Lidocaine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Éthanol 96% (alcool éthylique rectifié, Extra grade) - 18,4 mg, propylène glycol 4,6 mg, hydroxyde de sodium (hydroxyde de sodium) 0,23 mg, saccharinate de sodium dihydraté (saccharine sodique) 0,138 mg, racémétol (menthol racémique) - 0,092 mg, eau purifiée - jusqu'à 0,046 g.

La description:Pincolore ou avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale

ATX: & nbsp

N.01.B.B Amides

N.01.B.B.02 Lidocaine

C.01.B.B.01 Lidocaine

C.01.B.B Médicaments antiarythmiques Ib classe

Pharmacodynamique:

La lidocaïne est un anesthésique local de type amide.

Effet anesthésique local est causée par l'inhibition réversible de la conduction nerveuse due au blocage des canaux sodiques dans les terminaisons nerveuses, ce qui empêche la génération d'impulsions dans les terminaisons des nerfs sensoriels et les influx de douleur le long des fibres nerveuses.

La lidocaïne a un début d'action rapide, une forte activité anesthésique et une faible toxicité.

Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant local. Possède un effet analgésique.

L'effet se développe dans les 1-5 minutes après l'application sur les muqueuses ou la peau et persiste pendant 10-15 minutes.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé par les muqueuses (en particulier le pharynx et les voies respiratoires), le degré d'absorption du médicament est déterminé par le degré d'apport sanguin à la muqueuse, la dose totale du médicament, la localisation du site et la durée de L'application. Après l'application à la membrane muqueuse des voies respiratoires supérieures est partiellement avalé et inactivé dans le tractus gastro-intestinal.

Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_mOh) dans le plasma lorsqu'il est appliqué sur la muqueuse de la cavité buccale et des voies respiratoires supérieures - 10-20 min. La connexion avec les protéines dépend de la concentration du médicament et est de 60-80% à une concentration de médicament de 1-4 μg / ml (4.3-17.2 μmol / L). Distribué rapidement (demi-vie (T_1/2) de la phase de distribution - 6-9 minutes), pénètre d'abord dans les tissus fournissant le sang (coeur, poumons, cerveau, foie, rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.Pénétre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, est sécrété avec le lait maternel (40% de la concentration dans le plasma de la mère).

Métabolisé dans le foie (de 90 à 95%) avec participation des enzymes microsomales par désalkylation du groupe amino et rupture de la liaison amide avec la formation de métabolites moins actifs que la lidocaïne (monoéthylglycinexylidine et glycinexylidine), T_1/2qui est de 2 heures et 10 heures, respectivement. Avec les maladies du foie, l'intensité du métabolisme diminue et va de 50% à 10% de la valeur normale. Il est excrété avec la bile et les reins (jusqu'à 10% inchangé).

Avec l'insuffisance rénale chronique, le cumul des métabolites est possible. L'acidification augmente la libération de lidocaïne.

Les indications:

Le médicament peut être utilisé pour l'anesthésie locale dans les cas suivants:

en dentisterie - pour l'anesthésie terminale (superficielle): anesthésie du site d'injection avant l'anesthésie locale; l'ouverture des abcès superficiels; Avant de suturer la muqueuse; avant de fixer les couronnes et les ponts; dans le traitement de la maladie des gencives, la parodontite; l'extirpation des dents du nourrisson; l'élimination du tartre;

en otorhinolaryngologie - les opérations sur la cloison nasale et l'ablation des polypes du nez; électrocoagulation dans le traitement des saignements nasaux; élimination du réflexe pharyngien et anesthésie du site d'injection de l'aiguille d'injection avant l'ablation des amygdales; l'ouverture des abcès péri-amygdaliens; ponction du sinus maxillaire;

en obstétrique et gynécologie - ehsziotomie et traitement de l'incision; retrait des points de suture; petite intervention chirurgicale sur le vagin et le col de l'utérus; percée de l'hymen; traitement de la suppuration filamenteuse;

avec des études instrumentales et endoscopiques - avant d'insérer la sonde dans le nez ou la bouche (y compris le sondage duodénal et l'examen fractionné de la sécrétion gastrique); avec rectoscopie, intubation;

examen radiographique - élimination de la nausée et du réflexe pharyngien;

en tant que médicament analgésique (analgésique) pour les brûlures (y compris les coups de soleil); morsures; dermatite de contact (y compris provoquée par des plantes irritantes); petites blessures (y compris les égratignures);

anesthésie superficielle de la peau avec de petites interventions chirurgicales.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la lidocaïne ou à toute autre préparation de composants;

- l'utilisation de la lidocaïne sous forme de spray pour l'amygdalectomie et l'adénotomie chez les enfants de moins de 8 ans.

