Zantak - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composants	Contenu de l'ampoule, en mg	Contenu dans 1 ml, en mg
Substance active
Chlorhydrate de ranitidine	56,00	28,00
Excipients
Chlorure de sodium	3,20	1,60
Phosphate de dihydrogène de potassium	1,92	0,96
Hydrophosphate de sodium anhydre	4,80	2,40
Eau pour les injections	jusqu'à 2 ml	jusqu'à 1 ml

Remarque:

Cette quantité de chlorhydrate de ranitidine est équivalente à 50 mg et 25 mg de ranitidine dans un flacon de 2 ml et 1 ml de solution, respectivement.

La description:Liquide transparent incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Un médicament qui réduit la sécrétion des glandes de l'estomac - antagoniste des récepteurs H2-histamine

ATX: & nbsp

A.02.B.A Bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine

A.02.B.A.02 Ranitidine

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

La ranitidine est spécifique action rapide bloqueur H₂-gistaminovyh les récepteurs. Supprime sécrétion gastrique basale et stimulée, réduisant son volume et sa teneur en acide chlorhydrique et en pepsine en secret.

Pharmacocinétique

Succion

Succion la ranitidine après l'injection intramusculaire est rapide, la concentration maximale dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 15 minutes après l'administration.

RAffectation

La ranitidine se lie aux protéines du plasma sanguin dans une faible mesure (15%), mais son volume de distribution est important, allant de 96 à 142 litres.

Métabolisme

La ranitidine n'est pas soumise à un métabolisme intensif. Une partie de la dose excrétée sous forme de métabolites de ranitidine est pratiquement la même pour l'administration orale et intraveineuse. 6% de la dose est excrétée par les reins sous forme de N-oxyde, 2% - sous forme de S2% sous la forme de desméthylranitidine et 1 -2% sous la forme d'un analogue d'un acide furancarboxylique.

Excrétion

La demi-vie de la ranitidine est de 2 à 3 heures avec une diminution en deux phases de sa concentration dans le plasma.

La principale voie d'excrétion est à travers les reins. Après l'administration intraveineuse de 150 mgs ³N-ranitidine a été retiré 98 % de la dose de la drogue, y compris 5% à travers l'intestin et 93% - par les reins. La drogue inchangée représentait 70%. Moins de 3% de la dose était excrétée avec la bile. La clairance rénale est d'environ 500 ml / min, ce qui est supérieur à la filtration glomérulaire, indiquant une sécrétion dans le tubule des reins.

Groupes de patients spéciaux

- Enfants âgés de 1 mois à 11 ans

Il y a un nombre limité de données pharmacocinétiques suggérant que la demi-vie (2-3 heures) et la clairance de la ranitidine dans le plasma sanguin (9- 13 ml / min / kg) chez les enfants âgés À partir de 1 mois et plus sont semblables à ceux chez les adultes en bonne santé qui ont reçu ranitidine oralement.

- Patients de plus de 50 ans

Chez les patients de plus de 50 ans, la demi-vie d'élimination est prolongée (3-4 heures) et la clairance diminue en fonction de la diminution de la fonction rénale liée à l'âge.

Dans le même temps, le niveau d'influence systémique et d'accumulation est 50% plus élevé. Cette différence ne peut pas être expliquée par une diminution de la fonction rénale et indique une augmentation de la biodisponibilité chez les patients les personnes âgées.

- Nouveau-nés (jusqu'à 1 mois)

Il y a un nombre limité de données pharmacocinétiques, suggérant que chez les nouveau-nés, la clairance de la ranitidine dans le réduit, et la demi-vie d'élimination est augmentée.

- Les patients avec la fonction altérée de la nuit

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), on note un cumul et une augmentation de la concentration de ranitidine dans le plasma.

Les indications:Adultes et adolescents (12 ans et plus):

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal
Ulcères post-opératoires
Reflux-oesophagite
Le syndrome de Zollinger-Allison
Prévention des ulcères de stress chez les patients gravement malades
Prévention des récurrences de saignement des ulcères peptiques
Prévention du syndrome de Mendelssohn

Enfants et nouveau-nés (de 1 mois à 11 ans)

Traitement de l'ulcère gastroduodénal
Traitement du reflux gastro-œsophagien, y compris l'œsophagite par reflux, et soulagement des symptômes du reflux gastro-œsophagien
Prévention des ulcères de stress chez les patients gravement malades

Contre-indicationsHypersensibilité à la ranitidine ou à tout autre composant du médicament.

