Tramal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Tramadol - analgésique opioïde avec un mécanisme d'action central. C'est un agoniste complet non sélectif des récepteurs μ-, δ- et k-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ. Le deuxième mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la norépinéphrine par les neurones et la libération accrue de sérotonine.

Le tramadol a une action antitussive. Contrairement à la morphine, à des doses thérapeutiques ne déprime pas la respiration et dans une moindre mesure affecte la motilité intestinale. L'influence sur le système cardio-vasculaire est faiblement exprimée. Le potentiel analgésique du tramadol est 1/10 - 1/6 de l'activité de la morphine.

Pharmacocinétique

Après l'injection intramusculaire tramadol absorbé rapidement et complètement, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 45 minutes. La biodisponibilité est proche de 100%. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20%. Tramadol a une forte affinité pour les tissus (Vd, p = 203 ± 40 L). Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Des quantités non négligeables de tramadol et de son dérivé O-déméthylé (0,1% et 0,02%, respectivement) sont excrétées dans le lait maternel.

Dans le métabolisme du tramadol, les isozymes CYP3A4 et CYP2D6 sont impliqués, la suppression de ces isoenzymes par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang. À ce jour, les interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments médiés par ce mécanisme n'ont pas été identifiées.

Le tramadol et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine, l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 90%.

La demi-vie du tramadol (T1 / 2) est d'environ 6 heures, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie d'élimination peut être multipliée par 1,4; avec cirrhose du foie à 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h respectivement. T1 / 2 avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h respectivement.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Seul le O-déméthyltramadol a une activité pharmacologique. Il existe des différences individuelles significatives dans la concentration d'autres métabolites. 11 métabolites du tramadol ont été retrouvés dans l'urine.

En doses thérapeutiques tramadol a un profil pharmacocinétique linéaire. Le rapport entre la concentration de tramadol dans le sérum sanguin et l'effet analgésique dépend de la dose, qui varie selon les individus. La concentration de tramadol dans le sérum sanguin de 100-300 ng / ml est généralement efficace.

Les indications:Traitement de la douleur de moyenne et haute intensité.

Contre-indications

- hypersensibilité au tramadol ou à l'un des composants du médicament;

- intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes;

- contre-indiqué l'utilisation conjointe de tramadol avec inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), et aussi dans les 14 jours après la fin de leur admission;

- l'épilepsie, ne se prête pas à un contrôle adéquat des médicaments;

- contre-indiqué l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de "retrait" des médicaments;

- contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant l'allaitement, le médicament ne peut être prescrit que pour des indications vitales. Dans le cas d'une dose unique, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement maternel;

- enfants de moins de 1 an.

Soigneusement:

Tramadol doit être utilisé avec prudence:

- chez les patients souffrant de dépendance aux opioïdes;

- avec traumatisme craniocérébral, chez les patients avec choc, chez les patients avec une altération de la conscience de la genèse peu claire, chez les patients souffrant de détresse respiratoire et de perturbation du centre respiratoire, avec une augmentation de la pression intracrânienne;

- le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes de genèse allergique et non allergique;

- avec l'épilepsie, se prêtant à un contrôle adéquat des médicaments, ou chez les patients enclins à développer des crises, tramadol ne peut être utilisé que pour des indications de vie (voir "Instructions spéciales");

- Chez les patients ayant tendance à abuser des drogues ou à développer une pharmacodépendance, le tramadol doit être traité par des traitements de courte durée et sous surveillance médicale (voir «Instructions spéciales»).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Des études chez l'animal ont montré qu'à très forte dose tramadol affecte le développement des organes internes, l'ossification et la mortalité néonatale. Tramadol pénètre dans la barrière placentaire. Des preuves convaincantes de l'innocuité de l'utilisation du tramadol pendant la grossesse chez l'humain ne sont pas obtenues. tramadol Ne pas utiliser pendant la grossesse. L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner l'apparition de symptômes d '«annulation» chez un nouveau-né. Tramadol, utilisé avant et pendant le travail, n'affecte pas la contractilité de l'utérus pendant l'accouchement. Chez les nouveau-nés tramadol peut entraîner une modification de la fréquence respiratoire, qui n'est généralement pas cliniquement significative.

Lactation

Environ 0,1% de la dose de tramadol administrée à la mère est excrétée avec du lait pendant l'allaitement. Tramadol ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

La fertilité

Les études sur les animaux et les observations post-enregistrement n'ont pas révélé l'effet du tramadol sur la fertilité.

