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  • Forme de dosage: & nbspInjection.
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    Substance active: chlorhydrate de tramadol 50 mg / ml.

    Excipients: parahydroxybenzoate de méthyle, édétate disodique, citrate de sodium, acide citrique monohydraté, eau pour préparations injectables.

    La description:Une solution claire et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.
    ATX: & nbsp

    N.02.A.X.02   Tramadol

    Pharmacodynamique:
    L'analgésique synthétique opioïde, qui a une action et une action centrale sur la moelle épinière (contribue à la découverte des canaux K + et Ca2 +, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe les impulsions douloureuses), renforce l'action des médicaments sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal. Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central.
    C'est un mélange racémique de 2 énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), dont chacun présente une affinité différente pour les récepteurs.
    (+) Tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes, et inhibe sélectivement la capture neuronale inverse de la sérotonine. (-) Tramadol inhibe la saisie neuronale inverse de la noradrénaline. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite Ml) stimule aussi sélectivement les récepteurs mu-opioïdes.
    L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation de l'activité des systèmes antinociceptifs du corps. Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pas significativement l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire, ralentit légèrement la motilité intestinale sans provoquer de constipation. A un certain effet antitussif et sédatif. Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.
    En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible.L'effet analgésique se développe 15-30 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 6 heures.
    Pharmacocinétique

    L'absorption est de 100% avec l'injection intramusculaire. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) avec une introduction de / m 45 min, Ml métabolite - 3 heures.

    Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta, 0,1% excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution avec injection intraveineuse 203 litres, avec orale - 306 litres. Connexion avec des protéines plasmatiques - 20%.

    Métabolisé dans le foie par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique.Identifiés 11 métabolites, dont le mono-O-desméthyltramadol (Ml) a une activité pharmacologique. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP2D6.

    T1/2 dans la deuxième phase -6h (tramadol), 7,9 heures (Ml); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (Ml), dans les cas graves - 22,3 heures et 36 heures, respectivement. Il est excrété par les reins (25-35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 94%.

    Les indications:
    - syndrome de douleur modérée et sévère d'étiologie différente (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux);
    - anesthésie dans la conduite de mesures diagnostiques et thérapeutiques douloureuses.
    Contre-indications
    - hypersensibilité à la drogue et d'autres opioïdes;
    - des états accompagnés d'une dépression respiratoire ou d'une grave dépression du système nerveux central (y compris intoxication alcoolique, hypnotiques, analgésiques narcotiques et autres psychotropes);
    - l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (et dans les 14 jours après leur application);
    - épilepsie résistante aux pharmacovirus;
    - insuffisance rénale et / ou hépatique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);
    - l'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du sevrage médicamenteux;
    - grossesse;
    - la période d'allaitement maternel;
    - l'âge d'enfant (jusqu'à 1 an).
    Soigneusement:Avec prudence nommer un médicament pour les personnes ayant une insuffisance hépatique et rénale, médicament (en particulier opioïde), dépendance à l'alcool, une violation de la conscience de diverses genèse, traumatisme craniocérébral, hypertension intracrânienne, une violation de la conscience de différentes genèse, épilepsie, patient douleur genèse peu claire ("abdomen aigu").
    Dosage et administration:

    La solution pour injections est administrée par voie intraveineuse (lentement!), Intramusculaire ou sous-cutanée.

    Pour les adultes et les adolescents de plus de 14 ans dose unique est de 50-100 mg. Si après une seule application il n'y a pas d'analgésie satisfaisante, alors après 30-60 minutes, vous pouvez répéter l'administration du médicament à une dose de 50 mgs. En cas de douleur intense, 100 mg peuvent être utilisés comme dose initiale. Si nécessaire, la ré-administration est prescrite, mais pas plus tôt que 6-8 heures. Habituellement, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 400 mg.

    Enfants âgés de 1 à 14 ans le médicament est prescrit en une seule dose à raison de 1 à 2 mg / kg de poids corporel. Il est nécessaire de sélectionner la dose minimale qui provoque l'anesthésie. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 4-8 mg / kg ou 400 mg par jour.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique Il est recommandé de réduire la dose ou d'allonger l'intervalle de temps entre les doses du médicament. Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min ou 0,5 ml / s au début du traitement, il est recommandé de doubler l'intervalle de temps entre les doses du médicament.

    Chez les patients âgés (65 - 75 ans) Les recommandations sont les mêmes que pour l'insuffisance rénale et hépatique.

    Les patients âgés de plus de 75 ans sont recommandés pour réduire la dose quotidienne à 300 mg.

    Effets secondaires:Les effets indésirables les plus fréquents associés au tramadol sont les nausées et les vertiges.
    Le système cardiovasculaire.

    Palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique ou collapsus. Ces effets peuvent survenir avec l'administration intraveineuse et chez les patients affaiblis.

    Bradycardie, augmentation de la pression artérielle.

    Système nerveux.

    Vertiges, maux de tête, somnolence, changements d'appétit, paresthésie, tremblements, dépression respiratoire, crises épileptiformes, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissements. En cas d'excès important de la dose recommandée ou d'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant un effet sur le système nerveux central, une dépression respiratoire peut être observée. Les crises épileptiformes peuvent survenir principalement après l'application de fortes doses de tramadol ou avec l'utilisation simultanée de médicaments abaissant le seuil de convulsion. Dans certains cas, des troubles de la parole peuvent survenir.

    Les troubles mentaux.

