Roelax (Rorelax)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBromure de rokuroniumBromure de rokuronium
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    • Forme de dosage: & nbspSolution pour l'administration intraveineuse.
    Composition:Par 1 ml
    Substance active: bromure de rocuronium 10 mg;
    Excipients: acétate de sodium trihydraté 3,3 mg, chlorure de sodium 1,7 mg,

    (jusqu'à pH 3,5 - 4,5.), hydroxyde de sodium (jusqu'à pH 3,5 - 4,5.), eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.

    La description:Solution transparente de couleur incolore à jaune clair ou orange clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Relaxant musculaire non dépolarisant de l'action périphérique.
    ATX: & nbsp

    M.03.A.C   Autres composés d'ammonium quaternaire

    M.03.A.C.09   Bromure de rokuronium

    Pharmacodynamique:Mécanismes d'action
    Le bromure de rokuronium est un relaxant musculaire non dépolarisant à vitesse élevée, de durée moyenne, avec tous les effets pharmacologiques (curare) caractéristiques de cette classe de médicaments. Il bloque le muscle squelettique n-holinoretseptory et empêche l'effet dépolarisant de l'acétylcholine. Les antagonistes de cette action sont des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que le néostigmine méthylsulfonate, le chlorure d'edrophonium et le bromure de pyridostigmine.
    Effets pharmacodynamiques de ED90 (la dose nécessaire pour inhiber la réponse contractile du muscle du pouce en réponse à la stimulation du nerf ulnaire de 90%) avec une anesthésie générale intraveineuse est d'environ 0,3 mg / kg de bromure de rocuronium. ED95 chez les nourrissons est plus faible que chez les adultes et les enfants (0,25, 0,35 et 0,40 mg / kg, respectivement). La durée d'action clinique (délai de récupération spontanée de la capacité contractile des muscles squelettiques à 25% du niveau de référence) à une dose de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium est de 30-40 minutes. La durée totale (temps de récupération spontanée de la capacité contractile des muscles squelettiques à 90% du niveau de référence) est de 50 minutes. Le temps moyen de récupération spontanée de la capacité contractile des muscles squelettiques de 25% à 75% du niveau de référence (indice de récupération) après une dose bolus de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium est de 14 minutes. À des doses plus faibles, 0,3-0,45 mg / kg de bromure de rocuronium (1-11/2 x ED90le début de l'action vient plus tard et la durée de l'action est plus courte. À des doses élevées de 2 mg / kg de bromure de rocuronium, la durée clinique est de 110 minutes. Intubation de la trachée pendant l'anesthésie de routine
    Dans les 60 secondes suivant l'administration intraveineuse de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium (2 x DE90 avec une anesthésie générale intraveineuse), pratiquement tous les patients ont des conditions adéquates pour l'intubation, et dans 80% d'entre eux, les conditions d'intubation sont considérées comme excellentes. La relaxation générale des muscles squelettiques, adéquate pour toute intervention chirurgicale, se développe en 2 minutes. Après l'administration de 0,45 mg / kg de bromure de rocuronium, des conditions acceptables pour l'intubation sont créées après 90 secondes.
    Induction séquentielle rapide de l'anesthésie
    Avec une induction séquentielle rapide de l'anesthésie au propofol ou au fentanyl / thiopental sodique, des conditions adéquates d'intubation sont atteintes après 60 secondes chez 93% et 96% des patients, respectivement, après l'administration de 1,0 mg / kg de bromure de rocuronium. Parmi ceux-ci, 70% des patients sont jugés excellents. La durée d'action clinique du bromure de rocuronium à cette dose est d'environ 1 heure, après quoi la conduction neuromusculaire peut être rétablie. Après l'administration d'une dose de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium, des conditions adéquates d'intubation sont atteintes après 60 secondes chez 81% et 75% des patients avec induction séquentielle rapide de l'anesthésie avec du propofol ou du fentanyl / thiopental sodium, respectivement.
    Groupes de patients spéciaux
    Enfants
    Le délai moyen d'action chez les nourrissons et les enfants ayant une dose d'intubation de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium est légèrement plus court que chez les adultes. Une comparaison entre différents groupes d'âge a montré que le début d'action chez les nourrissons et les adolescents se produit en moyenne un peu plus vite (en 1 min) que chez les nourrissons (jusqu'à 1 à 2 mois), les enfants de 3 à 23 mois et les enfants de 2 à 11 ans d'âge (0,4, 0,6 et 0,8 min, respectivement). Chez les enfants, par rapport aux nourrissons et aux adultes, la durée d'action et le temps de récupération de la conduction neuromusculaire peuvent être plus courts. Une comparaison entre différents groupes d'âge a montré que le temps de récupération moyen T3 chez les nouveau-nés et les nourrissons, plus long (56,7 et 60,7 minutes, respectivement) que chez les enfants âgés de 3-23 mois, de 2 à 11 ans et les adolescents (45,4, 37,6 et 42,9 minutes, respectivement).
    L'écart moyen (écart-type) et la durée d'action clinique après l'administration de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium comme dose initiale d'intubation * pendant l'anesthésie (de maintenance) avec le sévoflurane / oxyde de diazote ou l'isoflurane / oxyde de diazote chez les enfants.

