Ontimes - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

In 1 Tablette, mit magensaftresistenter Schale bedeckt, enthält aktive Substanz: Rabeprazole Natrium 10,00 mg oder 20,00 mg; Hilfsstoffe: Mannitol 11,50 mg oder 23,00 mg; giprolosearme substituierte 13,15 mg oder 26,30 mg; Magnesiumoxid 30,00 mg oder 60,00 mg; Giprolose 2,75 mg oder 5,50 mg; Magnesiumstearat 0,60 mg oder 1,20 mg; Schale: Sepiafilim LP-761 Weiß: Hypromellose-2910 15cP (E 464) 2,530 mg oder 5,060 mg; Cellulose mikrokristallin 0,550 mg oder 1,100 mg; Stearinsäure 0,960 mg oder 1,920 mg; Titandioxid (E171) 0,960 mg oder 1,920 mg; magensaftresistente Membran: Hypromellosephthalat (HP-55) 12,70 mg oder 19,00 mg; Triethylcitrat 1,30 mg oder 2,00 mg; Schale von Opadrai II 31F24127 pink (für eine Dosierung von 10 mg): Lactosemonohydrat 0,360 mg; Hypromellose-2910 15sP (E464) 0,280 mg; Titandioxid (E171) 0,230 mg; Macrogol-4000 0,100 mg; Eisenoxidoxid gelb 0,013 mg; Eisenoxid-Oxyd 0,017 mg; Schale von Opadrai II31F32870 gelb (für eine Dosierung von 20 mg): Lactosemonohydrat 0,720 mg; Hypromellose-2910 15sP (E464) 0,560 mg; Titandioxid (E171) 0,463 mg; Macrogol-4000 0,200 mg; Eisenoxid-Gelboxid 0,056 mg; Eisenoxid-Oxyd 0,001 mg; Eisenoxid-Schwarzoxid 0,001 mg.

Beschreibung:

Dosierung von 10 mg: runde bikonvexe Tabletten mit einem schwachen spezifischen Geruch, bedeckt mit einer rosa Schale mit einem braunen Farbton, mit einer schwarzen Inschrift "N" und "10" auf der einen Seite.

Dosierung von 20 mg: runde, bikonvexe Tabletten mit einem schwachen spezifischen Geruch, die mit einer gelben Beschichtung überzogen sind, mit einer schwarzen "93" und "64" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ein Mittel zur Verringerung der Sekretion der Drüsen des Magens - der Protonenpumpenhemmer.

ATX: & nbsp;

A.02.B.C Protonenpumpenhemmer

A.02.B.C.04 Rabeprazole

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus. Rabetrazol gehört zur Klasse der antisekretorischen Verbindungen, die chemisch substituierten Benzimidazole sind. Das Medikament besitzt keine anticholinerge Wirkung und ist kein Blocker des H2-Rezeptors der Magenwand, sondern unterdrückt die Synthese von Salzsäure durch spezifische Hemmung der Aktivität von das Enzym H + -K + -ATPase (Säure- oder Protonenpumpe). Dieser Effekt ist dosisabhängig und führt unabhängig vom Stimulus zur Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Sekretion von Salzsäure. Als schwache Grundlage Rabeprazole in beliebigen Dosen wird schnell in der sauren Umgebung der Parietalzellen absorbiert und konzentriert, und wenn sie in eine aktive Sulfenamid-Gruppe umgewandelt wird, wechselwirkt sie sequentiell mit den Cysteinen der Protonenpumpe.

