Tramal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires: saccharose 200,0 mg, sorbate de potassium 1,5 mg, glycérol 85% 150,0 mg, cyclamate de sodium 10,0 mg, saccharinate de sodium 5,0 mg, propylène glycol 150,0 mg, macrogol glycérylhydroxy stéarate (polyéthylèneglycol glycérylhydro stéarate) 1,0 mg, feuilles de menthe poivrée beurre (huile de menthe) partiellement démentolisée 0,5 mg, anis aromatisant artificiel 0,3 mg, eau purifiée 518,7 mg.

La description:Liquide transparent, légèrement visqueux, de couleur incolore à jaune pâle, avec une odeur caractéristique de menthe poivrée et un léger arôme d'anis.

Groupe pharmacothérapeutique:Un agent analgésique avec un mécanisme d'action mixte. La correction de la dose n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du médicament peut être retardée. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient. Insuffisance rénale / dialyse et insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, l'excrétion du tramadol est ralentie. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient. Comment utiliser Tramal® Les gouttes pour l'ingestion sont prises avec une petite quantité de liquide ou de sucre, indépendamment de l'apport alimentaire. Le contenu de tramadol en termes de nombre de gouttes:

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:

Le tramadol est un analgésique opioïde avec un mécanisme d'action central. C'est un agoniste complet non sélectif des récepteurs μ, δ et k-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ. Le second mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la norépinéphrine par les neurones et une libération accrue de sérotonine.

Le tramadol a une action antitussive.Contrairement à la morphine, à des doses thérapeutiques ne déprime pas la respiration et dans une moindre mesure affecte la motilité intestinale. L'influence sur le système cardio-vasculaire est faiblement exprimée. Le potentiel analgésique du tramadol est 1/10 - 1/6 de l'activité de la morphine.

Pharmacocinétique

Après ingestion, environ 90% du tramadol est absorbé, la demi-période d'absorption est de 0,38 ± 0,18 heure. La biodisponibilité du tramadol dans les formes posologiques orales est en moyenne de 70% et ne dépend pas de l'ingestion de nourriture. La diminution de la biodisponibilité à 70% est due à l'effet du «premier passage» dans le foie. Après avoir pris des gouttes, la concentration maximale de tramadol dans le plasma est observée après 1 h. En comparaison avec d'autres analgésiques opioïdes, la biodisponibilité absolue du tramadol dans les formes posologiques orales est très élevée. Tramadol a une forte affinité pour les tissus, le volume de distribution V_ré_,_B ⁼ 203 ± 40 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20%. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Des quantités insignifiantes de tramadol et de son dérivé déméthylé (0,1% et 0,02%, respectivement) sont excrétées dans le lait maternel.

Dans le métabolisme du tramadol, les isozymes CYP3UNE4 et CYP2ré6, la suppression de ces isoenzymes par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang. À ce jour, les interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments médiés par ce mécanisme n'ont pas été identifiées.

Le tramadol et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine, l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 90%.

La demi-vie du tramadol (T_1/2) est d'environ 6 heures, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie d'élimination peut être multipliée par 1,4; avec cirrhose du foie à 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h respectivement. T_1/2 avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (O-déméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h respectivement.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Seul l'O-déméthyltramadol a une activité pharmacologique. Il existe des différences individuelles significatives dans la concentration d'autres métabolites. 11 métabolites du tramadol ont été retrouvés dans l'urine.

En doses thérapeutiques tramadol a un profil pharmacocinétique linéaire. Le rapport entre la concentration de tramadol dans le sérum sanguin et l'effet analgésique dépend de la dose, qui varie selon les individus. La concentration de tramadol dans le sérum sanguin de 100-300 ng / ml est généralement efficace.

Les indications:Traitement de la douleur de moyenne et haute intensité.

Contre-indications

- hypersensibilité au tramadol ou à l'un des composants du médicament;

- intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes;

- contre-indiqué l'utilisation conjointe de tramadol avec inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), et aussi dans les 14 jours après la fin de leur admission;

- l'épilepsie, ne se prête pas à un contrôle adéquat des médicaments;

- contre-indiqué l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de "retrait" des médicaments;

- contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant l'allaitement, le médicament ne peut être prescrit que pour des indications vitales. Dans le cas d'une dose unique, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

- enfants de moins de 1 an.

- maladies héréditaires rares accompagnées d'intolérance au fructose, malabsorption du glucose et du galactose, ou carence en sucre et en isomaltase (la préparation contient du saccharose).