Soigneusement:La prudence devrait être exercée en utilisant ranitidine dans les patients avec l'insuffisance rénale et hépatique, la porphyrie (y compris dans l'anamnèse), la suppression de l'immunité.

Grossesse et allaitement:

La fertilité

Il n'y a aucune preuve des effets de la ranitidine sur la fertilité humaine. À La recherche préclinique n'a pas révélé l'impact de la ranitidine sur la fertilité.

Grossesse

La ranitidine pénètre dans le placenta. Comme tout autre médicament, ranitidine devrait être utilisé pendant la grossesse seulement dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse tout risque possible pour le fœtus.

Période d'allaitement

La ranitidine est excrétée dans le lait maternel. Comme tout autre médicament, ranitidine devrait être utilisé pendant la période d'allaitement uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse tout risque possible pour l'enfant.

Dosage et administration:

Adultes et adolescents de 12 ans ans et plus

La solution Zantac ® pour l'administration intraveineuse et intramusculaire peut être administrée comme:

- injection lente (plus de 2 minutes) par voie intraveineuse à la dose de 50 mg, diluée à un volume de 20 ml et injectée toutes les 6 à 8 heures.

- perfusion intraveineuse à raison de 25 mg / heure pendant 2 heures, toutes les 6 à 8 heures.

- injection intramusculaire à la dose de 50 mg toutes les 6-8 heures

Prévention des hémorragies dues aux ulcères de stress dans le tractus gastro-intestinal supérieur chez les patients gravement malades et prévention des rechutes saignement de l'ulcère peptique

La dose initiale est de 50 mg sous la forme d'une injection intraveineuse lente, puis d'une perfusion intraveineuse prolongée à un taux de 0,125 à 0,250 mg / kg / h.

La thérapie parentérale se poursuit jusqu'à ce que le patient ne puisse pas manger. Les patients qui risquent de saigner d'un ulcère peuvent continuer à prendre Zantac en comprimés de 150 mg deux fois par jour.

Prévention du syndrome de Mendelssohn

La dose recommandée est de 50 mg intramusculaire ou lentement intraveineuse 45-60 minutes avant l'anesthésie.

Les patients atteints de maladie rénale insuffisance

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose recommandée de Zantac® est de 25 mg.

Enfants et nouveau-nés (de 1 mois à 11 ans)

Les données sur l'utilisation de la ranitidine sous la forme d'une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire chez les enfants sont peu nombreuses. Ranitidine sous la forme d'une solution peut être utilisé comme une injection intraveineuse lente (plus de 2 min) à une dose maximale de 50 mg toutes les 6-8 heures. Cette recommandation est basée sur résultats d'études cliniques, ndéveloppé chez les patients adultes, et aussi sur la base de l'analyse de la pharmacocinétique chez les patients du groupe pédiatrique.

Traitement urgent de l'ulcère peptique et du reflux gastro-oesophagien

La dose intraveineuse recommandée du médicament sous la forme d'une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire dans le traitement de l'ulcère peptique et du reflux gastro-œsophagien chez les enfants est de 2 mg / kg / jour à 4 mg / kg / jour, divisé en deux ou quatre Cette recommandation est basée sur les résultats d'études cliniques menées chez des patients adultes, ainsi que sur l'analyse de la pharmacocinétique chez des patients du groupe pédiatrique.

Prévention des ulcères de stress la patients gravement malades

La dose intraveineuse recommandée du médicament pour la prévention du développement d'ulcères de stress chez les patients gravement malades est de 2 mg / kg / jour à 6 mg / kg / jour, répartis en deux à quatre injections. En outre, pour prévenir le développement d'ulcères de stress chez les patients gravement malades ranitidine peut également être utilisé sous forme d'infusion continue.

Nouveau-nés (jusqu'à 1 mois)

La sécurité et l'efficacité de la drogue chez les nouveau-nés n'a pas été étudiée.

