Lidocaine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 ml de solution injectable 20 mg / ml contient: ingrédient actif - chlorhydrate de lidocaïne monohydraté (en termes de chlorhydrate de lidocaïne) 20 mg; substances auxiliaires - chlorure de sodium 6,0 mg; hydroxyde de sodium à pH 5,0-7,0; eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale.

ATX: & nbsp

N.01.B.B Amides

N.01.B.B.02 Lidocaine

C.01.B.B.01 Lidocaine

C.01.B.B Médicaments antiarythmiques Ib classe

Pharmacodynamique:Il a un effet anesthésique local, bloque les canaux sodiques dépendants du potentiel, ce qui empêche la génération d'impulsions dans les terminaisons des nerfs sensoriels et les impulsions le long des fibres nerveuses. Supprime les impulsions de douleur, mais aussi les impulsions d'autres modalités. L'effet anesthésique de la lidocaïne est de 2 à 6 fois plus fort que celui de la procaïne (il agit plus vite et plus longtemps - jusqu'à 75 minutes, et après l'ajout d'épinéphrine - plus de 2 heures). Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant local.

PharmacocinétiqueL'absorption est complète (le taux d'absorption dépend du site d'administration et de la dose). Avec l'injection intramusculaire, le temps d'atteindre la concentration maximale est de 30-45 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 50-80%.Il est distribué rapidement (la demi-vie de la phase de distribution est de 6-9 minutes), d'abord il entre dans les tissus qui fournissent le sang (cœur, poumons, cerveau, foie, rate), puis dans le tissu adipeux et musculaire. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel (40% de la concentration dans le plasma maternel).

Métabolisé dans le foie (de 90 à 95%) avec la participation du cytochrome P450 par désalkylation du groupe amino et rupture de la liaison amide avec la formation de métabolites actifs (monoéthylglycine silidine et glycine silidine) dont la demi-vie est 2 h et 10 h respectivement. Avec les maladies du foie, l'intensité du métabolisme diminue et va de 50% à 10% de la valeur normale.

Il est excrété avec la bile et les reins (jusqu'à 10% inchangé). Avec l'insuffisance rénale chronique, le cumul des métabolites est possible. L'acidification augmente l'excrétion de la lidocaïne.

Les indications:Toutes sortes d'anesthésies locales (anesthésie avec traumatisme, interventions chirurgicales, y compris césarienne, analgésie du travail, procédures diagnostiques douloureuses, arthroscopie, par exemple): anesthésie terminale (superficielle), anesthésie locale par infiltration (sous-conjonctivale), anesthésie par conduction (y compris dentisterie, blocage intercostal, vagosympathique cervicale, anesthésie régionale intraveineuse), bloc épidural caudal ou lombaire, anesthésie spinale (sous-arachnoïdienne), anesthésie conductrice (rétrobulbaire, parabulbaire).

Contre-indicationsHypersensibilité saignement grave, choc, infection du site de l'injection proposée, hypotension artérielle. Pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne - bloc cardiaque complet, saignement, hypotension artérielle, choc, infection du site de ponction lombaire, septicémie. Syndrome de faiblesse du ganglion sinusal (en particulier chez les patients âgés), bradycardie marquée, blocage auriculo-ventriculaire de degré II-III (sauf lorsque la sonde est insérée pour stimulation ventriculaire), blocage sino-auriculaire, syndrome de Wolff-Parkinson-White, coeur aigu et chronique échec (classe fonctionnelle II1 -IV), choc cardiogénique, violations de la conduction intraventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, syndrome d'Adams-Stokes, injection rétrobulbaire chez les patients atteints de glaucome.

Soigneusement:État, accompagné d'une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, insuffisance cardiaque chronique, maladie du foie), progression d'une maladie cardiovasculaire (habituellement due au développement d'un bloc cardiaque et d'un choc), patients très malades, débilités, plus âgés (plus de 65 ans) ), la grossesse, l'allaitement (pénètre dans le lait maternel); sensibilité accrue à d'autres anesthésiques locaux d'amide dans l'histoire.