    Temps pour le blocus maximum **, min

    Il est temps de récupérer les savoirs traditionnels **, min

    Nouveau-nés (0-27 jours), n=10

    0,98 (0,62)

    56,69 (37,04), n=9

    1-2 mois, n=11

    0,44 (0,19) n= 10

    60,71 (16,52)

    3-23 mois, n = 28

    0,59 (0,27)

    45,46(12,94)

    n=27

    2-11 ans, n=34

    0,84 (0,29)

    37,58 (11,82)

    Adolescents (12-17 ans), n=31

    0,98 (0,38)

    42,90 (15,83), n=30
    * -Dose de bromure de rocuronium, injecté pendant 5 secondes.
    ** - Calculé à partir de la fin de l'administration de la dose d'intubation du bromure de rocuronium.
    Patients âgés et patients atteints de maladie hépatique et / ou rénale
    La durée d'action des doses d'entretien (0,15 mg / kg) de bromure de rocuronium peut être un peu plus élevée chez les patients séniles et chez les patients hépatiques et / ou rénaux (environ 20 minutes) sous anesthésie à l'enflurane et à l'isoflurane perturbation de la fonction Organes excrétoires avec anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes). Avec l'administration répétée de doses d'entretien au niveau recommandé, l'effet cumulatif (prolongation progressive de l'action prolongée) n'a pas été observé.
    Unité de soins intensifs
    Après une perfusion continue de bromure de rocuronium, dans l'unité de soins intensifs, les relations de temps de récupération du train de quatre (TOF) (rapport entre les valeurs de la quatrième et de la première réponse musculaire à la stimulation à 4 chiffres) ) à 0,7 dépend du niveau de blocage à la fin de la perfusion. Après une perfusion continue pendant 20 heures ou plus, le temps moyen (intervalle) entre la réapparition de T2 (la deuxième réponse musculaire) en réponse à la stimulation TOF et la restauration du rapport TOF à 0,7 est d'environ 1,5 (1-5) heures chez les patients sans défaillance multiviscérale et 4 (1-25) heures chez les patients présentant une défaillance multiviscérale.
    Chirurgie cardiovasculaire
    Chez les patients devant subir une chirurgie cardiaque, les effets cardiovasculaires les plus fréquents observés au cours du développement du bloc maximal après l'administration de 0,6-0,9 mg / kg de bromure de rocuronium sont une augmentation faible et cliniquement non prononcée de l'incidence des abréviations cardiaques - jusqu'à 9% et augmentation de la pression artérielle moyenne - jusqu'à 16% des niveaux de contrôle.
    Restauration de la conduction neuromusculaire
    L'introduction d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (néostigmine, pyridostigmine ou eudrophonie) avec la réapparition de T2 ou aux premiers signes de récupération clinique conduit à une récupération de la conduction neuromusculaire après le blocage causé par le bromure de rocuronium.
    PharmacocinétiqueAprès l'administration intraveineuse d'une dose unique de bromure de rocuronium, le changement de sa concentration dans le plasma sanguin passe par trois phases exponentielles. Chez les adultes en bonne santé, la demi-vie moyenne (intervalle de confiance à 95%) est de 73 (66-80) minutes , le volume de distribution (apparent) dans les conditions d'équilibre est de 203 (193-214) ml / kg. La clairance plasmatique est de 3,7 (3,5-3,9) ml / kg / min. Bromure de rokuronium est excrété par les reins avec l'urine et les intestins avec la bile. L'excrétion par les reins atteint 40% en 12-24 heures. Après l'injection de bromure de radicuronium radiomarqué, son excrétion était en moyenne de 47% dans les reins et de 43% dans l'intestin pendant 9 jours.
    Environ 50% du médicament est excrété inchangé.
    Enfants
    La pharmacocinétique du bromure de rocuronium chez les enfants âgés de 0 à 17 ans (n ​​= 146) a été étudiée au moyen d'une analyse de population de données pharmacocinétiques regroupées provenant de deux essais cliniques utilisant le sévoflurane (induction) et l'isoflurane / oxyde de diazote (maintien de l'anesthésie). Il est montré que tous les paramètres pharmacocinétiques sont linéairement proportionnels au poids corporel (clairance similaire, l / kg / h). Le volume de distribution (l / kg) et la demi-vie terminale (h) diminuent avec l'âge. Voici les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants regroupés par âge:
    Paramètres pharmacocinétiques (CO moyen) du bromure de rocuronium chez les enfants utilisant du sévoflurane et de l'oxyde de diazote (induction) et de l'isoflurane / oxyde de diazote (maintien de l'anesthésie).