Instructions pour l'utilisation de Zantac® pour l'administration intraveineuse et intramusculaire

La solution de préparation "Zantac®" pour injection intraveineuse et intramusculaire est compatible avec les solutions de perfusion intraveineuse suivantes:

- 0,9 % solution de chlorure de sodium

- 5% de solution de dextrose

- une solution contenant 0,18% de solution de chlorure et 4% de dextrose

- 4,2 % solution de bicarbonate de sodium

- La solution de Hartman

Les solutions non utilisées doivent être éliminées dans les 24 heures suivant la préparation. Lorsque la couleur change ou la présence de sédiments, la solution ne doit pas être utilisée.

Malgré le fait que les études de compatibilité des solutions ont été réalisées uniquement avec l'utilisation de sachets de polychlorure de vinyle (récipients en verre pour le bicarbonate de sodium) et de polychlorure de vinyle, on suppose qu'une stabilité adéquate peut être obtenue avec des sacs en polyéthylène.

Effets secondaires:

Les effets indésirables présentés ci-dessous sont listés en fonction des dommages aux organes et aux systèmes d'organes ainsi que de la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1 000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1 000), très rarement (<1/10 000, cas individuels compris).

Les catégories de fréquence ont été formées sur la base de l'observation post-enregistrement.

Violations du système sanguin et lymphatique

Très rarement: modifications de la formule sanguine (leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie), généralement réversibles. Agranulocytose ou pancytopénie, parfois avec hypoplasie de la moelle osseuse ou aplasie. Anémie hémolytique et aplasique immunitaire.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions d'hypersensibilité (urticaire, œdème de Quincke, fièvre, bronchospasme, hypotension artérielle, douleur thoracique, éosinophilie).

Très rarement: choc anaphylactique.

Ces phénomènes ont été observés après une seule administration du médicament.

Troubles de la psyché

Très rarement: réversible violations activité mentale: confusion, Dépression et hallucinations (principalement gravement malade et âgé patients), l'insomnie, irritabilité, labilité émotionnelle, anxiété, anxiété.

Les perturbations du système nerveux

Rarement: agitation (principalement chez les patients gravement malades d'âge avancé).

Très rarement: mal de tête (dans certains cas cas forts), vertiges et troubles moteurs involontaires réversibles, fatigue accrue, somnolence.

Maladie cardiaque

Très rarement: une bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, asystole, tachycardie.

Troubles vasculaires

Très rarement: vascularite, artériel hypotension.

Troubles de l'appareil locomoteur etdu tissu conjonctif

Très rarement: arthralgie et myalgie.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Très rarement: vision floue réversible, ce qui est censé associé à la parésie hébergement.

Violations de l'organe de l'ouïe et troubles labyrinthiques

Très rarement: le bruit dans les oreilles.

Troubles du tractus gastro-intestinal tract

Très rarement: pancréatite aiguë, diarrhée, nausée, bouche sèche, constipation, vomissements, douleurs abdominales.

Troubles du foie et voies biliaires

Rarement: transitoire changements réversibles dans les tests hépatiques fonctionnels.

Très rarement: l'hépatite (hépatocellulaire, cholestatique ou mixte), avec ou sans jaunisse, est habituellement réversible.

Violations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: éruption cutanée.

Très rarement: multiforme érythème (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliatrice, nécrolyse épidermique toxique, alopécie.

Violation des reins et de l'urinedéduirex chemins

Très rarement: interstitiel aigu néphrite.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Très rarement: impuissance réversible, brèches du sein (telles que gynécomastie et galactorrhée), hyperprolactinémie, aménorrhée, diminution de la libido.

Surdosage:

Symptômes

Il peut y avoir des convulsions, une bradycardie, une arythmie ventriculaire.

Traitement

En cas de surdosage, une thérapie symptomatique et d'entretien est recommandée. Si nécessaire, l'hémodialyse est possible.

Interaction:

La ranitidine peut affecter l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion rénale d'autres médicaments. En conséquence, un ajustement posologique ou un sevrage médicamenteux peuvent être nécessaires, dont la pharmacocinétique est affectée ranitidine.

Les interactions sont réalisées à travers plusieurs mécanismes:

1. L'effet suppresseur sur le cytochromeR₄₅₀Système d'oxygénase.

La ranitidine augmente AUC et la concentration de métoprolol dans le sérum sanguin (respectivement de 80 et 50%), T_1/2 le métoprolol a augmenté de 4,4 à 6,5 heures. Inhibe le métabolisme dans le foie de la phénazone, aminophénazone, diazépam, hexobarbital, propranolol, métoprolol, nifédipine, diazépam, lidocaïne, phénytoïne, théophylline, aminophylline, glipizide, bouformine, métronidazole, BCCC. Cependant, lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées ranitidine ne potentialise pas l'effet des médicaments inactivés par le système enzymatique du cytochromeR_450.

