Glenceth - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Tabletose 100), mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 112), Siliciumdioxid-Kolloid (Aerosil 200), Magnesiumstearat.

Schale:

Ramp-weiß (Opadrai Weiß) Y-1-7000) [Hypromellose-5cP, Titandioxid, Macrogol-400 (Polyethylenoxid-400)].

Beschreibung:

Weiße, bikonvexe Tabletten von ovaler Form, bedeckt mit einer Filmmembran, auf einer Seite der Tablette gibt es eine Bruchlinie mit einer Gravur "G"Auf beiden Seiten ist die andere Seite des Tablets glatt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum - H1-Histamin-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.06.A.E. Piperazinderivate

E.06.A.E.09 Levocetirizin

Pharmakodynamik:

Levocetirizin - (R) - das Enantiomer von Cetirizin, einem kompetitiven Histaminantagonisten, blockiert H₁-gistaminovye Rezeptoren, Affinität für die ist 2-mal höher als die von Cetirizin. Es beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium von allergischen Reaktionen, reduziert die Migration von Eosinophilen, vaskuläre Permeabilität und begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren. Es verhindert die Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen, wirkt antiexudativ, juckreizstillend, hat fast keine anticholinerge und antiserotonin wirkende Wirkung. In therapeutischen Dosen ist die Sedierung sehr schlecht ausgeprägt. Die Aktion beginnt 12 Minuten nach Erhalt einer Einzeldosis bei 50% der Patienten nach 1 Stunde - in 95% und dauert 24 Stunden. Beeinflusst nicht das Intervall QT auf dem EKG.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik ist unabhängig von Dosis und Zeit linear und variiert bei verschiedenen Personen geringfügig.

Absorption

Bei oraler Einnahme schnell absorbiert; Nahrungsaufnahme beeinflusst nicht die Fülle der Absorption, sondern verringert ihre Geschwindigkeit. Bioverfügbarkeit ist 100%. Zeit, um die maximale Konzentration im Blut zu erreichen (TC_mOh) - 0,9 h, die maximale Konzentration im Blut (C_mOh) - 207 ng / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg. Der Grad der Absorption hängt von der Dosis ab und wird nicht durch das Essen gestört, aber beim Essen nimmt die maximale Konzentration ab und ihre Leistung verlangsamt sich.

Verteilung

Levocetirizin bindet zu 90% an Plasmaproteine. Daten über die Verteilung von Levocetirizin in Geweben und seine Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke beim Menschen fehlen. Levocetirizin dringt in die Muttermilch ein.

Stoffwechsel

Beim Menschen werden weniger als 14% der Levocetirizin-Dosis metabolisiert, da die erwarteten Unterschiede im pharmakokinetischen Profil von Levocetirizin aufgrund genetischen Polymorphismus oder die gleichzeitige Verabreichung von Enzym-Inhibitoren vernachlässigbar sind. Metabolische Transformationen bestehen in der Oxidation eines aromatischen Rings, N- und O-Dealkylierung und Konjugation mit Taurin. Das Dealkylierungsverfahren wird hauptsächlich mittels eines Isoenzyms durchgeführt CYP3EIN4, während die Oxidation des aromatischen Rings mittels vieler und / oder nicht identifizierter erfolgt CYP-isoform. Levocetirizin bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 5 mg und / oder bei Überschreitung der maximalen Konzentrationen im Blutplasma, hat keinen Einfluss auf die Aktivität CYPIsoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1, 3A4.

Aufgrund des eingeschränkten Metabolismus und des Fehlens einer metabolischen inhibitorischen Aktivität ist die Wechselwirkung von Levocetirizin im metabolischen Bereich mit anderen Substanzen unwahrscheinlich.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) - 7-10 Stunden Gesamtbodenfreiheit - 0,63 ml / min / kg. Es wird innerhalb von 96 Stunden vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Es wird hauptsächlich mit Urin (85,4%) aus der akzeptierten Dosis ausgeschieden.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Gesamtclearance von Levocetirizin hängt von der Kreatininclearance (CC) ab, so dass Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz dazu ermutigt werden, die Intervalle zwischen den Arzneimitteldosen gemäß QC zu erhöhen.