Dosage et administration:

L'injection de Tramal® 50 mg / ml est pour l'injection de perfusion intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et intraveineuse.L'injection intraveineuse de la solution d'injection est effectuée soit lentement ou driply après dilution dans une solution injectable. La méthode de préparation de Tramal® pour injection est décrite dans la section «Calcul du volume de solution injectable». Les doses utilisées dépendent de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité individuelle du patient. Il est nécessaire de sélectionner la dose efficace minimale du médicament. Dans le traitement du syndrome de la douleur chronique devrait adhérer à un calendrier spécifique pour l'administration du médicament.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

Dose unique pour l'administration unique de 50-100 mg de tramadol (1-2 ml de solution injectable). Si 30 à 60 minutes après la première administration, il n'y a pas d'analgésie satisfaisante, 50 mg (1 ml) de tramadol peuvent être ré-administrés.

En cas de douleur intense, l'administration de 100 mg de tramadol est recommandée comme dose initiale. Selon l'intensité du syndrome douloureux, l'effet analgésique du tramadol dure de 4 à 8 heures. Dans la période postopératoire, l'utilisation à court terme de tramadol à des doses dépassant celles indiquées est possible. La dose quotidienne maximale de tramadol ne doit pas dépasser 400 mg, sauf pour certains cas cliniques (par exemple, dans le traitement du syndrome douloureux chez les patients cancéreux et dans la période postopératoire).

Enfants âgés de 1 à 12 ans

Tramal® sous forme de solution injectable est prescrit en dose unique à raison de 1 - 2 mg / kg de poids corporel de l'enfant. Il est nécessaire de sélectionner la dose efficace minimale. La dose quotidienne totale de tramadol ne doit pas dépasser 8 mg / kg du poids corporel de l'enfant ou pas plus de 400 mg par jour, le calcul est effectué à la plus faible valeur.

Patients âgés

Chez les patients âgés (jusqu'à 75 ans) qui n'ont pas d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement exprimée, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du médicament peut être retardée. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient.

Patients insuffisants rénaux ou dialysés et patients atteints d'insuffisance hépatique

Si la fonction rénale et / ou hépatique est altérée, l'excrétion du tramadol par l'organisme est ralentie. Si nécessaire, l'intervalle entre les doses du médicament doit être augmenté.

Calcul du volume de solution pour injection:

1. Pour calculer la dose complète de tramadol (mg), il faut: poids corporel (kg) x dose (mg / kg).

2. Le volume (ml) de la solution diluée pour administration est calculé comme suit: diviser la dose totale (mg) par la concentration appropriée de la solution diluée (mg / ml, voir tableau ci-dessous).

Tramal® 50 mg (50 mg / ml - 1 ml) solution injectable + solvant ajouté	Tramal® 100 mg (50 mg / mg-2 mL) solution injectable + solvant ajouté	La concentration de solution diluée pour injection (mg tramadol / ml)
1 ml + 1 ml	2 ml + 2 ml	25,0 mg / ml
1 ml + 2 ml	2 ml + 4 ml	16,7 mg / ml
1 ml + 3 ml	2 ml + 6 ml	12,5 mg / ml
1 ml + 4 ml	2 ml + 8 ml	10,0 mg / ml
1 ml + 5 ml	2 ml + 10 ml	8,3 mg / ml
1 ml + 6 ml	2 ml + 12 ml	7,1 mg / ml
1 ml + 7 ml	2 ml + 14 ml	6,3 mg / ml
1 ml + 8 ml	2 ml + 16 ml	5,6 mg / ml
1 ml + 9 ml	2 ml + 18 ml	5,0 mg / ml

Selon le calcul, diluer le contenu de l'ampoule en ajoutant un solvant, mélanger et entrer dans le volume calculé de la solution finie. Éliminer les résidus inutilisés de la solution injectable.

Durée de la thérapie

Le tramadol ne doit jamais être utilisé plus longtemps que nécessaire. Avec l'utilisation à long terme du tramadol, en raison de l'intensité ou de l'étiologie de la douleur, une surveillance périodique est nécessaire (si nécessaire avec des interruptions de la prise du médicament) pour déterminer le besoin de poursuivre le traitement et optimiser le schéma posologique.

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus fréquents sont les nausées et les vertiges, observés chez plus de 10% des patients.

