Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Analgésique synthétique opioïde, un agoniste complet non sélectif des récepteurs μ-, δ- et k-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ. Inhibe la recapture de la norépinéphrine et augmente la libération de sérotonine. Tramadol a également un effet antitussif, mais, contrairement à la morphine, n'exerce pas un effet dépresseur sur le système respiratoire dans une large gamme de doses thérapeutiques. Ralentit légèrement le péristaltisme de l'intestin sans provoquer de constipation, affecte légèrement l'hémodynamique, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur. En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible.

Pharmacocinétique

Absorption lorsqu'il est administré par voie intramusculaire - 100%. La concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin est déterminé après 45 minutes, le métabolite mono-O-desméthyltramadol - après 3 heures. Il pénètre à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire.

Des quantités insignifiantes de tramadol et de son dérivé O-déméthylé (OD% et 0,02%, respectivement) sont excrétées dans le lait maternel.

Dans le métabolisme du tramadol, les isozymes CYP3UNE4 et CYP2ré6, la suppression de ces isoenzymes par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang. À ce jour, les interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments médiés par ce mécanisme n'ont pas été identifiées.

Le volume de distribution pour l'administration intraveineuse est de 203 ± 40 litres. Connexion avec les protéines plasmatiques - 20%.

Métabolisé dans le foie par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique.11 métabolites ont été identifiés dont le mono-O-desméthyltramadol a une activité pharmacologique. Inhibition des isoenzymes du cytochrome P-450 (CYP3UNE4 et / ou CYP2ré6), impliqué dans la biotransformation du tramadol, peut affecter la concentration de tramadol et de ses métabolites actifs dans le plasma sanguin.

Affiché reins (25 - 35% inchangé), l'indice cumulatif moyen de l'excrétion rénale - 94%. Demi vie (T_1/2) dans la deuxième phase -6h (tramadol) 7,9 heures (mono-O-desméthyltramadol); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 et 36 h, respectivement; avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol) 16,9 ± 3 heures (mono-O-desméthyltramadol); dans les cas graves - 19,5 et 43,2 heures, respectivement.

Environ 7% sont excrétés par hémodialyse.

Les indications:- Traitement de la douleur de moyenne et haute intensité.

Contre-indications

- sensibilité accrue au tramadol et aux autres composants du médicament;

- intoxication alcoolique aiguë, hypnotiques, analgésiques narcotiques, psychotropes;

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (et deux semaines après leur retrait);

- l'épilepsie, qui ne se prête pas à une correction pharmacologique;

- grossesse;

- l'allaitement maternel (une seule application n'est possible qu'en fonction des indications vitales);

- comme moyen de traiter le syndrome de «retrait» des stupéfiants;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 1 an).

Soigneusement:Avec prudence et sous la surveillance d'un médecin, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, un traumatisme cranio-cérébral, une augmentation de la pression intracrânienne, un syndrome épileptique (genèse centrale), une dépendance aux opioïdes (dépendance aux opioïdes), une violation de la conscience de diverses genèse, chez les patients ayant des tendances suicidaires; sur le fond de la douleur dans la cavité abdominale d'une genèse inconnue ("abdomen aigu"), avec une violation de conscience de genèse différente, avec l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs, médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (par exemple, promethazine), les médicaments antimigraineux (triptans), les analgésiques narcotiques, les neuroleptiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion; avec hypersensibilité à d'autres opioïdes, choc, troubles du centre respiratoire ou fonction respiratoire.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Des études chez l'animal ont montré qu'à très forte dose tramadol affecte le développement des organes internes, l'ossification et la mortalité néonatale. Tramadol pénètre dans la barrière placentaire. Des preuves convaincantes de l'innocuité de l'utilisation du tramadol pendant la grossesse chez les humains ne sont pas obtenues, de sorte que l'utilisation du tramadol pendant la grossesse est contre-indiquée.

L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner l'apparition de symptômes d '«annulation» chez un nouveau-né.

Lorsqu'il est appliqué immédiatement avant ou pendant le travail tramadol n'affecte pas la contractilité de l'utérus. Le médicament peut provoquer une modification de la fréquence respiratoire chez un nouveau-né, mais, en règle générale, n'a pas de signification clinique.

Lactation

Le médicament est excrété dans le lait maternel à de faibles concentrations (0,1% de la dose prise). Tramadol ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement. Une seule application est possible uniquement pour les indications vitales. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Avec l'apport prolongé de la drogue, il est nécessaire de résoudre le problème de la résiliation

allaitement maternel.

