Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires: saccharose 200,00 mg, glycérol 180,00 mg, propylène glycol 160,00 mg, polysorbate 20 1,00 mg, sorbate de potassium 1,64 mg, saccharinate de sodium dihydraté 5,00 mg, arôme menthe poivrée 0,10 mg, anis aromatisant 0,10 mg, eau purifiée jusqu'à 1,0 ml

La description:

Solution transparente incolore ou légèrement brunâtre avec une odeur caractéristique de menthe et d'anis.

Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte. Il se réfère à la liste des substances les plus fortes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé et du développement social.

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:

L'analgésique synthétique opioïde, qui a un effet central et agit sur la moelle épinière (contribue à la découverte des canaux potassiques et calciques, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe les impulsions douloureuses), renforce l'action des sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal).

Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central (SNC).

Le tramadol est un mélange racémique de 2 énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), dont chacun présente une affinité différente pour les récepteurs.

L'énantiomère dextrogyre de tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes, et inhibe sélectivement la saisie neuronale inverse de la sérotonine, tandis que le lévogyre inhibe la saisie neuronale inverse de la norépinéphrine. Mono-O-desméthyltramadol (Ml métabolite) stimule aussi sélectivement les récepteurs mu-opioïdes.

L'affinité du tramadol pour les récepteurs opioïdes est dix fois plus faible que celle de la codéine et 6000 fois plus faible que la morphine. L'expression de l'action analgésique est 5 à 10 fois plus faible que la morphine.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.

Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique

Absorption - 90%, avec biodisponibilité orale - 75% (augmente avec l'utilisation répétée). Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) après l'ingestion - 1h, Ml métabolite - 3 heures.

Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, 0,1% du tramadol est excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution - 306 litres, connexion avec les protéines plasmatiques - 20 %.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été détectés, dont le mono-O-desméthyltramadol (Ml) a une activité pharmacologique. La demi-vie (T%) dans la deuxième phase est de 6 h (tramadol), 7,9 heures (mono-O-desméthyltramadol); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie - 13.3± 4,9 heures (tramadol), 18,5 ± 9,4 heures (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 heures et 36 heures, respectivement; avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves -19,5 h et 43,2 h respectivement.

Il est excrété par les reins (25-35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 94%. Environ 7% sont excrétés par hémodialyse.

Les indications:

- syndrome de la douleur d'intensité forte et modérée d'étiologie différente (y compris un traumatisme, période postopératoire, la douleur chez les patients cancéreux);

- anesthésie dans la conduite de manipulations diagnostiques et thérapeutiques douloureuses.

Contre-indications

- Hypersensibilité au tramadol et autres analgésiques;

- Affections accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du système nerveux central (y compris intoxication alcoolique, hypnotiques drogues, analgésiques narcotiques et autres drogues psychoactives);

- épilepsie résistante aux pharmacovirus;

- insuffisance rénale et / ou hépatique sévère (CC inférieure à 10 ml / min);

- l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de «sevrage» des médicaments;

- L'âge des enfants jusqu'à 1 an;

- l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et dans les 14 jours après leur annulation;

- tendances suicidaires, propension à l'abus de substances psychoactives;

- grossesse, période d'allaitement (pendant la grossesse et pendant l'allaitement, l'application n'est possible qu'en fonction des indications vitales);

- carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Perturbation de la fonction rénale (QC 10-30 ml / min) et / ou hépatique, traumatisme cranio-cérébral, troubles de la conscience de diverses genèses, convulsions, hypertension intracrânienne, épilepsie, douleurs abdominales de genèse "aiguë" genèse peu claire, application simultanée avec inhibiteurs sélectifs recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (p. ex., trimétazine), antimigraineux (tryptans), analgésiques narcotiques, antipsychotiques et autres médicaments réduisant le seuil d'activité convulsive, une propension à dépendance (alcoolisme, toxicomanie ou toxicomanie).

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'est pas établie. Des doses élevées peuvent avoir des effets néfastes sur le fœtus et le nouveau-né. L'application n'est possible que sous la surveillance médicale la plus stricte et dans des cas individuels exceptionnels, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque pour l'enfant.

Il faut tenir compte du fait que pendant la lactation, environ 0,1% de la dose est sécrétée dans le lait maternel.

Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose dépend de la gravité du syndrome douloureux etdiviserla sensibilité du patient. Le moment de prendre le médicament ne dépend pas du moment de la consommation.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans:

Une dose unique est de 20-40 gouttes (équivalent à 50 mg) de tramadol.

En cas d'insuffisance ou en l'absence d'effet analgésique, après 50-60 minutes, 50 mg de tramadol sont pris à plusieurs reprises.

Dans le syndrome douloureux sévère, une dose unique plus élevée de tramadol (100 mg) peut être administrée en tant que dose initiale.

La dose quotidienne est jusqu'à 160 gouttes pour l'ingestion Tramadol.

Enfants de 1 à 12 ans:

En dose unique, fixez 1-2 mg de tramadol pour 1 kg de poids corporel.

La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 4 à 8 mg / kg / jour.

Le tableau montre les schémas posologiques typiques pour différents groupes d'enfants (1 goutte contient 2,5 mg de tramadol):

Âge	Masse corporelle	Nombre de gouttes
1 an	10 kg	4-8
3 années	15 kg	6-12
6 ans	20 kg	8-16
9 années	30 kg	12-24
12 ans	45 kg	18-36

Patients atteints d'insuffisance rénale et / ou hépatique:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique tramadol peut durer plus longtemps en raison de l'extension possible de T1 / 2. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre la prise de doses uniques.Avec CQ inférieur à 30 ml / min et chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un intervalle de 12 heures entre la prise des prochaines doses du médicament Tramadol.

Le médicament doit être administré avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale (50-100 mg 2 fois par jour), ainsi qu'aux personnes souffrant d'une cirrhose du foie (ce groupe de patients présentant un tramadol T1 / 2 est presque multiplié par 3) .

Patients de plus de 75 ans

Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du tramadol est ralentie par le corps, même en l'absence de manifestations cliniques d'insuffisance rénale et / ou hépatique. Ces patients doivent également augmenter l'intervalle entre la prise du médicament.

Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale - pas plus de 160 gouttes pour l'administration orale.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système nerveux central et périphérique:

Souvent: vertiges;

Souvent: mal de tête;

Rarement: anxiété, confusion, somnolence;

Rarement: euphorie, instabilité émotionnelle, troubles du sommeil, cauchemars, troubles cognitifs, hallucinations, amnésie; troubles de la coordination, convulsions, paresthésie, tremblement, trouble déficitaire de l'attention, crises épileptiformes, avec une utilisation prolongée - le développement de la pharmacodépendance;

Rarement: attaques de panique, bourdonnement dans les oreilles;

Du côté du système cardio-vasculaire:

Rarement: tachycardie, palpitations, collapsus cardio-vasculaire, évanouissement, hypotension orthostatique, défaillance cardiovasculaire;

Rarement: bradycardie, hypertension artérielle;

Du système respiratoire:

Rarement: essoufflement, dépression respiratoire, œdème pulmonaire;

Depuis les organes des sens:

Rarement: diminution de l'acuité visuelle, parfois mydriase, trouble du goût;

Du système digestif:

Souvent: la nausée;

Souvent: vomissements, constipation ou diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale;

Rarement: dyspepsie, douleurs abdominales, ballonnements;

Rarement: difficulté à avaler;

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques";

De la peau:

Souvent: transpiration;

Rarement: éruption cutanée, peau qui démange;

Rarement: urticaire;

Du système génito-urinaire:

Rarement: rétention urinaire, augmentation de la fréquence de la miction, déficience cycle menstruel, signes de ménopause;

Rarement: dysurie;

Du système musculo-squelettique:

Rarement: faiblesse musculaire;

Du côté du métabolisme:

Rarement: anorexie;

Rarement: diminution du poids corporel;

Réactions allergiques

Rarement: réactions allergiques se manifestant par une dyspnée, un bronchospasme, une respiration sifflante, ainsi qu'un angiœdème.

Autre: avec une utilisation prolongée - la toxicomanie; avec une abolition forte - le syndrome "annulation".

Surdosage:

Symptômes: altération de la conscience (jusqu'au coma), crampes, baisse de la tension artérielle, tachycardie, rétrécissement ou dilatation des pupilles, dépression respiratoire.