La fréquence est définie comme suit:

Souvent: >1/10;

Souvent: >1/100, <1/10;

Rarement: >1/1000, <1/100;

Rarement: >1/10 000, <1/1000;

Très rarement: <1/10 000;

Données insuffisantes: ne peuvent être déterminées en fonction des données disponibles.

Maladie cardiaque

Rarement: l'effet sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie). Ces effets secondaires sont principalement observés par voie intraveineuse l'administration du médicament ou avec un effort physique important.

Rarement: étiologie.

Troubles vasculaires

Rarement: effets sur la régulation cardiovasculaire (hypotension orthostatique ou effondrer). Ces effets secondaires sont principalement observés avec l'administration intraveineuse médicament ou avec un effort physique important.

Rarement: augmentation de la pression artérielle.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Rarement: changements d'appétit.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Rarement: dépression respiratoire, essoufflement.

À un excès significatif des doses recommandées avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (SNC), la dépression respiratoire est possible.

Il y avait une détérioration de l'asthme bronchique, mais la cause ...le lien d'investigation avec l'utilisation du médicament n'a pas été établi.

Système nerveux altéré:

Très souvent: vertiges.

Souvent: mal de tête, somnolence.

Rarement: troubles de la parole, paresthésie, tremblements, crises épileptiformes, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissements. Les crises épileptiformes sont possibles après l'application de fortes doses de tramadol ou avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui abaissent le seuil de préparation convulsive.

Troubles de la psyché:

Rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété, délire et cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, diverses réactions indésirables rarement observées du psychisme sont possibles (selon les caractéristiques personnelles du patient et la durée du traitement). Ces effets secondaires incluent des changements d'humeur (généralement euphorie, parfois dysphorie), des changements d'activité , parfois une augmentation), altération des fonctions cognitives et de la perception (p. ex., prise de décision, troubles de la perception). Peut-être le développement de la pharmacodépendance. Les symptômes possibles de «sevrage» sont similaires aux symptômes de «sevrage» des opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.

D'autres symptômes qui sont très rares avec l'annulation du tramadol comprennent:

attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, bourdonnements d'oreilles et autres symptômes extrêmement rares du côté du système nerveux central (confusion, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

Troubles du côté de l'organe de vision:

Rarement: myosis, mydriase, vision floue.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Très souvent: nausée.

Souvent: constipation, bouche sèche, vomissements.

Peu fréquents: vomissements, sensation de lourdeur dans l'épigastre, flatulence, diarrhée.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Souvent: transpiration.

Peu fréquents: réactions cutanées (p. Ex., Démangeaisons, érythème, urticaire).

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

Rarement: faiblesse musculaire.

Troubles du foie et des voies biliaires:

Dans certains cas, il y avait une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, à temps coïncidant avec la thérapie tramadol.

Troubles des reins et des voies urinaires:

Rarement: les violations de la miction (la dysurie et la rétention urinaire).

Troubles du système immunitaire:

Rarement: réactions allergiques (dyspnée, bronchoconstriction, respiration sifflante, angioedème) et anaphylaxie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: fatigue.

Si l'un des effets secondaires suivants se produit, ou s'il y a d'autres effets secondaires non indiqués dans les instructions, informez votre médecin.

Surdosage:

En cas de surdosage de tramadol, il faut s'attendre à des symptômes caractéristiques des analgésiques narcotiques.

Symptômes possibles: myosis, vomissements, collapsus, conscience jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire à la paralysie respiratoire.

Traitement. Fournir la perméabilité des voies aériennes. Maintenir la respiration et activité du système cardiovasculaire en fonction de la symptomatologie. Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Lorsque des convulsions doivent être administrées par voie intraveineuse le diazépam. Quand un surdosage du médicament dans les formes posologiques orales, il est nécessaire de laver l'estomac et prescrire Charbon actif dans les deux premières heures après un surdosage. Après avoir pris des doses particulièrement importantes du médicament dans des capsules, enlever le contenu de l'estomac peut être efficace à une date ultérieure. L'hémodialyse et l'hémofiltration sont inefficaces en cas de surdosage.

Interaction:

La solution injectable Tramal® est pharmaceutiquement incompatible avec les solutions injectables de diclofénac, d'indométhacine, de phénylbutazone, de diazépam, de flunitrazépam, de midazolam, de nitroglycérine.

