Prednisolone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La prednisolone est un médicament synthétique glucocorticoïde, un analogue déshydraté de l'hydrocortisone. A une action anti-inflammatoire, antiallergique, immunosuppressive, augmente la sensibilité des bêta-adrénorécepteurs aux catécholamines endogènes.

Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques (les récepteurs des glucocorticostéroïdes (GCS) sont présents dans tous les tissus, en particulier dans le foie), avec la formation d'un complexe induisant la formation de protéines (y compris les enzymes qui régulent les processus vitaux dans les cellules).

Métabolisme des protéines: réduit le nombre de globulines dans le plasma, augmente la synthèse de l'albumine dans le foie et les reins (avec un rapport albumine / globuline en augmentation), réduit la synthèse et améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase (augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang); augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases (activation de la gluconéogenèse); favorise le développement de l'hyperglycémie.

Échange eau-électrolyte: retards Na⁺ et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion de K + (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption de Ca²⁺ du tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation du tissu osseux.

Effet anti-inflammatoire est associé à la suppression de la libération d'éosinophiles et de mastocytes par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires (en particulier lysosomales) et des membranes des organites. Il agit sur toutes les étapes du processus inflammatoire: il inhibe la synthèse des prostaglandines au niveau de l'acide arachidonique (la lipocortine déprime la phospholipase A2, inhibe la libération de l'acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxydes, les leucotriènes favorisant l'inflammation, les allergies, etc. ), la synthèse de "cytokines pro-inflammatoires" (interleukine-1, facteur de nécrose tumorale alpha, etc.); augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action de divers facteurs dommageables.

Effet immunodépresseur est causé par l'involution du tissu lymphoïde, la suppression de la prolifération lymphocytaire (en particulier les lymphocytes T), la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction des lymphocytes T et B, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1, 2, interféron gamma) lymphocytes et macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.

Effet antiallergique se développe à la suite de la diminution de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs de l'allergie, de l'inhibition de la libération des mastocytes et des basophiles sensibilisés, de l'histamine et d'autres. substances bioactives, réduction du nombre de basophiles circulants, suppression des tissus lymphoïdes et conjonctifs, réduction du nombre de lymphocytes T et B, mastocytes, réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, inhibition de la production d'anticorps, modification de la réponse immunitaire.

Dans les maladies obstructives des voies respiratoires effet est dû principalement à l'inhibition des processus inflammatoires, la prévention ou la réduction de la gravité de l'œdème des muqueuses, la réduction de l'infiltration des éosinophiles épithélium bronchique sous-muqueuse et dépôt dans la muqueuse bronchique des complexes immuns circulants et l'inhibition erozirovaniya et la desquamation muqueuse. Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et aux sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production.

Supprime la synthèse et la sécrétion d'ACTH et, encore une fois, la synthèse de GCS endogène.

Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

PharmacocinétiqueJusqu'à 90% du médicament se lie aux protéines plasmatiques: la transcortine (globuline liant le cortisol) et les albumines. Prednisolone métabolisé dans le foie, partiellement dans les reins et d'autres tissus, principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique. Les métabolites sont inactifs. Il est excrété avec la bile et l'urine par filtration glomérulaire et est réabsorbé par les tubules de 80 à 90%. 20% de la dose est excrété par les reins inchangés. La demi-vie du plasma après l'administration intraveineuse est de 2-3 heures.

Les indications:

La prednisolone est utilisée pour le traitement d'urgence dans des conditions nécessitant une augmentation rapide de la concentration de glucocorticostéroïdes dans le corps:

- wocium conditions (brûlure, traumatique, opérationnel, toxique, cardiogénique) - avec l'inefficacité des vasoconstricteurs, des médicaments de substitution de plasma et d'autres thérapies symptomatiques;

- uneréactions laryngées (formes sévères aiguës), choc transfusionnel, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes;

- surle tissu cérébral (y compris sur le fond d'une tumeur au cerveau ou associé à une intervention chirurgicale, une radiothérapie ou un traumatisme crânien);

- brohnhialnaya asthme (forme sévère), état asthmatique;

- deles maladies systémiques du tissu conjonctif (lupus érythémateux systémique, polyarthrite rhumatoïde);

- surinsuffisance surrénale;

- tcrise iritoksichesky;

- surhépatite, coma hépatique;

- Réduction des phénomènes inflammatoires et prévention du rétrécissement cicatriciel (en cas d'empoisonnement par des cautérisations).