Des cas de modification du temps de prothrombine ont été enregistrés dans le contexte du traitement par anticoagulants coumariniques (par exemple, warfarine). Compte tenu de l'étroitesse de l'index thérapeutique, dans le contexte d'un traitement concomitant par la ranitidine, une surveillance attentive du temps de prothrombine est recommandée.

2. Sécrétion tubulaire rénale compétitive:

À cause du fait que ranitidine partiellement excrété par le système cationique, il peut affecter la clairance de ces médicaments qui sont éliminés de la même manière.L'utilisation de fortes doses de ranitidine (par exemple, dans le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison) peut réduire l'excrétion du procaïnamide et de son métabolite actif (N-acétylprocaïnamide), ce qui conduit à une augmentation de la concentration de ce médicament et de son métabolite dans le plasma.

3. Effet sur le pH du contenu gastrique:

Influence possible sur la biodisponibilité de certains médicaments, ce qui peut entraîner soit une absorption accrue (p. Ex. Triazolam, midazolam, glipizide), ou à une diminution de l'absorption (par exemple, kétoconazole, atazanavir, delavirdine, gefitnib).

Les médicaments qui dépriment la moelle osseuse augmentent le risque de neutropénie.

Le tabagisme réduit l'efficacité de la ranitidine.

Instructions spéciales:

Le traitement par la ranitidine peut masquer les symptômes du cancer de l'estomac, donc les patients présentant des ulcères gastriques, des patients d'âge moyen et âgés avec des manifestations dyspeptiques et des symptômes récemment modifiés doivent, avant de commencer le traitement par ranitidine, exclure la présence d'une tumeur maligne.

La ranitidine est excrétée par les reins et, par conséquent, la concentration du médicament dans le plasma augmente avec un degré sévère d'insuffisance rénale. Dans ce cas, la dose doit être choisie en fonction des recommandations (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

On connaît de rares cas de bradycardie avec administration parentérale rapide de Zantac, qui était habituellement observée chez les patients présentant des facteurs prédisposant au développement d'arythmies cardiaques. Ne pas dépasser le taux recommandé d'administration du médicament.

Avec des doses croissantes d'antagonistes intraveineux H₂-récepteurs et la durée de leur traitement pendant plus de 5 jours, il peut y avoir une augmentation du niveau d'enzymes hépatiques.

Dans certains cas ranitidine contribue au développement d'une crise aiguë de porphyrie, par conséquent, il devrait être évité pour les patients atteints de porphyrie aiguë dans l'anamnèse.

Dans une grande étude épidémiologique, il a été montré que dans certains groupes de patients (patients âgés, patients atteints de maladies pulmonaires chroniques, diabète sucré, patients immunodéprimés) prenant des antagonistes des récepteurs Hg-histamine, le risque de pneumonie communautaire est plus élevé qui a arrêté le traitement avec la ranitidine.

Ranitidine, indésirable brusquement à annuler, en raison du risque du développement du syndrome "ricochet".

La ranitidine peut provoquer une réaction faussement positive lors de la réalisation d'un échantillon de protéines dans l'urine.

La ranitidine contrecarre l'influence de la pentagastrine et de l'histamine sur la fonction acidifiante de l'estomac, par conséquent, il n'est pas recommandé de l'appliquer pendant 24 heures avant l'étude de la sécrétion gastrique.

Ranitidin Il inhibe la réaction de la peau à l'histamine, par conséquent, afin d'éviter les résultats faussement négatifs avant les tests cutanés de diagnostic pour identifier la réaction cutanée allergique de type immédiat, l'utilisation du médicament est recommandé d'arrêter.

L'efficacité du médicament dans l'inhibition de la sécrétion nocturne d'acide dans l'estomac peut avecnià la suite de fumer.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:Pour 2 ml en ampoules de verre transparent de type I avec deux bagues colorées appliquées à la pointe de l'ampoule. 5 ampoules par plateau en plastique sans revêtement, avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à des températures inférieures à 25 ° C dans un endroit sombre.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014716 / 01

Date d'enregistrement:16.10.2008 / 18.02.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A. Italie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Zantac® (Zantac®)