Tramad retard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 124,00 mg, hypromellose 100 000 mPa.s 80,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,00 mg, stéarate de magnésium 3,00 mg.

Gaine: l'hypromellose 6 mPa.s avec 4,93 mg, le lactose monohydraté 2,55 mg, le macrogol 6000 1,23 mg, le propylène glycol 0,41 mg, le talc 1,65 mg, le dioxyde de titane 1,23 mg.

Un comprimé Tramal® retard de 150 mg contient:

Substance active: chlorhydrate de tramadol 150,00 mg.

Excipients: cellulose microcristalline 74,00 mg, hypromellose 100 000 mPa.s 80,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,00 mg, stéarate de magnésium 3,00 mg.

Gaine: hypromellose 6 mPa.s 4,92 mg, lactose monohydraté 2,55 mg, macrogol 6000 1,23 mg, propylène glycol 0,41 mg, talc 1,64 mg, dioxyde de titane 1,23 mg, colorant jaune quinoléine (E104) 0, 01 mg, oxyde de fer rouge (E 172) 0,01 mg.

Un comprimé Tramal® retard 200 mg contient:

Substance active: chlorhydrate de tramadol 200,00 mg.

Excipients: cellulose microcristalline 24,00 mg, hypromellose 100 000 mPa.s 80,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium 3,00 mg, stéarate de magnésium 3,00 mg.

Gaine: hypromellose 6 mPa.s 4,92 mg, lactose monohydraté 2,51 mg, macrogol 6000 1,22 mg, propylène glycol 0,41 mg, talc 1,63 mg, dioxyde de titane 1,22 mg, colorant jaune de quinoléine (E104) 0, 02 mg, oxyde de fer ferrique rouge (E 172 0,05 mg d'oxyde ferrique oxyde brun (E172) 0,02 mg.

La description:

Comprimés à la dose de 100 mg: comprimés ronds biconvexes, pelliculés, blancs. D'un côté est gravé "T1", de l'autre côté "~".

Comprimés à la dose de 150 mg: comprimés ronds biconvexes, pelliculés, orange clair. D'un côté est gravé "T2", de l'autre côté "~".

Comprimés avec une dose de 200 mg: comprimés ronds biconvexes, pelliculés, orange clair avec une teinte brune. D'un côté est gravé "TZ",

de l'autre, "~".

Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:

Le tramadol est un analgésique opioïde avec un mécanisme d'action central. C'est un agoniste complet non sélectif des μ-, δ- et àrécepteurs anti-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ. Le deuxième mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la norépinéphrine par les neurones et la libération accrue de sérotonine.

Le tramadol a une action antitussive. Contrairement à la morphine, à des doses thérapeutiques ne déprime pas la respiration et dans une moindre mesure affecte la motilité intestinale. L'influence sur le système cardio-vasculaire est faiblement exprimée. Le potentiel analgésique du tramadol est 1/10 - 1/6 de l'activité de la morphine.

Pharmacocinétique

Après ingestion, plus de 90% du tramadol est absorbé. La biodisponibilité absolue est de 70% en moyenne, quel que soit l'apport alimentaire. Réduction de la biodisponibilité jusqu'à 70%) est causée par l'effet du "premier passage" à travers le foie. Après la nomination du médicament Tramal® retard comprimés de 100 mg, la concentration maximale de tramadol dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est atteint en 4,9 heures et est de 141 ± 40 ng / ml; après la nomination du médicament Tramal® retard comprimés de 200 mg C_m_Oh est atteint en 4,8 heures et est de 260 ± 62 ng / ml. Tramadol a un grand volume de distribution et d'affinité pour les tissus (V_ré_,_B = 203 ± 40 L). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20%. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Des quantités insignifiantes de tramadol et (0,1% et 0,02%, respectivement) sont excrétés dans le lait maternel. Dans le métabolisme du tramadol, les isozymes CYP3UNE4 et CYP2ré6, la suppression de ces isoenzymes par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang. À ce jour, les interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments médiés par ce mécanisme n'ont pas été identifiées. Tramadol et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine, l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 90%.

