Beret - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Name	Eine Tablette von 10 mg	Eine 20 mg Tablette
Aktive Substanz
Rabeprazole-Natrium	10,0 mg	20,0 mg
Hilfsstoffe: zur Herstellung einer Kerntablette	100,0 mg	200,0 mg
Mannitol (Mannogem EZ Sprühtrocknet)	28,0 mg	56,0 mg
Giprolase niedrig-substituiert (L-HPC)	13,0 mg	26,0 mg
Giprolosa (Klucel)	4,0 mg	8,0 mg
Magnesiumoxid (Marinco ER)	44,0 mg	88,0 mg
Magnesiumstearat	1,0 mg	2,0 mg
Hilfsstoffe für die innere Schale (Teilschicht)
Ethylcellulose	1,0 mg	2,0 mg
Magnesiumoxid (Marinco ER)	1,0 mg	2,0 mg
Hilfsstoffe: Zubereitung einer Tablette mit magensaftresistente Beschichtung, lose	118,0 mg	236,0 mg
Acryl-von pink [Copolymer von Methacrylsäure	14,72 mg
Talk Titandioxid Natriumbicarbonat Natriumlaurylsulfat Aluminiumlack auf Farbstoffbasis Azorubin Aluminiumlack basiert auf dem Sonnengelb-Farbstoff] Acryl - von gelb [Copolymer der Methacrylsäure Talk Titandioxid Kolloidales Siliciumdioxid Natriumbicarbonat Natriumlaurylsulfat Eisenoxid gelb färben] Triethylcitrat	= = = 1,28 mg	29.44mg 2,56 mg

Beschreibung:

Dosierung von 10 mg:

runde bikonvexe Tabletten, die mit einer Schicht von hellrosa bis rötlich-rosa überzogen sind.

Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

Dosierung von 20 mg:

runde bikonvexe Tabletten, die mit einer Beschichtung von hellgelb bis gelb beschichtet sind.

Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ein Medikament, das die Sekretion der Drüsen des Magens reduziert - der Protonenpumpenhemmer.

ATX: & nbsp;

A.02.B.C Protonenpumpenhemmer

A.02.B.C.04 Rabeprazole

Pharmakodynamik:

Rabeprazole Natrium gehört zu der Klasse der antisekretorischen Verbindungen, die in der chemischenichIn anderer Hinsicht sind sie substituierte Benzimidazole. Das Medikament unterdrückt die WirkstoffeausDas Enzym H + / K +-ATPase, wodurch das Endstadium der Synthese von Salzsäure blockiert wird. Dieser Effekt ist dosisabhängig und führt zum Diebstahldie basale sowie die stimulierte Sekretion von Salzsäure unabhängig vom Stimulus. Als schwache Grundlage Rabeprazole in beliebigen Dosen wird schnell in der sauren Umgebung der Parietalzellen adsorbiert und konzentriert.

Antisekretorische Aktivität. Nach oraler Gabe von 20 mg Rabeprazol tritt der antisekretorische Effekt innerhalb einer Stunde auf. Unterdrückung von Basal und angeregt Die Sekretion von Salzsäure 23 Stunden nach der ersten Dosis von Rabeprazol-Natrium beträgt 69 bzw. 82% und hält bis zu 48 Stunden an. Diese Dauer der pharmakokinetischen Wirkung ist viel höher als die vorhergesagte Halbwertzeit (ungefähr 1 Stunde). Dieser Effekt kann durch die Langzeitbindung der Arzneimittelsubstanz an H erklärt werden⁺/ZU⁺ATPase der Belegzellen des Magens. Die Höhe der Hemmwirkung von Rabeprazol-Natrium auf die Säuresekretion erreicht nach drei Tagen Einnahme von Rabeprazol-Natrium ein Plateau. Am Ende des Empfangs von secDie Retor-Aktivität wird während wiederhergestellt 1-2 Tage.

Wirkung auf die Konzentration von Gastrin im Serum. Zu Beginn der Therapie mit RabeprazoleHerr.Die Konzentration von Gastrin im Serum nimmt zu, was die hemmende Wirkung auf die Sekretion von Salzsäure widerspiegelt. Die Konzentration von Gastrin kehrt zum Original zurückOEbene normalerweise während 1-2 Wochen nach Beendigung der Behandlung.