Soigneusement:

- Études instrumentales (rectoscopie) chez les patients présentant des saignements hémorroïdaux;

- infection locale dans le domaine d'application;

- un traumatisme de la muqueuse ou de la peau dans la zone d'application;

- pathologie somatique sévère;

- épilepsie;

- bradycardie, altération de la conduction cardiaque;

- altération de la fonction hépatique;

- choc violent;

- maladies aiguës associées;

- patients affaiblis;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- l'âge des plus jeunes enfants;

- âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Les résultats des études cliniques contrôlées chez les femmes enceintes sont absents.

S'il est nécessaire d'utiliser une anesthésie locale et qu'il n'y a plus de traitement sûr, le médicament peut être utilisé pendant la grossesse.

La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel, mais après l'application des doses thérapeutiques habituelles, sa quantité libérée avec du lait est trop faible pour nuire à un nourrisson.

Dosage et administration:

Appliquer topiquement, extérieurement.

Le dosage peut varier en fonction des indications et de la taille de la zone à anesthésier.

Une dose du spray, libérée en appuyant sur la valve de dosage, contient 4,6 mg de lidocaïne.

Recommandations pour le nombre de clics dans diverses applications:

Champ d'application	Nombre de clics
Stomatologie	1-4
Otorhinolaryngologie	1-4
Etudes endoscopiques et instrumentales	2-3
Obstétrique	15-20
Gynécologie	4-5
Dermatologie	1-3

Le médicament peut également être appliqué avec un coton-tige imbibé.

Pour éviter l'absorption du médicament dans la circulation systémique, la dose minimale fournissant l'effet devrait être appliquée. Habituellement assez 1-3 clics; Il est possible d'appliquer 15-20 pressions ou plus (la dose maximale est de 40 pressions pour 70 kg de poids corporel).

Dans la pratique dentaire, il est préférable d'utiliser des enfants sous forme de lubrifiant (afin d'éviter la peur de l'enfant lors de la pulvérisation) en pré-imprégnant un coton-tige.

Effets secondaires:

Dans le lieu de l'application: brûlure légère, qui s'arrête après l'anesthésie (dans 1 minute), érythème, œdème, sensibilité altérée.

Réactions allergiques: possible dermatite de contact allergique (hyperémie sur le site d'application, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons), angio-œdème, choc anaphylactique.

Le médicament doit être arrêté en cas de réaction allergique.

Fréquence des réactions systémiques après l'application de l'aérosol Lidocaine extrêmement faible, car une très petite quantité de médicament actif est appliquée, ce qui peut entrer dans la circulation sanguine.

Dans le cas de fortes doses, ainsi que d'une absorption rapide, d'une hypersensibilité, d'une idiosyncrasie, d'une mauvaise tolérance aux médicaments, on peut observer les effets secondaires suivants du système nerveux central et du système cardiovasculaire.

Du système nerveux central il peut y avoir des réactions systémiques: maux de tête, vertiges, convulsions, tremblements, vision floue, acouphènes, excitation et / ou dépression, sensation de peur, euphorie, anxiété, fièvre, sensation de froid, dépression respiratoire.

Du système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle, abaissement de la pression artérielle, bradycardie, arythmie, suppression de la fonction myocardique.

Autre: urétrite (après application topique).

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la transpiration, pâleur de la peau, nausées, vomissements, vertiges, maux de tête, vision trouble, bourdonnements d'oreilles, diplopie, abaissement de la tension artérielle, bradycardie, arythmie, somnolence, frissons, engourdissement, tremblement, anxiété, agitation, convulsions, méthémoglobinémie, insuffisance cardiaque .

Traitement: à l'apparition des premiers signes d'intoxication (étourdissements, nausées, vomissements, euphorie), le patient est transféré en position horizontale et l'inhalation d'oxygène est prescrite; à l'excitation psychomotrice - par voie intraveineuse 10 mg de diazépam; avec convulsions - dans / dans une solution à 1% d'hexobarbital ou de thiopental sodique; à брадикардия - dans / dans 0,5-1 mg atropina, les sympathomimétiques (norépinéphrine, phényléphrine). La dialyse est inefficace.