Antisekretorische Aktivität. Nach oraler Gabe von 20 mg Rabeprazol tritt der antisekretorische Effekt innerhalb von 1 Stunde auf und erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum. Die Unterdrückung der Basal- und Nahrungsmittel-stimulierten Säuresekretion 23 Stunden nach der ersten Dosis von Rabeprazole betrug 62 bzw. 82% und die Dauer dieser Wirkung erreichte 48 Stunden. Die inhibitorische Wirkung von Rabeprazol auf die Sekretion von Salzsäure wird durch die tägliche Einnahme von 1 Tablette allmählich erhöht, die maximale Unterdrückung der Sekretion wird in 3 Tagen nach dem Beginn der Einnahme des Medikaments erreicht. Nach dem Absetzen der Rezeption von Rabeprazole ist die sekretorische Aktivität nach 2-3 Tagen wieder hergestellt. Wirkung auf die Konzentration von Gastrin im Blutserum. In klinischen Studien erhielten die Patienten 10 mg oder 20 mg Rabeprazole 1 Mal täglich mit einer Behandlungsdauer von bis zu 43 Monaten. In den ersten 2-8 Wochen der Rabeprazoltherapie erhöhte sich die Serumgastrinkonzentration als Folge ihrer hemmenden Wirkung auf die Sekretion von Salzsäure und kehrte gewöhnlich innerhalb von 1-2 Wochen nach Beendigung der Behandlung auf den Ausgangswert zurück.

In speziellen klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass die Anwendung von Rabeprazole über 36 Monate nicht zu histologischen Veränderungen in enterochromafinähnlichen Zellen der Biopsieproben von Magenboden und Antrum führt, die Inzidenz von atrophischer Gastritis nicht beeinflusst, intestinale Metaplasie und begrenzt die Prävalenz der Infektion Helicobacter pylori.

Andere Effekte. Derzeit gibt es keine Beweise dafür Rabeprazole verursacht systemische Wirkungen vom Zentralnervensystem, Herz-Kreislauf- und Atmungssystem. Rabeprazole in einer täglichen Dosis von 20 mg für 2 Wochen hat keinen Einfluss auf die Funktion der Schilddrüse, den Stoffwechsel von Kohlenhydraten, sowie die Blutspiegel von Parathormon, Cortisol, Östrogen, Testosteron, Prolaktin, Cholecystokinin, Sekretin, Glucagon, Follikel stimulierendes Hormon, luteinisierendes Hormon, Renin, Aldosteron und Wachstumshormon.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Rabeprazole wird unter Einwirkung von Salzsäure gespalten, daher wird es in einer speziellen intestinal löslichen Arzneiform verwendet. Rabeprazole schnell aus dem Darm aufgenommen. Nach Einnahme von 20 mg die maximale Konzentration CmaxRabeprazole im Plasma wird nach etwa 3,5 Stunden erreicht. Änderungen in C_max und AUC sind linear im Dosisbereich von 10 bis 40 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme von 20 mg (verglichen mit intravenöser Verabreichung) beträgt etwa 52% aufgrund der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit ändert sich nicht mit der erneuten Verabreichung von Rabeprazole. Die Einnahme von Nahrung und die Einnahmezeit des Medikaments innerhalb eines Tages haben keinen Einfluss auf die Absorption von Rabeprazole.

Verteilung. 97% von Rabeprazole befinden sich in einem proteinbezogenen Zustand im Plasma.

Stoffwechsel. Rabeprazole in der Leber durch das Cytochrom P 450-System metabolisiert (CYP450). Biotransformiruetsya unter Beteiligung von Enzymen CYP2C19 und CYP3A4 mit der Bildung von aktiven Metaboliten - Thioether (M1) und Carbonsäure (M6) sowie Sekundärmetaboliten, die in geringen Konzentrationen vorhanden sind - Sulfon (M2), Dimethylthioester (M4) und Mercaptursäurekonjugat (M5). Nur Dimethylmetabolit (M3) hat eine unbedeutende antisekretorische Aktivität, wurde jedoch im Plasma nicht nachgewiesen. In Studien in vitro Rabeprazole induziert oder inhibiert den Isoenzym-Metabolismus nicht CYP3A4, daher kann jede Wechselwirkung von Rabeprazol und Cyclosporin ausgeschlossen werden.