    FC-

    options

    Les groupes d'âge

    Nouveau-nés (0-27 jours)

    1-2 mois

    3-23

    mois

    2-11 ans

    adolescents

    C1, l / kg / h

    0,31 (0,07)

    0,3 (0,08)

    0,33(0,1)

    0,35 (0,09)

    0,29(0,14)

    Portée

    Distribution,

    l / kg

    0,42 (0,06)

    0,31 (0,03)

    0,23 (0,03)

    0,18(0,02)

    0,18(0,01)

    T½ β,h

    1,1 (0,2)

    0,9 (0,3)

    0,8 (0,2)

    0,7 (0,27)

    0,8 (0,3)
    Patients âgés et patients atteints de maladie hépatique et / ou rénale
    Dans des études contrôlées, la clairance plasmatique chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale a été ralentie, mais dans la plupart des études, les différences observées n'ont pas atteint la signification statistique. La demi-vie d'élimination des patients avec les maladies du foie augmente de 30 minutes en moyenne, la clairance diminue de 1 ml / kg / min.
    Unité de soins intensifs
    Lorsque le bromure de rocuronium est introduit en perfusion continue pour faciliter la ventilation artificielle pendant 20 heures ou plus, la demi-vie moyenne et le volume moyen (apparent) de distribution à l'état d'équilibre du bromure de rocuronium augmentent. Dans les essais cliniques contrôlés, une variabilité interindividuelle prononcée des indices a été établie, associée à une genèse et un degré de sévérité différents (poly) des défaillances organiques et des caractéristiques individuelles du patient. Chez les patients présentant un dysfonctionnement organique multiple, la demi-vie moyenne (± ET) était de 21,5 (± 3,3) heures, le volume de distribution (apparent) à l'état d'équilibre était de 1,5 (± 0,8) l / kg et la clairance plasmatique -2, 1 (± 0,8) ml / kg / min.
    Les indications:Facilitation de l'intubation de la trachée lors d'interventions chirurgicales de routine et induction séquentielle rapide de l'anesthésie et maintien de la relaxation des muscles squelettiques lors d'interventions chirurgicales chez les adultes et les enfants à partir d'un mois;
    Facilitation de l'intubation endotrachéale au cours de l'induction séquentielle rapide et de l'intubation et de la ventilation mécanique dans les unités de soins intensifs chez l'adulte.
    Contre-indications- Hypersensibilité au rocuronium ou aux ions bromure ou à toute substance auxiliaire;
    - Enfants de moins de 1 mois (en raison de données insuffisantes);
    - Grossesse, à l'exception de la césarienne (en raison de données insuffisantes);
    - Période de lactation (en raison de données insuffisantes).
    Soigneusement:Insuffisance hépatique et / ou rénale, maladies cardiovasculaires, accompagnées d'insuffisance circulatoire sévère (cardiopathie, hypertension pulmonaire), maladies du système neuromusculaire (y compris myasthénie grave), obésité, troubles acido-basiques, brûlures, cachexie, âge avancé, miorelaxation en césarienne section. Lors d'une césarienne, la dose recommandée de bromure de rocuronium est de 0,6 mg / kg de poids corporel, car l'utilisation de doses plus élevées (1,0 mg / kg de poids corporel) n'a pas été étudiée.
    Grossesse et allaitement:Grossesse
    En ce qui concerne le bromure de rocuronium, il n'existe aucune preuve clinique de l'effet du médicament pendant la grossesse (à l'exception de la césarienne). La nomination du bromure de rocuronium chez les femmes enceintes en raison de l'insuffisance de ces études cliniques n'est pas recommandée (à l'exception de la césarienne).
    Césarienne
    Lors d'une césarienne, bromure de rocuronium peut être utilisé dans le cadre de l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie, sauf si des difficultés d'intubation de la trachée sont suggérées et une dose suffisante d'anesthésique est administrée, ou après intubation avec du suxaméthonium.Il a été démontré que l'utilisation de bromure de rocuronium à une dose de 0,6 mg / kg est sans danger chez les femmes qui subissent une césarienne.
    Le bromure de rokuronium n'affecte pas le score d'Apgar sur le tonus musculaire du fœtus ou sur son adaptation cardiorespiratoire. Des analyses d'échantillons sanguins provenant du cordon ombilical indiquent que seules de très petites quantités de bromure de rocuronium pénètrent dans la barrière placentaire, ce qui n'entraîne pas d'effets indésirables cliniquement significatifs chez le nouveau-né.
    Note 1: Des doses de 1 mg / kg ont été étudiées dans l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie, mais pas chez les patients subissant une césarienne. Par conséquent, dans ce groupe de patients, seule une dose de 0,6 mg / kg est recommandée.
    Note 2: la récupération de la conduction neuromusculaire après l'administration de myorelaxants peut être retardée ou incomplète chez les patients recevant des sels de magnésium pour le traitement de la toxicose chez la femme enceinte, puisque les sels de magnésium renforcent le bloc neuromusculaire. Par conséquent, chez de tels patients, les doses de bromure de rocuronium devraient être et elles doivent être titrées en fonction de la réponse musculaire.
    Allaitement maternel