Interaction:

Vasoconstricteurs (épinéphrine, phényléphrine, méthoxamine) étendent l'effet anesthésique local de la lidocaïne.

Cimétidine et propranolol diminution de la clairance de la lidocaïne du foie (diminution du métabolisme due à l'inhibition de l'oxydation microsomique et diminution du débit sanguin hépatique) et augmentation du risque d'effets toxiques (état de surdité, somnolence, bradycardie, paresthésie, etc.).

Barbituriques, phénytoïne, rifampicine (inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales) réduisent l'efficacité de la lidocaïne (une augmentation de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est administré avec de l'aymaline, de la phénytoïne, du vérapamil, de la quinidine, de l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif est possible.

La co-administration avec des bêta-bloquants augmente le risque de bradycardie.

Les glycosides cardiaques affaiblissent l'effet cardiotonique, les médicaments de type curare augmentent la relaxation musculaire.

Procainamide augmente le risque d'excitation du système nerveux central, des hallucinations.

Avec l'administration simultanée de lidocaïne et d'hypnotiques et de sédatifs, il est possible d'intensifier leur effet inhibiteur sur le système nerveux central.

Avec l'injection intraveineuse d'hexobarbital ou de thiopental sodium sur le fond de l'action de la lidocaïne, la dépression respiratoire est possible.

Sous l'influence des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (furazolidone, procarbazine, sélégiline) il est possible de renforcer l'action anesthésique locale de la lidocaïne. Les patients prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase ne doivent pas être prescrits lidocaïne parentérale.

Avec l'utilisation simultanée de la lidocaïne et de la nolimixine, il est possible d'intensifier l'effet inhibiteur sur la transmission neuromusculaire, dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la fonction de la respiration du patient.

Instructions spéciales:

Lorsque vous utilisez la bouteille, gardez-la en position verticale.

Eviter le contact avec les yeux et les voies respiratoires (risque d'aspiration). Il nécessite une application particulière du médicament dans la région de la paroi postérieure du pharynx.

L'application sur la muqueuse des joues s'accompagne d'un risque de dysphagie et d'aspiration ultérieure, notamment chez l'enfant.

Lorsque la sensibilité de la langue et de la membrane muqueuse des joues est altérée, le risque de morsure augmente.

La lidocaïne est bien absorbée par les muqueuses (en particulier dans la trachée) et la peau endommagée. Cela devrait être pris en compte, en particulier lors du traitement de grandes zones de tissus chez les enfants.

En cas d'application par pulvérisation dans les opérations chirurgicales du pharynx ou du nasopharynx, il faut tenir compte du fait que lidocaïne, supprimant le réflexe pharyngien, tombe dans le larynx et la trachée et supprime le réflexe de la toux, ce qui peut entraîner une bronchopneumonie. Ceci est particulièrement important chez les enfants, car ils provoquent souvent un réflexe pharyngien.A cet égard, le spray n'est pas recommandé pour l'anesthésie locale avant l'amygdalectomie et l'adénotomie chez les enfants de moins de 8 ans.

Des précautions doivent être prises lors de l'application de lidocaïne sur la muqueuse endommagée et / ou les zones infectées.

Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients épileptiques, ainsi que bradycardie, altération de la conduction cardiaque, altération de la fonction hépatique et choc sévère, surtout lorsque l'on peut s'attendre à l'absorption d'une quantité importante de médicament avec des doses élevées.

Des doses plus faibles doivent être utilisées chez les patients âgés et atténués, dans les maladies aiguës et chez les enfants - en fonction de l'âge et de l'état général.

Chez les enfants de moins de 2 ans Lidocaine Il est recommandé d'appliquer le pulvérisateur avec un coton-tige trempé dans la préparation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Vaporisateur pour usage topique et topique dosé, 4,6 mg / dose.

Emballage:

Pour 20 g (pas moins de 340 doses) ou 38 g (pas moins de 650 doses) dans des bouteilles en plastique, scellé avec un pulvérisateur à buses, complet avec un adaptateur.

Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004021

Date d'enregistrement:13.12.2016

Date d'expiration:13.12.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lidocaine (Lidocaine)