Erythromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bakteriostatisches Antibiotikum aus der Gruppe der Makrolide bindet reversibel an 50S Untereinheit von Ribosomen, die die Bildung von Peptidbindungen zwischen Aminosäuremolekülen unterbricht und die Synthese von Proteinen von Mikroorganismen blockiert (beeinflusst nicht die Synthese von Nukleinsäuren). Bei Verwendung in hohen Dosen in Abhängigkeit von der Art des Krankheitserregers kann bakterizide Wirkung zeigen.

Empfindlich sind Mikroorganismen, deren Wachstum bei einer Antibiotikakonzentration von weniger als 0,5 mg / l verzögert ist, mäßig empfindlich - 1-6 mg / l, stabil - 6-8 mg / l.

Das Handlungsspektrum umfasst:

Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus spp., produziert und nicht produziert Penicillinase, inkl. Staphylococcus Aureus; Streptococcus spp. (inkl. Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene), alpha-hämolytische Streptokokken (Gruppen Viridans), Bazillus anthracis, Corynebakterium Diphtherie, Corynebakterium Minutissimum;

gramnegative Mikroorganismen: Neisseria Gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter Jejuni, Bordetella Pertussis, Brucella spp., Legionellen spp., inkl. Legionellen pneumophila und andere Mikroorganismen: Mycoplasma spp. (beim t.h. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (beim t.h. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Das Medikament ist stabil gramnegative Stäbchen: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, und Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. und ETC.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach intravenöser Verabreichung beträgt 20 Minuten. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-90%. Die Bioverfügbarkeit beträgt 30-65%. Im Körper ist es ungleich verteilt. In großen Mengen akkumuliert es in der Leber, Milz, Nieren. In Gallen und Urin ist die Konzentration zehnmal höher als im Plasma. Es dringt gut in die Lungengewebe, Lymphknoten, Exsudat des Mittelohrs, Sekretion der Prostata, Sperma, Pleurahöhle, Aszites und Synovialflüssigkeit ein. Die Milch stillender Frauen enthält 50% der Konzentration im Plasma. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke schlecht in die Gehirn-Rückenmark-Flüssigkeit (Konzentration beträgt 10% der Konzentration des Medikaments im Plasma). Bei entzündlichen Prozessen in den Membranen des Gehirns nimmt ihre Durchlässigkeit für Erythromycin etwas zu.

Wie andere Makrolide, Erythromycin ist in der Lage, in Zellen, einschließlich Zellen des Immunsystems, einzudringen und dabei sehr hohe intrazelluläre Konzentrationen zu erzeugen: Die Konzentration von Antibiotika in Alveolarmakrophagen beträgt 9-23 mal, und in Neutrophilen ist es 4-24 mal höher als in den extrazellulären Flüssigkeit.Intrazelluläre Konzentrationen von Erythromycin sind jedoch instabil, und nach dem Absetzen des Arzneimittels nehmen sie ziemlich schnell ab. Es durchdringt die Plazentaschranke und dringt in das Blut des Fötus ein, wo sein Inhalt 5-20% des Inhalts des mütterlichen Plasmas erreicht.

Bei intravenöser Injektion des Arzneimittels an Neugeborene werden seine hohen Konzentrationen im Blut (durchschnittlich etwa 13 μg / ml) länger aufrechterhalten als bei älteren Kindern. Der Prozess der Konzentrationsreduktion hat einen ausgeprägten biphasischen Charakter: Er nimmt in den ersten 2 Stunden signifikant schneller ab als in den nächsten 10 Stunden.

Metabolisiert in der Leber (mehr als 90%), teilweise unter Bildung von inaktiven Metaboliten. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP₃_EIN₄, CYP₃_EIN₅ und CYP₃_EIN₇von denen es ein Hemmnis ist.

Die Halbwertszeit beträgt 1,4-2 Stunden, mit Anurie 4-6 Stunden. Die Ausscheidung mit der Galle ist 20-30% unverändert, mit den Nieren (unverändert) nach der intravenösen Einführung - 12-15%.

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch anfällige Erreger: Diphtherie (einschließlich Bakteriocarrier), Keuchhusten, Trachom, Brucellose, Legionäre, Erythrasma, Listeriose, Scharlach, Amöbenruhr, Gonorrhoe; Urogenitale Infektionen bei Schwangeren durch Chlamydien Trachomatis; Primärsyphilis (bei Patienten mit Penicillinallergie), eine Infektion mit HNO-Organen (Tonsillitis, Otitis, Sinusitis); Gallengangsinfektion (Cholezystitis); Infektionen der oberen und unteren Atemwege (Tracheitis, Bronchitis, Pneumonie); Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Wunden, Dekubitus, Verbrennungen II-III st, trophische Geschwüre).

Prävention von infektiösen Komplikationen in medizinischen und diagnostischen Verfahren (einschließlich präoperative intestinale Vorbereitung, zahnärztliche Eingriffe, Endoskopie, bei Patienten mit Herzfehlern).

Gastroparese (einschließlich Gastroparese nach Vagotomie, diabetische Gastroparese und Gastroparese, im Zusammenhang mit progressiver systemischer Sklerose).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, erheblicher Hörverlust, gleichzeitiger Empfang von Terfenadin oder Astemizol, Laktation.

Vorsichtig:

Arrhythmien (in der Anamnese), Verlängerung des Intervalls QT, Gelbsucht (Anamnese), Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich, in denen die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös langsam (innerhalb von 3-5 Minuten) oder tropfen. Vorzugsweise und sicherer ist das intravenöse Abtropfen der Zubereitung.