    À l'heure actuelle, on ne sait pas si bromure de rocuronium chez une personne avec du lait maternel. D'après les résultats d'études précliniques bromure de rocuronium en petites quantités pénètre dans le lait maternel. Bromure de rokuronium dans une petite quantité trouvée dans le lait des rats en lactation. Les données sur l'utilisation du bromure de rocuronium pendant la période d'allaitement chez l'homme sont absentes. L'administration de bromure de rocuronium pendant l'allaitement n'est pas recommandée en raison de l'insuffisance des données issues des essais cliniques.
    Dosage et administration:Bromure de rokuronium est administré par voie intraveineuse, soit en bolus, soit en perfusion continue (voir "Compatibilité avec d'autres médicaments").
    Comme avec d'autres myorelaxants, bromure de rocuronium ne doit être administré au patient que par des spécialistes expérimentés (ou sous son contrôle) qui sont familiers avec l'action des myorelaxants et ont l'expérience de leur application.
    La dose du médicament, comme dans le cas de l'utilisation d'autres myorelaxants, doit être choisie individuellement pour chaque patient. Lors du choix d'une dose, il faut prendre en compte la méthode d'anesthésie et la durée estimée de l'opération, la méthode de sédation et la durée prévue de la ventilation mécanique, l'interaction possible avec d'autres médicaments prescrits conjointement, ainsi que l'état général de la le patient.
    Pour évaluer le degré de bloc neuromusculaire et restaurer la conduction neuromusculaire, il est recommandé d'utiliser les méthodes appropriées de surveillance neuromusculaire.
    Les moyens d'anesthésie par inhalation renforcent le blocage neuromusculaire causé par le bromure de rocuronium. Cette amélioration, cependant, devient cliniquement significative seulement quand, pendant l'anesthésie générale, la concentration des substances volatiles dans les tissus atteint un niveau suffisant pour une telle interaction. Par conséquent, les doses de médicament doivent être choisies en administrant des doses d'entretien plus faibles à des intervalles plus longs ou en utilisant des vitesses de perfusion plus faibles pendant les longues (plus d'une heure) procédures d'anesthésie par inhalation (voir «Interactions avec d'autres préparations médicamenteuses).
    Chez les adultes, en tant que schéma général d'intubation endotrachéale et de relaxation musculaire dans des opérations de durée variable et pour une utilisation en unité de soins intensifs, les doses suivantes doivent être recommandées.
    Dans les interventions chirurgicales
    Intubation endotrachéale:
    La dose standard de bromure de rocuronium dans l'intubation endotrachéale pendant l'anesthésie de routine est de 0,6 mg / kg, après quoi des conditions adéquates pour l'intubation de la trachée se développent en environ 60 secondes chez la plupart des patients.
    Dans l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie, pour faciliter l'intubation de la trachée, la dose recommandée est de 1,0 mg / kg de bromure de rocuronium. Dans ce cas, des conditions adéquates pour l'intubation de la trachée se développent en 60 secondes chez presque tous les patients. Lorsqu'une dose de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium est utilisée pour effectuer une induction séquentielle rapide de l'anesthésie, il est recommandé d'intuber la trachée du patient 90 secondes après l'administration du médicament.
    Les informations concernant l'utilisation du bromure de rocuronium pendant l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie chez les patients subissant une césarienne sont indiquées dans la section «Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement».
    Fortes doses:
    Le choix d'une dose plus élevée doit être strictement justifié chez chaque patient.
    Il a été noté que l'administration de doses initiales allant jusqu'à 2 mg / kg de bromure de rocuronium au cours des opérations chirurgicales s'est déroulée sans effets secondaires du système cardiovasculaire. L'utilisation de ces doses de bromure de rocuronium raccourcit le délai de son apparition et augmente la durée d'action (voir rubrique "Pharmacodynamique").
    Doses de soutien:
    La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg / kg de bromure de rocuronium; en cas d'anesthésie par inhalation prolongée, il doit être réduit à 0,075-0,1 mg / kg. Les doses de soutien sont mieux administrées au moment où l'amplitude des contractions musculaires est restaurée à 25% du niveau de contrôle ou lorsqu'il y a 2-3 réponses lors de la surveillance dans le mode de stimulation à quatre chiffres (TOF).
    Infusion continue:
    Si bromure de rocuronium injecté par perfusion continue, il est recommandé de commencer avec une dose de charge de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium, et lorsque la conduction neuromusculaire commence à se rétablir - commencer la perfusion. Le débit de perfusion doit être choisi de manière à ce que la réponse contractile des muscles squelettiques soit au niveau de 10% du niveau de contrôle ou au maintien de 1-2 réponses lors de la surveillance dans le mode de stimulation à quatre chiffres (TOF). Chez les adultes sous anesthésie générale intraveineuse, le débit de perfusion nécessaire pour maintenir le bloc neuromusculaire à ce niveau est de 0,3 à 0,6 mg / kg / h et de 0,3 à 0,4 mg / kg / h pour l'anesthésie par inhalation. Il est recommandé d'effectuer une surveillance constante de la conduction neuromusculaire, car le débit de perfusion nécessaire peut varier en fonction des caractéristiques individuelles du patient et des différentes méthodes d'anesthésie.
