Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose 15,0 mg; cellulose microcristalline - 101,00 mg; stéarate de magnésium - 1,00 mg; crospovidone - 12,50 mg; Macrogol 4000 - 2,00 mg; saccharine sodique - 15,00 mg; oxyde colloïdal de silicium - 1,00 mg; arôme - 22,5 mg.

La description:Rond, plat, blanc avec des imprégnations à peine perceptibles, des comprimés légèrement scabres avec une odeur caractéristique de fraises.

Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:Tramadol - analgésique synthétique opioïde, qui a un effet central. C'est un agoniste complet non sélectif de μ-, δ-, à-les récepteurs des opioïdes, avec une grande affinité pour les récepteurs μ-opioïdes. Le deuxième mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la norépinéphrine par les neurones et la libération accrue de sérotonine.

Le tramadol a également une action antitussive. En doses thérapeutiques ne déprime pas la respiration et n'affecte pratiquement pas la motilité intestinale. L'influence sur le système cardio-vasculaire est faiblement exprimée. Le potentiel analgésique du tramadol est de 1 / 10-1 / 6 de l'activité de la morphine.

Pharmacocinétique

Après administration orale rapidement et presque complètement absorbé du tractus gastro-intestinal (environ 90%). La biodisponibilité avec un apport oral unique est d'environ 70%, ne dépend pas de la prise simultanée de nourriture et augmente avec l'utilisation répétée. La concentration maximale dans le plasma sanguin est déterminée 2 heures après l'ingestion. Le volume de distribution est de 209 litres. Connexion avec les protéines plasmatiques - 20%.

Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Dans le lait maternel, le médicament inchangé, ainsi que le dérivé O-déméthylé, s'accumule à de très faibles concentrations (DO% et 0,02%, respectivement, de la dose prise).

Dans le foie est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Il y avait 11 métabolites, dont seulement le mono-O-desméthyltramadol (Ml) a une activité pharmacologique. La période de demi-vie (T_1/2) tramadol - 6 h, (mono-O-desméthyltramadol) - 7,9 h; chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) chez les patients présentant une cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-Odesselmithramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h, respectivement; chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h, respectivement.

Le profil linéaire de la pharmacocinétique persiste avec l'application de doses thérapeutiques.

La concentration de tramadol dans le plasma sanguin et son effet analgésique dépendent du dosage, mais peuvent varier dans des cas particuliers. La concentration efficace de tramadol dans le sérum est de 100-300 ng / ml.

Inhibition des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP3UNE4 et / ou CYP2ré6), impliqué dans la biotransformation du tramadol, peut affecter la concentration de tramadol et de ses métabolites actifs dans le plasma sanguin. Jusqu'à présent, aucune interaction cliniquement pertinente n'a été décrite.

Le tramadol et ses métabolites sont excrétés reins (25 - 35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 90%. Si le rein ou le foie est endommagé, la période de demi-vie augmente légèrement. Chez les patients présentant une cirrhose du foie, les demi-vies moyennes du tramadol et de l'O-déméthyl tramadol étaient respectivement de 13,3 ± 4,9 heures et de 18,5 ± 9,4 heures, et les valeurs extrêmes atteignaient respectivement 22,3 et 36 heures. Chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min), les demi-vies moyennes du tramadol et du O-déméthyltramadol étaient de 11 ± 3,2 heures et de 16,9 ± 3 heures, respectivement, et les valeurs extrêmes atteignaient 19,5 et 43, 2 heures, respectivement.

Environ 7% est produit par hémodialyse.

Les indications:

- syndrome douloureux d'intensité modérée et sévère d'étiologie différente (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux);

- anesthésie dans la conduite de manipulations diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.

Contre-indications

- hypersensibilité au tramadol ou à d'autres composants du médicament;

- hypersensibilité à d'autres opioïdes;

- intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- insuffisance hépatique sévère;

- en tant que médicament pour le traitement du syndrome de «retrait» des opioïdes;

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase, y compris linezolid (et aussi dans les 14 jours après la fin de leur admission);

- l'âge d'enfant (jusqu'à 14 ans);

- Tendances suicidaires, propension à l'abus de substances psychoactives;

- l'épilepsie, ne se prête pas à un contrôle adéquat des médicaments;

- grossesse, allaitement (pendant la grossesse et pendant l'allaitement, l'application n'est possible que pour les indications de vie);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (KK 10-30 ml / min) et du foie, avec lésion cérébrale traumatique, chez les patients présentant un choc ou un changement de conscience d'origine inconnue, avec augmentation de la pression intracrânienne, avec syndrome épileptique. genèse) et un risque accru de crises épileptiques, avec dépendance médicamenteuse aux opioïdes (dépendance aux opioïdes), contre la douleur dans la cavité abdominale d'une genèse inconnue («estomac aigu»), prenant simultanément des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments réduisant l'appétit). ), antidépresseurs tricycliques, autres tricycliques des connexions (p. promethazine), des médicaments antimigraineux (triptans), des analgésiques narcotiques, des neuroleptiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion.