Ausscheidung. Bei gesunden Freiwilligen T1 / 2 beträgt etwa 1 Stunde (0,7-1,5 h), die Gesamtclearance beträgt 283 ± 98 ml / min.

Nach einer Einzeldosis von 20 mg markierte ¹⁴Bei Rabeprazole tritt keine Ausscheidung des Wirkstoffes in unveränderter Form auf. Ungefähr 90% dieser Dosis werden hauptsächlich in Form von zwei Metaboliten im Urin ausgeschieden: ein Konjugat aus Mercaptursäure (M5) und Carbonsäure (MB). Der Rest der Droge wird mit Kot ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Geschlechtsunterschiede. Nach einer Einzeldosis Rabeprazole in einer Dosis von 20 mg mit ähnlichem Körpergewicht und ähnlichem Wachstum wurden keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern mit dem Geschlecht beobachtet.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Bei Patienten im Endstadium einer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erforderten (Kreatinin-Clearance weniger als 5 ml / min / 1.732), war die Verteilung von Rabeprazole sehr ähnlich derjenigen von gesunden Freiwilligen. Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" AUC und C_max bei diesen Patienten waren etwa 35% niedriger als bei gesunden Probanden. Im Durchschnitt ist T 1/2 Rabeprazol war 0,82 h bei gesunden Probanden, 0,95 h bei Patienten während der Hämodialyse und 3,6 h nach Hämodialyse. Die Clearance des Medikaments bei Patienten mit Erkrankungen der Niere, die einer Hämodialyse bedürfen, war etwa 2 mal höher als bei gesunden Probanden.

Verletzung der Funktion der Leber. Nach einer Einmalgabe von Rabeprazole in einer Dosis von 20 mg bei Patienten mit mittelschwerer chronischer Leberinsuffizienz AUC um 2 mal erhöht und T1 / 2 im Vergleich zu gesunden Probanden um das 2-3-fache erhöht. Allerdings nach der Einnahme von Rabeprazole 20 mg / Tag für 7 Tage AUC erhöht nur 1,5-mal und Cmax - in 1,2 mal. T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz betrug 12,3 Stunden im Vergleich zu 2,1 Stunden bei gesunden Probanden. Die pharmakodynamische Reaktion (pH-Kontrolle im Magen) war in beiden Gruppen klinisch vergleichbar.

Ältere Menschen. Ältere Patienten, die Rabeprazole entfernten, verlangsamten etwas. 7 Tage nach der Einnahme von Rabeprazole 20 mg / Tag in dieser Kategorie von Patienten AUC war etwa 2 mal größer und Cmax - 60% höher als bei jungen gesunden Probanden. Es gab jedoch keine Anzeichen für eine Kumulation von Rabeprazole.

CYP2C19 Polymorphismus

Bei verzögertem Stoffwechsel CYP2CI9 nach Erhalt von Rabeprazole 20 mg / Tag für 7 Tage AUC erhöht 1,9 mal, und T1 / 2 - In 1,6 Male im Vergleich zu den selben Parametern bei den umfangreichen Metabolisatoren, während Сmax erhöht sich um 40%.

Indikationen:

peptisches Ulkus des Magens und Zwölffingerdarms in der Phase der Exazerbation;
erosive oder ulzerative gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD);
langfristige Erhaltungstherapie GERD;
symptomatische Behandlung von GERD;
Zollinger-Ellison-Syndrom;
Ausrottung Helicobacter pylori in Kombination mit antibakteriellen Wirkstoffen.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Rabeprazol-Natrium oder substituierten Benzimidazolen sowie gegenüber jedem Bestandteil dieses Arzneimittels;
Schwangerschaft und die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

abnorme Leberfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gab keine speziellen Studien zur Sicherheit von Ontime bei Schwangeren. Daher wird die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Experimentelle Studien zur Fortpflanzungsfähigkeit bei Ratten und Kaninchen zeigten keine Anzeichen einer beeinträchtigten Fruchtbarkeit oder fetalen Entwicklungsdefekten, verursacht durch Ontime; Bei Ratten in kleinen Mengen durchdringt das Arzneimittel jedoch die Plazentaschranke.