La demi-vie du tramadol (T_1/2) est de 6 heures, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie d'élimination peut être multipliée par 1,4; avec cirrhose du foie à 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h respectivement. T_1/2 avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h respectivement.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Seul l'O-déméthyltramadol a une activité pharmacologique. Il existe des différences individuelles significatives dans la concentration d'autres métabolites. 11 métabolites du tramadol ont été retrouvés dans l'urine.

En doses thérapeutiques tramadol a un profil pharmacocinétique linéaire. Le rapport entre la concentration de tramadol dans le sérum sanguin et l'effet analgésique dépend de la dose, qui varie selon les individus. Concentration de tramadol dans le sérum 100-300 ng / ml est généralement efficace. son dérivé déméthylé

Les indications:Syndrome de la douleur d'intensité moyenne et élevée de diverses étiologies (par exemple, la douleur chez les patients cancéreux, avec des blessures et dans la période postopératoire).

Contre-indications

- hypersensibilité au tramadol ou à l'un des composants du médicament;

- intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes;

- contre-indiqué l'utilisation conjointe de tramadol avec inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), et aussi dans les 14 jours après la fin de leur admission;

- l'épilepsie, ne se prête pas à un contrôle adéquat des médicaments;

- contre-indiqué l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de "retrait" des médicaments;

- contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant l'allaitement, le médicament ne peut être prescrit que pour des indications vitales. Dans le cas d'une dose unique, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement maternel;

- prendre Tramal® retard est contre-indiqué chez les enfants de moins de 14 ans;

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose).

Soigneusement:

Tramadol doit être utilisé avec prudence:

- chez les patients souffrant de dépendance aux opioïdes;

- au traumatisme cranio-cérébral, chez les patients dans l'état du choc, chez les patients avec la violation de la conscience de la genèse obscure, chez les patients avec la détresse respiratoire et la violation du centre respiratoire, avec l'augmentation de la pression intracrânienne;

- chez les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes de genèse allergique et non allergique;

- avec l'épilepsie, se prêtant à un contrôle adéquat des médicaments, ou chez les patients enclins à développer des crises, tramadol ne peut être utilisé que pour des indications de vie (voir "Instructions spéciales");

- Chez les patients ayant tendance à abuser des drogues ou à développer une pharmacodépendance, le tramadol doit être traité par des traitements de courte durée et sous surveillance médicale (voir "Instructions spéciales").

Grossesse et allaitement:Tramadol pénètre dans la barrière placentaire. Des preuves convaincantes de l'innocuité de l'utilisation du tramadol pendant la grossesse chez l'humain ne sont pas obtenues. tramadol Ne pas utiliser pendant la grossesse. L'utilisation à long terme de tramadol pendant la grossesse peut mener au développement des symptômes de «l'annulation» dans un nouveau-né. Tramadol n'affecte pas la contractilité de l'utérus pendant l'accouchement. Chez les nouveau-nés tramadol peut provoquer une modification de la fréquence de la respiration, qui n'est généralement pas cliniquement pertinente. Environ 0,1% de la dose de tramadol administrée à la mère est excrétée avec du lait pendant l'allaitement. Tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Dosage et administration:Tramal® retard doit être pris par voie orale. Les comprimés d'action prolongée sont avalés entiers, sans séparation et sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide, quel que soit l'apport alimentaire. La dose doit être choisie individuellement, en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. Les doses recommandées sont indicatives. Pour le traitement, il est nécessaire de sélectionner la dose efficace minimale du médicament. Avec le traitement à long terme du syndrome de la douleur chronique, vous devez respecter le calendrier choisi pour prendre le médicament.

Adultes et adolescents de plus de 14 ans.

Attribuer 1 comprimé 100 mg deux fois par jour, matin et soir. Si l'effet analgésique ne suffit pas, la dose peut être augmentée à 1 comprimé de 150 mg ou 200 mg, aussi le matin et le soir, les intervalles entre les doses du médicament sont fixés individuellement, mais devraient être au moins 6 heures .La dose quotidienne ne doit pas dépasser 400 mg de tramadol.

Patients âgés:

Chez les patients âgés (jusqu'à 75 ans) qui n'ont pas d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement exprimée, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du médicament peut être retardée. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient.

Insuffisance rénale / dialyse et insuffisance hépatique:

En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, l'excrétion du tramadol est ralentie. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient. Il n'est pas recommandé de prescrire Tramal® retard comprimés aux patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère.