Wirkung auf enterochromafinartige Zellen

Bei der Untersuchung von Proben einer menschlichen Magenbiopsie aus dem Antrum und Magenboden, erhielten 500 Patienten Rabeprazole Natrium oder eine Referenzzubereitung für bis zu 8 Wochen, stabile Veränderungen in der morphologischen Struktur der enterochromatähnlichen Zellen, der Grad der Gastritis, die Häufigkeit der atrophischen Gastritis, intestinale Metaplasie oder die Ausbreitung der Infektion Helicobacter pylori wurden nicht offenbartdasEhefrauen.

In einer Studie, an der mehr als 400 Patienten teilnahmen Rabeprazole Natrium (10 mg / Tag oder 20 mg / Tag) bis zu 1 Jahr war die Inzidenz von Hyperplasie niedrig und vergleichbar mit der von Omeprazol (20 mg / kg). Kein Fall von adenomatösen Veränderungen oder karzinoiden Tumoren in Ratten beobachtet wurde aufgezeichnet.

Andere Effekte. Derzeit gibt es keine Beweise dafür Rabeprazole verursacht systemische Wirkungen vom Zentralnervensystem, Herz-Kreislauf- und Atmungssystem. Bei oraler Verabreichung 20 mg für 2 Wochen Rabeprazole beeinflusst nicht die Funktion der Schilddrüse, den Kohlenhydratstoffwechsel und auch am EndeHerr.Merkmal im Blut von Parathormon, Cortisol, Östrogenen, Testosteron, Prolaktin, Sekretin, Glucagon, follikelstimulierendem Hormon, Luteinisierungshormon, Renin, Aldosteron und Wachstumshormon.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen TSam - 3,5 Stunden. Änderungen der maximalen Konzentration (Смах) und die Werte der Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) sind linear im Dosisbereich von 10 bis 40 mg. Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2C9 und CYP3A. Bioverfügbarkeit - 52%, erhöht sich nicht mit Mehrfachaufnahme. Die Halbwertszeit von T1 / 2 beträgt 0,7-1,5 Stunden, die Gesamtclearance beträgt 3,8 ml / min / kg. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz AUC erhöht sich um 2 mal, T1 / 2 - erhöht sich um 2-3 mal. Weder die Zeit der Einnahme des Arzneimittels während des Tages, noch Antazida beeinflussen die Absorption von Rabeprazole. Einnahme des Medikaments mit fetthaltigen Lebensmitteln verlangsamt die Aufnahme des Medikaments für 4 Stunden oder mehr, aber auch nicht Смах, noch wird der Grad der Absorption verändert.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90% in Form von 2 Metaboliten: ein Konjugat aus Mercaptursäure (M5) und Carbonsäure (M6); durch den Darm - 10%. Es gibt keine Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern, abhängig vom Geschlecht.

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit stabiler Niereninsuffizienz im terminalen Stadium, die einer Hämodialyse (Kreatininclearance> 5ml / min / 1,73m²) Der Befund von Rabeprazole-Natrium ist ähnlich dem von gesunden Probanden. AUC und Смах bei diesen Patienten waren etwa 35% niedriger als bei gesunden Probanden. Im Durchschnitt betrug die Halbwertszeit von Rabeprazole 0,82 Stunden bei gesunden Freiwilligen, 0,95 Stunden bei Patienten während der Hämodialyse und 3,6 Stunden nach der Hämodialyse. Die Clearance des Medikaments bei Patienten mit Nierenerkrankungen, die eine Hämodialyse erfordern, war etwa doppelt so hoch wie bei gesunden Probanden.

Leberversagen

Patienten mit chronisch kompensierter Zirrhose-Übertragung Rabeprazole in einer Dosis von 20 mg einmal täglich AUC verdoppelt und Смах im Vergleich zu gesunden Probanden um 50% erhöht.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist die Ausscheidung von Rabeprazole etwas verlangsamt. Nach 7 Tagen Einnahme von Rabeprazole 20 mg pro Tag bei älteren Menschen AUC war etwa doppelt so groß, und Смах im Vergleich zu jungen gesunden Probanden um 60% erhöht. Es gab jedoch keine Anzeichen für eine Kumulation von Rabeprazole.