Traitement: en cas d'intoxication sévère avec perte de conscience et de respiration superficielle et faible, il est nécessaire d'introduire des antagonistes des récepteurs opioïdes (naloxone), et avec des convulsions cérébrales - préparations de séries de benzodiazépines (le diazépam), par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace. L'excrétion du tramadol par hémodialyse est d'environ 7%.

Interaction:

Le tramadol ne peut pas être utilisé de façon concomitante avec des inhibiteurs de la MAO ou dans les deux semaines suivant l'arrêt du traitement.

Avec l'utilisation simultanée de substances agissant sur le système nerveux central (anesthésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques) ou avec l'utilisation d'alcool, il existe une possibilité d'effet synergique qui se manifeste par une sédation excessive et un effet analgésique accru. Tramadol améliore l'effet des médicaments, déprimant le système nerveux central, et l'éthanol.

Inducteurs d'oxydation microsomale (incl. carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée de l'action. En raison du risque accru de convulsions, l'utilisation simultanée de carbamazépine et de tramadol n'est pas recommandée. L'utilisation à long terme d'analgésiques ou de barbituriques opioïdes stimule le développement de la tolérance croisée.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique; La durée de l'anesthésie augmente avec l'association avec les barbituriques.

Naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Inhibiteurs de la MAO, furazolidone, procarbazine, les médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent le risque de crises (réduction du seuil convulsif). Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit Ml métabolite dû à l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2ré6.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP2ré6 (tel que fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) réduire le métabolisme du tramadol.

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (par exemple, promethazine), médicaments antimigraineux (triptans), analgésiques narcotiques, inhibiteurs de la MAO, neuroleptiques, etc. médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive, augmentent le risque de convulsions.

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la MAO, médicaments anti-migraineux (triptans) et médicaments qui perturbent le métabolisme du tramadol (inhibiteurs des isoenzymes) CYP2ré6 et CYP3UNE4), lorsqu'il est combiné avec le tramadol peut causer le syndrome sérotoninergique (confusion, agitation, hyperthermie, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie, diarrhée). L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque un soulagement rapide des symptômes du syndrome sérotoninergique.

Des précautions doivent être prises en cas de traitement simultané par le tramadol et les dérivés de la coumarine (par exemple la warfarine), car on signale une augmentation du rapport international normalisé (RIN) et l'apparition d'ecchymoses chez certains patients.

L'utilisation pré ou post-opératoire d'un agent anti-émétique, un antagoniste des récepteurs 5-HT3-sérotonine, augmente le besoin de tramadol chez les patients présentant un syndrome de douleur post-opératoire.

Instructions spéciales:

Le tramadol peut être utilisé chez les patients présentant une hypersensibilité aux opioïdes, mais avec une grande prudence.

Le tramadol devrait être évité pour ceux qui sont dépendants à la dépendance (alcoolisme, drogue ou dépendance aux drogues).

Avec l'utilisation du tramadol, le risque de suicide augmente.

Avec le développement d'effets indésirables graves devrait cesser de prendre le médicament.

Les patients présentant des crampes doivent rester sous étroite surveillance médicale pendant le traitement médicamenteux et dans les quelques jours qui suivent l'arrêt du traitement.

Le tramadol ne convient pas comme traitement de substitution pour la dépendance aux opioïdes.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique due à une clairance hépatique réduite, la concentration de tramadol dans le sérum sanguin augmente1/2. De tels patients sont recommandés de plus petites doses et / ou des intervalles augmentés entre la prise de médicament Tramadol.

Le tramadol peut, mais avec une grande prudence, être utilisé chez les patients présentant une pression intracrânienne élevée et une lésion cérébrale traumatique dans l'anamnèse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Une drogue Tramadol peut provoquer la violation de la concentration de l'attention, les hallucinations, la confusion, le vertige et d'autres effets secondaires, donc pendant le traitement il est nécessaire de s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Gouttes pour l'administration orale, 100 mg / ml.

Emballage:

10 ml de la préparation dans une bouteille de verre ambré (Tin III) avec un compte-gouttes intégré en polyéthylène basse densité et un bouchon à vis de type polypropylène "push and open" avec contrôle de la première ouverture.

Une bouteille est placée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Le médicament appartient à la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé et du développement social.

Durée de conservation:

Durée de conservation 5 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012155 / 03

Date d'enregistrement:03.12.2010 / 24.09.2015

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2016-12-07

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.12.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol (Tramadol)