Es ist nicht bekannt, ob Ontime in die Muttermilch übergeht. Entsprechende Studien an stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt. Ontime wird jedoch in der Milch laktierender Ratten gefunden, so dass das Medikament während des Stillens nicht verabreicht werden sollte.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Wenn das Medikament entsprechend den Indikationen genommen wird, die erforderlich sind, um das Medikament 1 Mal pro Tag einzunehmen, sollten Sie die Pille am Morgen vor dem Essen einnehmen. Es ist erwiesen, dass weder die Tageszeit noch die Nahrungsaufnahme die Aktivität des Medikaments beeinflussen. Die empfohlene Einnahmezeit der Tabletten trägt jedoch zu einer besseren Einhaltung des Behandlungsplans des Patienten bei. Tabletten sollten ganz geschluckt werden, ohne zu kauen oder zu mahlen.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase: Es wird empfohlen, 20 mg 1 Mal pro Tag am Morgen für 4-6 Wochen zu nehmen.

Bei den meisten Patienten mit Ulcus duodeni tritt Ulkus Heilung innerhalb von 4 Wochen. Es sollte beachtet werden, dass einige Patienten für 4 Wochen Ontime einnehmen müssen, um Geschwüre zu heilen.

Bei den meisten Patienten mit Ulkuskrankheit tritt Heilung innerhalb von 6 Wochen auf, aber einige Patienten benötigen möglicherweise eine zusätzliche 6-wöchige Behandlung mit Ontimes zur Heilung von Geschwüren.

Erosive oder ulzerative GERD: Es wird empfohlen, 1 Tab zu nehmen. (20 mg) 1 Mal / Tag für 4-8 Wochen.

Langzeit-Erhaltungstherapie GERD: Es wird empfohlen, eine Dosis von 10 oder 20 mg einzunehmen

1 Zeit / Tag. Die Dauer der Behandlung hängt vom Wohlbefinden des Patienten ab. Symptomatische Behandlung von GERD: Patienten ohne Ösophagitis sollte in einer Dosis von 10 mg einmal pro Tag für 4 Wochen eingenommen werden. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollten Sie eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchführen. Wenn die Symptome der Krankheit nicht dauerhaft sind, wird empfohlen, Ontime nach Bedarf in einer Dosis von 10 mg 1 Mal pro Tag einzunehmen.

Zollinger-Addison-Syndrom: die Dosis wird individuell ausgewählt. Die Anfangsdosis beträgt 60 mg / Tag, bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 120 mg / Tag erhöht und in zwei Dosen aufgeteilt werden: 60 mg 2-mal / Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt in der Regel 100 mg. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der klinische Effekt erreicht ist. Ausrottung Helicobacter pylori in Kombination mit antibakteriellen Mitteln: Es wird empfohlen, eine Behandlung von 7 Tagen mit der folgenden Kombination von Medikamenten durchzuführen:

Vorbereitung Ontime auf 20 mg 2 mal / Tag + Clarithromycin 500 mg 2 mal / Tag und Amoxicillin 1 g 2 mal / Tag.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion Korrektur der Ontime-Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Ontimes wird normalerweise gut toleriert. Nebenwirkungen sind in der Regel vorübergehend.

Aus dem hämatopoetischen und lymphatischen System: mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Anorexie.

Vom Immunsystem: mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - allergische Reaktionen.

Aus dem Nervensystem: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10 - Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - Reizbarkeit, Benommenheit, mit einer Häufigkeit von mindestens 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Depression.

Seitens der Sehorgane: mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - reduzierte Sehschärfe.

Aus dem Atmungssystem: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10 - Husten, Schnupfen, Pharyngitis; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - Bronchitis, Sinusitis.