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon les indications vitales, la seule contre-indication est l'hypersensibilité à la prednisolone ou aux composants du médicament.

Chez les enfants pendant la période de croissance, SCS doit être utilisé uniquement dans des indications absolues et sous la supervision la plus stricte du médecin traitant.

Soigneusement:

Soigneusement le médicament doit être prescrit dans les maladies et conditions suivantes:

- Maladies du tractus gastro-intestinal - ulcère gastrique et ulcères duodénaux, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale récemment établie, colite ulcéreuse, avec risque de perforation ou d'abcès, diverticulite.

- Maladies parasitaires et infectieuses d'origine virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec le patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase viremicheskaya), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose; mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique.

- Période avant et après la vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG.

- Immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH).

- Maladies du système cardio-vasculaire (y compris l'infarctus du myocarde récemment transféré - chez les patients atteints d'infarctus aigu et subaigu du myocarde, il est possible de propager la nécrose, ralentir la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, briser le muscle cardiaque) insuffisance cardiaque, hypertension artérielle, hyperlipidémie).

- Maladies endocriniennes - diabète (y compris une violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itenko-Cushing, obésité (III-IV c).

- Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrolyolyse.

- Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition.

- Ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, poliomyélite (à l'exception de la forme d'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et fermé.

- Grossesse.

Grossesse et allaitement:

Lorsque la grossesse (en particulier dans le premier trimestre) est utilisée uniquement pour les indications de la vie.

Puisque les glucocorticostéroïdes pénètrent dans le lait maternel, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

La dose du médicament et la durée du traitement sont déterminées par le médecin individuellement, en fonction des indications et de la gravité de la maladie. Prednisolone injecté par voie intraveineuse (par perfusion ou par jet) ou par injection intramusculaire. Par voie intraveineuse, le médicament est généralement injecté d'abord avec un flux, puis goutte à goutte.

Dans l'insuffisance surrénalienne aiguë dose unique de la drogue est de 100 - 200 mg, tous les jours 300-400 mg.

Dans les réactions allergiques sévères Prednisolone injecté à une dose quotidienne de 100-200 mg pendant 3-16 jours.

Avec l'asthme bronchique le médicament est administré en fonction de la gravité de la maladie et l'efficacité du traitement complexe de 75 à 675 mg pour une cure de 3 à 16 jours; dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 1 400 mg par traitement et plus avec une réduction progressive de la dose.

Avec un état asthmatique La prednisolone est administrée à une dose de 500 à 1 200 mg par jour, suivie d'une diminution à 300 mg par jour et d'une transition à des doses d'entretien.

Avec la crise thyréotoxique Introduire 100 mg du médicament dans une dose quotidienne de 200-300 mg; si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 1000 mg. La durée de l'administration dépend de l'effet thérapeutique, habituellement jusqu'à 6 jours.

En état de choc, résistant à la thérapie standard, Prednisolone Au début de la thérapie, les injections sont généralement administrées, après quoi elles passent à l'introduction goutte-à-goutte. Si la pression artérielle n'augmente pas dans les 10-20 minutes, répétez l'administration de liquide du médicament. Après l'excrétion de l'état de choc, l'administration goutte-à-goutte se poursuit jusqu'à ce que la pression sanguine se stabilise. La dose unique est de 50-150 mg (dans les cas graves - jusqu'à 400 mg). Le médicament répété est administré après 3-4 heures. La dose quotidienne peut être de 300-1200 mg (avec une réduction de dose ultérieure).

En cas d'insuffisance hépatique-rénale aiguë (pour empoisonnement aigu, dans les périodes post-opératoire et post-partum, etc.) Prednisolone 25 à 75 mg de journée; en présence d'indications, la dose quotidienne peut être augmentée à 300-1500 mg par jour ou plus.

Avec la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux disséminé Prednisolone administré en plus du système recevant le médicament à des doses de 75-125 mg par jour ne dépasse pas 7-10 jours.

Avec une hépatite aiguë Prednisolone est administré à 75-100 mg par jour pendant 7-10 jours.

En cas d'empoisonnement avec des liquides cautérisants avec des brûlures du tube digestif et des voies respiratoires supérieures Prednisolone prescrire une dose de 75-400 mg par jour pendant 3-18 jours.

Si l'injection intraveineuse n'est pas possible, Prednisolone administré par voie intramusculaire aux mêmes doses. Après le soulagement de l'état aigu est prescrit à l'intérieur Prednisolone en comprimés, suivie d'une diminution progressive de la dose. Avec l'utilisation prolongée du médicament, la dose quotidienne devrait être réduite progressivement. La thérapie à long terme ne peut être arrêtée soudainement!