Grossesse et allaitement:Tramadol contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Tramadol Adhère à travers la barrière placentaire. L'utilisation à long terme de tramadol pendant la grossesse peut mener au développement du syndrome «d'annulation» dans un nouveau-né. À la grossesse la préparation est admissible à appliquer seulement une fois.

Lorsqu'il est appliqué immédiatement avant ou pendant le travail tramadol n'affecte pas la contractilité de l'utérus. Le médicament peut provoquer un changement de la fréquence respiratoire chez un nouveau-né, qui, cependant, n'a généralement pas de signification clinique.

Environ 0,1% de la dose de tramadol est excrétée avec le lait maternel pendant l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement. Avec l'administration à long terme de tramadol, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Le tramadol est utilisé selon la prescription du médecin, le schéma posologique est choisi individuellement en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient.

En l'absence d'autres règlements Tramadol devrait être administré aux doses suivantes:

adultes et adolescents de plus de 14 ans (plus de 25 kg) - 1 comprimé (50 mg), si nécessaire 30-60 minutes, vous pouvez prendre une autre pilule; En cas de douleur intense, une dose unique peut être de 100 mg (2 comprimés). Les comprimés doivent être avalés sans mâcher, pressés avec une petite quantité de liquide, ou pré-dissous dans 1/2 tasse d'eau, indépendamment de l'apport alimentaire.

La dose quotidienne ne doit pas dépasser 400 mg (8 comprimés).

Pour le traitement de la douleur dans le cancer et la douleur sévère dans période postopératoire des doses plus élevées peuvent être utilisées.

Chez les patients âgés (à l'âge de plus de 75 ans) en raison de la possibilité d'une excrétion retardée, l'intervalle entre l'administration du médicament peut être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles. Chez les patients atteints de maladie rénale et hépatique tramadol peut durer plus longtemps. À CC <30 ml / min et chez les patients présentant une insuffisance hépatique 12 heures d'intervalle entre la prise de la prochaine dose du médicament. Il est possible d'augmenter l'intervalle entre l'administration de doses uniques. Ne pas prescrire le médicament au-delà du terme justifié d'un point de vue thérapeutique. Il est recommandé d'examiner le patient dans le but d'annuler le traitement.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (>1/10), souvent (de >1/100 à <1/10), rarement (de >1/1000 à <1/100), rarement (à partir de >1/10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Réactions allergiques:

rarement: démangeaisons de la peau, urticaire, éruptions cutanées, y compris bulleuse, angioedème, bronchospasme, respiration sifflante, anaphylaxie.

Du côté du système cardio-vasculaire:

rarement: tachycardie, hypotension orthostatique, palpitations,

défaillance cardiovasculaire, effondrement;

rarement: évanouissement, bradycardie, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif:

Souvent: la nausée;

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements, constipation;

rarement: une envie de vomir, de la diarrhée, une irritation du tractus gastro-intestinal, une sensation de lourdeur dans l'estomac, des ballonnements, une dyspepsie;

rarement: douleur abdominale, difficulté à avaler.

Du système nerveux central:

Souvent: vertiges; souvent: mal de tête, somnolence;

rarement: faiblesse, fatigue accrue, stimulation paradoxale système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblement, spasmes musculaires, euphorie, dysphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), troubles du sommeil, transpiration, confusion, troubles de la coordination du mouvement, convulsions de genèse centrale (avec par voie intraveineuse à fortes doses ou avec l'utilisation de médicaments qui réduisent le seuil convulsif

préparation), la dépression, l'amnésie, la déficience cognitive et perception sensorielle (par exemple, la capacité de prendre une décision, de réaliser problèmes), la paresthésie, l'instabilité de la marche, la vision floue, une violation de l'appétit, des rêves "cauchemardesques";

la fréquence est inconnue: troubles de la parole.

De la peau:

souvent: augmentation de la transpiration;

rarement: urticaire, éruption cutanée, y compris bulleuse, démangeaisons.

Du côté du système musculo-squelettique:

rarement: faiblesse musculaire.

Du système urinaire:

rarement: différents types de dysurie.

Indicateurs de laboratoire:

rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques".

Depuis les organes des sens:

rarement: vision altérée, goût;

la fréquence est inconnue: mydriase.

Du système respiratoire:

rarement: dépression respiratoire, dyspnée.

Autre:

souvent: fatigue,

rarement: violation du cycle menstruel.

Les symptômes de la réaction de sevrage, similaire à la réponse du sevrage aux opiacés: agitation, anxiété, excitabilité accrue, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes de violations du tractus gastro-intestinal.

rarement: symptômes de sevrage: attaque de panique, forte excitabilité, hallucinations, parasthésie, acouphènes et symptômes inhabituels du côté système nerveux central.