La fertilité

Des études chez l'animal et des études post-enregistrement n'ont pas révélé l'effet du tramadol sur la fertilité.

Dosage et administration:

Le tramadol est utilisé selon la prescription du médecin, le schéma posologique est choisi individuellement en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient.

Le tramadol est destiné à l'injection intraveineuse (injecter lentement - 1 ml pendant une minute), intramusculaire ou sous-cutanée. Immédiatement avant l'injection intraveineuse tramadol peut être dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution de glucose à 5%. En l'absence d'autres règlements tramadol devrait être administré aux doses suivantes:

enfants de plus d'un an: une solution pour injections peut être prescrite en une seule dose à raison de 1 - 2 mg / kg de poids corporel de l'enfant. Pour un dosage plus précis, il est recommandé de diluer la préparation avec de l'eau pour injection immédiatement avant l'administration. Dose journalière au calcul 4-8 mg / kg de poids corporel de l'enfant;

adultes et enfants de plus de 12 ans: administration unique de 50-100 mg de chlorhydrate de tramadol (1 - 2 ml de solution injectable). S'il n'y a pas d'analgésie satisfaisante, après 30 à 60 minutes, une seconde dose de 50 mg (1 ml) peut être prescrite.

En cas de douleur intense, une dose unique peut être de 100 mg (2 ml) de tramadol. Selon l'intensité du syndrome douloureux, l'effet analgésique du tramadol dure de 4 à 8 heures. Dans la période postopératoire, l'utilisation à court terme de tramadol à des doses dépassant celles indiquées est possible.

La dose quotidienne maximale de tramadol ne doit pas dépasser 400 mg, sauf pour certains cas cliniques (par exemple, dans le traitement du syndrome douloureux chez les patients cancéreux et dans la période postopératoire).

Il est nécessaire de sélectionner une dose minimale efficace du médicament.La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 8 mg / kg du poids corporel de l'enfant ou pas plus de 400 mg par jour, le calcul est effectué à la plus faible valeur.

Chez les patients âgés (à l'âge de 75 ans et plus) qui ne présentent pas d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement exprimée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. En relation avec la possibilité d'une excrétion retardée, l'intervalle entre l'administration du médicament peut être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles.

Avoir n / acitients avec des maladies rénales et hépatiques tramadol peut durer plus longtemps. Ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre l'administration de doses uniques. Calcul du volume de solvant pour les injections

1. Pour calculer la dose complète de tramadol (mg), il faut: poids corporel (kg) x dose (mg / kg)

2. Le volume (ml) de la solution diluée pour l'administration est calculé comme suit: diviser la dose totale (mg) par la concentration appropriée de la solution diluée (mg / ml)

50 mg (50 mg / ml-1 ml)	100 mg (50 mg / ml - 2 ml)	Concentration
solution pour injection +	solution pour injection +	solution diluée
solvant	solvant	pour les injections (mg
		tramadol / ml)
1 ml + 1 ml	2 ml + 2 ml	25,0 mg / ml
1 ml + 2 ml	2 ml + 4 ml	16,7 mg / ml
1 ml + 3 ml	2 ml + 6 ml	12,5 mg / ml
1 ml + 4 ml	2 ml + 8 ml	10,0 mg / ml
1 ml + 5 ml	2 ml + 10 ml	8,3 mg / ml
1 ml + 6 ml	2 ml + 12 ml	7,1 mg / ml
1 ml + 7 ml	2 ml + 14 ml	6,3 mg / ml
1 ml + 8 ml	2 ml + 16 ml	5,6 mg / ml
1 ml + 9 ml	2 ml + 18 ml	5,0 mg / ml

Selon le calcul, diluer le contenu de l'ampoule en ajoutant un solvant, mélanger et entrer dans le volume calculé de la solution finie. Éliminer les résidus inutilisés de la solution injectable.

