Prednisolone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La prednisolone est un médicament synthétique glucocorticoïde, un analogue déshydraté de l'hydrocortisone. A un effet anti-inflammatoire, antiallergique, immunosuppresseur, anti-choc, augmente la sensibilité des bêta-adrénorécepteurs aux catécholamines endogènes. Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques (des récepteurs de glucocorticostéroïdes (GCS) sont présents dans tous les tissus, en particulier dans le foie), avec la formation d'un complexe induisant la formation de protéines (y compris des enzymes qui régulent les processus vitaux dans les cellules).

Effet anti-inflammatoire est associé à la suppression de la libération d'éosinophiles et de mastocytes par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires (en particulier lysosomales) et des membranes des organites. Il agit sur toutes les étapes du processus inflammatoire: il inhibe la synthèse des prostaglandines (Pg) au niveau de l'acide arachidonique (la lipocortine opprime la phospholipase A2, inhibe la libération de l'acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxydes, des leucotriènes, favorisant les processus inflammatoires, les allergies, etc.), la synthèse de "cytokines pro-inflammatoires" (interleukine). 1, facteur de nécrose tumorale alpha, etc.); augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action de divers facteurs dommageables.Métabolisme des protéines: réduit le nombre de globulines dans le plasma, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins (avec un rapport albumine / globuline en augmentation), réduit la synthèse et améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase (augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang); augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases (activation de la gluconéogenèse); favorise le développement de l'hyperglycémie.

Echange eau-électrolyte: retards N / a+ et de l'eau dans le corps, stimule l'excrétion de K + (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption de Ca²⁺ à partir du tractus gastro-intestinal, provoque le «lavage» du calcium des os et l'augmentation de son excrétion rénale, réduit la minéralisation du tissu osseux.

Effet immunodépresseur est causé par l'involution du tissu lymphoïde, la suppression de la prolifération lymphocytaire (en particulier les lymphocytes T), la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction des lymphocytes T et B, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1, 2, interféron gamma) lymphocytes et macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.

Effet antiallergique se développe à la suite de la diminution de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs de l'allergie, de l'inhibition de la libération des mastocytes et des basophiles sensibilisés, de l'histamine et d'autres. substances bioactives, réduction du nombre de basophiles circulants, suppression des tissus lymphoïdes et conjonctifs, réduction du nombre de lymphocytes T et B, mastocytes, réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, inhibition de la production d'anticorps, modification de la réponse immunitaire.

Dans les maladies obstructives des voies respiratoires l'effet est principalement dû à l'inhibition des processus inflammatoires, à la prévention ou à la réduction du degré d'œdème des muqueuses, à la diminution de l'infiltration éosinophile de la couche sous-muqueuse de l'épithélium bronchique et au dépôt de complexes immuns circulatoires dans les bronches. muqueuse, ainsi que l'inhibition de l'érosion et de la desquamation de la muqueuse. Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et aux sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production. Supprime la synthèse et la sécrétion d'ACTH et, encore une fois, la synthèse de GCS endogène.

Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

Pharmacocinétique

Jusqu'à 90% du médicament se lie aux protéines plasmatiques: la transcortine (globuline liant le cortisol) et les albumines.

La prednisolone est métabolisée dans le foie, partiellement dans les reins et dans d'autres tissus, principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique. Les métabolites sont inactifs.

Il est excrété par la bile et l'urine par filtration glomérulaire et est réabsorbé par les tubules de 80 à 90%. 20% de la dose est excrétée par les reins inchangés. La demi-vie du plasma après l'administration intraveineuse est de 2-3 heures.

Les indications:

La prednisolone est utilisée pour le traitement d'urgence dans des conditions nécessitant une augmentation rapide de la concentration de glucocorticostéroïdes dans le corps:

- états de choc (brûlure, traumatique, opérationnel, toxique) - avec inefficacité des vasoconstricteurs, des médicaments de substitution du plasma et d'autres traitements symptomatiques;

- réaction allergique (aiguë sévère), choc transfusionnel, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes;

- œdème cérébral (y compris sur le fond d'une tumeur au cerveau ou associé à une intervention chirurgicale, à une radiothérapie ou à une blessure à la tête);

- asthme bronchique (forme sévère), état asthmatique;

- les maladies systémiques du tissu conjonctif (lupus érythémateux systémique, polyarthrite rhumatoïde);

- insuffisance surrénalienne aiguë;

- crise thyréotoxique;

- hépatite aiguë, coma hépatique;

- Réduction des phénomènes inflammatoires et prévention du rétrécissement cicatriciel (avec empoisonnement par cautérisation des liquides).

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon les indications vitales, la seule contre-indication est l'hypersensibilité à la prednisolone ou aux composants du médicament.

Chez les enfants pendant la période de croissance, SCS doit être utilisé uniquement dans des indications absolues et sous la supervision la plus stricte du médecin traitant.