Effets secondaires:

Les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées et les vertiges, observés chez plus de 10% des patients.

La fréquence est définie comme suit:

Souvent: >1/10;

Souvent: >1/100, <1/10;

Rarement: >1/1000, <1/100;

Rarement: >1/10 000, <1/1000;

Très rarement: <1/10 000;

La fréquence est inconnue: elle ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles.

Maladie cardiaque

Rarement: influence sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie). Celles-ci

Les réactions indésirables sont principalement observées avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec

effort physique important.

Rarement: étiologie.

Troubles vasculaires

Rarement: effets sur la régulation cardiovasculaire (hypotension orthostatique ou effondrement). Ces réactions indésirables sont principalement observées avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec un effort physique important.

Rarement: augmentation de la pression artérielle.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Rarement: changements d'appétit.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Rarement: dépression respiratoire, essoufflement.

À un excès significatif des doses recommandées avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (SNC), la dépression respiratoire est possible.

Il y avait une détérioration de l'asthme bronchique, mais il n'y avait pas de relation causale avec le médicament.

Système nerveux altéré:

Très souvent: vertiges.

Souvent: mal de tête, somnolence.

Rarement: troubles de la parole, paresthésie, tremblements, crises épileptiformes, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissements. Les crises épileptiformes sont possibles après l'application de doses élevées de tramadol et avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui abaissent le seuil de préparation convulsive.

Troubles de la psyché:

Rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété, délire et cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, diverses réactions indésirables rarement observées à partir de la psyché sont possibles (en fonction des caractéristiques de personnalité du patient et de la durée du traitement). Ces réactions indésirables incluent des changements d'humeur (habituellement euphorie, parfois dysphorie), des changements d'activité (habituellement une diminution, parfois une augmentation), une altération des fonctions cognitives et de la perception (p. Ex., Prise de décision, troubles perceptifs). Peut-être le développement de la pharmacodépendance.

Les symptômes possibles de «suppression» sont similaires aux symptômes de sevrage aux opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux. Les autres symptômes très rares de l'annulation du tramadol sont: crises de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésie , bourdonnement dans les oreilles et autres symptômes du SNC (confusion, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

Troubles du côté de l'organe de vision:

Rarement: myosis, mydriase, vision floue.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Très souvent: nausée.

Souvent: constipation, bouche sèche, vomissements.

Peu fréquents: vomissements, symptômes du tractus gastro-intestinal (p. Ex. Douleurs abdominales, ballonnements), diarrhée.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Souvent: transpiration.

Peu fréquents: réactions cutanées (p. Ex., Démangeaisons, rougeurs, urticaire).

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs:

Rarement: faiblesse musculaire.

Troubles du foie et des voies biliaires:

Dans certains cas, il y avait une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, coïncidant avec le temps de traitement au tramadol.

Troubles des reins et des voies urinaires:

Rarement: les violations de la miction (la dysurie et la rétention urinaire).

Troubles du système immunitaire:

Rarement: réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke) et anaphylaxie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: fatigue.

Données de laboratoire et instrumentales:

Fréquence inconnue: hypoglycémie.

Si des réactions indésirables apparaissent dans le manuel, ou si d'autres réactions indésirables qui ne sont pas listées dans les instructions sont notées, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

En cas de surdosage de tramadol, il faut s'attendre à des symptômes caractéristiques des analgésiques narcotiques.

Symptômes possibles: myosis, vomissements, collapsus, syndrome de la conscience

jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire à l'apnée.

Traitement: Assurer la perméabilité des voies respiratoires. Maintenir

la respiration et l'activité cardiovasculaire, en fonction de la

symptômes.

Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Lorsque des convulsions doivent être administrées par voie intraveineuse le diazépam. Quand un surdosage du médicament dans les formes posologiques orales, il est nécessaire de laver l'estomac et prescrire Charbon actif dans les deux premières heures après un surdosage.Après avoir pris des doses particulièrement importantes du médicament dans des capsules, enlever le contenu de l'estomac peut être efficace à une date ultérieure. L'hémodialyse et l'hémofiltration sont inefficaces en cas de surdosage.

