Zinnat - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Nom des composants	Quantité, mg
	Dosage de 125 mg		Dosage de 250 mg
Substance active
Céfuroxime axétil¹	150,36		300,72
(en termes de céfuroxime)	125		250
Excipients
La cellulose microcristalline²	47,51		95,03
Croscarmellose sodique	20,00		40,00
Sodium lauryl sulfate	2,25		4,50
Huile végétale hydrogénée	4,25		8,50
Silice colloïdale	0,63		1,25
Poids du noyau du comprimé	225,00		450,00
Gaine de film
Hypromellose	5,55		7,40
Propylène glycol	0,33		0,44
Méthylparahydroxybenzoate	0,06		0,07
Parahydroxybenzoate de propyle	0,04		0,06
Teinture Oprasprey	1,52		2,03
Poids nominal de la gaine		7,5	10,0
Poids d'une tablette		232,5	460

Composition de colorant

Couleur	Nom des composants	Montant, %
blanc	Hypromellose	3,0
	Le dioxyde de titane	36,0
	Benzoate de sodium	0,1

Remarques:

¹- la quantité de céfuroxime axétil est ajustée en fonction de la pureté de la série de substances utilisée.

²- la quantité de cellulose microcristalline est ajustée pour maintenir la masse constante du coeur.

La description:

Comprimés enrobés d'une pellicule, 125 mg: tablettes de la forme ovale, biconcaves, pelliculées, blanches ou presque blanches, d'un côté desquelles sont gravées "gXES5 ". La section transversale du noyau est blanche ou presque blanche.

Comprimés pelliculés, 250 mg: tablettes de la forme ovale, biconcaves, pelliculées, blanches ou presque blanches, d'un côté desquelles sont gravées "g ES7 ". La section transversale du noyau est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine

ATX: & nbsp

J.01.D.C.02 Céfuroxime

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

Le céfuroxime axétil est un promédicament du céfuroxime, un antibiotique de la deuxième génération de céphalosporines à action bactéricide. Céfuroxime est actif contre un large éventail de pathogènes, y compris les souches productrices de bêta-lactamases.

Le céfuroxime résiste à l'action des bêta-lactamases bactériennes et est donc efficace contre les souches résistantes à l'ampicilline et à l'amoxicilline.

L'effet bactéricide du céfuroxime est associé à la suppression de la synthèse de la paroi bactérienne à la suite de la liaison aux principales protéines cibles.

Effets pharmacodynamiques

La prévalence de la résistance bactérienne acquise au céfuroxime varie en fonction de la région et au fil du temps, dans certains types de micro-organismes, la résistance peut être très élevée. Il est préférable d'avoir des données de sensibilité locales, en particulier lors du traitement d'infections sévères.

Le céfuroxime est habituellement actif in vitro contre les microorganismes suivants.

Bactéries, généralement sensibles au céfuroxime

Aérobies à Gram positif

Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline)¹

Staphylocoques à coagulase négative (souches sensibles à la méthicilline)

Streptococcus pyogenes1

Streptocoques bêta-hémolytiques

Aérobies à Gram négatif

Naeophilus influenzae¹, y compris les souches résistantes à l'ampicilline

Naeophilus parainfluenzae¹

Moraxella catarrhalis¹

Neisseria gonorrhoeae¹, y compris les souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase

Anaérobies à Gram positif

Pertostreptococcus spp.

Рropionibacterium spp.

Spirochètes

Vorelia burgdorferi¹

Bactéries pour lesquelles la résistance acquise au céfuroxime est probable

Aérobies à Gram positif

Streptococcus pneumoniae¹

Aérobies à Gram négatif

Citobacter spp., à l'exception de C. freundii

Enterobacter spp, à l'exception de E. aerogenes et E. colacae

Escherichia coli¹

Clebsily spp., y compris Kiebsiella pneuomonidae¹

Рротeus mirabilis

Рroteus srp., à l'exception de P. renieri et P. vulgaris

Rovidencia srr.

Anaérobies à Gram positif

Сlostridium srp.. à l'exception de C. difficile

Anaérobies à Gram négatif

Vateroides spp., À l'exception de V. fragilis

Fusobacterium spp.

Bactéries ayant une résistance naturelle au céfuroxime

Aérobies à Gram positif

Enterococcus spp., y compris E. faecalis et E. faecium

Listeria monocytogenes

Aérobies à Gram négatif

Acinetobacter spr.

Virkholderia cepacia

Saprubobacter spp.