Soigneusement:

Avec prudence, le médicament doit être administré dans les conditions et conditions suivantes:

· maladies du tractus gastro-intestinal - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec perforation ou abcès, diverticulite;

· les maladies parasitaires et infectieuses de nature virale, fongique ou bactérienne (actuelle ou récente, y compris le contact récent avec un patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose; mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique;

· période pré et post-vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG.Les conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH);

· maladies du système cardiovasculaire, incl. infarctus du myocarde récent (chez les patients avec un infarctus aigu du myocarde et subaigu, la propagation des foyers de nécrose, ralentissement de la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, la rupture du muscle cardiaque), insuffisance cardiaque chronique sévère, hypertension, hyperlipidémie;

· les maladies endocriniennes - le diabète (y compris la violation de la tolérance aux glucides), l'hyperthyroïdie, l'hypothyroïdie, la maladie de Cushing, l'obésité (III-IV c);

· insuffisance rénale chronique et / ou hépatique sévère, néphrolyolyse;

· l'hypoalbuminémie et les conditions prédisposant à son apparition (cirrhose du foie, syndrome néphrotique);

· ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, poliomyélite (à l'exception de la forme d'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et fermé;

· grossesse.

Grossesse et allaitement:

À la grossesse (particulièrement dans 1 trimestre) s'appliquent seulement sur les indications essentielles.

Puisque les glucocorticostéroïdes passent dans le lait maternel, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

La dose du médicament et la durée du traitement sont déterminées par le médecin individuellement, en fonction des indications et de la gravité de la maladie. Prednisolone injecté par voie intraveineuse (par perfusion ou par jet) ou par injection intramusculaire. Par voie intraveineuse, le médicament est généralement injecté d'abord avec un flux, puis goutte à goutte.

Dans l'insuffisance surrénalienne aiguë dose unique de la drogue est de 100 - 200 mg, tous les jours 300-400 mg.

Dans les réactions allergiques sévères La prednisolone est administrée à la dose quotidienne de 100-200 mg pendant 3 à 16 jours.

Avec l'asthme bronchique le médicament est administré en fonction de la gravité de la maladie et l'efficacité du traitement complexe de 75 à 675 mg pour une cure de 3 à 16 jours; dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 1 400 mg par traitement et plus avec une réduction progressive de la dose.

Avec un état asthmatique Prednisolone injecté à une dose de 500-1200 mg par jour, suivie d'une diminution à 300 mg par jour et le passage à des doses d'entretien.

Avec la crise thyréotoxique Introduire 100 mg du médicament dans une dose quotidienne de 200-300 mg; si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 1000 mg. La durée de l'administration dépend de l'effet thérapeutique, habituellement jusqu'à 6 jours.

En état de choc, résistant à la thérapie standard, Prednisolone Au début de la thérapie, les injections sont généralement administrées, après quoi elles passent à l'introduction goutte-à-goutte. Si la pression artérielle n'augmente pas dans les 10-20 minutes, répétez l'administration de liquide du médicament. La dose unique est de 50-150 mg (dans les cas graves - jusqu'à 400 mg). Le médicament répété est administré après 3-4 heures. Après l'excrétion de l'état de choc, l'administration goutte-à-goutte se poursuit jusqu'à ce que la pression sanguine se stabilise. La dose quotidienne peut être de 300-1200 mg (avec une réduction de dose ultérieure).

En cas d'insuffisance hépatique-rénale aiguë (pour empoisonnement aigu, dans les périodes post-opératoire et post-partum, etc.) Prednisolone administré à 25-75 mg par jour; en présence d'indications, la dose quotidienne peut être augmentée à 300-1500 mg par jour ou plus.

Avec la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux disséminé La prednisolone est administrée en plus de l'administration systémique de la drogue à une dose de 75-125 mg par jour pendant pas plus de 7-10 jours.

Avec une hépatite aiguë Prednisolone Entrez 75-100 mg par jour pendant 7-10 jours.Lors de la gravure avec des liquides cautérisants avec des brûlures du tube digestif et des voies respiratoires supérieures Prednisolone prescrire une dose de 75-400 mg par jour pendant 3-18 jours.

Si l'injection intraveineuse n'est pas possible, Prednisolone administré par voie intramusculaire aux mêmes doses. Après le soulagement de l'état aigu est prescrit à l'intérieur Prednisolone en comprimés, suivie d'une diminution progressive de la dose. Avec l'utilisation prolongée du médicament, la dose quotidienne devrait être réduite progressivement. La thérapie à long terme ne peut être arrêtée soudainement!

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée de l'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien de la prescription de prednisolone.

Lors de l'application de Prednisolone peut être noté:

Du système endocrinien: dépression de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation de diabète sucré latent, oppression de la fonction surrénale, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, hypertension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries ), retard dans le développement sexuel chez les enfants.