Grossesse et allaitement:Lidocaine pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel. L'application est possible uniquement sur des indications strictes.

Dosage et administration:

Pour l'anesthésie par conduction (anesthésie des nerfs périphériques, y compris dans le blocage du plexus nerveux) est généralement de 5-10 ml de 20 mg / ml; la dose totale maximale est de 400 mg (20 ml de solution de lidocaïne à 20 mg / ml).

Anesthésie péridurale - pour obtenir une analgésie 25-30 ml (250-300 mg) d'une solution de 10 mg / ml sont utilisés; pour l'anesthésie 15-20 ml (225-300 mg) de solution 15 mg / ml ou 10-15 ml (200-300 mg), 20 mg / ml; pour l'anesthésie épidurale thoracique - 20-30 ml (200-300 mg) d'une solution de 10 mg / ml. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'administration continue d'anesthésique avec un cathéter; la dose maximale ne doit pas être répétée plus de 90 minutes plus tard.

Lors de l'utilisation de l'anesthésie caudale: dans la pratique obstétricale 200-300 mg (10-15 ml) d'une solution de 20 mg / ml; en pratique chirurgicale - 15-20 ml (225-300 mg) d'une solution de 15 mg / ml. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'administration continue d'anesthésique avec un cathéter; la dose maximale ne doit pas être répétée plus de 90 minutes plus tard. Pour l'anesthésie par conduction des nerfs périphériques: humérus - 15-20 ml (225-300 mg) d'une solution de 15 mg / ml; dans la pratique dentaire - 1-5 ml (20-100 mg) d'une solution de 20 mg / ml; blocus des nerfs intercostaux - 3 ml (30 mg) d'une solution de 10 mg / ml; anesthésie paracervicale - 10 ml (100 mg) d'une solution de 10 mg / ml dans chaque direction, si nécessaire, l'administration répétée est possible en pas moins de 1,5 heure; anesthésie paravertébrale - de 3 à 5 ml (30-50 mg) d'une solution de 10 mg / ml.

Anesthésie rétrobulbaire - 3-4 ml d'une solution de 20 mg / ml. Anesthésie parabulbaire -1-2 ml d'une solution de 20 mg / ml.

Infiltration locale (sous-conjonctivale) - 0,5-1,0 ml d'une solution de 20 mg / ml. Blocus vagosimpathique: rachis cervical (ganglion stellaire) - 5 ml (50 mg) d'une solution de 10 mg / ml, lombaire - 5-10 ml (50-100 mg) d'une solution de 10 mg / ml.

La dose maximale pour les adultes ne dépasse pas 4,5 mg / kg ou 300 mg; pour l'anesthésie régionale intraveineuse - pas plus de 4 mg / kg.

L'effet de la lidocaïne peut être prolongé par l'ajout d'une solution à 0,1% d'épinéphrine (0,1 ml par 20 ml de lidocaïne). Dans ce cas, avec une anesthésie régionale, la dose de lidocaïne peut être augmentée à 600 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux central et périphérique: vertiges, céphalées, faiblesse, anxiété motrice, nystagmus, inconscience, somnolence, troubles visuels et auditifs, tremblements, trismus, convulsions (risque d'évolution en arrière-plan de l'hypercapnie et de l'acidose), paralysie des muscles respiratoires, arrêt respiratoire, bloc moteur et une paralysie respiratoire sensible (se développe souvent avec une anesthésie sous-arachnoïdienne).

Du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie, arythmie, tachycardie - lorsqu'il est administré avec un vasoconstricteur, la vasodilatation périphérique, l'effondrement, la douleur dans la poitrine.

Du système digestif: nausée, vomissement, défécation involontaire.

Du côté du sang: méthémoglobinémie.

Du système urinaire: miction involontaire.

Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire (sur la peau et les muqueuses), démangeaisons cutanées, œdème de Quincke, très rarement choc anaphylactique.

