Tramadol STADA - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

contenu de la capsule: hydroxyphosphate de calcium dihydraté - 97,0 mg, stéarate de magnésium - 5,5 mg, silicium colloïdal anhydre (dioxyde de silicium colloïdal anhydre) - 2,5 mg;

coquille de capsule: gélatine 39,2 mg, dioxyde de titane (E 171) 0,8 mg.

La description:Capsules blanches opaques gélatineuses dures d'une taille de 4. Le contenu de la capsule est une poudre blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:

L'analgésique synthétique opioïde, qui a un effet central et agit sur la moelle épinière (contribue à la découverte des canaux potassiques et calciques, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe les impulsions douloureuses), renforce l'action des sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal. Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central.

C'est un mélange racémique de 2 énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), dont chacun présente une affinité différente pour les récepteurs:

(+)Tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes, et inhibe sélectivement la saisie neuronale inverse de la sérotonine;

(-)Tramadol inhibe la saisie neuronale inverse de la noradrénaline. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite Ml) stimule aussi sélectivement les récepteurs mu-opioïdes. L'affinité du tramadol pour les récepteurs opioïdes est dix fois plus faible que celle de la codéine et 6000 fois plus faible que la morphine. L'expression de l'action analgésique est 5 à 10 fois plus faible que la morphine.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.

Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pas significativement l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire, ralentit légèrement la motilité intestinale sans provoquer de constipation. A un certain effet antitussif et sédatif. Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.

En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible. L'effet analgésique se développe 15-30 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 6 heures.

Pharmacocinétique

Absorption - 90%; biodisponibilité - 68% lorsqu'il est pris par voie orale (augmente avec l'utilisation répétée). Temps pour atteindre une concentration maximale de 2 heures.Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta, 0,1% excrété dans le lait maternel. Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés dont le mono-O-desméthyltramadol (Ml) a une activité pharmacologique. La demi-vie dans la deuxième phase est de -6h (tramadol), 7,9 heures (mono-O-desméthyltramadol); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h, respectivement; avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h respectivement.

Il est excrété par les reins (25-35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 94%.

Les indications:Syndrome douloureux modéré et fort d'étiologie diverse (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients atteints de cancer, avec des manipulations diagnostiques et thérapeutiques).

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament et d'autres opioïdes; des états accompagnés d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central (intoxication à l'alcool, hypnotiques, analgésiques opioïdes, psychotropes); l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (et deux semaines après leur retrait); insuffisance hépatique et / ou rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min); épilepsie résistante aux pharmacovirus; l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de "sevrage" des médicaments; propension au suicide, toxicomanie; la grossesse, la période d'allaitement maternel; l'âge d'enfant (jusqu'à 14 ans).

Soigneusement:Avec prudence et sous la supervision d'un médecin, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, un traumatisme craniocérébral, des troubles de la conscience de diverses genèses, des convulsions, une hypertension intracrânienne, une épilepsie, des toxicomanes (notamment stupéfiants). et l'alcool), chez des patients sur fond de douleurs abdominales d'une genèse inconnue (abdomen «aigu»), avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 10 à 30 ml / min). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (par exemple, prométhazine), antimigraineux (tryptans), analgésiques opioïdes, neuroleptiques et autres médicaments qui réduisent le seuil convulsif promptitude.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité du tramadol pendant la grossesse n'est pas établie. Eviter l'utilisation en raison du risque de développer une dépendance chez le fœtus et de l'apparition du syndrome d '"annulation" dans la période néonatale.

S'il est nécessaire d'utiliser pendant l'allaitement, envisager d'arrêter l'allaitement maternel (le médicament est excrété dans le lait maternel).

Dosage et administration:

Tramadol Stada® est utilisé selon la prescription du médecin, le schéma posologique est choisi individuellement en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. La durée du traitement est déterminée individuellement, ne pas prescrire le médicament au-delà du terme justifié d'un point de vue thérapeutique. En l'absence d'autres règlements Tramadol Stade® doit être administré aux doses suivantes: Pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans, la dose initiale habituelle est de 1 capsule (50 mg) par voie orale avec une petite quantité de liquide, indépendamment de l'heure du repas. 30-60 minutes, vous pouvez prendre une autre capsule. En cas de douleur intense, une dose unique peut être immédiatement de 100 mg (2 capsules). Si nécessaire, le médicament est prescrit à plusieurs reprises, mais pas plus tôt que 6-8 heures. La dose quotidienne maximale est de 400 mg (8 capsules).

Chez les patients âgés (à l'âge de 65 à 75 ans) en raison de la possibilité d'une excrétion retardée, l'intervalle entre les injections du médicament peut être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles. Les patients de plus de 75 ans sont recommandés pour réduire la dose quotidienne à 300 mg.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique Il est recommandé de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre les doses de doses uniques. Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min ou 0,5 ml / s, il est recommandé de doubler l'intervalle entre les doses au début du traitement.