Soigneusement:

Tramadol doit être utilisé avec prudence:

- chez les patients souffrant de dépendance aux opioïdes;

- avec traumatisme craniocérébral, chez les patients avec choc, chez les patients avec une altération de la conscience de la genèse peu claire, chez les patients souffrant de détresse respiratoire et de perturbation du centre respiratoire, avec une augmentation de la pression intracrânienne;

- chez les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes de genèse allergique et non allergique;

- avec l'épilepsie, se prêtant à un contrôle adéquat des médicaments, ou chez les patients enclins à développer des crises, tramadol ne peut être utilisé que pour des indications de vie (voir "Instructions spéciales");

- les patients qui ont tendance à abuser des drogues ou à suivre un traitement aux narcotiques avec le tramadol doivent suivre des cours de brève durée et être sous surveillance médicale (voir «Instructions spéciales»).

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Des études chez l'animal ont montré qu'à très forte dose tramadol affecte le développement des organes internes, l'ossification et la mortalité néonatale. Tramadol pénètre dans la barrière placentaire. Des preuves convaincantes de l'innocuité de l'utilisation du tramadol pendant la grossesse chez l'humain ne sont pas obtenues. tramadol Ne pas utiliser pendant la grossesse. L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner l'apparition de symptômes d '«annulation» chez un nouveau-né. Tramadol, utilisé avant et pendant le travail, n'affecte pas la contractilité de l'utérus pendant l'accouchement. Chez les nouveau-nés tramadol peut entraîner une modification de la fréquence respiratoire, qui n'est généralement pas cliniquement significative.

Lactation

Environ 0,1% de la dose de tramadol administrée à la mère est excrétée avec du lait pendant l'allaitement. Tramadol ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

La fertilité

Les études sur les animaux et les observations post-enregistrement n'ont pas révélé l'effet du tramadol sur la fertilité.

Dosage et administration:Les doses utilisées dépendent de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité individuelle du patient. Les doses recommandées sont indicatives. Il est nécessaire de sélectionner la dose efficace minimale.

Adultes et adolescents de plus de 12 ans: 50-100 mg de chlorhydrate de tramadol toutes les 4-6 heures, ne dépassant pas la dose quotidienne totale de 400 mg, dans certaines situations cliniques, il est possible que la dose ci-dessus est dépassée. Si au bout de 30 à 60 minutes après la première administration de 50 mg de chlorhydrate de tramadol, il n'y a pas d'analgésie satisfaisante, une dose unique répétée de 50 mg peut être prescrite.

En cas de douleur intense, une dose plus élevée (100 mg de chlorhydrate de tramadol) peut être administrée en dose initiale.

Enfants de 1 an à 12 ans: Dose unique: 1-2 mg / kg de poids corporel. Ne pas dépasser la dose quotidienne de 8 mg / kg de poids corporel ou la dose quotidienne totale de 400 mg de tramadol, le calcul est effectué à la plus faible valeur.

Calcul de la dose par poids corporel pour les enfants de plus d'un an:

Âge	Mas	Nombre de
(environ.	sa	en gouttelettes
mais)	corps	en une fois
		dose (1-2
		mg / kg)
1 an	10	4-8
	kg
3 années	15	6-12
	kg
6 ans	20	8-16
	kg
9 années	30	12-24
	kg
11 ans	45	18-36
	kg

Patients âgés:

Chez les patients âgés (jusqu'à 75 ans) qui n'ont pas d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement exprimée, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du médicament peut être retardée. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient.

Insuffisance rénale / dialyse et insuffisance hépatique:

En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, l'excrétion du tramadol est ralentie. Par conséquent, si nécessaire, augmenter l'intervalle dans le rendez-vous du médicament en fonction des caractéristiques du patient.

Mode d'application

Les gouttes Tramal® pour l'ingestion sont prises avec une petite quantité de liquide ou de sucre, quel que soit l'apport alimentaire.

Le contenu de tramadol en termes de nombre de gouttes:

Nombre de gouttes	Contenu du tramadol
1 goutte	2,5 mg
5 gouttes	12,5 mg
10 gouttes	25 mg
15 gouttes	37,5 mg
20 gouttes	50 mg
25 gouttes	62,5 mg
30 gouttes	75 mg
35 gouttes	87,5 mg
40 gouttes	100 mg

Tramal® gouttes pour l'ingestion, solution dans une bouteille avec un bouchon à vis, avec protection de l'ouverture par les enfants. Pour ouvrir la bouteille, appuyez fortement sur le couvercle puis dévissez. Après utilisation, serrez le couvercle fermement. Pour retirer les gouttes pour l'ingestion, retournez la bouteille et tapotez légèrement sur le fond du flacon jusqu'à ce que la première goutte apparaisse.

