Succion:
Avec une application unique ou multiple du patch Versasitis à la dose maximale recommandée (application simultanée de trois patchs de 12 heures), seulement 3 ± 2% de lidocaïne contenue dans patch, entre dans la circulation systémique. La concentration dans le plasma sanguin après l'application de la dose maximale recommandée du médicament chez les patients sans clinique de névralgie post-herpétique était de 84-125 ng / ml. Chez les patients présentant une névralgie post-herpétique - 52 ng / ml.
Distribution:
Le volume de distribution ne dépend pas de l'âge et est plus faible chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, augmente avec l'insuffisance hépatique.
Les protéines plasmatiques sont associées à 70 % lidocaïne, pénétrant dans la circulation systémique après l'application cutanée.Pénètre par les barrières hémato-encéphaliques et placentaires par diffusion passive.
Métabolisme:
La lidocaïne est rapidement métabolisée dans le foie avec la formation de plusieurs métabolites. La voie principale du métabolisme N-dealkylation pour former monoéthylglycinexylidide (CGEM) et glycinexylidide (HA), métabolites ont moins d'activité pharmacologique lidocaïne et sont présents à des concentrations plus faibles. Les métabolites sont hydrolyses en 2,6-xylidine, qui est convertie en 4-hydroxy-2,6-xylidine par conjugaison.
Il n'est pas établi si la 2,6-xilidine est active sur le plan pharmacologique; toutefois, lorsqu'elle est étudiée sur des modèles biologiques, la 2,6-xylidine a potentiellement un effet cancérogène. L'analyse cinétique a révélé qu'avec des applications quotidiennes d'une durée maximale d'un an, la concentration maximale de 2,6-xylidine est en moyenne de 9 ng / ml. Lidocaine et ses métabolites (monoéthylglycinexylidide, glycinexylidide et 2,6-xylidine) ne s'accumulent pas dans le corps, la concentration d'équilibre est atteinte dans les quatre premiers jours d'utilisation.
Avec une augmentation du nombre de patchs appliqués simultanément de un à trois, la concentration de lidocaïne dans le plasma augmente plus lentement relation proportionnelle.
Excrétion:
La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés dans l'urine (plus de 85% sous forme de métabolites, moins de 10% sous forme inchangée). Le principal métabolite dans l'urine est le conjugué de la 4-hydroxy-2,6-xylidine, qui représente environ 70 à 80% de la dose excrétée dans l'urine. Métabolite La 2,6-xylidine est excrétée dans l'urine à une concentration inférieure à 1% de la dose reçue. La demi-vie de la lidocaïne après l'application du patch cutané est de 7,6 heures.
En cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique, il est possible ralentir l'excrétion de la lidocaïne et de ses métabolites.