Citrobacter freundii

Epterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Рroteus penneri

Рroteus vulgaris

Pseudomonas spp. Y compris Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Anaérobies à Gram positif

Сlostridium difficile

Anaérobies à Gram négatif

Vateroides fragilis

Autre

Chlamydia spp.

Musorhassa spp.

Legionella spp.

¹ - pour ces bactéries, l'efficacité clinique du céfuroxime a été démontrée dans des études cliniques.

Pharmacocinétique

Succion

Après l'administration orale de céfuroxime, l'auxetil est absorbé par le tube digestif. tractée et rapidement hydrolysée dans la muqueuse de l'intestin grêle et dans le sang avec la libération de céfuroxime. L'absorption optimale du céfuroxime axétil sous la forme de comprimés enrobés d'une pellicule est obtenue à condition que le médicament soit pris immédiatement après un repas. Lactosérum maximum Des concentrations de céfuroxime (2,1 mg / L pour une posologie de 125 mg, 4,1 mg / L pour une posologie de 250 mg, 7,0 mg / L pour une posologie de 500 mg) sont observées après environ 2-3 heures lors de la prise du médicament. en mangeant.

Distribution

Le lien avec les protéines plasmatiques est d'environ 33-50% et dépend de la technique de détermination.

Métabolisme

Le céfuroxime n'est pas métabolisé.

Excrétion

La demi-vie est de 1-1,5 heures. Céfuroxime Excrété par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Avec l'administration simultanée de probénécide, l'aire sous la courbe concentration-temps augmente de 50%.

Patients atteints d'insuffisance rénale

La pharmacocinétique du céfuroxime a été étudiée chez des patients atteints de dysfonction rénale de gravité variable. La demi-vie du céfuroxime augmente à mesure que la fonction rénale diminue, ce qui est à la base des recommandations pour corriger le schéma posologique pour ce groupe de patients (voir la section «Application et posologie»). Les patients sous hémodialyse ont au moins 60% de la quantité totale de céfuroxime présente dans le corps au moment du début de la dialyse, seront éliminés dans une période de dialyse de 4 heures. Ainsi, une dose unique supplémentaire de céfuroxime doit être administrée après l'achèvement de la procédure d'hémodialyse.

Les indications:

Le médicament est indiqué pour le traitement des infections causées par les bactéries sensibles au céfuroxime:

- les infections des voies respiratoires supérieures, les organes ORL tels que l'otite moyenne, la sinusite, l'amygdalite et la pharyngite;

- les infections des voies respiratoires inférieures, par exemple, la pneumonie, la bronchite bactérienne aiguë et l'exacerbation de la bronchite chronique;

- les infections des voies urinaires, par exemple, la pyélonéphrite, la cystite et l'urétrite;

- les infections de la peau et des tissus mous, par exemple, la furonculose, la pyodermite et l'impétigo;

- gonorrhée: gonorrhée aiguë non compliquée urétrite et cervicite;

- traitement de la borréliose (maladie de Lyme) à un stade précoce et avec la prévention ultérieure des stades tardifs de la maladie chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans.

Le céfuroxime est également disponible sous forme de sel de sodium (préparation de Zinacef®) pour l'administration parentérale. Cela permet une thérapie par étapes, en utilisant une transition de la forme parentérale à la forme orale de céfuroxime, s'il existe une indication clinique pour cela.

Si nécessaire, la thérapie par étapes est indiquée dans le traitement de la pneumonie et l'exacerbation de la bronchite chronique. La sensibilité des bactéries au céfuroxime varie selon la région et au fil du temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte dans la section "Propriétés pharmacologiques".

Contre-indications

- Hypersensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines (en particulier aux antibiotiques céphalosporines, aux pénicillines et aux carbapénèmes dans l'histoire);

- Enfants de moins de 3 ans (pour les enfants de 3 mois à 3 ans, utiliser Zinnat®, pastilles pour la préparation d'une suspension pour administration orale).

Soigneusement:La prudence devrait être exercée une fois utilisé dans les patients avec la fonction rénale diminuée; les maladies du tractus gastro-intestinal (y compris dans l'histoire, ainsi que la colite ulcéreuse); les femmes enceintes, pendant l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Zinnat® devrait être utilisé si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

Grossesse

Expérimental Il n'y a aucune preuve d'effets embryopathiques ou tératogènes du céfuroxime axétil, mais comme avec d'autres médicaments, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription au début de la grossesse.

Période d'allaitement

Des précautions doivent être prises lors de la prescription aux mères qui allaitent, puisque le médicament est excrété dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Le traitement standard est de 7 jours (peut varier de 5 à 10 jours).