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée de l'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien de la prescription de prednisolone.

Lors de l'application de Prednisolone peut être noté:

Du système endocrinien: dépression de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation de diabète sucré latent, oppression de la fonction surrénale, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, hypertension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries ), retard dans le développement sexuel chez les enfants.

Du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum, œsophagite érosive, saignement gastro-intestinal et perforation de la paroi gastro-intestinale, augmentation ou diminution de l'appétit, troubles digestifs, flatulence, hoquet. Dans de rares cas - augmentation de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline.

Du côté du système cardio-vasculaire: arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou une augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque, des changements dans l'électrocardiogramme, caractéristiques de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et subaigu - la propagation du foyer de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à une rupture du muscle cardiaque.

Du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumeur, paralysie cérébrale, céphalée, convulsions.

Depuis les organes des sens: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension à développer des infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux, altérations cornéennes trophiques, exophtalmie, perte soudaine de la vision (administration par voie parentérale dans la tête, le cou, conque nasale, le cuir chevelu peut-être le dépôt de cristaux de médicaments dans les vaisseaux de l'œil),

Du côté du métabolisme: augmentation de l'excrétion du calcium, hypocalcémie, prise de poids, bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration.

En raison de l'activité minéralocorticoïde - rétention de sodium et de liquide (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

Du côté du système musculo-squelettique: ralentissement des processus de croissance et d'ossification chez l'enfant (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et de la cuisse), rupture des tendons musculaires, myopathie stéroïdienne, diminution de la masse musculaire (atrophie).

De la peau et des muqueuses: retard de cicatrisation des plaies, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper ou hypopigmentation, acné stéroïdienne, stries, propension à développer une pyodermite et une candidose.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique, réactions allergiques locales.

Les réactions locales avec l'administration parenteral: brûlure, engourdissement, douleur, picotement au site d'injection, infections au site d'injection, rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec l'introduction / m (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

Autre: développement ou exacerbation d'infections (l'émergence de cet effet secondaire est facilitée par des immunosuppresseurs utilisés conjointement et la vaccination), leucocytose, syndrome de sevrage.

Surdosage:

Il est possible de renforcer les effets secondaires décrits ci-dessus. Il est nécessaire de réduire la dose de Prednisolone. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

L'incompatibilité pharmaceutique de la prednisolone avec d'autres médicaments administrés par voie intraveineuse est possible - il est recommandé de l'administrer séparément des autres médicaments (bolus intraveineux, ou par une autre solution). Lors du mélange de la prednisolone avec l'héparine, un précipité se forme.

La prescription simultanée de prednisolone avec:

- inducteurs d'enzymes microsomales "hépatiques" (phénobarbital, rifampicine, phénytoïne, Théophylline, éphédrine) conduit à une diminution de sa concentration;

- les diurétiques (en particulier "thiazide" et inhibiteurs anhydrase carbonique) et l'amphotéricine B - peut entraîner une augmentation de l'excrétion de K + du corps et un risque accru de développer une insuffisance cardiaque;

- avec des préparations contenant du sodium - au développement de l'œdème et de l'augmentation de la pression artérielle;

- glycosides cardiaques - leur tolérance est aggravée et la probabilité de développer une extrasystole ventriculaire (due à l'hypokaliémie induite) augmente;

- anticoagulants indirects - affaiblit (moins intensifie) leur effet (ajustement de la dose est nécessaire);

- anticoagulants et thrombolytiques - Augmentation du risque de saignement des ulcères dans le tractus gastro-intestinal;

- l'éthanol et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) - le risque de lésions érosives et ulcératives dans le tractus gastro-intestinal et le développement de saignements augmente (en combinaison avec les AINS, une réduction de la dose de glucocorticostéroïdes due à la sommation de l'effet thérapeutique est possible dans le traitement de l'arthrite) ;

- paracétamol - Le risque d'hépatotoxicité augmente (induction d'enzymes hépatiques et formation d'un métabolite toxique du paracétamol);

- l'acide acétylsalicylique - accélère son élimination et réduit la concentration dans le sang (avec le retrait de la prednisolone, le taux de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente);

- l'insuline et les médicaments hypoglycémiants oraux, les médicaments antihypertenseurs - leur efficacité diminue;

- vitamine ré - son effet sur l'absorption est réduit Californie²⁺dans l'intestin;

- hormone somatotrope - Il réduit l'efficacité de ce dernier, et avec praziquantel - sa concentration;

- M-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques et les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates - favorise une augmentation de la pression intraoculaire;

- l'isoniazide et la mexilétine - augmente leur métabolisme (en particulier dans les acétylateurs «lents»), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et les diurétiques en boucle peuvent augmenter le risque d'ostéoporose.

