Rabelok - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Rabeprazole ist ein Protonenpumpenhemmer (H⁺/ZU⁺ATPase) wird in Parietalzellen des Magens zu aktiven Sulfonamidderivaten metabolisiert, die die Sulfhydrylgruppen von H inaktivieren⁺/ZU⁺ATPase.Es blockiert das letzte Stadium der Salzsäuresekretion, reduziert den Inhalt der basalen und stimulierten Sekretion unabhängig von der Art des Reizes. Es hat eine hohe Lipophilie, dringt leicht in die Parietalzellen des Magens ein und konzentriert sich darin, was zu einer zytoprotektiven Wirkung führt und die Sekretion von Bicarbonat erhöht. Die mediane hemmende Wirkung von Rabeprazole auf die Magensekretion bis 24 Stunden nach der Verabreichung der ersten Dosis beträgt 88% des Maximums. Nach dem Ende der Injektion ist die sekretorische Aktivität innerhalb von 2-3 Tagen normalisiert. Rabeprazole in einer Dosis von 20 mg hemmt die Basal- und Nahrungsmittel-stimulierte Sekretion um 86% bzw. 95%. In den ersten 2-8 Wochen der Therapie erhöht sich die Konzentration von Gastrin im Serum und Kehrt innerhalb von 1-2 Wochen nach der Stornierung zu den ursprünglichen Levels zurück.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit mit intravenöser Injektion - 100%. Pharmakokinetik (maximale Konzentration und Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC)) Rabeprazole ist linear im Dosisbereich von 10 bis 40 mg; Pharmakokinetische Parameter ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Plasma beträgt 1-2 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96,3%. Extensiv metabolisiert. Das Thioether- und Sulfonderivat sind die primären Metaboliten im Plasma. Beide Metaboliten haben keine signifikante antisekretorische Aktivität. Forschung in vitro zeigte, dass Rabeprazole metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450-Isoenzymen CYP3A zu dem Sulfonderivat und CYP2C19 zu Desmethylrabeprazol. Der Thioether wird durch nicht-enzymatische Umwandlung von Rabeprazol gebildet. Es ist bekannt, dass CYP2C19 hat genetische Polymorphie aufgrund seiner Unterversorgung in einigen Subpopulationen (3-5% für die europäische Rasse, 17-20% für die Mongoloid-Rasse). Der Metabolismus von Rabeprazole bei diesen Patienten ist verlangsamt. Clearance - 283 ± 98 ml / min. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90% hauptsächlich in Form von Thioester der Carbonsäure, sowie in Konjugaten und Metaboliten von Mercaptursäure; der Rest wird über den Darm ausgeschieden.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz AUC erhöht sich um das 2-fache, die maximale Konzentration (Сmах) - um 60%.

Indikationen:

Rabeprazol zur intravenösen Anwendung ist als Alternative für Patienten indiziert, bei denen eine orale Therapie nicht möglich oder nicht indiziert ist:

- akutes Zwölffingerdarmgeschwür mit Blutung oder schwerer erosiver Läsion;

- Akutes Magengeschwür mit Blutung oder schwerer erosiver Läsion; - Kurzzeittherapie der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD) mit erosiven oder ulzerativen Läsionen;

-Prophylaxe der Aspiration mit sauren Mageninhalt;

stressinduzierte Läsion der Magenschleimhaut in kritischen Zuständen;

-pathologische hypersekretorische Zustände, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom;

- schrittweiser Übergang (schrittweise Therapie) mit oraler Gabe von Rabeprazol, falls der Patient zuvor oral behandelt wurde Rabeprazole und vorübergehend keine orale Medikation aus irgendeinem Grund einnehmen können.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Rabeprazole, inkl.substituierte Benzimidazole oder eine andere Komponente des Arzneimittels, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgestellt).

Vorsichtig:

Schwere Leberinsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Nur zur intravenösen Verabreichung. Intravenöse Verabreichung ist nur indiziert, wenn eine orale Therapie nicht möglich ist. sobald eine orale Therapie durchgeführt werden kann, wird die intravenöse Verabreichung abgebrochen.

Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 20 mg einmal täglich.

Intravenöse Injektion: Der Inhalt der Durchstechflasche wird in 5 ml Wasser zur Injektion gelöst, das für 5-15 Minuten verabreicht wird.

Intravenöse Infusion: Die oben hergestellte intravenöse Injektionslösung sollte in einer ausreichenden Menge einer kompatiblen Infusionslösung verdünnt und für 15-30 Minuten durch Kurzzeitinfusion verabreicht werden.

Kompatibilität mit Infusionslösungen: Rabeprazole kompatibel mit sterilem Wasser zur Injektion und 0,9% Natriumchloridlösung. Für die intravenöse Verabreichung von Rabeprazole sollten keine anderen Flüssigkeiten und Lösungen verwendet werden.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien mit einer Häufigkeit> 2% und mit einer Häufigkeit, die über Placebo hinausging, wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Schmerzen (ohne Klärung der Lokalisation), Pharyngitis, Blähungen, Infektionen, Verstopfung. Für die folgenden in klinischen Studien beobachteten unerwünschten Reaktionen wurde kein kausaler Zusammenhang mit der Anwendung von Rabeprazole festgestellt: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit, Schwindel, periphere Ödeme, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Hepatitis, hepatische Enzephalopathie , Myalgie, Arthralgie. Postmarketing Erfahrung: Knochenbrüche.