Tramadol Stada® ne doit pas être administré plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique.

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus fréquents de la drogue Tramadol Stada®, les gélules sont des nausées et des vertiges.

Du système nerveux: augmentation de la transpiration, vertiges, maux de tête, faiblesse, fatigue, inhibition, anxiété, anorexie, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), somnolence, troubles du sommeil, confusion, troubles de la coordination, convulsions de la genèse centrale (avec l'administration simultanée de médicaments antipsychotiques (antipsychotiques)), dépression, amnésie, troubles cognitifs, paresthésies, instabilité de la marche, violation de la concentration, asthénie.

Du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, flatulence, indigestion, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, difficulté à avaler.

Du côté du système cardio-vasculaire: manifestations de vasodilatation - tachycardie, hypotension orthostatique, évanouissement, collapsus, augmentation de la pression artérielle, palpitations.

Du côté du système musculo-squelettique, augmentation du tonus musculaire. Réactions allergiques urticaire, démangeaisons, exanthème, éruption cutanée, y compris bulleuse, angioedème.

Du système urinaire: difficulté à uriner, dysurie, rétention urinaire.

Depuis les organes des sens: une violation de l'acuité visuelle, parfois mydriase, une violation du goût.

Du système respiratoire: dyspnée, œdème pulmonaire.

Autre: perte de poids, violation du cycle menstruel. Avec une utilisation prolongée - la toxicomanie.

Avec une forte annulation - le syndrome de «retrait» (symptômes possibles: crises de panique, anxiété, hallucinations, parasthésie, bourdonnement dans les oreilles, symptômes paradoxaux du système nerveux central (dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa)). En cas d'excès important de la dose recommandée ou d'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant un effet sur le système nerveux central, une dépression respiratoire peut être observée. Les crises épileptiformes peuvent survenir principalement après l'application de fortes doses de tramadol ou avec l'utilisation simultanée de médicaments qui réduisent le seuil de convulsion.

Surdosage:

Symptômes: mydriase, myosis, vomissements, collapsus, troubles de la conscience (jusqu'au coma), crampes, dépression du centre respiratoire, apnée, baisse de la tension artérielle, tachycardie.

Traitement: assurer la perméabilité des voies respiratoires, maintenir la respiration et l'activité cardiovasculaire. Les effets de type opiacé peuvent être arrêtés avec la naloxone, les convulsions avec la benzodiazépine. L'hémodialyse ou l'hémofiltration est inefficace.

Interaction:

Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central, et l'éthanol Inducteurs d'oxydation microsomaux (incl. carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée de l'action. L'utilisation à long terme d'analgésiques ou de barbituriques opioïdes stimule le développement de la tolérance croisée.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique; La durée de l'anesthésie augmente avec l'association avec les barbituriques.

Naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

La quinidine augmente la concentration plasmatique du tramadol et diminue le métabolite Ml en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6. Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (tels que fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) réduire le métabolisme de tramadol.Pre- ou l'utilisation post-opératoire de médicament anti-vomissements ondansetron (un antagoniste des récepteurs 5-HTZ-sérotonine) a augmenté le besoin de tramadol chez les patients présentant un syndrome douloureux postopératoire.

Avec l'utilisation simultanée de tramadol et d'anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine (par exemple, warfarine) - une surveillance attentive des patients est nécessaire, car certains d'entre eux augmentent le temps de prothrombine avec le développement de saignement et d'hémorragie sous-cutanée.

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (par exemple, promethazine), les antimigrainiques (triptans), les analgésiques opioïdes, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les neuroleptiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion, augmentent le risque de convulsions.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les médicaments antimigrainants (triptans) et les médicaments inhibant le métabolisme du tramadol (inhibiteurs des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4). Les symptômes du syndrome sérotoninergique: confusion, agitation, hyperthermie, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée. L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque un soulagement rapide des symptômes.

Instructions spéciales:

Ne pas utiliser pour le traitement du syndrome de "retrait" des opioïdes.

Il ne doit pas être utilisé simultanément avec l'utilisation du tramadol éthanol.

Le médicament devrait être évité Tramadol Patients Stada® toxicodépendants (y compris la dépendance aux opioïdes, à l'alcool).

L'utilisation de tramadol augmente le risque de suicide chez les patients ayant des tendances suicidaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation du médicament Tramadol Stada®, capsules, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Capsules 50 mg.

Emballage:10 capsules par blister de feuille d'aluminium et film de polychlorure de vinyle.Pour 1, 2, 3 ou 5 blisters avec les instructions pour l'usage médical du médicament est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

La drogue appartient à la liste des 1 substances puissantes du Comité permanent sur le contrôle des drogues du Ministère de la Santé et du Développement social de la Fédération de Russie.

Durée de conservation:5 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015510 / 01

Date d'enregistrement:30.12.2010

Date d'annulation:2017-09-26

Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

SHTADA Artznajmittel AG

Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol STADA® (Tramadol Stada®)