CYP2CI9 Polymorphismus

Bei Patienten mit verzögertem Stoffwechsel CYP2C19 nach 7 Tagen Einnahme von Rabeprazole in einer Dosis von 20 mg pro Tag AUC erhöht sich um das 1,9-fache und T1 / 2 - um das 1,6-fache Vergleich von die gleichen Parameter für "schnelle Metabolisierer", während Смах erhöht sich um 40%.

Indikationen:

Magengeschwür des Zwölffingerdarms Innereien in der Phase der Exazerbation;
Magengeschwür im Stadium der Exazerbation und Ulkus der Anastomose;
Erosive und ulzerative gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) oder Reflux-Ösophagitis;
Unterstützende Therapie von GERD;
Nicht-erosive Refluxkrankheit (NERD);
Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Erkrankungen, die durch pathologische Hypersekretion gekennzeichnet sind.

In der Kombinationstherapie:

Eradikation N. Pylori bei Patienten mit Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren oder chronischer Gastritis;

Behandlung und Prävention von Rückfällen von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Rabeprazole oder die Komponenten des Arzneimittels, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder bis 12 Jahre.

Vorsichtig:

Schwere renale, schwere Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Rabeprazole während der Schwangerschaft vor. IsledowdeFortpflanzungsaktivität bei Ratten und Kaninchen zeigte keine Anzeichen einer beeinträchtigten Fertilitätьнoder fetale Entwicklungsdefekte aufgrund von Rabeprazole; jedoch Ratten inScheißeDie Droge dringt durch die Plazentaschranke ein. Rabeprazole Weine nichtEinheitenEs sollte während der Schwangerschaft angewendet werden, außer wenn der erwartete positive Effekt für die Mutter den möglichen Schaden für den Fötus übersteigt. Es ist nicht bekannt, sticht heraus ob Rabeprazole mit Muttermilch. Entsprechende Studien an stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt. Gleichzeitig Rabeprazole Es ist in der Milch von laktierenden Ratten gefunden, so dass das Medikament nicht von stillenden Frauen verwendet werden kann.

Dosierung und Verabreichung:

Die Tabletten werden als Ganzes genommen, ohne zu kauen oder zu mahlen.

Mit Magengeschwür im Stadium der Exazerbation und Ulkus der Anastomose Es wird empfohlen, täglich 10 mg oder 20 mg einzunehmen. Der Kurs dauert 6 Wochen, in einigen Fällen kann die Therapiedauer um 6 Wochen.

Mit Ulcus duodeni im akuten Stadium Es wird empfohlen, einmal täglich 10 mg oder 20 mg einzunehmen.Dauer der Behandlung - 2 - 4 Wochen. Die Dauer der Behandlung kann für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden.

Mit gastroösophagealen Reflux-Krankheit (GERD) und Reflux-Ösophagitis Es wird empfohlen, 10 mg oder 20 mg einmal täglich für 4-8 Wochen einzunehmen; Bei Bedarf kann die Behandlung für einen anderen fortgesetzt werden 8 Wochen.

Für die Erhaltungstherapie mit GERD Das Medikament wird in einer Dosis von 10 mg oder 20 mg einmal täglich angewendet, abhängig von der Reaktion auf die Behandlung. Die Dauer der Behandlung hängt vom Zustand des Patienten ab.

Mit nicht-erosiven gastroösophagealen Refluxkrankheit NERD ohne Ösophagitis das Medikament wird in einer Dosis von 10 mg oder 20 mg einmal täglich für 4 Wochen verwendet; wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden; Nach der Linderung der Symptome, um ihr nachfolgendes Auftreten zu verhindern, sollte das Medikament in einer Dosis eingenommen werden 10 mg 1 einmal täglich auf Anfrage.