Bei Patienten mit Anurie und terminalem Nierenversagen ist die Gesamtclearance von Levocetirizin im Vergleich zu gesunden Personen um etwa 80% reduziert. Die Levocetirizin-Menge, die mit einem 4-stündigen Standard-Hämodialyseverfahren entnommen wird, beträgt weniger als 10%.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung der ganzjährigen und saisonalen allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis (Juckreiz, Niesen, Rhinorrhea, Tränenfluss, Stauungshyperämie); Heuschnupfen (Heuschnupfen).

Symptomatische Behandlung der Urtikaria, inkl. chronische idiopathische Urtikaria; Ödem von Quincke; andere allergische Dermatosen, begleitet von Juckreiz und Hautausschlägen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin, Arzneimittelkomponenten, Piperazinderivate, schwere chronische Niereninsuffizienz (CNI, CC unter 10 ml / min), Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 6 Jahren.

Intoleranz gegenüber Galaktose, Mangel an Laktase und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Rückenmarksverletzung, Prostatahyperplasie und anderen prädisponierenden Faktoren für Harnverhalt, da Levocetirizin kann das Risiko von Harnverhalt erhöhen.

Chronisches Nierenversagen mit einer QC von mehr als 10 ml / min, aber weniger als 50 ml / min (eine Dosisanpassung ist erforderlich).

Älteres Alter (glomeruläre Filtration kann reduziert werden).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Alkohol (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Levocetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es notwendig ist, das Arzneimittel in der Stillzeit zu verwenden, wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Tablette sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral, ohne Flüssigkeit und ausgepresste Flüssigkeit eingenommen werden. Es wird empfohlen, eine tägliche Dosis auf einmal zu nehmen.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 6 Jahren

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Tablette).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe "Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion" weiter unten).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Der Abstand zwischen den Dosen des Arzneimittels wird individuell unter Berücksichtigung der Nierenfunktion bestimmt. Informationen zur Dosisanpassung finden Sie in der folgenden Tabelle. Für seine Verwendung sollte die Kreatinin-Clearance (CK) bei einem Patienten in ml / min anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration (mg / dl) unter Verwendung der folgenden Formel berechnet werden:

CK = [140 - Alter (Jahre)] x Gewicht (kg) / 72 x Serumkreatinin (mg / dl) (x 0,85 für Frauen)

Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Gruppe	Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosis und Vielfalt der Zulassung
Normale Funktion	≥80	5 mg einmal täglich
Einfaches CRF	50-79	5 mg einmal täglich
Moderate CRF	30-49	5 mg einmal alle 2 Tage
Schwerer CRF	<30	5 mg einmal alle 3 Tage
Terminal CRF - Patienten auf der Dialyse	<10	Kontraindiziert

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis unter Berücksichtigung der Clearance von Kreatinin und des Körpergewichts individuell angepasst. Es liegen keine separaten Daten zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion vor.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei einer isolierten Verletzung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz in der Leber wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe oben "Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion").

Dauer der Behandlung

Es gibt klinische Erfahrungen mit der kontinuierlichen Anwendung von Levocetirizin bei erwachsenen Patienten, die bis zu 6 Monate dauern.

Bei der Behandlung von saisonaler (intermittierender) allergischer Rhinitis (das Auftreten von Symptomen kürzer als 4 Tage pro Woche oder ihre Gesamtdauer beträgt weniger als 4 Wochen), hängt die Dauer der Behandlung von der Dauer der Symptomatik ab; Die Behandlung kann beendet werden, wenn die Symptome verschwinden und wenn Symptome auftreten.

Bei der Behandlung von ganzjährigem (persistierendem) allergischem Rhinitis (das Vorhandensein von Symptomen mehr als 4 Tage pro Woche und ihre Gesamtdauer von mehr als 4 Wochen) kann die Behandlung während der gesamten Expositionszeit von Allergenen fortgesetzt werden.

Der Behandlungsverlauf wird von einem Arzt bestimmt; im Durchschnitt sind es 1-6 Wochen.