Durée de l'application

La durée du traitement ne doit en aucun cas dépasser la durée optimale. Avec l'utilisation à long terme du tramadol, en raison de l'étiologie et de la gravité du syndrome douloureux, une surveillance régulière (si nécessaire avec des interruptions du traitement) est nécessaire pour optimiser la durée du traitement et la dose utilisée.

Effets secondaires:

Les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées et les vertiges, observés chez plus de 10% des patients.

La fréquence est définie comme suit:

Souvent: >1/10;

Souvent: >1/100, <1/10;

Rarement: >1/1000, <1/100;

Rarement: >1/10 000, <1/1000;

Très rarement: <1/10 000;

La fréquence est inconnue: ne peut pas être déterminé sur la base des disponibilités Les données.

Maladie cardiaque

Rarement: influence sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie). Ces réactions indésirables sont principalement observées avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec un effort physique important.

Rarement: étiologie.

Troubles vasculaires

Rarement: effets sur la régulation cardiovasculaire (hypotension orthostatique ou effondrement). Ces réactions indésirables sont principalement observées avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec un effort physique important.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Rarement: changements d'appétit.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Rarement: dépression respiratoire, essoufflement.

À un excès significatif doses recommandées avec application simultanée de d'autres drogues,

oppression du système nerveux central (SNC), possible dépression respiratoire. Il y avait une détérioration de l'asthme bronchique, mais il n'y avait pas de relation causale avec le médicament.

Système nerveux altéré:

Très souvent: vertiges.

Souvent: mal de tête, somnolence.

Rarement: troubles de la parole, paresthésie, tremblements, crises épileptiformes, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissements. Les crises épileptiformes sont possibles après l'application de doses élevées de tramadol et avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui abaissent le seuil de préparation convulsive.

Troubles de la psyché:

Rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété, délire et cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, diverses réactions indésirables rarement observées à partir de la psyché sont possibles (en fonction des caractéristiques de personnalité du patient et de la durée du traitement). Ces réactions indésirables incluent des changements d'humeur (habituellement euphorie, parfois dysphorie), des changements d'activité (habituellement une diminution, parfois une augmentation), une altération des fonctions cognitives et de la perception (p. Ex., Prise de décision, troubles perceptifs). Peut-être le développement de la pharmacodépendance. Les symptômes possibles d '«annulation» sont semblables aux symptômes de sevrage aux opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.D'autres symptômes sont très rares avec l'annulation du tramadol: attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, bourdonnements d'oreilles et autres symptômes. du côté du système nerveux central (confusion, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

Troubles du côté de l'organe de vision:

Rarement: myosis, mydriase, vision floue.

Les troubles de la gastro-tractus intestinal:

Très souvent: nausée.

Souvent: constipation, bouche sèche, vomissements.

Peu fréquent: vomissements, gastro-intestinaux,symptômes intestinaux (par exemple, la douleur dans le ventre, ballonnements), diarrhée.

Perturbations de la peau et sous-cutanée tissus:

Souvent: transpiration.

Rarement: réactions cutanées (par exemple, démangeaisons, rougeurs, urticaire).

Troubles du côté du squelettetissu musculaire et conjonctif:

Rarement: faiblesse musculaire.

Troubles du foie et voies biliaires:

Dans certains cas, il a été noté augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, à temps coïncidant avec la thérapie

tramadol.

Les violations des reins et voies urinaires:

Rarement: troubles urinaires (dysurie et rétention d'urine).

Troubles du système immunitaire:

Rarement: réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, angioedème) et anaphylaxie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: fatigue.

Données de laboratoire et instrumentales:

Rarement: augmentation de la pression artérielle.

Fréquence inconnue: hypoglycémie.

Si des réactions indésirables apparaissent dans le manuel, ou si d'autres réactions indésirables qui ne sont pas listées dans les instructions sont notées, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

En cas de surdosage de tramadol, il faut s'attendre à des symptômes caractéristiques des analgésiques narcotiques.

Symptômes possibles: myosis, vomissements, collapsus, conscience jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire à l'apnée.

Traitement: Assurer la perméabilité des voies respiratoires. Maintenir la respiration et l'activité cardiovasculaire en fonction de la symptomatologie. Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Lorsque des convulsions doivent être administrées par voie intraveineuse le diazépam. Quand un surdosage du médicament dans les formes posologiques orales, il est nécessaire de laver l'estomac et prescrire Charbon actif dans les deux premières heures après un surdosage. Après avoir pris des doses particulièrement importantes du médicament dans des capsules, enlever le contenu de l'estomac peut être efficace à une date ultérieure. L'hémodialyse et l'hémofiltration sont inefficaces en cas de surdosage.

