg / kg de poids corporel par jour dans 4 à 6 réceptions, ce qui correspond à - 0,3-0,6 mcg / kg par jour.

Lorsque l'effet thérapeutique est obtenu, la dose est progressivement réduite de 5 mg, puis de 2,5 mg à des intervalles de 3-5 jours, annulant à un stade ultérieur plus tard. Avec l'utilisation prolongée de la dose quotidienne de médicament, devrait être réduite progressivement.La thérapie à long terme ne peut pas être arrêté soudainement! Le retrait de la dose d'entretien est plus lent, plus le traitement par les glucocorticostéroïdes est long.

Sous des influences stressantes (infection, réaction allergique, traumatisme, chirurgie, surcharge mentale) pour éviter l'exacerbation de la maladie sous-jacente, la dose de Prednisolone doit être temporairement augmentée (à 1,5-3 et dans les cas graves 5 à 10 fois).

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée d'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien du rendez-vous.

Du système endocrinien: diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation du diabète sucré latent, oppression de la fonction surrénale, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, hypertension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, striae), retard du développement sexuel chez les enfants.

Du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et 12intestins, œsophagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulence, hoquet. Dans de rares cas - l'activité accrue des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline.

Du système cardiovasculaire: arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou une sévérité accrue de l'insuffisance cardiaque chronique, des changements dans l'électrocardiogramme, caractéristique de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et subaigu - la propagation du foyer de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à une rupture du muscle cardiaque.

Du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumeur, paralysie cérébrale, céphalée, convulsions.

Depuis les organes des sens: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, tendance à développer des infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux, modifications trophiques de la cornée, exophtalmie.

Du côté du métabolisme: augmentation de l'excrétion des ions calcium, hypocalcémie, prise de poids, bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration.

Causée par l'activité minéralocorticostéroïde (activité ISS) - retard ions liquides et de sodium (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

Du système musculo-squelettique: ralentissement de la croissance et des processus d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et de la cuisse), rupture des tendons musculaires, myopathie stéroïdienne, perte musculaire (atrophie).

De la peau et des muqueuses: cicatrisation retardée des plaies, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper ou hypopigmentation, acné, vergetures, tendance à développer pyodermite et candidose, dermatite périorale, exanthème.

Réactions allergiques généralisée (éruption cutanée, démangeaisons cutanées, choc anaphylactique), réactions allergiques locales.

Autre: le développement ou l'exacerbation des infections (l'émergence de cet effet secondaire est facilitée par des immunosuppresseurs utilisés conjointement et la vaccination), la leucocytose, le syndrome de sevrage, la miction nocturne rapide, la lithiase urinaire.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Il est possible de renforcer les effets secondaires décrits ci-dessus.

Il est nécessaire de réduire la dose de Prednisolone.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

La prednisolone augmente la toxicité des glycosides cardiaques (en raison de l'hypokaliémie qui en résulte, le risque d'arythmie augmente).

Accélère l'élimination de l'acide acétylsalicylique, réduit sa concentration dans le sang (avec l'abolition de la prednisolone, la concentration de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente).

Avec l'utilisation simultanée de vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations, augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

Augmente le métabolisme de l'isoniazide, la mexilétine (en particulier dans les acétylateurs «rapides»), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Augmente le risque de réactions hépatotoxiques du paracétamol (induction d'enzymes hépatiques microsomiques et formation d'un métabolite toxique du paracétamol).

Augmente (avec un traitement prolongé) la teneur en acide folique.

L'hypokaliémie causée par la prednisolone peut augmenter la sévérité et la durée du blocage musculaire dans le contexte des myorelaxants.

À fortes doses réduit l'effet de la somatropine.

Les antiacides réduisent l'absorption de la prednisolone.

La prednisolone réduit l'effet des hypoglycémiants et les hypotenseurs augmentent l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

Affaiblir l'influence de la vitamine ré sur l'absorption des ions calcium dans la lumière de l'intestin.

L'ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interfèrent avec le développement de l'ostéopathie causée par la prednisolone.