Bei chronischen Erkrankungen (einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria) kann der Behandlungsverlauf in Absprache mit dem Arzt länger dauern.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen von Levocetirizin werden nach den System-Organ-Klassen gemäß der Klassifikation des Medizinischen Lexikons zur regulatorischen Rechtsaktivität (MedDRA) mit der Häufigkeit ihres Auftretens: oft (≥1 / 100 und <1/10); selten (≥1 / 1000 und <1/100); sehr selten (<1/10000).

Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Häufigkeit unbekannt: erhöhter Appetit.

Störungen aus dem Nervensystem:

Oft: Kopfschmerzen.

Selten: Benommenheit.

Selten: Schwindel.

Sehr selten: Aggression, Unruhe, Halluzinationen, Depressionen, Krämpfe.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Schlaflosigkeit, Thrombose der Sinus der Dura mater, Parästhesien, Ohnmacht, Angst, Zittern, Dysgeusie, Selbstmordgedanken.

Hörstörungen:

Frequenz unbekannt: Schwindel.

Sehstörungen:

Die Häufigkeit ist unbekannt: verschwommenes Sehen, entzündliche Manifestationen.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

Sehr selten: Herzklopfen, Tachykardie.

Die Frequenz ist unbekannt: Thrombose der Vena jugularis, Stenokardie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

Sehr selten: Dyspnoe.

Häufigkeit unbekannt: erhöhte Rhinitis-Symptome.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft: Trockenheit der Mundschleimhaut.

Selten: Schmerzen im Bauch.

Sehr selten: Übelkeit, Durchfall.

Häufigkeit unbekannt: Erbrechen.

Störungen der Nieren und des Harnsystems:

Die Häufigkeit ist unbekannt: Dysurie, Harnverhalt.

Störungen aus Leber und Gallengängen:

Sehr selten: Hepatitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Sehr selten: Angioödem, Juckreiz, Hautausschlag einschließlich Hautausschlag, Nesselsucht.

Die Frequenz ist unbekannt: die Hypotrichose, die Risse, die Lichtempfindlichkeit.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Sehr selten: Myalgie Häufige Verstöße:

Oft: Müdigkeit.

Selten: Asthenie.

Häufigkeit unbekannt: peripheres Ödem.

Verstöße gegen Labor- und instrumentelle Daten:

Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion Indikatoren, Gewichtszunahme.

Andere:

Häufigkeit unbekannt: Kreuzreaktivität.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome

Die Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit bei Erwachsenen und Erregung sowie Unruhe bei späterer Benommenheit bei Kindern einschließen.

Behandlung

Es gibt keine spezifischen Antidote von Levocetirizin.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Wenn Sie sich nach der Einnahme des Medikaments etwas Zeit nehmen, sollten Sie den Magen waschen. Levocetirizin praktisch nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Die Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Arzneimitteln wurde nicht untersucht.

Untersuchungen der Wechselwirkungen des Racemats von Cetirizin zeigten keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Pseudoeprin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Glipizid und Diazepam.

Theophyllin (400 mg / Tag) reduziert die Gesamtclearance von Cetirizin um 16%, während sich die Theophyllinkinetik nicht ändert.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ritanovir (600 mg zweimal täglich) und Cetirizin (10 mg pro Tag) ist die Cetirizin-Exposition erhöht (40%) und die Exposition gegenüber Ritanovir variiert geringfügig.

Der Grad der Absorption von Cetirizin nahm unter dem Einfluss von Nahrung nicht ab, obwohl die Absorptionsrate abnahm.

In einigen Fällen, bei gleichzeitiger Anwendung von Levocetirizin mit Ethanol oder Arzneimitteln, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben, ist es möglich, diese Wirkung zu verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit dem Medikament wird nicht empfohlen, zu nehmen Ethanol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es ist notwendig, vom Fahren und anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten Abstand zu nehmen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 5 mg.

Verpackung:

Bei 7, 10 oder 14 Tabletten in einem Streifen aus Aluminiumfolie oder 7, 10 und 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus weißer opaker Folie aus PVC / PVDC - Aluminiumfolie.

Für 1, 2 oder 5 Streifen und für 1, 2 oder 5 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LSR-007273/10

Datum der Registrierung:28.07.2010 / 11.11.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd.Glenmark Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;GLENMARK IMPEX LLCGLENMARK IMPEX LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glence (Glence)