Surdosage:

Symptômes: myosis, vomissements, collapsus, oppression de la conscience, coma, convulsions, dépression du centre respiratoire, apnée.

Traitement: assurer la perméabilité des voies respiratoires, maintenir la respiration et l'activité cardiovasculaire. Les crampes, manifestées à des doses toxiques, peuvent être éliminées avec le diazépam. Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Tramadol seulement dans une faible mesure est excrété pendant la dialyse, de sorte que l'utilisation de seulement hémodialyse ou hémofiltration avec une intoxication aiguë avec Tramadol ne suffit pas.

En cas de surdosage, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, d'un traitement symptomatique.

Quand un surdosage du médicament a recommandé le lavage gastrique et l'ingestion adsorbants (Charbon actif).

Interaction:

L'utilisation simultanée contre-indiquée de tramadol et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (inhibiteurs de la MAO) (et deux semaines après leur retrait) en raison du développement d'effets secondaires graves du système nerveux central et du système cardiovasculaire.

Renforce l'action éthanol et d'autres agents qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central. Demande conjointe avec naltrexone peut réduire l'effet analgésique. Si nécessaire, la dose de tramadol peut être augmentée. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (comprenant carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée d'action, augmentent le risque de crises. Utilisation à long terme analgésiques opioïdes et barbituriques stimule le développement de la tolérance croisée.

Naloxone élimine les effets des analgésiques narcotiques, y compris l'affaiblissement de la dépression respiratoire et réduit l'analgésie.

Quinidine augmente la concentration de tramadol dans le plasma sanguin et réduit le métabolite tramadol (mono-O-desméthyltramadol) en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2ré6.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 (kétoconazole, l'érythromycine) inhibent le métabolisme du tramadol (N-détylé) et métabolite O-déméthylé actif.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP2ré6 (tel que fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) réduire le métabolisme du tramadol.

Il n'est pas recommandé de combiner tramadol de agonistes-antagonistes des récepteurs opioïdes (par exemple, buprénorphine, nalboufine, pentazocine), puisque l'effet analgésique du tramadol, en tant qu'agoniste complet des récepteurs opioïdes, peut théoriquement diminuer.

Application simultanée avec antagonistes des récepteurs 5-HTZ-sérotonine (ondansetron) augmente le besoin du patient en tramadol dans le traitement de la douleur postopératoire.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec dérivés de la coumarine (warfarine), un suivi attentif des patients est nécessaire, car chez certains d'entre eux, le temps de prothrombine augmente avec le développement de saignements et d'hémorragies sous-cutanées.

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluvoxamine, paroxétine, sertraline), certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit, antidépresseurs tricycliques, d'autres composés tricycliques (par exemple, promethazine), antimigraineux (triptans), analgésiques narcotiques, inhibiteurs de la monoamine oxydase, neuroleptiques et autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsions, augmentent le risque de convulsions et peuvent causer le syndrome sérotoninergique (confusion, agitation, fièvre, augmentation de la transpiration, ataxie, hyperréflexie). , crampes myocloniques et diarrhée). L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque un soulagement rapide des symptômes.

Instructions spéciales:

Le tramadol a un faible potentiel de formation de dépendance. Cependant, avec son utilisation continue, la dépendance, la dépendance psychologique et physique peuvent se développer. Les patients qui sont enclins à développer une toxicomanie ou une dépendance doivent recevoir Tramadol seulement pour une courte période de temps et sous surveillance médicale. Avec une utilisation prolongée, il est possible de développer une pharmacodépendance. Avec l'arrêt brutal du Tramadol, le développement du syndrome de "retrait" n'est pas exclu.

Avec des intervalles de temps prolongés, appliquer Tramadol chez les patients âgés. Sous surveillance médicale prudente et à doses réduites doit être utilisé Tramadol dans le contexte de l'action des fonds pour l'anesthésie, les somnifères et les psychotropes. Il est interdit de boire de l'alcool pendant le traitement.

Ne pas utiliser pour traiter le syndrome de "sevrage" des médicaments. Lors de l'utilisation du médicament Tramadol dans les doses recommandées, les cas de crises sont notés. L'administration d'une dose dépassant la dose quotidienne recommandée de médicament (400 mg) augmente le risque de convulsions.

L'utilisation de tramadol peut augmenter le risque de crises chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil de convulsion. Tramadol Il ne s'applique pas comme traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas arrêter le syndrome de "retrait" des opioïdes.

Le médicament n'est pas recommandé pour les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation du médicament Tramadol il est nécessaire de s'abstenir de conduire une voiture et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 50 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés par blister de feuille A1 et combinaison OPA / AJ / PVC.

Pour 1, 2, 3 ou 5 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015731 / 01

Date d'enregistrement:15.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:HEXAL AG HEXAL AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

HEXAL AG Allemagne

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol (Tramadol)