Rabeprazole - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiulcer. Ist ein Prodrug - in der sauren Umgebung der Parietalzellen wird es in eine aktive Sulfenamidform umgewandelt, die mit Cystein H interagiert+-K+-ATPase (Protonenpumpe). Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Hemmung des Enzyms H + -K + -ATPase in Belegzellen des Magens verbunden, was zur Blockierung der Endstufe der Bildung von Salzsäure führt. Diese Wirkung ist dosisabhängig und führt zu einer Hemmung der basalen und stimulierten Sekretion von Salzsäure, unabhängig von der Art des Stimulus.

Hat Anti-Helicobacter-Aktivität: minimale Hemmkonzentration (MIC) 4-16 μg / ml. Beschleunigt die Manifestation der anti-Helicobacter pylori-Aktivität einer Reihe von Antibiotika.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Einnahme aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Bei einer Dosis von 20 mg wird die maximale Konzentration nach 3,5 Stunden erreicht. Veränderungen der maximalen Konzentration und der AUC sind im Dosisbereich von 10 bis 40 mg linear. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 52% aufgrund der Wirkung der ersten Leberpassage. Die Bioverfügbarkeit von Rabeprazole erhöht sich nicht mit Mehrfachaufnahme.

Die Aufnahme von Nahrung und die Einnahmezeit während des Tages hat keinen Einfluss auf die Absorption von Rabeprazole.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 97%.

Rabeprazole Natrium ist der Wirkung der ersten Passage ausgesetzt. Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen des CYP-Systems.

Die Hauptmetaboliten (Thioester und Carbonsäure) und Nebenmetaboliten (Sulfon, Dimethylthioester und Mercaptopurinsäure-Konjugat) sind in geringen Konzentrationen vorhanden.

Ungefähr 90% werden hauptsächlich in Form von zwei Metaboliten im Urin ausgeschieden: ein Konjugat aus Mercaptopurinsäure und einer Carbonsäure.

Bei älteren Patienten ist die Ausscheidung von Rabeprazole etwas verlangsamt.

Indikationen:Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der Phase der Exazerbation; Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms, in Verbindung mit Helicobacter pylori (in Kombination mit Antibiotika); gastroösophagealer Reflux. VONZustände, die durch pathologische Hypersekretion gekennzeichnet sind, einschließlich des Zollinger-Ellison-Syndroms. Behandlung und Prävention von wiederkehrenden Geschwüren bei Patienten mit Ulkus assoziiert mit Helicobacter pylori.

ICD-10

XI.K20-K31.K21.0 Gastroösophagealer Reflux mit Ösophagitis

XI.K20-K31.K21 Gastroösophagealer Reflux

XI.K20-K31.K25 Magengeschwür

XI.K20-K31.K26 Zwölffingerdarmgeschwür

XI.K20-K31.K28 Gastrojuncum Geschwür

Kontraindikationen:Überempfindlichkeiteinschließlich substituierter Benzimidazole, Schwangerschaft, Stillen.

Vorsichtig:Kindheit Alter, schwere Niereninsuffizienz, tschwere Leberfunktionsstörung.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Rabeprazole sollte nicht an schwangere Frauen verabreicht werden (es gibt keine Sicherheitsdaten für die Anwendung von Rabeprazole während der Schwangerschaft).

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden. Es ist nicht bekannt, ob Rabeprazole mit der Muttermilch; entsprechende Studien bei stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt.

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb am Morgen vor dem Essen, ohne zu kauen oder zu mahlen, 20 mg einmal täglich; mit Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwürin der Phase der Exazerbation - innerhalb von 4-6 Wochen, wenn nötig - bis zu 12 Wochen; mit Reflux-Ösophagitise - 4-8 Wochen, spätere Erhaltungstherapie ist möglich: 10-20 mg einmal täglich; mit Zollinger-Ellis-SyndromSie wählt eine Dosis individuell aus. Mit H.Pylori-Infektion als Teil der Eradikationstherapie mit den entsprechenden Kombinationen von Antibiotika für 7 Tage.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - eine Abnahme des Appetits, Stomatitis.

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Asthenie; selten - Depression, Sehbehinderung oder Geschmacksempfindungen.

Von der Seite Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Thrombozytopenie und Leukopenie.

Von der Seite Bewegungsapparat: Myalgie, Wadenmuskelkrämpfe, Arthralgie.

Von der Seite Atmungssystem: Pharyngitis, Rhinitis; selten - Husten, Sinusitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Andere: Rückenschmerzen, grippeähnliches Syndrom, Fieber; selten - Gewichtszunahme, übermäßiges Schwitzen

Überdosis:

Symptome: nicht beschrieben.

Behandlung: Bei Verdacht auf Überdosierung wird eine unterstützende und symptomatische Therapie empfohlen. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Dialyse ist unwirksam (Rabeprazole bindet gut an Plasmaproteine).

Interaktion:

Digoxin. Vor dem Hintergrund von Rabeprazole steigt die Konzentration von Digoxin im Blut (bei kombinierter Anwendung ist eine Dosisanpassung von Digoxin notwendig).

Itraconazol. Reduziert die Plasmakonzentration.

Ketoconazol. Vor dem Hintergrund von Rabeprazole nimmt die Konzentration von Ketoconazol im Blut ab (bei kombinierter Anwendung ist eine Dosisanpassung von Ketoconazol erforderlich).

Clarithromycin erhöht (gegenseitig) die Konzentration im Blut und die Wirkung Rabeprazole.

Rilpivirin. Verwende nicht Rilpivirin in Kombination mit Rabeprazole, da dies zu einer signifikanten Abnahme des Rilpivirinspiegels im Blutplasma (Erhöhung des pH-Wertes) und damit zu einem Verlust der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin führen kann.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung ist es notwendig, das bösartige Neoplasma des Magens auszuschließen (symptomatische Verbesserung vor dem Hintergrund der Behandlung mit Rabeprazole kann die rechtzeitige Diagnose erschweren). Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist es ratsam, bei der ersten Anwendung von Rabeprazole Vorsicht walten zu lassen. Patienten erhielten gleichzeitig Rabeprazole Ketoconazol oder Digoxin, erfordern zusätzliche Überwachung (möglicherweise Anpassung der Dosis dieser Medikamente erfordern).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Im Falle des Entstehens der Schläfrigkeit ist nötig es das Fahren des Autos und anderer Arten der Aktivität zu verweigern, die die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit fordern.

Anleitung

Rabeprazole (Rabeprazolum)