Les réactions locales: avec anesthésie rachidienne - douleur dans le dos, avec anesthésie épidurale - entrée accidentelle dans l'espace sous-arachnoïdien.

Autre: anesthésie persistante, dépression respiratoire, jusqu'à l'arrêt, hypothermie.

Surdosage:Les premiers signes d'intoxication - vertiges, nausées, vomissements, euphorie, abaissement de la pression artérielle; puis - les convulsions des muscles mimiques du visage avec la transition vers les crises tonico-cloniques des muscles squelettiques, l'agitation psychomotrice, l'asthénie, l'apnée, la bradycardie, l'effondrement, la méthémoglobinémie; lorsqu'il est utilisé à la naissance chez un nouveau-né - bradycardie, oppression du centre respiratoire, apnée.

Mesures pour aider avec le surdosage

Aux premiers signes d'intoxication, l'administration est interrompue. Le patient devrait être en position horizontale; prescrire l'inhalation d'oxygène. En cas de crise, 10 mg de diazépam sont administrés par voie intraveineuse. Avec bradycardie - m-holinoblokatory (atropine), vasoconstricteurs (norépinéphrine, phényléphrine). La dialyse est inefficace.

Interaction:

Vasoconstricteurs (épinéphrine, la méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local. Cimetidine réduit la clairance hépatique de la lidocaïne (diminution du métabolisme due à l'inhibition de l'oxydation microsomique et à la diminution du débit sanguin hépatique) et augmente le risque d'effets toxiques. Les bêta-adrénobloquants ralentissent le métabolisme de la lidocaïne, augmentant sa toxicité (réduisant la valeur du débit sanguin hépatique), augmentant le risque de développer une bradycardie. Les glycosides cardiaques affaiblissent l'effet cardiotonique. Avec l'administration simultanée de lidocaïne et d'hypnotiques et de sédatifs, il est possible d'intensifier leur effet inhibiteur sur le système nerveux central. Lorsqu'il est combiné avec des analgésiques narcotiques, l'effet additif se développe, qui est utilisé dans l'anesthésie épicurienne, mais la dépression respiratoire est augmentée. Utilisation avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) - furazolidone, procarbazine, sélégiline, augmente le risque d'abaisser la tension artérielle. Anticoagulants (y compris l'ardeparine sodique, daltéparine sodique, danaparoïde de sodium, énoxaparine sodique, l'héparine, warfarine et d'autres) augmentent le risque de saignement. Lidocaine réduit l'effet des médicaments anti-myasthéniques, améliore et prolonge l'effet des médicaments myorelaxants.

L'alcool renforce l'effet oppressant de la lidocaïne au centre de la respiration.

Instructions spéciales:

Une prudence particulière doit être exercée lors de l'anesthésie locale des organes vasculaires; Éviter l'injection intravasculaire pendant l'administration. Lorsqu'il est administré à un tissu vascularisé, un test d'aspiration est recommandé.

Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la MAO pas moins de 10 jours avant la planification de l'anesthésie sous-arachnoïdienne avec de la lidocaïne.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, en raison des effets secondaires possibles du système cardiovasculaire et nerveux, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable 20 mg / ml 2 ml en ampoules.

Emballage:

5 ampoules sont placées dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle (PVC).

1 ou 2 paquets de maille de contour avec l'instruction d'utilisation et l'ampoule d'ampoule ou le scarificateur d'ampoule sont placés dans un paquet de carton. 5 ou 10 ampoules, ainsi que les instructions d'utilisation et une ampoule scarificateur ou une ampoule de couteau, sont placés dans un paquet de carton avec une doublure ondulée.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec un point ou un anneau de fracture, un scarificateur ou un couteau à ampoule n'est pas inséré.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001065

Date d'enregistrement:27.10.2011/20.05.2014

Date d'annulation:2016-10-27

Le propriétaire du certificat d'inscription:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

ELLARA, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.04.2016

Instructions illustrées

Instructions

Lidocaine (Lidocaine)