    Les hallucinations, la confusion, les troubles du sommeil, l'anxiété et les cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, il peut y avoir divers effets secondaires de nature mentale (selon les caractéristiques de la personnalité du patient et la durée du traitement). Ces effets incluent des changements d'humeur (euphorie, parfois dysphorie), des changements d'activité (habituellement une diminution, parfois une augmentation), des changements dans les perceptions cognitives et sensorielles (par exemple, la prise de décision, les troubles perceptifs).

    Troubles de la vision.

    Diminution de l'acuité visuelle Dans certains cas, une mydriase peut survenir.

    Système respiratoire.

    Respiration altérée.

    Il y avait une détérioration de l'asthme bronchique; mais la relation de cause à effet n'a pas été établie.

    Tube digestif.

    Difficulté à avaler, nausée, constipation, bouche sèche, vomissement, vomissement

    désirs, une sensation de lourdeur dans l'épigastre, flatulence, diarrhée.

    Peau et tissu sous-cutané.

    Transpiration, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

    Système musculo-squelettique.

    Faiblesse musculaire.

    Foie et voies biliaires.

    Dans plusieurs cas, il y a eu une augmentation du taux d'enzymes hépatiques. Autres: troubles de la miction (difficulté à uriner et rétention urinaire), fatigue, réactions allergiques (par exemple, insuffisance respiratoire, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke) et anaphylaxie.

    Violations du cycle menstruel.

    Les symptômes de sevrage possibles sont similaires à ceux observés avec les opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux (douleurs abdominales, diarrhée, nausées).

    Les autres symptômes associés à l'élimination du tramadol comprennent: crises de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, bourdonnements d'oreilles et symptômes paradoxaux du système nerveux central (confusion, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

    Surdosage:

    Symptômes: myosis ou mydriase, vomissements, collapsus, conscience jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire jusqu'à l'apnée.

    Traitement. Fournir la perméabilité des voies aériennes. Maintenir la respiration et l'activité du système cardiovasculaire en fonction de la symptomatologie présente.

    L'antidote de la dépression du centre respiratoire est naloxone. Lorsque les convulsions doivent être administrés par voie intraveineuse, les médicaments sont des séries de benzodiazépines. L'hémodialyse et l'hémofiltration avec surdosage sont inefficaces. L'élimination par hémodialyse est d'environ 7%.

    Interaction:
    Le médicament est pharmaceutiquement incompatible avec des solutions de diclofénac, d'indométhacine, de phénylbutazone, de diazépam, de flunitrazépam, de nitroglycérine. Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central et l'éthanol, augmente la toxicité de la digoxine.Inducteurs de l'oxydation microsomale (y compris carbamazépine, les barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée du médicament.
    L'utilisation à long terme d'analgésiques ou de barbituriques opioïdes stimule le développement de la tolérance croisée.
    En cas d'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de tramadol de la monoamine oxydase, les antidépresseurs tricycliques, le bromperidol, la cyclobenzoprine, la furazolidone, la procarbazine, les antipsychotiques (antipsychotiques), le risque de convulsions augmente (diminution du seuil convulsif). Les interactions potentiellement mortelles qui affectent le système nerveux central, les fonctions respiratoires et cardiovasculaires sont également possibles.
    Dans certains cas, le développement du syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation du tramadol en association avec d'autres substances herrotonergiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) ou les inhibiteurs de la MAO, a été noté. Les symptômes du syndrome sérotoninergique: confusion, agitation, hyperthermie, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée. L'abolition des médicaments sérotoninergiques entraîne un soulagement rapide des symptômes. Avec l'utilisation simultanée de tramadol et de dérivés de la coumarine (p. Ex. Warfarine), une surveillance attentive des patients est nécessaire, car certains augmentent le temps de prothrombine avec le saignement et l'hémorragie sous-cutanée. .
    Anxiolytics, l'érythromycine, kétoconazole augmenter la sévérité de l'effet analgésique; La durée de l'anesthésie augmente avec leur combinaison avec les barbituriques. Naloxone active la respiration, en éliminant l'analgésie obtenue à la suite de l'utilisation d'analgésiques opioïdes. Quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit la teneur en métabolites M1 en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.
    L'utilisation pré ou post-opératoire d'un agent anti-émétique de l'antagoniste du récepteur 5-HTZ-one a augmenté le besoin de tramadol chez les patients présentant un syndrome de douleur post-opératoire.
    Instructions spéciales:
    Des précautions doivent être prises lors de l'administration du véhicule pour les conducteurs de véhicules et pour les personnes impliquées dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant des réactions physiques et mentales rapides.
    Pendant le traitement avec le médicament n'est pas recommandé de prendre éthanol. Tramadol a un faible potentiel de développement de la dépendance. Cependant, avec une utilisation prolongée, la dépendance, la dépendance physique et mentale peut se développer. Chez les patients présentant des tendances à la toxicomanie ou au développement d'une pharmacodépendance, le traitement par tramadol doit être effectué uniquement pendant de courtes périodes et sous surveillance médicale stricte.
    Le tramadol ne convient pas comme substitut aux patients souffrant de dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas supprimer les symptômes du sevrage de la morphine.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Solution pour injection 50 mg / ml.
    Forme de libération / dosage:Par 1 ml ou 2 ml en ampoules de verre incolore (type I) avec un anneau sur le col de l'ampoule. Pour 5 ou 10 ampoules avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.
    Emballage:
    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    La drogue fait partie de la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé de la Fédération de Russie.
    Durée de conservation:
    3 années.
    Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 015374/01
    Date d'enregistrement:11.08.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pléthiko Pharmaceuticals Co., Ltd. Pléthiko Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspREZLOV ZAO REZLOV ZAO Kazakhstan
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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