    Enfants:
    Pour les enfants à partir de 1 mois, la dose recommandée pour l'intubation avec anesthésie conventionnelle (0,6 mg / kg de bromure de rocuronium) et la dose d'entretien (0,15 mg / kg de bromure de rocuronium) sont les mêmes que pour les adultes. Cependant, la durée d'une seule dose d'intubation chez les enfants de 1 à 2 mois est plus longue que chez les enfants des autres groupes d'âge (voir la section «Pharmacodynamique»).
    Avec une perfusion continue en pédiatrie, le débit de perfusion est le même que celui des adultes (0,3-0,6 mg / kg / h), sauf pour les enfants (de 2 à 11 ans) qui peuvent nécessiter des débits de perfusion plus élevés. Le débit de perfusion initial pour les enfants est recommandé de la même manière que pour les patients adultes (0,3-0,6 mg / kg / h). Déjà pendant la procédure, la vitesse doit être ajustée pour s'assurer que, pour maintenir l'amplitude des contractions musculaires au niveau de 10% de l'amplitude de référence ou la présence de 1-2 réponses lors de la surveillance dans la stimulation à quatre chiffres (TOF) mode.
    À l'heure actuelle, il n'y a pas assez de données cliniques sur l'utilisation du bromure de rocuronium chez les nouveau-nés (0-1 mois).
    L'expérience avec le bromure de rocuronium au cours de l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie chez les enfants est limitée. donc bromure de rocuronium non recommandé pour
    faciliter l'intubation de la trachée au cours de l'induction séquentielle rapide de l'anesthésie chez les enfants.
    Patients âgés et patients présentant une maladie du foie et / ou des voies biliaires et / ou une insuffisance rénale:
    La dose d'intubation standard pour les patients âgés et les patients avec une maladie du foie et / ou des voies biliaires et / ou en cas d'insuffisance rénale sous anesthésie conventionnelle est de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium. Dans la procédure d'induction séquentielle rapide, une dose de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium est recommandée chez les patients ayant une durée d'action prolongée attendue du relaxant musculaire.
    Indépendamment de la technique d'administration, la dose d'entretien recommandée pour ces patients est de 0,075-0,1 mg / kg de bromure de rocuronium, le débit de perfusion recommandé est de 0,3-0,4 mg / kg / heure (voir aussi pp. Perfusion continue ").
    Les patients souffrant de surpoids et d'obésité:
    Lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un poids corporel excessif ou obésité (tels que les patients dont la valeur de l'indice de masse corporelle est supérieure à 30), la dose de bromure de rocuronium doit être réduite en calculant les doses normales pour un âge et un sexe donnés. L'indice de masse.
    Application dans l'unité de soins intensifs
    Intubation de la trachée:
    Les doses similaires à celles pendant les interventions chirurgicales.
    Doses de soutien:
    Il est recommandé de commencer par une dose de 0,6 mg / kg de bromure de rocuronium, suivie d'un transfert du patient vers une perfusion continue du médicament, tout en restaurant la conduction neuromusculaire à 10% du niveau de base ou en recevant 1-2 réponses avec stimulation TOF . Les doses de bromure de rocuronium doivent être choisies individuellement en fonction de l'effet
    Le taux de perfusion initial recommandé pour le maintien du bloc neuromusculaire de 80-90% (1-2 réponses avec stimulation TOF) chez les patients adultes est de 0,3-0,6 mg / kg / h pendant la première heure d'administration, après quoi, pendant la 12 heures, il est nécessaire de réduire la perfusion, en fonction de la réponse individuelle du patient. Après cela, les besoins individuels pour une certaine dose du médicament restent relativement constants.
    Dans les essais cliniques contrôlés, une variabilité interindividuelle significative a été observée par rapport au taux horaire de perfusion, avec une moyenne
    valeur 0,2-0,5 mg / kg / h, selon la cause et l'étendue des troubles organiques, le traitement médicamenteux concomitant et les caractéristiques cliniques individuelles du patient.Pour assurer un contrôle optimal sur chaque patient, il est nécessaire d'effectuer une surveillance continue de la conduction neuromusculaire. Il existe des données cliniques sur l'utilisation du médicament bromure de rocuronium jusqu'à 7 jours.
    Groupes de patients spéciaux:
    Le bromure de rokuronium n'est pas recommandé pour faciliter la ventilation artificielle dans l'unité de soins intensifs chez les enfants et les patients âgés, en raison du manque de données de sécurité et de l'efficacité du médicament dans ces groupes de patients.
    Effets secondaires:Les effets indésirables les plus fréquents sont la douleur au site d'injection, les modifications des indicateurs de base de l'état corporel (tachycardie, hypotension artérielle) et l'augmentation de la durée du bloc neuromusculaire. Les effets indésirables graves les plus fréquemment rapportés dans le suivi post-commercialisation sont les réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes et les symptômes associés (voir le tableau ci-dessous).