Du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum, œsophagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulence, hoquet. Dans de rares cas - augmentation de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline.

Du côté du système cardio-vasculaire: arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou augmentation de la manifestation de l'insuffisance cardiaque; L'ECG change de caractéristique de l'hypokaliémie; augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et subaigu - la propagation du foyer de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à une rupture du muscle cardiaque.

Du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, pseudotumeur cérébelleux, céphalée, convulsions.

Depuis les organes des sens: perte soudaine de la vision (avec administration parentérale dans la tête, le cou, le cornet, le cuir chevelu peut être déposé cristaux dans les vaisseaux sanguins de l'œil), cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension développer des infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux, des changements trophiques de la cornée, de l'exophtalmie.

Du côté du métabolisme: augmentation de l'excrétion du calcium, hypocalcémie, prise de poids, équilibre négatif de l'azote (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration.

En raison de l'activité minéralocorticoïde - rétention hydrique et sodium (œdème périphérique), hypernatrémie, signes d'hypokaliémie (arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

Du côté du système musculo-squelettique: ralentissement de la croissance et des processus ossification chez l'enfant (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et de la cuisse), rupture des tendons musculaires, myopathie stéroïdienne, diminution de la masse musculaire ( atrophie).

De la peau et des muqueuses: Retard de cicatrisation, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper- ou hypopigmentation, acné, stries, propension à développer une pyodermite et une candidose.

Réactions allergiques: généralisée (éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique), réactions allergiques locales.

Local: brûlure, engourdissement, douleur, picotement au site d'injection, infections au site d'injection, rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec l'introduction / m (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

Autre: le développement ou l'exacerbation des infections (l'apparition de cet effet secondaire est facilitée par des immunosuppresseurs utilisés conjointement et la vaccination), la leucocytose, le syndrome de sevrage.

Avec l'introduction IV: arythmies, "marées" de sang au visage, saisies.

Surdosage:

Il est possible de renforcer les effets secondaires décrits ci-dessus.

Il est nécessaire de réduire la dose de Prednisolone.

Traitement symptomatique.

Interaction:

Incompatibilité pharmaceutique possible de la prednisolone avec d'autres médicaments administrés par voie intraveineuse - il est recommandé de l'administrer séparément des autres médicaments (bolus iv, compte-gouttes comme deuxième solution). Lors du mélange de la solution de prednisolone avec l'héparine, il se forme un précipité.

Prescription simultanée de prednisolone de:

· inducteurs d'enzymes microsomales "hépatiques" (phénobarbital, phénytoïne, Théophylline, rifampicine, éphédrine) conduit à une diminution de sa concentration;

· les diurétiques (en particulier "thiazide" et inhibiteurs de l'anhydrase carbonique) et l'amphotéricine B peut entraîner une augmentation de l'excrétion de K + du corps;

· Préparations contenant du sodium - développement d'œdème et augmentation de la pression artérielle;

· amphotéricine B risque accru d'insuffisance cardiaque;

· glycosides cardiaques leur tolérabilité s'aggrave et la probabilité de développer une extrasystole ventriculaire augmente (en raison de l'hypokaliémie induite);

· anticoagulants indirects affaiblit (moins intensifie) leur effet (adaptation de la dose requise);

· anticoagulants et fibrinolytiques risque accru de saignement des ulcères dans le tractus gastro-intestinal.

· l'éthanol et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) un risque accru de lésions ulcéreuses érosives dans le tractus gastro-intestinal et le développement de saignements (en combinaison avec les AINS dans le traitement de l'arthrite peut réduire la dose de glucocorticostéroïdes en raison de la sommation de l'effet thérapeutique);

· paracétamol risque accru d'hépatotoxicité (induction d'enzymes hépatiques et formation d'un métabolite toxique du paracétamol);

· l'acide acétylsalicylique accélère son élimination et réduit la concentration dans le sang (avec le retrait de la prednisolone, le taux de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente);

· l'insuline et les médicaments hypoglycémiants oraux, les médicaments antihypertenseurs leur efficacité diminue;

· vitamine ré - réduit son effet sur l'absorption Californie²⁺ dans l'intestin;

· hormone somatotrope Il réduit l'efficacité de ce dernier, et avec praziquantel - sa concentration;

· M-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques et les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates favorise la pression intraoculaire accrue. l'isoniazide et la mexilétine augmente leur métabolisme (en particulier dans les acétylateurs "lents"), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Inhibiteurs de la carbbo-anidase et diurétiques en boucle peut augmenter le risque d'ostéoporose.

Indométhacine, déplaçant Prednisolone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

ACTH renforce l'action de la prednisolone.

Ergocalciférol et hormone parathyroïdienne prévenir le développement de l'ostéopathie, causée par la prednisolone.