Réduit la concentration de praziquantel dans le sang.

Cyclosporine (inhibe le métabolisme) et kétoconazole (réduit la clairance) augmente la toxicité de la prednisolone.

Les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, l'amphotéricine B augmentent le risque d'hypokaliémie et d'insuffisance cardiaque, les médicaments contenant du sodium - l'œdème et l'augmentation de la tension artérielle.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et éthanol augmenter le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et des saignements, en combinaison avec les AINS pour le traitement de l'arthrite, il est possible de réduire la dose de prednisolone en raison de la sommation de l'effet thérapeutique.

Indométhacine, déplaçant prednisolone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'amphotéricine B et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmentent le risque d'ostéoporose.

L'effet thérapeutique de la prednisolone est réduit sous l'influence de la phénytoïne, des barbituriques, de l'éphédrine, de la théophylline, de la rifampicine et d'autres inducteurs des enzymes microsomiques «hépatiques» (augmentation du taux métabolique).

Le mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction du cortex surrénal peuvent nécessiter une augmentation de la dose de prednisolone.

L'élimination de la prednisolone augmente dans le contexte des hormones thyroïdiennes.

Les immunosuppresseurs augmentent le risque d'infection et de lymphome ou d'autres troubles lymphoprolifératifs causés par le virus d'Epstein-Barr.

Les œstrogènes (y compris les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes) réduisent la clairance de la prednisolone, prolongent la demi-vie de la_1/2, améliore ses effets thérapeutiques et toxiques.

L'émergence de l'hirsutisme et de l'acné est facilitée par l'utilisation simultanée de prednisolone et d'autres médicaments hormonaux stéroïdiens - androgènes, œstrogènes, anabolisants, contraceptifs oraux.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter la sévérité de la dépression causée par l'utilisation de prednisolone (non montrée pour la thérapie de ces effets secondaires).

Le risque de développer des cataractes augmente avec d'autres corticostéroïdes, antipsychotiques (neuroleptiques), carbutamide et azathioprine.

L'administration simultanée avec m-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques avec l'activité m-holinoblokiruyuschey), les nitrates contribue au développement de la pression intraoculaire accrue.

Les médicaments antithyroïdiens réduisent la clairance de la prednisolone.

Instructions spéciales:

Avant de commencer le traitement, le patient doit être examiné pour d'éventuelles contre-indications. L'examen clinique devrait inclure l'examen du système cardio-vasculaire, l'examen radiologique des poumons, l'examen de l'estomac et du duodénum; système urinaire, organes de vision;

Avant et pendant le traitement par la prednisolone, il est nécessaire de surveiller le test sanguin général, la glycémie et la glycosurie, ainsi que la teneur en électrolytes dans le plasma.

Avec les infections intercurrentes, les conditions septiques et la tuberculose, une antibiothérapie simultanée est nécessaire.

Pendant le traitement ne devrait pas être immunisé.

Avec une inversion soudaine, en particulier dans le cas de l'utilisation antérieure de fortes doses, il existe un syndrome de «suppression» de la prednisolone: anorexie, nausées, blocages, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale.

Après l'annulation, une insuffisance relative du cortex surrénalien persiste pendant plusieurs mois. Si pendant cette période il y a des situations stressantes, nommer (selon les indications) pendant un certain temps prednisolone, si nécessaire en combinaison avec des minéralocorticostéroïdes.

Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

Pour réduire les effets secondaires, il est justifié de prescrire des stéroïdes anabolisants, en augmentant la consommation d'ions potassium avec de la nourriture.

Dans la maladie d'Addison, l'administration simultanée de barbituriques doit être évitée - le risque d'insuffisance surrénalienne aiguë (crise addisonique).

Chez les enfants pendant la croissance prednisolone Il doit être utilisé uniquement sous des indications absolues et sous la surveillance très attentive du médecin traitant.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 5 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 comprimés dans des boîtes de polymère.

Chaque bocal ou paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001472

Date d'enregistrement:02.02.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:URALBIOFARM, OJSC URALBIOFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

URALBIOFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Prednisolone (Prednisolon)