    Classe System-Organ pour MedDRA

    Fréquence d'occurrenceune

    Rarement / rarementb (<1/100>1/10 000)

    Très rarement (<1/10 000)

    Troubles immunitaires


    Hypersensibilité Réaction anaphylactique Réaction anaphylactoïde Choc anaphylactique Choc anaphylactoïde

    Les perturbations du système nerveux


    Paralysie flasque

    Les perturbations de l'activité cardiaque

    Tachycardie


    Troubles du système vasculaire

    Hypotension artérielle

    Collapsus vasculaire et choc Hyperémie de la peau

    Perturbations des organes respiratoires


    Bronchospasme

    Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané


    Angioedème

    Urticaire

    Téméraire

    Éruption érythémateuse

    Les perturbations des muscles squelettiques et du tissu conjonctif


    Faiblesse musculairede Myopathie stéroïdiennec

    Troubles généraux et réactions au site d'administration

    Inefficacité préparation

    Effet médicamenteux réduit / réponse thérapeutique

    Augmenté

    drogue

    effet / thérapeutique

    répondre

    Douleur au site d'injection

    Œdème du visage

    Hyperthermie maligne

    Blessures, empoisonnements et complications procédurales

    Prolongation du bloc neuromusculaire Ralentissement de la récupération de la conduction neuromusculaire après anesthésie