Durée de la thérapie

Le tramadol ne doit en aucun cas être utilisé au-delà du terme justifié d'un point de vue thérapeutique. En cas d'utilisation prolongée du tramadol, en raison de l'intensité ou de l'étiologie du syndrome douloureux, une surveillance périodique (si nécessaire, avec des interruptions de l'administration de tramadol) est nécessaire pour déterminer le besoin de poursuivre le traitement et d'optimiser le schéma posologique.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (>1/10), souvent (de >1/100 à <1/10), rarement (de >1/1000 à <1/100), rarement (à partir de >1/10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Du côté du système cardio-vasculaire

rarement: tachycardie, hypotension orthostatique, palpitation,

défaillance cardiovasculaire, effondrement;

rarement: évanouissement, bradycardie, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif

Souvent: la nausée;

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale, vomissements, constipation;

rarement: vomissements, diarrhée, irritation du tractus gastro-intestinal,

sensation de lourdeur dans l'estomac;

rarement: flatulence, douleur dans l'abdomen, difficulté à avaler.

Du système nerveux

Souvent: vertiges; souvent: mal de tête, somnolence;

rarement: troubles de l'élocution, crises épileptiformes, contractions musculaires involontaires, faiblesse, fatigue, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, dysphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), transpiration, confusion, altération de la coordination mouvement, convulsions de la genèse centrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec l'administration simultanée d'antipsychotiques), dépression, amnésie, paresthésie, instabilité odki, vision floue, anorexie, dépression respiratoire.

Les crises épileptiformes sont possibles après l'application de fortes doses de tramadol ou avec l'utilisation simultanée de médicaments qui réduisent le seuil de convulsion.

Troubles de la psyché

rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété, délire et cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, diverses réactions indésirables rarement observées dans la psyché sont possibles (en fonction des caractéristiques personnelles du patient et de la durée du traitement). Ces effets secondaires comprennent des changements d'humeur (habituellement euphorie, parfois dysphorie), des changements d'activité (habituellement une diminution, parfois une augmentation), une altération des fonctions cognitives et de la perception (p. Ex., Prise de décision, troubles perceptifs). Peut-être le développement de la pharmacodépendance. Les symptômes possibles de «sevrage» sont similaires aux symptômes de «sevrage» des opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.

D'autres symptômes très rares avec le tramadol sont: attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, bourdonnements d'oreilles et autres symptômes extrêmement rares du système nerveux central (confusion, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

De la peau et des tissus sous-cutanés

souvent: augmentation de la transpiration;

rarement: démangeaisons, rougeurs, urticaire, éruptions cutanées, y compris bulleuses.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif

rarement: faiblesse du moteur.

Du côté du système urinaire

rarement: différents types de dysurie.

Du côté du foie et des voies biliaires

rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques".

Depuis les organes des sens

rarement: troubles de la vision, du goût, du myosis, de la mydriase.

Du système respiratoire

rarement: dyspnée

Réactions locales

souvent: douleur, compactage au site d'injection;

rarement: nécrose locale dans le domaine de l'injection.

Du système immunitaire

rarement: bronchospasme, angioedème (œdème de Quincke), anaphylaxie.

Du côté du métabolisme

fréquence inconnue: hypoglycémie.

Autre

rarement: symptômes de réaction de sevrage similaires à la réaction de sevrage aux opiacés: agitation, anxiété, excitabilité accrue, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes de troubles gastro-intestinaux

rarement: symptômes de sevrage: attaque de panique, excitabilité violente, hallucinations, parasthésie, acouphènes et symptômes inhabituels du système nerveux central; violation du cycle menstruel.

Surdosage:

Symptômes: myosis, vomissements, collapsus, oppression de la conscience, coma, convulsions, dépression du centre respiratoire, paralysie respiratoire.

Traitement: assurer la perméabilité des voies respiratoires, favoriser la respiration et l'activité cardiovasculaire. Quand les spasmes doivent être administrés par voie intraveineuse le diazépam. Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Tramadol seulement dans une faible mesure est excrété pendant la dialyse, de sorte que l'utilisation de seulement hémodialyse ou hémofiltration avec une intoxication aiguë avec le tramadol ne suffit pas.

En cas de surdosage, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, d'un traitement symptomatique.

Interaction:

Le tramadol est pharmaceutiquement incompatible avec les solutions injectables le diclofénac, l'indométhacine, le phénylbutazone, le diazépam, le flunitrazépam, le midazolam, la nitroglycérine.

Utilisation simultanée contre-indiquée de tramadol et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (et deux semaines après leur retrait) en raison du développement d'effets secondaires graves du système nerveux central et du système cardiovasculaire. Les patients traités avec des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédant l'utilisation de la péthidine comme analgésique opioïde ont présenté des interactions médicamenteuses menaçant la vie, se manifestant par des symptômes du système nerveux central, du système respiratoire et du système cardiovasculaire. Des interactions similaires avec les inhibiteurs de la MAO sont possibles avec la nomination du tarmadol.