Pour une absorption optimale, le médicament doit être pris après les repas.

Adultes

La plupart des infections	250 mg deux fois par jour
Infections des voies urinaires (cystite, urétrite)	125 mg deux fois par jour
Pyélonéphrite	250 mg deux fois par jour
Lumière et moyennement lourd infection inférieur respiratoire chemins, par exemple, bronchite	250 mg deux fois par jour
Plus lourd infection inférieur respiratoire façons ou soupçon de pneumonie	500 mg deux fois par jour
Gonorrhée non compliquée	Dose unique 1 g
Borréliose (maladie de Lyme) chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans	500 mg deux fois par jour pendant 20 jours

Thérapie par étapes

Le céfuroxime est également disponible sous forme de sel de sodium (préparation Zinacef®) pour l'administration parentérale, ce qui vous permet d'attribuer systématiquement le même antibiotique, lorsque vous avez besoin de passer d'une thérapie parentérale à une thérapie orale. Zinnat® est efficace après l'administration par voie parentérale de Zinacef® pour le traitement de la pneumonie et l'exacerbation de la bronchite chronique. La durée du traitement par voie parentérale et orale est déterminée par la sévérité de l'infection et le tableau clinique.

Pneumonie

Le médicament Zinacef® (céfuroxime sous forme de sel de sodium) à une dose de 1,5 g 2-3 fois par jour (intraveineuse ou intramusculaire) pendant 48-72 heures, puis la préparation Zinnat ® (céfuroxime axétil) à l'intérieur à une dose de 500 mg 2 fois par jour pour 7-10 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique

Le médicament Zinacef® (céfuroxime sous forme de sel de sodium) à une dose de 750 mg 2-3 fois par jour (intraveineuse ou intramusculaire) pendant 48-72 heures, puis la préparation Zinnat ® (céfuroxime axétil) par voie orale à une dose de 500 mg deux fois par jour pour 5-10 jours.

Enfants à partir de 3 ans

La plupart des infections

125 mg (1 comprimé de 125 mg) deux fois par jour La dose quotidienne maximale est de 250 mg

Otite moyenne ou infections plus graves

250 mg (1 comprimé de 250 mg ou 2 comprimés de 125 mg) deux fois par jour

La dose quotidienne maximale est de 500 mg

Les comprimés de Zinnat® ne peuvent pas être brisés et écrasés. Par conséquent, cette forme posologique n'est pas utilisée pour traiter les patients ayant de la difficulté à avaler, y compris les petits enfants qui ne peuvent pas avaler la pilule entière. Pour les enfants, une préparation Zinnat® sous forme de granulés pour la cuisson suspensions pour l'administration orale.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Excrétion céfuroxime se produit principalement reins. conseillé réduire la dose céfuroxime chez les patients violation de fonction rénale pour compensation excrétion retardée (voir le tableau ci-dessous).

Dégagement créatinine	T_1/2(heures)	Dose recommandée
> 30 ml / min	1,4- 2,4	Aucun ajustement de dose n'est requis.
10- 29 ml / min	4,6	La dose unique standard toutes les 24 heures.
<10 ml / min	16,8	La dose unique standard est toutes les 48 heures.
Pendant l'hémodialyse	2-4	À la fin de chaque séance de dialyse, prendre une dose unique standard supplémentaire.

Effets secondaires:

Réactions indésirables lorsqu'appliquées céfuroxime aksetila habituellement exprimé légèrement, à court terme et réversible.

Réactions indésirables présentées ci-dessous, sont répertoriés en conformité avec la défaite des organes et des systèmes d'organes et fréquence occurrence. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et < 1/10), rarement (≥ 1/1000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1 000), très rarement (<1/10 000, cas individuels inclus). Les catégories de fréquence ont été formées sur la base des études cliniques de la surveillance de drogue et post-enregistrement.

Fréquence de survenue de réactions indésirables

Maladies infectieuses et parasitaires

Souvent: croissance excessive des champignons du genre Sandida.

Violations du système sanguin et lymphatique

Souvent: éosinophilie.

Rare: test positif de Coombs, thrombocytopénie, leucopénie (parfois sévère).

Très rarement: anémie hémolytique.

Les céphalosporines sont absorbées à la surface de la membrane cellulaire des érythrocytes, se fixant aux anticorps dirigés contre les céphalosporines, ce qui entraîne un résultat positif de la réaction de Coombs (qui peut affecter la compatibilité croisée) et, dans de très rares cas, une anémie hémolytique.

Troubles du système immunitaire

Les réactions d'hypersensibilité, y compris:

Peu fréquent: éruption cutanée.