Le tramadol ne peut être administré simultanément ou dans les 14 jours suivant l'abolition des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Chez les patients traités par des inhibiteurs de la MAO, des interactions médicamenteuses potentiellement mortelles, se manifestant par des symptômes du système nerveux central, des systèmes respiratoire et cardiovasculaire, ont été notées 14 jours avant le début de l'utilisation de la péthidine analgésique opioïde. Des interactions similaires avec des inhibiteurs de MAO sont possibles avec l'administration de tramadol.

L'utilisation simultanée de tramadol et de substances qui suppriment l'activité du système nerveux central, y compris l'alcool, peut augmenter les effets secondaires du système nerveux central.

Il est à noter qu'avec l'utilisation conjointe ou antérieure de la cimétidine (un inhibiteur des enzymes hépatiques microsomales), des interactions cliniquement significatives sont peu probables. L'utilisation simultanée ou antérieure de carbamazépine (un inducteur d'enzymes hépatiques microsomiques) peut réduire l'effet analgésique du tramadol et raccourcir sa durée.

Le tramadol peut induire des convulsions et augmenter les effets des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine, de la norépinéphrine (IRSN), des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques et d'autres médicaments réduisant le seuil épileptogène (p. bupropion, mirtazapine), conduisant ainsi au développement des crises.

L'utilisation simultanée du tramadol avec d'autres médicaments sérotoninergiques tels que l'inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, l'ingibitoryobratnogo sérotonine-noradrénaline, les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, et mirtazapine peut mener au développement du syndrome sérotoninergique. La probabilité de développer un syndrome sérotoninergique existe lorsque l'un des symptômes / syndromes suivants est observé:

- clone musculaire spontané;

- Myoclonus induit ou oculaire avec excitation ou transpiration accrue;

- tremblement et hyperréflexie;

- hypertension, augmentation de la température corporelle> 38 ° C et myoclonus inductible ou oculaire.

L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque une disparition rapide des symptômes. La thérapie nécessaire est déterminée par le tableau clinique et la sévérité des symptômes. Avec l'utilisation simultanée de dérivés de tramadol et de coumarine (par exemple la warfarine), une surveillance attentive des patients est nécessaire, car certains ont une augmentation du rapport international normalisé (MHO) avec le développement de saignements et d'ecchymoses.

D'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple, kétoconazole et l'érythromycine, peut ralentir le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et, éventuellement, de l'O-déméthyltramadol actif. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée. Il existe des preuves limitées que l'utilisation pré- ou post-opératoire du bloqueur des récepteurs 5-HT-ondansétron a augmenté le besoin de tramadol chez les patients souffrant d'un syndrome douloureux postopératoire.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes, un traumatisme crânien, un choc, chez les patients présentant une altération de la conscience d'une étiologie mal définie, des troubles respiratoires ou des lésions du centre respiratoire, une augmentation de la pression intracrânienne tramadol ne doit être utilisé qu'avec une extrême prudence.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des cas connus d'intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.

Il y a eu des cas de crises chez les patients prenant tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions peut augmenter si la dose quotidienne maximale recommandée du médicament est dépassée (400 mg).L'administration de tramadol peut augmenter le risque de crises chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil convulsif. Les patients épileptiques et les patients enclins à développer des crises doivent prendre tramadol seulement pour les indications de vie.

Tramal® a un faible potentiel de dépendance à la drogue. Cependant, avec une utilisation prolongée, la dépendance, la dépendance physique et mentale sont possibles. Chez les patients prédisposés à la toxicomanie, ou au développement d'une pharmacodépendance, le traitement par Tramal® ne doit être effectué que sur de courtes périodes et sous surveillance médicale.

Tramal® n'est pas applicable en tant que thérapie de substitution pour les patients souffrant de dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas supprimer les symptômes de "retrait" de la morphine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Même aux doses recommandées tramadol peut provoquer des effets tels que la somnolence et des vertiges et peut donc perturber la réaction des automobilistes et des opérateurs de machines. Lors de l'utilisation de Tramal®, il est nécessaire de s'abstenir de gérer les véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et des réactions psychomotrices rapides, en particulier lorsqu'il est associé à d'autres psychotropes ou alcool.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection 50 mg / ml.

Emballage:Pour 1 ou 2 ml dans des ampoules en verre (type I) .5 ampoules dans une boîte de contour avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014289 / 03

Date d'enregistrement:12.12.2008

Date d'annulation:2017-09-26

Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

SHTADA Artznajmittel AG

Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Tramal® (Tramal®)