Aus dem Verdauungssystem: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10 - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, erhöhte Begasung, Bauchschmerzen, Verstopfung; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - Dyspepsie, Aufstoßen, Trockenheit der Mundschleimhaut; mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Gastritis, Stomatitis, Perversion des Geschmacks.

Aus der Leber und den Gallengängen: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - eine Erhöhung der Aktivität von Transaminasen im Blutplasma; mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Hepatitis, Gelbsucht, hepatische Enzephalopathie.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100

Hautausschlag, Erythem; mit einer Häufigkeit von nicht weniger als 1/10000, aber weniger als 1/1000 - Juckreiz, übermäßiges Schwitzen, bullöse Reaktionen; mit einer Häufigkeit von weniger als 1/10000 - Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite des Muskel-Skelett-Systems und des Bindegewebes: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10 - unspezifische Schmerzen im Rücken; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100

Myalgie, Arthralgie, Beinkrämpfe.

Aus dem Harnsystem: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger.1/10 - Pollakisurie, Harnretention; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - interstitielle Nephritis.

Andere: mit einer Häufigkeit von mindestens 1/100, aber weniger als 1/10 - Asthenie; mit einer Häufigkeit von mindestens 1/1000, weniger als 1/100 - Brustschmerzen, Schüttelfrost, Fieber.

Überdosis:

Bis jetzt gab es keine Fälle von Überdosierung von Ontime. Die maximale Tagesdosis überschreitet in der Regel nicht 160 mg pro Tag. Die resultierenden Nebenwirkungen sind normalerweise wenig ausgeprägt und erfordern keine zusätzliche Therapie. Im Falle einer versehentlichen Überdosierung sollte eine symptomatische und unterstützende Therapie gegeben werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Das Obtem-Medikament bindet weitgehend an Plasmaproteine, so dass es praktisch nicht während der Dialyse entfernt wird.

Interaktion:

Das Produkt Ontime verursacht eine ausgeprägte und anhaltende Abnahme der Produktion von Salzsäure, was den pH-Wert des Mageninhaltes erhöht. Daher, wenn sie gleichzeitig mit Arzneimitteln verwendet werden, deren Absorption vom pH-Wert des Mageninhaltes abhängt, einschließlich Ketoconazol und Itraconazolist es notwendig, ihre Dosen unter Berücksichtigung zu berücksichtigen, dass die Konzentration dieser Medikamente im Blutplasma abnimmt.

In speziellen Studien wurde keine Wechselwirkung von Ontime mit flüssigen Antazida gefunden.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Therapie mit Ontime sollte das Vorhandensein einer malignen Neoplasie des Magens ausgeschlossen werden, da die Einnahme des Medikaments die Symptome maskieren und die korrekte Diagnose verzögern kann.

Patienten, die längere Zeit gezwungen sind, Ontime zu nehmen, sollten unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Pädiatrische Verwendung:

Ontime ist nicht für Kinder empfohlen, da es derzeit keine Erfahrung mit seiner Verwendung in der pädiatrischen Praxis gibt.

Anwendung in speziellen klinischen Fällen:

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung gab es keinen signifikanten Unterschied in der Häufigkeit der Nebenwirkungen von Ontimes im Vergleich zu Geschlecht und Alter gesunder Personen, trotzdem wird empfohlen, mit der ersten sorgfältig zu verfahren Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Basierend auf den Eigenschaften der Pharmakodynamik und dem Profil der Nebenwirkungen von Rabeprazole ist es unwahrscheinlich, dass Ontime einen Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen hat. Im Falle von Benommenheit und Schwindel sollten diese Aktivitäten jedoch vermieden werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit magensaftresistenten 10 mg oder 20 mg beschichtet.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blase aus PVC / Aluminium / Polyamid und Aluminiumfolie.

1, 2 oder 3 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000831

Datum der Registrierung:07.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TEVA, LLC TEVA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.08.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ontime® (Ontime®)