Zur Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms und anderer Erkrankungen, die durch pathologische Hypersekretion gekennzeichnet sind, wird die Dosis individuell ausgewählt. Die Anfangsdosis beträgt 60 mg pro Tag, danach wird die Dosis erhöht und das Medikament in einer Dosis bis zu verabreicht 100 mg pro Tag für eine Einzeldosis oder 60 mg zweimal täglich. Die Behandlung sollte als klinische Notwendigkeit fortgesetzt werden, manchmal bis 1 des Jahres;

Vernichtung von N. Pylori Nehmen Sie 20 mg 2 mal am Tag, unter Verwendung der geeigneten Kombination von Antibiotika. Behandlungsdauer beträgt 7 Tage.

Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz Korrektur der Dosis für Nierenversagen ist nicht erforderlich.

Bei einem leichten und mäßigen Grad der Leberinsuffizienz ist die Konzentration von Rabeprazol im Blut höher als bei gesunden Probanden. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung angewendet wird.

Kinder

Die empfohlene Dosis für Kinder ab 12 Jahren beträgt 20 mg einmal täglich, bis zu 8 Tage.

Nebenwirkungen:

Rabeprazole wird normalerweise von Patienten gut vertragen. Nebenwirkungen sind mild und vorübergehend.

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft (> 1 /10), oft (von> 1/100 bis zu < 1/10), selten (von> 1/1000 bis zu < 1 /100), selten (von>1/10 000 bis zu < 1/1000), sehr selten (von < 1/10 000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen; selten - Hepatitis, Gelbsucht, bei Patienten mit Leberzirrhose - hepatische Enzephalopathie.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel.

Von den Laborindikatoren: selten - Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Leukozytose, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Myalgie, Arthralgie.

Von der Haut: selten - Nesselsucht, bullöse Eruptionen; sehr selten - Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite der Nieren: sehr selten - interstitielle Nephritis.

Überdosis:

Es wurde berichtet, dass Rabeprazole in einer Dosis von 60 mg 2-mal täglich oder 160 mg einmal eingenommen wurde, während die Nebenwirkungen minimal und reversibel waren und keinen medizinischen Eingriff erforderten.

Behandlung: Durchführung symptomatischer und Erhaltungstherapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Rabeprazole bindet gut an Plasmaproteine und wird daher schlecht durch Dialyse entfernt.

Interaktion:

Rabeprazol wird wie andere Inhibitoren der Protonenpumpe (IPN) unter Beteiligung des Cytochrom P450-Systems metabolisiert (CYP450) in der Leber. Rabeprazole tritt keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Amoxicillin und anderen Arzneimitteln auf, die durch das Cytochrom P450-System - Warfarin, Phenytoin, Theophyllin und Diazepam - metabolisiert werden. Durch Rabeprazole bewirkt einen ausgeprägten und anhaltenden Rückgang der Produktion von Salzsäure, gab es eine Wechselwirkung mit gleichzeitiger Aufnahme mit Drogen, deren Absorption von der Acidität des Inhalts des Magens abhängt. Bei gesunden Probanden bewirkte der Einsatz von Rabeprazole eine Senkung der Konzentration von Ketoconazol im Blutplasma um 30% und eine Erhöhung der minimalen Digoxinkonzentration um 22%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Beret-Medikament mit diesen Medikamenten ist es notwendig, die Dosis von Ketoconazol oder Digoxin anzupassen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg mit Omeprazol (40 mg einmal täglich) oder mit Atazanavir 400 mg mit Lansoprazol (60 mg einmal täglich) an gesunden Probanden wurde eine signifikante Verringerung der Wirkung von Atazanavir beobachtet. Die Atazanavir-Absorption ist pH-abhängig. Daher wird die gleichzeitige Verabreichung von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern nicht empfohlen, einschließlich Rabeprazole.

Konzentrationen von Rabeprazole und dem aktiven Metaboliten von Clarithromycin im Plasma bei 1einDie Gurtaufnahme erhöht sich um 24% bzw. 50%. Dieser EffektUzuwährend der Tilgung. Pylori. Es gab keine Wechselwirkung von Rabeprazole mit flüssigen Antazida. Darüber hinaus gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Rabeprazole mit Nahrung. Bei den erwarteten Konzentrationen im Blutplasma Rabeprazole hat keinen stimulierenden oder initiierenden Einfluss auf den Stoffwechsel CYP3A4. Experimente in vitro menschliche Lebermikrosomen zeigten das Rabeprazole hemmt den Stoffwechsel von Ciclosporin mit IC₅₀ 62 in einer Konzentration von 50 mal größer als Смах für gesunde Freiwillige nach 20 Tagen Einnahme von 20 mg Rabeprazole. Der Grad der Hemmung ist ähnlich dem von Omeprazol für das Äquivalent Konzentrationen.