    Complications respiratoires après l'anesthésie

    Une Fréquence d'occurrence est estimée sur la base de données, obtenus au cours de la période de suivi post-enregistrement des données sur les médicaments et la littérature.

    b Les données d'observations du médicament au cours de la période post-enregistrement ne permettent pas de déterminer la fréquence exacte d'apparition. Pour cette raison, la fréquence déclarée a été divisée en deux, plutôt qu'en cinq catégories.

    c Après une utilisation prolongée dans l'unité de soins intensifs.
    Anaphylaxie
    Sur l'apparition de réactions anaphylactiques graves à la suite de l'utilisation de myorelaxants, y compris bromure de rocuronium, rapporté très rarement. Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes: bronchospasme, modification du système cardiovasculaire (p. Ex. Hypotension artérielle, tachycardie, choc vasculaire-collapsus) et modifications de la peau (œdème angioneurotique, urticaire). Dans certains cas, de telles réactions ont été fatales. Par conséquent, il est toujours nécessaire de prendre en compte la possibilité de survenue de réactions similaires et d'observer les précautions appropriées.
    Comme il est connu que les myorelaxants sont capables de provoquer une libération d'histamine localement et localement, il est donc toujours nécessaire de prendre en compte la possibilité de démangeaisons et de développement de la réaction érythémateuse et / ou de réactions généralisées de type histamine. au site d'administration du médicament.
    Dans les études cliniques, seule une légère augmentation de la concentration moyenne d'histamine dans le plasma sanguin a été observée après une administration en bolus rapide de 0,3-0,9 mg / kg de bromure de rocuronium.
    Prolongation du bloc neuromusculaire
    La réaction indésirable la plus fréquente des myorelaxants non dépolarisants, en tant que classe, est l'allongement de la durée de leur action pharmacologique au-delà de la durée requise.
    Le degré de sévérité de cette réaction peut aller de la faiblesse du muscle squelettique à la paralysie profonde et prolongée des muscles squelettiques, entraînant une insuffisance respiratoire ou une apnée.
    Myopathie
    Une myopathie a été notée après l'application de divers myorelaxants dans l'unité de soins intensifs en association avec des glucocorticostéroïdes (voir rubrique "Instructions spéciales").
    Réactions locales sur le site d'administration
    Au cours de l'induction rapide et répétée de l'anesthésie, des sensations douloureuses ont été rapportées lors de l'injection, notamment lorsque le patient est encore conscient, et notamment lors de l'utilisation du propofol comme moyen d'induire une anesthésie. Dans les essais cliniques, une douleur à l'injection a été notée chez 16% des patients subissant une induction séquentielle rapide de l'anesthésie au propofol et chez moins de 0,5% des patients subissant une induction séquentielle rapide de l'anesthésie au fentanyl et au thiopental sodium.
    Enfants
    Méta-analyse de 11 essais cliniques chez les enfants (n = 704), dans laquelle bromure de rocuronium (jusqu'à 1 mg / kg) a montré que la tachycardie s'est produite à une fréquence de 1,4%.
    Surdosage:En cas de surdosage et de développement d'un bloc neuromusculaire prolongé, le patient doit poursuivre la ventilation artificielle auxiliaire des poumons et l'administration de sédatifs.
    Il y a deux options pour interrompre le blocage neuromusculaire:
    - avec un blocage prononcé et profond réversible chez les patients adultes, il est permis d'appliquer le médicament sugammadexet la dose de sugammadex dépend du degré de blocage neuromusculaire;
    - avec le début de la restauration de la respiration spontanée, il est possible d'administrer une dose appropriée d'un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (par exemple, néostigmine méthylsulfonate, chlorure d'edrophonium, bromure de pyridostigmine) ou sugammadex (aux doses requises). Si l'administration de l'inhibiteur de l'acétylcholinestérase n'élimine pas l'effet bloquant du bromure de rocuronium, la ventilation doit se poursuivre jusqu'à ce que l'auto-respiration se rétablisse.
    L'administration répétée d'un inhibiteur de l'acétylcholinestérase peut être dangereuse.
    Interaction:Il est montré que les médicaments énumérés ci-dessous influencent la force et / ou la durée d'action des myorelaxants non dépolarisants.
    Influence d'autres médicaments Bromure de narcuronium effet Gain:
    - Moyens d'anesthésie par inhalation - les hydrocarbures halogénés renforcent le blocage neuromusculaire causé par le bromure de rocuronium. Cet effet devient apparent seulement avec l'administration des doses d'entretien (voir la section «Méthode d'administration et dose»). La restauration de la conduction neuromusculaire avec des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peut être ralentie.
    - Administration précédente de suxaméthonium (voir rubrique "Instructions spéciales");
    - L'administration concomitante prolongée de glucocorticostéroïdes et de bromure de rocuronium dans l'unité de soins intensifs peut entraîner une augmentation de la durée du bloc neuromusculaire ou de la myopathie (voir les sections «Instructions spéciales» et «Effet secondaire»).
    - Préparations d'autres groupes: antibiotiques (aminoglycosides, lincosamides, antibiotiques polypeptidiques, antibiotiques acylaminopénicillines); les diurétiques, quinidine et son isomère de quinine, ses sels de magnésium, ses bloqueurs des canaux calciques «lents», ses sels de lithium et ses anesthésiques locaux (lidocaïne par voie intraveineuse, bupivacaïne épidurale) et l'administration aiguë de phénytoïne ou de β-bloquants.
    La récidive a été notée après l'administration postopératoire: aminoglycoside, lincosamide, polypeptide et acylaminopénicilline, quinidine, quinine et sels de magnésium.
    Effet d'affaiblissement:
    - Administration antérieure à long terme de phénytoïne ou de carbamazépine;
    - Inhibiteurs de protéase (gabexate, vernastatine).
    Changer l'effet:
    L'introduction d'autres myorelaxants non dépolarisants en association avec le bromure de rocuronium peut entraîner un affaiblissement ou un renforcement du bloc neuromusculaire, selon l'ordre d'administration et les caractéristiques des myorelaxants. Le suxaméthonium, qui est administré après le bromure de rocuronium, peut augmenter ou affaiblir le blocage neuromusculaire causé par l'action du bromure de rocuronium.
    Effet du bromure de rocuronium sur d'autres médicaments:
    La combinaison de bromure de rocuronium et de lidocaïne peut accélérer l'action de la lidocaïne.
    Interaction pharmaceutique
    Incompatibilité
    Déterminé que bromure de rocuronium incompatible avec l'administration en une seule seringue avec des solutions contenant les médicaments suivants: amphotéricine B, amoxicilline, azathioprine, céfazoline, la cloxacilline, dexaméthasone, le diazépam, enoximone, l'érythromycine, famotidine, furosémide, succinate d'hydrocortisone sodique, insuline, intralipide, métohexital, méthylprednisolone, le succinate de prednisolone sodique, le thiopental sodique, le triméthoprime et vancomycine. Bromure de rokuronium également incompatible avec les émulsions grasses pour administration parenterale
    Le bromure de rokuronium ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de ceux indiqués ci-dessous.
    Compatibilité
    Il a été montré que dans les concentrations nominales de 0,5 mg / ml et 2,0 mg / ml bromure de rocuronium est compatible avec 0,9% de chlorure de sodium, 5% de dextrose, 5% de dextrose dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium, de l'eau stérile pour injection, de la solution de Ringer et de la polygéline. L'introduction doit être commencée immédiatement après le mélange et terminée dans les 24 heures. Les solutions non utilisées doivent être éliminées.
    Instructions spéciales:Parce que le bromure de rocuronium ne contient pas de conservateur, la solution doit être utilisée immédiatement après l'ouverture du flacon.