Cyclosporine et kétoconazole, ralentissant le métabolisme de la prednisolone, peut dans certains cas augmenter sa toxicité.

Rendez-vous simultané androgènes et stéroïdes anabolisants avec Prednisolone favorise le développement de l'œdème périphérique et l'hirsutisme, l'apparition de l'acné.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènesabaisser la clairance de la prednisolone, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation de la sévérité de son action.

Mitotan et d'autres inhibiteurs de la fonction du cortex surrénalien peut nécessiter une augmentation de la dose de prednisolone.

Avec application simultanée avec des vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

Antipsychotiques (antipsychotiques) et azathioprine augmenter le risque de développer une cataracte dans le rendez-vous de la prednisolone.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec médicaments antithyroïdiens diminue, et avec les hormones thyroïdiennes - la clairance de la prednisolone augmente.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement (si cela est impossible en raison de l'urgence de la maladie - pendant le traitement), le patient doit être examiné pour d'éventuelles contre-indications. L'examen clinique devrait inclure l'examen du système cardio-vasculaire, l'examen radiologique des poumons, l'examen de l'estomac et du duodénum, du système urinaire, des organes de la vision; le contrôle de la formule du sang, la teneur en glucose et les électrolytes dans le plasma sanguin.

Pendant le traitement avec la prednisolone (en particulier à long terme), il est nécessaire d'observer l'oculiste, contrôler la pression artérielle, l'état de l'équilibre hydro-électrolytique, ainsi que des images du sang périphérique et de la glycémie.

Afin de réduire les effets secondaires, il est nécessaire d'augmenter l'apport de K + dans le corps (régime, préparations de potassium). La nourriture devrait être riche en protéines, vitamines, avec une restriction de graisse, de glucides et de sel de table.

L'effet du médicament est augmenté chez les patients atteints d'hypothyroïdie et de cirrhose du foie. Le médicament peut améliorer l'instabilité émotionnelle existante ou des troubles psychotiques.Lorsqu'il se réfère à une psychose dans une anamnèse Prednisolone à fortes doses prescrites sous la stricte surveillance d'un médecin.

Dans les situations stressantes pendant le traitement d'entretien (par exemple, les opérations chirurgicales, les traumatismes ou les maladies infectieuses), il est nécessaire d'ajuster la dose du médicament en réponse à l'augmentation des besoins e glucocorticostéroïdes. En cas d'annulation brutale, notamment en cas d'application préalable de fortes doses, le développement du syndrome de «sevrage» (anorexie, nausées, inhibition, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale) est possible. une aussi une exacerbation de la maladie, à propos de laquelle a été nommé Prednisolone.

Pendant le traitement, Prednisolone ne doit pas être vacciné en raison d'une diminution de son efficacité (réponse immunitaire).

Assigner Prednisolone avec infections intercurrentes, états septiques la tuberculose, il est nécessaire d'effectuer simultanément le traitement antibiotique de l'action bactéricide.

Chez les enfants pendant un traitement prolongé par la prednisolone, un suivi attentif de la dynamique de la croissance et du développement est nécessaire. Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

En raison d'un faible effet minéralocorticoïde pour le traitement de remplacement avec insuffisance surrénalienne Prednisolone utilisé en combinaison avec des minéralocorticoïdes.

Les patients diabétiques doivent surveiller la glycémie et, si nécessaire, corriger le traitement.

Un contrôle radiologique du système ostéo-articulaire (images de la colonne vertébrale, des mains) est montré.

Chez les patients présentant des maladies infectieuses latentes des reins et des voies urinaires Prednisolone peut provoquer une leucocytose, qui peut avoir une valeur diagnostique.

La prednisolone augmente la teneur en métabolites des 11- et 17-oxycétocorticostéroïdes.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 15 mg / ml.

Emballage:

En ampoules de 2 ml.

Emballage: pour 3 ou 5 ampoules dans un paquet de cellules contiguës.

1 un pack contour de 3 ou 5 ampoules avec les instructions d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

2 ou 20 paquets de cellules de contour de 5 ampoules, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002692 / 01

Date d'enregistrement:17.06.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:RUSSIE CARDIOLOGIQUE NPK FGU ROSMEDTEKHNOLOGIY - PRODUCTION EXPÉRIMENTALE DE PRÉPARATIONS MÉDICALES ET BIOLOGIQUES RUSSIE CARDIOLOGIQUE NPK FGU ROSMEDTEKHNOLOGIY - PRODUCTION EXPÉRIMENTALE DE PRÉPARATIONS MÉDICALES ET BIOLOGIQUES Russie

Fabricant: & nbsp

RUSSIE CARDIOLOGIQUE NPK FGU ROSMEDTEKHNOLOGIY - PRODUCTION EXPÉRIMENTALE DE PRÉPARATIONS MÉDICALES ET BIOLOGIQUES Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Prednisolone (Prednisolon )