Indométhacine, déplaçant prednisolone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'ACTH augmente l'effet de la prednisolone.

L'ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interfèrent avec le développement de l'ostéopathie causée par la prednisolone.

Cyclosporine et kétoconazole, ralentissant le métabolisme de la prednisolone, peut dans certains cas augmenter sa toxicité.

La nomination simultanée d'androgènes et de médicaments anabolisants stéroïdiens avec prednisolone favorise le développement de l'œdème périphérique et l'hirsutisme, l'apparition de l'acné.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes réduisent la clairance de la prednisolone, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation de la sévérité de son action.

Le mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction du cortex surrénal peuvent nécessiter une augmentation de la dose de prednisolone.

Avec l'utilisation simultanée de vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations, augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

Antipsychotiques (antipsychotiques) et azathioprine augmenter le risque de développer des cataractes dans la nomination de la prednisolone.

Avec l'utilisation simultanée avec les médicaments antithyroïdiens est réduite, et avec les hormones thyroïdiennes - augmente la clairance de la prednisolone.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement par la prednisolone (particulièrement prolongée), il est nécessaire d'observer l'oculiste, de contrôler la pression artérielle, l'état de l'équilibre électrolytique de l'eau, ainsi que les schémas de sang périphérique et de glycémie.

Afin de réduire les effets secondaires, les antiacides peuvent être prescrits, ainsi que d'augmenter l'apport de K + dans le corps (régime, préparations de potassium). La nourriture devrait être riche en protéines, vitamines, avec une restriction de graisse, de glucides et de sel de table.

L'effet du médicament est augmenté chez les patients atteints d'hypothyroïdie et de cirrhose du foie. Le médicament peut renforcer l'instabilité émotionnelle existante ou des troubles psychotiques. En se référant à une psychose dans une anamnèse Prednisolone à fortes doses prescrites sous la stricte surveillance d'un médecin.

Il faut faire preuve de prudence dans l'infarctus du myocarde aigu et subaigu - en propageant éventuellement le foyer de nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel et en rompant le muscle cardiaque.

Dans les situations stressantes pendant le traitement d'entretien (par exemple, opérations chirurgicales, traumatismes ou maladies infectieuses), une correction de la dose du médicament doit être faite en relation avec une augmentation du besoin en glucocorticoïdes.

En cas d'annulation brutale, notamment en cas d'application préalable de fortes doses, il est possible de développer le syndrome de «sevrage» (anorexie, nausées, bloc, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale), ainsi qu'une exacerbation de la maladie pour qui a été prescrit Prednisolone.

Pendant le traitement, Prednisolone ne doit pas être vacciné en raison d'une diminution de son efficacité (réponse immunitaire).

Assigner Prednisolone avec les infections intercurrentes, les états septiques et la tuberculose, il est nécessaire d'effectuer simultanément le traitement antibiotique de l'action bactéricide.

Chez les enfants pendant un traitement prolongé par la prednisolone, un suivi attentif de la dynamique de la croissance et du développement est nécessaire. Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

En raison d'un faible effet minéralocorticoïde pour le traitement de remplacement avec insuffisance surrénalienne Prednisolone utilisé en combinaison avec des minéralocorticoïdes.

Les patients diabétiques doivent surveiller la glycémie et, si nécessaire, corriger le traitement.

Un contrôle radiologique du système ostéo-articulaire (images de la colonne vertébrale, des mains) est montré.

Prednisolone la les patients atteints de maladies infectieuses latentes des reins et des voies urinaires peuvent provoquer une leucocytose. cela peut avoir une valeur diagnostique.

La prednisolone augmente les métabolites des 11- et 17-oxycétocorticostéroïdes.

Forme de libération / dosage:Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire, 30 mg / ml.

Emballage:Dans des ampoules de verre brun clair de 1 ml.

3 ampoules sur une palette en plastique, 1 palette ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Durée de conservation:3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000078

Date d'enregistrement:18.01.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

INDUS PHARMA, PVT. Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Prednisolone (Prednisolon )