Verlangsamt die Ausscheidung bestimmter Medikamente, die in der Leber durch mikrosomale Oxidation metabolisiert werden (Diazepam, Phenytoin, indirekte Antikoagulantien).

Die Konzentrationen von Rabeprazole und dem aktiven Metaboliten von Clarithromycin sind bei gleichzeitiger Anwendung um 24% bzw. 50% erhöht. Dies erhöht die Wirksamkeit dieser Kombination während der Ausrottung von H. Pylori.

Spezielle Anweisungen:

Vorsichtsmaßnahmen

Nach den Angaben, die die Einnahme des Medikaments einmal täglich erfordern, sollte Beret-Medikament am Morgen vor den Mahlzeiten eingenommen werden. Es wurde festgestellt, dass weder die Tageszeit noch die Nahrungsaufnahme die Wirkung von Rabeprazole beeinflussen, aber die empfohlene Einnahmezeit der Tabletten trägt dazu bei, dass die Patienten das Backschema besser einhalten.

Für die Eradikation von H. pylori bei der Ernennung von Rabeprazole in Kombination mit zwei geeigneten Antibiotika sollte das Medikament 2 mal täglich eingenommen werden. Bei Patienten, die überempfindlich auf Antibiotika reagieren, sind allergische Reaktionen möglich, von relativ leichter Antibiotika-assoziierter Diarrhoe bis hin zu pseudomembranöser Kolitis.

Vor dem Beginn der Therapie mit dem Medikament ist es notwendig, das Vorhandensein von bösartigen Neubildungen des Magens auszuschließen, da die Einnahme des Medikaments die Symptome verschleiern und die korrekte Diagnose verzögern kann.

Bei einigen Patienten mit Exazerbation von Magengeschwür des Zwölffingerdarms, eine gute Wirkung wird durch die Einnahme einer Tablette von Beret-Medikament 10 mg einmal täglich erhalten.

Bei den meisten Patienten heilen Zwölffingerdarmgeschwüre innerhalb von vier Wochen ab, aber manche Patienten benötigen möglicherweise einen weiteren vierwöchigen Behandlungszyklus mit Beret, um Geschwüre zu heilen.

Die meisten Patienten mit Ulcus ventriculi haben Heilung innerhalb von sechs Wochen, aber einige Patienten benötigen möglicherweise eine zusätzliche 6-wöchige Behandlung von Beret, um Geschwüre zu heilen.

Es ist ratsam, Vorsicht bei der ersten Verschreibung des Arzneimittels bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen zu verwenden. Patienten mit eingeschränkter renaler oder moderater Leberfunktion müssen die Dosis nicht anpassen. Das Medikament wird nicht für Kinder unter 12 Jahren empfohlen, da es derzeit keine Erfahrung bei Patienten dieser Altersgruppe gibt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Besonderheit der Pharmakodynamik von Rabeprazole und das Profil vonPfennigex Effekte machen es unwahrscheinlich, dass es Einfluss auf die Fähigkeit hat, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern. Wenn jedoch Benommenheit auftritt, sollte Schwindel vermieden werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, mit magensaftresistenten Beschichtung, 10 mg und 20 mg bedeckt.

Verpackung:Von 7, 10, 14 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polymerfolie und Aluminiumfolie. 1 Schaltkreis-Zellpackung mit 14 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 7 Tabletten oder 10 Tabletten zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt. Für 14 oder 20 Tabletten in einer Durchstechflasche mit Polymer mit der Kontrolle der ersten Präparation, mit einem Einsatz von Kieselgel. Jede Flasche wird zusammen mit der Anleitung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001953

Datum der Registrierung:25.12.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.12.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

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