Interaction:Tramadol ne peut être administré simultanément ou dans les 14 jours suivant l'abolition des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Chez les patients traités par des inhibiteurs de la MAO, des interactions médicamenteuses potentiellement mortelles, se manifestant par des symptômes du système nerveux central, des systèmes respiratoire et cardiovasculaire, ont été notées 14 jours avant le début de l'utilisation de la péthidine analgésique opioïde. Des interactions similaires avec des inhibiteurs de MAO sont possibles avec l'administration de tramadol.

L'utilisation simultanée du tramadol et de substances qui suppriment l'activité du système nerveux central, y compris l'alcool, peut accroître les réactions indésirables du système nerveux central.

Il a été noté qu'avec l'utilisation conjointe ou antérieure de la cimétidine (inhibiteur

enzymes hépatiques microsomales) interactions cliniquement significatives sont peu probables.

Application simultanée ou antérieure carbamazépine (inducteur des

enzymes du foie) peut réduire l'effet analgésique du tramadol et réduire la durée de son action. Tramadol peut provoquer des convulsions et améliorer l'action des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil épileptogène (p. bupropion, mirtazapine, tétrahydrocannabinol), conduisant ainsi au développement de crises.

Application simultanée de tramadol avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (ISRS), les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, et mirtazapine peut mener au développement du syndrome sérotoninergique. La probabilité de développer un syndrome sérotoninergique existe lorsque l'un des symptômes / syndromes suivants est observé:

- clone musculaire spontané

- Myoclonus inductible ou oculaire avec excitation ou transpiration accrue

- tremblement et hyperréflexie

- l'hypertension, augmenter

- température corporelle> 38 ° C et myoclonus inductible ou oculaire.

Annuler médicaments sérotoninergiques provoque une disparition rapide symptômes.

La thérapie nécessaire est déterminée par le clinicien image et la gravité des symptômes. Avec l'utilisation simultanée de dérivés de tramadol et de coumarine (par exemple, warfarin), de suivre de près les patients, certains d'entre eux ont noté une augmentation de la relation internationale normalisée (MHO) avec le développement de saignements et d'ecchymoses. D'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple, kétoconazole et l'érythromycine, peut ralentir le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et, éventuellement, de l'O-déméthyltramadol actif.

La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée. Il y a peu de preuves que l'utilisation pré ou postopératoire du bloqueur des récepteurs 5-HT3-ondansétron augmente le besoin de tramadol chez les patients postopératoires syndrome douloureux.

Instructions spéciales:Chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes, un traumatisme crânien, un état de choc, une étiologie mal définie, des troubles respiratoires ou des lésions du centre respiratoire, augmentation de la pression intracrânienne tramadol Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des cas connus d'intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.

Il y a eu des cas de crises chez les patients prenant tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions peut augmenter si la dose quotidienne maximale recommandée du médicament est dépassée (400 mg). L'administration de tramadol peut augmenter le risque de crises chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil convulsif. Les patients épileptiques et les patients enclins à développer des crises doivent prendre tramadol seulement pour les indications de vie.

Tramal® retard a un faible potentiel pour le développement de la pharmacodépendance. Cependant, avec une utilisation prolongée, la dépendance, la dépendance physique et mentale sont possibles. Chez les patients prédisposés à l'abus de drogues ou au développement d'une pharmacodépendance, le traitement par Tramal® retard ne doit être effectué que sur de courtes périodes et sous surveillance médicale.Tramal® retard n'est pas applicable en tant que thérapie de substitution pour les patients souffrant de dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas supprimer les symptômes de "retrait" de la morphine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Même aux doses recommandées tramadol peut provoquer des effets tels que la somnolence et des vertiges et peut donc perturber la réaction des automobilistes et des opérateurs de machines. Lors de la prise de Tramal® retard, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et des réactions psychomotrices rapides, en particulier en association avec d'autres psychotropes ou avec de l'alcool.

Forme de libération / dosage:Les comprimés de l'action prolongée, pelliculés, 100 mg, 150 mg et 200 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / PVDC / feuille d'aluminium. Un blister dans un paquet en carton, avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014665 / 01

Date d'enregistrement:15.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

SHTADA Artznajmittel AG

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramal®ardard (Tramal® retard)