Überdosis:

Es wurden keine Fälle einer Überdosierung von Rabeprazole berichtet. Das spezifische Antidot für Rabeprazole ist unbekannt. Aufgrund der Tatsache, dass Rabeprazole ist stark an Blutproteine gebunden, es wird nicht durch Dialyse ausgeschieden. Wann

Überdosierung symptomatische und unterstützende Behandlung.

Interaktion:

Drogen, die durch Cytochrom-Isoenzyme metabolisiert werden CYP4S0

Rabeprazole wird durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem metabolisiert. Studien an gesunden Freiwilligen haben gezeigt, dass Rabeprazole hatte keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch Cytochrom - P450 - Isoenzyme metabolisiert werden, wie z Warfarin und Theophyllin mit einer einzigen oralen Verabreichung, Diazepam mit einer einzigen intravenösen Injektion, Phenytoin mit einer einzigen intravenösen Verabreichung (mit einer zusätzlichen oralen Aufnahme).

Warfarin

Es gibt Berichte über die Verlängerung der international normalisierten Beziehung (INR) und Prothrombinzeit (PI) bei Patienten, die gleichzeitig Protonenpumpenhemmer erhielten, einschließlich Rabeprazole, und Warfarin. Eine Verlängerung von MNO und PV kann zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen.

Cyclosporin

In Studien in vitro mit menschlichen Lebermikrosomen wurde gezeigt, dass Rabeprazole hemmt den Metabolismus von Cyclosporin mit einer inhibitorischen Konzentration von 50-62 μmol, was mehr als 50 mal höher ist als die maximale Konzentration bei gesunden Freiwilligen nach 20 mg Rabeprazol. Dieser Grad der Hemmung war ähnlich dem von Omeprazol in äquivalenten Konzentrationen.

Arzneimittel, deren Aufnahme vom pH-Wert des Magens abhängt Die Wechselwirkung von Arzneimitteln, deren Absorption vom pH-Wert des Magens abhängt, kann aufgrund einer signifikanten Hemmung der Salzsäure-Sekretion mit Rabeprazol auftreten. Zum Beispiel führte die gleichzeitige Anwendung von 20 mg Rabeprazol bei gesunden Probanden zu einer 30% igen Reduktion der Bioverfügbarkeit von Ketoconazol und zu einer Abnahme AUC und Stax Digoxin um 19% bzw. 29%; Es ist notwendig, Patienten bei gleichzeitiger Anwendung von Rabeprazole und solchen Medikamenten zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Rabeprazol und Antazida führt zu klinisch signifikanten Veränderungen der Plasmakonzentration von Rabeprazole.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern ist mit einer signifikanten Abnahme der Atazanavir-Konzentration zu rechnen, was zu einer Abnahme führt seine therapeutische Wirkung, so die gleichzeitige Verwendung von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern (einschließlich Rabeprazole) Nicht empfohlen.

Arzneimittel, Metaboliten aus dem Isoenzym CYP2C19

In einer klinischen Studie in Japan bewertet Rabeprazole bei Patienten abhängig vom Genotyp CYP2C19 (n = 6 in jeder Genotypenkategorie) war die Säuresuppression bei langsamen Metabolisierern höher als bei schnellen Metaboliten, was auf eine höhere Konzentration von Rabeprazol in langsamen Metabolisierern zurückzuführen sein könnte. Unterschiede zwischen langsamen und schnellen Metabolisierern bei der Interaktion mit anderen Medikamenten, die mit Beteiligung metabolisiert werden CYP2C19, nicht untersucht.

Spezielle Anweisungen:

Vor und nach der Behandlung wird empfohlen, eine endoskopische Kontrolle durchzuführen, um eine bösartige Neubildung auszuschließen. Die Behandlung kann Symptome maskieren und die korrekte Diagnose verzögern.

Mehrere veröffentlichte Beobachtungsstudien berichteten über eine mögliche Assoziation der Behandlung mit Protonenpumpenhemmern mit einem erhöhten Risiko für Osteoporose-assoziierte Frakturen des Hüftknochens, des Handgelenks und der Wirbelsäule. Das Risiko von Frakturen war bei Patienten erhöht, die hohe Dosen erhielten oder die lange Zeit (1 Jahr oder länger) behandelt wurden. Abhängig von den Indikationen, für die Protonenpumpenhemmer verwendet werden, ist es notwendig, die niedrigste wirksame Dosis und den minimalen Behandlungsverlauf zu verwenden.

Studien über die Wirkung der Droge auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt.

Im Falle der Entwicklung solcher unerwünschten Reaktionen wie des Schwindelgefühls, wird empfohlen, das Fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu unterlassen, die die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 20 mg.

Verpackung:Für 95 mg des Arzneimittels (entsprechend 20 mg Rabeprazole Natrium) in einer Flasche neutralen Glas-Typ Ich (USP), mit Brombutyl-Stopfen verkorkt, Deckel aus gekrepptem Aluminium mit Deckel-Typ "Ausklappen". Jede Durchstechflasche mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001200

Datum der Registrierung:11.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd.Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;CADILA PHARMACEUTICALS LTD. CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.11.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

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