Rarement: urticaire, démangeaisons.

Très rarement: fièvre médicamenteuse, maladie sérique, anaphylaxie.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: mal de tête, vertiges.

Les troubles de la gastro- intestinal tract

Souvent: troubles gastro-intestinaux, y compris la diarrhée, la nausée, la douleur abdominale.

Rarement: vomissement.

Rarement: colite pseudomembraneuse (voir rubrique "Instructions spéciales").

Troubles du foie et voies biliaires

Souvent: augmentation transitoire de l'activité des enzymes "hépatiques" (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, lactate déshydrogénase).

Rarement: ictère (principalement cholestatique), hépatite.

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

Rarement: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (néphrolyse nécrotique).

Voir aussi "Affections du système immunitaire".

Surdosage:

Symptômes

Une surdose de céphalosporines peut provoquer une augmentation de l'excitabilité du cerveau, conduisant au développement de crises.

Traitement symptomatique

Les concentrations sériques de céfuroxime peuvent être réduites par hémodialyse et dialyse péritonéale.

Interaction:

Les médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique peuvent réduire la biodisponibilité du céfuroxime axétil comparativement à ceux observés après avoir pris le médicament à jeun, et niveler également l'effet d'une absorption accrue du médicament après l'ingestion. Comme d'autres antibiotiques, Zinnat ® peut affecter la microflore intestinale, ce qui entraîne une diminution de la réabsorption des œstrogènes et, par conséquent, une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux combinés.

Lors de l'exécution d'un test de ferrocyanure, un résultat faussement négatif peut être observé, par conséquent, des méthodes de glucose oxydase ou d'hexokinase sont recommandées pour déterminer le niveau de glucose dans le sang et / ou le plasma. Le médicament Zinnat ® n'affecte pas la détermination quantitative de la créatinine par la méthode alcaline-picrate. Le traitement simultané avec les diurétiques "en boucle" ralentit la sécrétion tubulaire et réduit la clairance rénale, augmente la concentration dans le plasma et augmente la demi-vie du céfuroxime.

Avec l'administration simultanée d'aminoglycosides et de diurétiques, le risque d'effets néphrotoxiques augmente.

Instructions spéciales:Avant utilisation, vous devez collecter soigneusement les antécédents allergiques.

Dans le processus de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale, en particulier chez les patients recevant le médicament à forte dose.

Pendant la période de prise de Zinnat®, une réaction d'urine faussement positive au glucose est possible.

Comme avec les autres antibiotiques, la prise de Zinnat® peut entraîner une croissance excessive des champignons du genre Sandida. L'utilisation à long terme peut provoquer la croissance de microorganismes insensibles (par exemple, les entérocoques et Clostridium difficile), qui peuvent nécessiter l'arrêt du traitement. Il existe des cas de colite pseudomembraneuse lors de la prise d'antibiotiques dont la sévérité peut varier menaçant. Par conséquent, il est nécessaire de procéder à un diagnostic différentiel de la colite pseudomembraneuse chez les patients présentant une diarrhée survenue pendant ou après un traitement antibiotique. Si la diarrhée est prolongée ou grave, ou si le patient présente des crampes abdominales, le traitement par Zinnat® doit être arrêté immédiatement et le patient doit être examiné.

La réaction de Yarisch-Gerxheimer a été observée dans la borréliose (maladie de Lyme) avec l'administration de Zinnat® et est due à l'activité bactéricide du médicament contre l'agent causal du spirochète Vörrelia burgdorferi. Les patients doivent être informés que ces symptômes sont une conséquence typique de l'utilisation d'antibiotiques dans cette maladie.

Avec le traitement par étapes, le moment du passage à la thérapie orale est déterminé par la gravité de l'infection, l'état clinique des patients et la sensibilité du pathogène. Si l'effet clinique n'est pas atteint dans les 72 heures suivant le début du traitement, le traitement parentéral doit être poursuivi. Avant le début du traitement par étapes, lire attentivement les instructions pour l'utilisation du sel de sodium du céfuroxime pour l'administration parentérale ( préparation Zinacef®).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné que le céfuroxime axétil peut causer des étourdissements, il est nécessaire d'avertir les patients des précautions à prendre lors de la conduite d'un véhicule ou de l'utilisation de machines en mouvement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 125 mg, 250 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister A1 / PVC-A1. Pour 1 blister, avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015531 / 01

Date d'enregistrement:06.03.2009 / 12.02.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

GLAXO OPERATIONS UK, Limitée Royaume-Uni

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Zinnat® (Zinnat®)