Interaction:

Le tramadol ne peut être administré simultanément ou dans les 14 jours suivant l'abolition des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Les patients traités avec des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédant l'analgésique opioïde de la péthidine ont reçu des interactions médicamenteuses représentant un danger pour la vie et se manifestant par des symptômes du système nerveux central. Système, systèmes respiratoires et cardiovasculaires. Des interactions similaires avec des inhibiteurs de MAO sont possibles avec l'administration de tramadol.

L'utilisation simultanée du tramadol et de substances qui suppriment l'activité du système nerveux central, y compris l'alcool, peut accroître les réactions indésirables du système nerveux central. Il est à noter qu'avec l'utilisation conjointe ou antérieure de la cimétidine (un inhibiteur des enzymes hépatiques microsomales), des interactions cliniquement significatives sont peu probables.

L'utilisation simultanée ou antérieure de la carbamazépine (un inducteur des enzymes hépatiques microsomales) peut réduire l'effet analgésique du tramadol et raccourcir sa durée. Tramadol peuvent provoquer des convulsions et améliorer l'action des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (ISRS), des antidépresseurs, neuroleptiques et autres médicaments qui abaissent le seuil de la convulsion (par exemple, bupropion, mirtazapine), conduisant ainsi au développement des crises. Application simultanée de tramadol avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (ISRS), les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques et mirtazapine peut mener au développement du syndrome sérotoninergique. La probabilité de développer un syndrome sérotoninergique existe lorsque l'un des symptômes / syndromes suivants est observé:

- clone musculaire spontané

- Myoclonus inductible ou oculaire avec excitation ou transpiration accrue

- tremblement et hyperréflexie

- hypertension, augmentation de la température corporelle> 38 ° C et myoclonus inductible ou oculaire.

L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque une disparition rapide des symptômes. La thérapie nécessaire est déterminée par le tableau clinique et la sévérité des symptômes.

Lors de l'utilisation de dérivés de tramadol et de coumarine (par exemple, la warfarine), un suivi attentif des patients est nécessaire, car certains d'entre eux ont connu une augmentation la relation normalisée internationale (MHO) avec le développement de saignement et ecchymose. D'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple, kétoconazole et l'érythromycine, peut ralentir le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et, éventuellement, de l'O-déméthyltramadol actif.

Clinique valeur cette interaction n'a pas été étudiée. Il existe des preuves limitées que l'utilisation pré-ou post-opératoire du bloqueur des récepteurs 5-HTZ -ondansétron a augmenté le besoin de tramadol chez les patients souffrant d'un syndrome douloureux postopératoire.

Instructions spéciales:Chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes, un traumatisme crânien, un état de choc, une étiologie mal définie, des troubles respiratoires ou des lésions du centre respiratoire, augmentation de la pression intracrânienne tramadol ne doit être utilisé qu'avec une extrême prudence.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des cas connus d'intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.

Il y a eu des cas de crises chez les patients prenant tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions peut augmenter si la dose quotidienne maximale recommandée du médicament est dépassée (400 mg). L'administration de tramadol peut augmenter le risque de convulsions chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil convulsif. Les patients épileptiques et les patients enclins à développer des crises doivent prendre tramadol seulement pour les indications de vie.

Tramal® a un faible potentiel de dépendance aux drogues. Cependant, avec une utilisation prolongée, la dépendance, la dépendance physique et mentale sont possibles. Chez les patients prédisposés à la toxicomanie, ou au développement d'une pharmacodépendance, le traitement par Tramal® ne doit être effectué que sur de courtes périodes et sous surveillance médicale.

Tramal® n'est pas applicable en tant que thérapie de substitution pour les patients souffrant de dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas supprimer les symptômes de "retrait" de la morphine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Même aux doses recommandées tramadol peut provoquer des effets tels que la somnolence et des vertiges et peut donc perturber la réaction des automobilistes et des opérateurs de machines. À l'accueil de Tramal il est nécessaire de s'abstenir de la gestion du transport motorisé et de l'emploi par des activités potentiellement dangereuses exigeant la concentration augmentée de l'attention et les réactions psychomotrices rapides, particulièrement quand combiné avec d'autres drogues psychotropes ou alcool.

Forme de libération / dosage:Gouttes pour l'ingestion 100 mg / ml.

Emballage:Pour 10 ml dans une bouteille de verre foncé, équipé d'un compte-gouttes. Flacon avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:À une température de pas plus de 25 ° C. Dans un endroit inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014289 / 02-2002

Date d'enregistrement:11.12.2008

Date d'annulation:2016-02-15

Le propriétaire du certificat d'inscription:Grünenthal GmbHGrünenthal GmbH Allemagne

Fabricant: & nbsp

GRUNENTHAL, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspSTADA CISASTADA CISARussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramal® (Tramal®)