Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le tramadol est un analgésique synthétique opioïde à action centrale et action sur la moelle épinière (contribue à la découverte des canaux K et Ca2 +, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe les impulsions douloureuses), améliore l'action des médicaments sédatifs. Active les récepteurs opiacés (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.

En doses thérapeutiques, il n'affecte pas significativement l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire, ralentit légèrement la motilité intestinale, ne provoque pas de constipation. A un certain effet antitussif et sédatif. Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.

En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible.

L'effet analgésique se développe 15-30 minutes après l'ingestion et se poursuit jusqu'à

6 heures

Pharmacocinétique

Absorption - 90%; biodisponibilité - 68% (augmente avec l'utilisation répétée).

Temps pour atteindre la concentration maximale après l'ingestion - 2 h. Ml métabolite - 3 h.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta, 0,1% excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 306 litres. Connexion avec des protéines plasmatiques - 20%.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-diméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés dont le mono-O-diméthyltrimadol (Ml) a une activité pharmacologique. La demi-vie dans la deuxième phase est de -6h (tramadol), 7,9 h (M1); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie -13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 (Ml), dans les cas graves - 22,3 et 36 heures, respectivement; avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (Ml), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h, respectivement.

Il est excrété par les reins (25-35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 94%.

Environ 7% sont excrétés par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux (intensité forte et modérée, origine inflammatoire, traumatique, vasculaire).

Anesthésie dans la conduite de mesures diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.

Contre-indicationsHypersensibilité empoisonnement à l'alcool, drogues hypnotiques, analgésiques narcotiques et autres drogues psychoactives; insuffisance hépatique et / ou rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min); période de grossesse et d'allaitement (l'application n'est possible qu'en fonction des indications vitales et doit être limitée à une administration unique); l'âge des enfants (jusqu'à 14 ans), l'administration d'inhibiteurs de la MAO.

Soigneusement:Avec prudence devrait prendre le médicament aux personnes ayant une dépendance aux opioïdes; patients avec insuffisance rénale et hépatique, avec traumatisme cranio-cérébral, augmentation de la pression intracrânienne, syndrome épileptique (genèse cérébrale); dans un état accompagné d'une dépression respiratoire ou d'une sévère oppression du système nerveux central.

Dosage et administration:

Le médicament est utilisé selon la prescription du médecin, le régime posologique est sélectionné individuellement, en fonction de la gravité du syndrome de la douleur de la sensibilité du patient.Durée du traitement est déterminée individuellement, ne pas prescrire le médicament au-delà du terme justifié d'un point thérapeutique de vue.

En l'absence d'autres prescriptions, le médicament doit être administré aux doses suivantes: à usage unique pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans - 50 mg avec une petite quantité de liquide, après 30-60 minutes, vous pouvez répéter la dose à la même dose, mais pas plus de 8 doses par jour. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Les personnes âgées (75 ans et plus) et les patients atteints d'insuffisance rénale ont besoin d'un dosage individuel. Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min et chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un intervalle de 12 h entre la prise des prochaines doses du médicament est nécessaire.

Effets secondaires:

Du côté du système nerveux: augmentation de la transpiration, vertiges, maux de tête, faiblesse, fatigue, inhibition, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblement, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), somnolence, perturbation du sommeil, confusion, violation de la coordination des mouvements, convulsions de la genèse centrale, dépression, amnésie, troubles cognitifs, paresthésie.

De la part du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, difficulté à avaler.

Du système cardio-vasculaire: la manifestation de la vasodilatation - tachycardie, hypotension orthostatique, évanouissement, effondrement.

Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons, exanthème, éruption bulleuse.

Du système urinaire: difficulté à uriner, dysurie, rétention urinaire.

Des sens: une violation de la vue, du goût.

Du système respiratoire: dyspnée.

Autre: violation du cycle menstruel. Avec une utilisation prolongée - la toxicomanie. Avec une forte annulation, le syndrome "annulation".

Surdosage:

Symptômes: myosis, vomissements, collapsus, coma, convulsions, dépression du centre respiratoire, apnée.

Le traitement: le maintien de la perméabilité des voies respiratoires, le maintien de la respiration et l'activité du système cardio-vasculaire. Les effets de type opiacé peuvent être arrêtés avec la naloxone, les convulsions avec la benzodiazépine.

Interaction:

Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central, et la norme.

Inducteurs d'oxydation microsomale (incl. carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée de l'action.

L'utilisation à long terme d'analgésiques ou de barbituriques opioïdes stimule le développement de la tolérance croisée.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique; La durée de l'anesthésie augmente avec l'association avec les barbituriques.

Naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Inhibiteurs de la MAO, furazolidone, procarbazine, les médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent le risque de crises (réduction du seuil convulsif).

La quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit le métabolite M1 en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.

Instructions spéciales:

Ne pas appliquer pour le traitement du syndrome de sevrage.

Ne pas utiliser en même temps éthanol.

Dans le cas d'une dose unique, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour ou 20 comprimés dans une boîte de verre résistant à la lumière. 2 paquets de maille de contour ou chaque pot avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste des substances puissantes.

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001820 / 02

Date d'enregistrement:22.10.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ORGANICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol (Tramadol)