Eine Einzeldosis des Arzneimittels für Erwachsene beträgt 0,2 g, täglich 0,6 g. Bei schweren Infektionen kann die Tagesdosis auf 1 g erhöht werden, dann wird das Medikament 4-mal täglich (alle 6 Stunden) verabreicht. Kinder von 4 Monaten bis 18 Jahren, abhängig von Alter, Körpergewicht und Schwere der Infektion - 30-50 mg / kg / Tag (für 2-4 Injektion); Kinder der ersten 3 Monate des Lebens - 20-40 mg / kg / Tag. Bei schweren Infektionen kann die Dosis verdoppelt werden.

Zur intravenösen Flüssigkeitsverabreichung wird das Arzneimittel in Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Natriumchloridlösung mit einer Geschwindigkeit von 5 mg pro 1 ml Lösungsmittel gelöst.

Zur intravenösen Tropfinfusion, in 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung auf eine Konzentration von 1 mg / ml auflösen und mit einer Geschwindigkeit von 60-80 cap / min injizieren. Intravenös injiziert für 5-6 Tage (vor dem Einsetzen einer ausgeprägten therapeutischen Wirkung) mit einem nachfolgenden Übergang zur oralen Verabreichung.

Bei guter Verträglichkeit und Abwesenheit von Phlebitis und Perifibbit kann der Verlauf der intravenösen Verabreichung bis zu 2 Wochen verlängert werden (nicht mehr).

Bei Nierenversagen besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Tenesmus, Durchfall, Dysbakteriose, selten - Candidose der Mundhöhle, pseudomembranöse Enterokolitis, eingeschränkte Leberfunktion, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Pankreatitis.

Bei Neugeborenen erhalten ErythromycinDas Risiko einer Pylorusstenose ist hoch.

Von den Hörorganen: Ototoxizität: Hörverlust und / oder Tinnitus (wenn in hohen Dosen verwendet - mehr als 4 g / Tag, in der Regel reversibel).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Verlängerung des Intervalls QT bei EKG, Flimmern und / oder Vorhofflattern (bei Patienten mit verlängertem Intervall) QT auf dem EKG).

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Eosinophilie, selten anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen: Phlebitis an der Stelle der intravenösen Verabreichung.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Durchfall, Unwohlsein im Magen; Schwindel (besonders bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz); eine Verletzung der Leber, bis zum akuten Leberversagen, selten - Schwerhörigkeit.

Behandlung: sorgfältige Überwachung des Zustandes der Atemwege (falls erforderlich - künstliche Beatmung der Lunge durchführen), Säure-Base-Zustand und Elektrolythaushalt, EKG. Es ist nötig die symptomatische Therapie durchzuführen. Hämodialyse, Peritonealdialyse und erzwungene Diurese sind unwirksam.

Interaktion:

Reduziert die bakterizide Wirkung von Beta-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine, Carbopeneme). Erhöht die Konzentration von Theophyllin.

Intravenöse Einführung von Erythromycin erhöht die Wirkung von Ethanol (Beschleunigung der Magenentleerung und Verringerung der Wirkungsdauer von Ethanol-Dehydrogenase in der Magenschleimhaut).

Erhöht die Nephrotoxizität von Cyclosporin (besonders bei Patienten mit gleichzeitigem Nierenversagen).

Reduziert die Clearance von Triazolam und Midazolam, wodurch es die pharmakologischen Wirkungen von Benzodiazepinen verstärken kann.

Verlangsamt die Ausscheidung (erhöht die Wirkung) von Methylprednisolon, Felodipin und Antikoagulantien der Cumarin-Serie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lovastatin erhöht sich das Risiko einer Rhabdomyolyse.

Erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin.

Reduziert die Wirksamkeit der hormonellen Kontrazeption.

Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, verlängern die Halbwertszeit von Erythromycin.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden (Carbamazepin, ValproinsäureHexobarbital, PhenytoinAlfentanil, Disopyramid, Lovastatin, Bromocriptin), kann die Konzentration dieser Medikamente im Plasma erhöht werden (es ist ein Inhibitor der mikrosomalen Leberenzyme).

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Terfenadin oder Astemizol können Arrhythmien (Szintillation und Flattern der Ventrikel, ventrikuläre Tachykardie, bis zum tödlichen Ausgang), mit Dihydroergotamin oder unhydrierten Mutterkornalkaloiden - Vasokonstriktion zu Spasmen, Dysästhesien entwickelt werden.

Inkompatibel mit Lincomycin, Clindamycin und Chloramphenicol (Antagonismus).

Spezielle Anweisungen:

Bei längerer Therapie ist es notwendig, die Laborparameter der Leberfunktion zu überwachen.

Die Symptome der cholestatischen Gelbsucht können einige Tage nach dem Beginn der Therapie auftreten, aber das Risiko steigt nach 7-14 Tagen der kontinuierlichen Therapie.

Die Wahrscheinlichkeit einer ototoxischen Wirkung ist bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberinsuffizienz sowie bei älteren Patienten höher.

Einige resistente Stämme Haemophilus influenzae sind empfindlich gegenüber der gleichzeitigen Verabreichung von Erythromycin und Sulfonamiden.

Kann die Bestimmung von Katecholaminen im Urin und die Aktivität von "Leber" - Transaminasen im Blut beeinträchtigen (kolorimetrische Bestimmung mit Diphenylhydrazin).

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung, 100 mg und 200 mg.

Verpackung:

100 mg der Zubereitung in 10 ml-Fläschchen; 200 mg - in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml.

1, 5 oder 10 Flaschen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000664 / 01

Datum der Registrierung:01.10.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Erythromycin (Erythromycin)