Renforce l'action éthanol et les moyens qui exercent une influence dépressive sur le système nerveux central.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (comprenant carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée d'action, augmentent le risque de crises. L'utilisation prolongée d'analgésiques opioïdes et de barbituriques stimule également le développement d'une tolérance croisée.

Naloxone élimine la dépression respiratoire, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Quinidine augmente la concentration dans le tramadol dans le plasma sanguin et réduit le métabolite tramadol (mono-O-desméthyltramadol) en raison de l'inhibition compétitive de l'isofémant CYP2ré6.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP2ré6 (tel que fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) réduire le métabolisme du tramadol.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 (kétoconazole, l'érythromycine) inhibent le métabolisme du tramadol (N-détylation) et actif (métabolite 3-déméthylé.

Application simultanée avec antagonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT3 (ondansetron) augmente le besoin du patient en tramadol dans le traitement de la douleur postopératoire.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec dérivés de la coumarine (warfarine), un suivi attentif des patients est nécessaire, car chez certains d'entre eux, le temps de prothrombine augmente avec le développement de saignements et d'hémorragies sous-cutanées.

Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter l'effet des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline, des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques et d'autres médicaments réduisant le seuil de vigilance convulsive (bupropion, mirtazapine). au développement des crises.

L'utilisation simultanée du tramadol avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline, les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, et mirtazapine peut mener au développement du syndrome sérotoninergique.

La probabilité de développer un syndrome sérotoninergique existe lorsque l'un des symptômes / syndromes suivants est observé:

- clone musculaire spontané;

- Myoclonus induit ou oculaire avec excitation ou transpiration accrue;

- tremblement et hyperréflexie;

- hypertension, augmentation de la température corporelle> 38 ° C et myoclonus inductible ou oculaire.

L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque une disparition rapide des symptômes. La thérapie nécessaire est déterminée par le tableau clinique et la sévérité des symptômes.

Instructions spéciales:

Le tramadol a un faible potentiel de formation de dépendance. Cependant, avec son utilisation continue, la toxicomanie, la dépendance psychologique et physique peuvent se développer. Les patients qui sont enclins à développer une dépendance ou une pharmacodépendance devraient recevoir Tramadol seulement pour une courte période et sous surveillance médicale. Avec un arrêt brutal du tramadol, le développement du syndrome de «retrait» n'est pas exclu. Avec des intervalles de temps prolongés tramadol Chez les patients âgés. Sous surveillance médicale prudente et à doses réduites tramadol dans le contexte de l'action des fonds pour l'anesthésie, les somnifères et les psychotropes. Il est interdit de boire de l'alcool pendant le traitement.

Lors de l'utilisation du médicament Tramadol dans les doses recommandées, les cas de crises sont notés. L'administration d'une dose dépassant la dose quotidienne recommandée de médicament (400 mg) augmente le risque de convulsions. Avec l'épilepsie ou une tendance aux crises convulsives tramadol les patients ne doivent le faire que dans des cas exceptionnels.

Il y a eu des cas de crises chez les patients prenant tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions peut augmenter si la dose quotidienne maximale recommandée du médicament est dépassée (400 mg). Admission tramaloda peut augmenter le risque de crises chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive. Ne pas utiliser pour le traitement du syndrome de "sevrage" des médicaments. Tramadol Ne pas prescrire à la place des médicaments opioïdes. Étant un agoniste des récepteurs opioïdes, tramadol ne peut pas supprimer les symptômes de "l'annulation" des médicaments contenant morphine.

Le médicament n'est pas recommandé pour les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Même aux doses recommandées tramadol peut provoquer des effets tels que la somnolence et des vertiges et peut donc perturber la réaction des automobilistes et des opérateurs de machines. Lors de l'utilisation du médicament Tramadol il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, en particulier lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments psychotropes et de l'alcool.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection 50 mg / ml.

Emballage:

Par 1 ml ou 2 ml dans des ampoules de verre incolore avec un point de rupture de bleu.

5 ampoules par plateau de carton. Un ou deux plateaux en carton, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

5 ampoules par plaquette ouverte de PVC. Une ou deux ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Liste n ° 1 des substances BACC fortes.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N 015731/04

Date d'enregistrement:25.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:HEXAL AG HEXAL AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

HEXAL AG Allemagne

Représentation: & nbspHEXAL AG HEXAL AG Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol (Tramadol)