    Après dilution avec des liquides de perfusion, le médicament reste chimiquement et physiquement stable pendant 72 heures à une température de 30 ° C.
    D'un point de vue microbiologique, le médicament dilué doit être appliqué immédiatement.Si le médicament n'est pas appliqué immédiatement, le patient / médecin est responsable du temps et des conditions de stockage avant utilisation, qui ne doit généralement pas dépasser 24 heures à une température de 2 à 8 ° C, sauf si la dilution est réalisée dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.
    Si bromure de rocuronium est introduit à travers un système de perfusion unique avec d'autres médicaments, il est nécessaire de bien laver le système (solution de chlorure de sodium à 0,9%) entre les injections de bromure de rocuronium et les préparations compatibles avec celui-ci.
    Parce que le bromure de rocuronium provoque une paralysie des muscles respiratoires, les patients recevant ce médicament, il est absolument nécessaire d'effectuer une ventilation artificielle des poumons jusqu'à une récupération adéquate de la respiration indépendante. Comme avec d'autres relaxants musculaires, il est important de prévoir les difficultés possibles dans l'intubation de la trachée, en particulier lorsque le médicament est utilisé dans le cadre d'une induction séquentielle rapide de l'anesthésie.
    Comme avec d'autres myorelaxants.Les cas de développement du bloc résiduel ont également été notés après l'application du bromure de rocuronium. Afin de prévenir les complications résultant du développement du bloc résiduel, il est recommandé d'extubater la trachée seulement après que la conduction neuromusculaire se soit suffisamment rétablie. D'autres facteurs pouvant entraîner le développement du bloc résiduel après l'extubation postopératoire (par exemple, interaction médicamenteuse ou état clinique du patient) doivent également être pris en compte. Il est nécessaire d'envisager la possibilité d'injecter des médicaments qui rétablissent la conduction neuromusculaire, en particulier dans les cas où l'émergence d'un bloc résiduel est la plus probable.
    Après l'administration de myorelaxants, des réactions anaphylactiques peuvent se développer. Par conséquent, prenez toujours les précautions nécessaires, dont le but est le traitement de telles réactions. Des précautions doivent être prises en particulier en présence de réactions anaphylactiques aux relaxants musculaires dans l'anamnèse, car il existe des cas de réaction allergique croisée aux myorelaxants.
    Après une administration prolongée de myorelaxants, les patients de l'unité de soins intensifs peuvent développer un bloc neuromusculaire prolongé et / ou une faiblesse musculaire. Pour éviter une prolongation possible du bloc neuromusculaire et / ou un surdosage, il est nécessaire que pendant toute la période du muscle application relaxante, la conduction neuromusculaire est surveillée, et que les patients reçoivent une analgésie adéquate et des sédatifs. De plus, les myorelaxants doivent être administrés à des doses soigneusement choisies, en fonction de la réaction individuelle du patient, et l'administration du médicament doit être effectuée par un médecin expérimenté familier avec l'effet des myorelaxants ou sous sa supervision, ainsi que en utilisant des techniques de surveillance neuromusculaire.
    Après une administration prolongée de myorelaxants non dépolarisants en association avec une thérapie aux glucocorticostéroïdes, en unité de soins intensifs, le développement de la myopathie est possible. Par conséquent, les patients recevant à la fois des myorelaxants et des glucocorticostéroïdes, la période du relaxant musculaire devrait être aussi limitée que possible.
    Si suksamethonium est utilisé pour l'intubation, l'introduction de bromure de rocuronium devrait être reportée jusqu'à la récupération clinique de la conduction neuromusculaire après le bloc provoqué par suxamethonium.
    - Les facteurs suivants peuvent affecter la pharmacocinétique et / ou la pharmacodynamie du bromure de rocuronium:
    Maladies du foie et / ou de la voie biliaire et insuffisance rénale
    Étant donné que le bromure de rocuronium est excrété par les reins et par les intestins avec la bile, il doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une maladie hépatique et / ou biliaire cliniquement exprimée et / ou une insuffisance rénale. Dans ces groupes de patients, on a observé une prolongation de l'action du bromure de rocuronium à des doses de 0,6 mg / kg.
    Augmenter le temps de circulation
    Les conditions accompagnées d'une augmentation du temps de circulation du médicament dans le sang, telles que les maladies cardio-vasculaires, la vieillesse et le gonflement, conduisant à une augmentation du volume de distribution, peuvent contribuer à l'apparition ultérieure du médicament. La durée d'action peut également être augmentée en raison de la réduction de la clairance plasmatique.
    Maladies du système neuromusculaire
    Comme d'autres myorelaxants, bromure de rocuronium doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies neuromusculaires ou de poliomyélite, car la réaction aux myorelaxants peut être significativement modifiée dans ces cas. La sévérité et la direction de ces changements peuvent être différentes. Chez les patients atteints de myasthénie grave ou de syndrome myasthénique (syndrome d'Eaton-Lambert), de petites doses de bromure de rocuronium peuvent provoquer un blocage neuromusculaire prononcé, la dose de bromure de rocuronium doit donc être choisie la réponse individuelle du patient.
    Hypothermie
    Dans les interventions chirurgicales sur fond d'hypothermie, l'effet bloquant du bromure de rocuronium sur le système neuromusculaire est augmenté et la durée d'action est augmentée.
    Obésité
    Comme d'autres myorelaxants, le bromure de rocuronium, une augmentation de la durée de l'action et le temps de récupération spontanée de la conduction neuromusculaire peuvent survenir lorsque le médicament est utilisé chez des patients obèses (lorsque la dose est calculée sur la base du poids corporel).
    Burns
    Chez les patients présentant des brûlures, une résistance aux myorelaxants non dépolarisants peut se développer. Une dose efficace doit être sélectionnée par titration. Les États qui peuvent renforcer l'effet du bromure de rocuronium
    Hypokaliémie (par exemple, après un vomissement sévère, diarrhée ou traitement diurétique) hypermagnésie, hypocalcémie (après transfusions massives), hypoprotéinémie, déshydratation, acidose, hypercapnie, cachexie.
    À cet égard, les perturbations graves de l'équilibre électrolytique, les modifications du pH sanguin ou la déshydratation doivent être ajustées autant que possible.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Parce que le, bromure de rocuronium sont utilisés comme une aide à l'anesthésie générale, les mesures de précaution habituelles recommandées après l'anesthésie générale pour les patients externes doivent être suivies.
    Il n'est pas recommandé de conduire des véhicules ou des mécanismes potentiellement dangereux pendant encore 24 heures, après l'arrêt du blocage causé par le bromure de rocuronium et la récupération complète de la conduction neuromusculaire.
    Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration intraveineuse de 10 mg / ml de 5 ml.
    Emballage:Dans des bouteilles en verre transparent (type I F. USA), scellées avec des bouchons en caoutchouc et des capuchons en aluminium serti. 10 flacons avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température de 2 à 8 ° C.
    Durée de conservation:2 ans.
    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LP-003904
    Date d'enregistrement:17.10.2016
    Date d'expiration:17.10.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Laboratoires KE G (Yu Kay) LimitedLaboratoires KE G (Yu Kay) Limited Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSociété EUROSERVICE, CJSCSociété EUROSERVICE, CJSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-11-10
    Instructions illustrées
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