Zodak Express - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kern: Lactose-Monohydrat - 67,50 mg, mikrokristalline Cellulose - 25,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 1,00 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,50 mg, Magnesiumstearat - 1,00 mg; Folienhülle: Hypromellose 2910/5 - 3,30 mg, Macrogol-6000 - 0,35 mg, Talk - 0,85 mg, Titandioxid E171-0,50 mg.

Beschreibung:Oblong bikonvexe Tabletten mit einer Filmschale, weiß oder fast weiß, auf einer Seite "e" graviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum - H1-Histamin-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.06.A.E. Piperazinderivate

E.06.A.E.09 Levocetirizin

Pharmakodynamik:

Levocetirizin, (R) -Enantiomer Cetirizin, ist ein Inhibitor der peripheren H₁-gistaminovyh-Rezeptoren, deren Affinität ist 2-mal höher als die von Cetirizin. Nach einmaliger Verabreichung von Levocetirizin wurde die Bindung beobachtet H₁-gistaminovyh Rezeptoren um 90% nach 4 Stunden und na 57% nach 24 Stunden. Levocetirizin beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium allergische Reaktionen, reduziert die Migration von Eosinophilen, reduziert die vaskuläre Permeabilität, begrenzt die Freigabe Entzündungsmediatoren, verhindert die Entwicklung und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen, hat eine antiexudative, antipruritische Wirkung, hat praktisch keine anticholinerge und Antiserotoninwirkung, in therapeutischen Dosen praktisch keine sedative Wirkung.Die Wirkung von Levocetirizin beginnt 12 Minuten nach einer Einzeldosis bei 50% der Patienten, nach 1 Stunde bei 95% der Patienten und dauert 24 Stunden. Die Einnahme von Levocetirizin beeinflusst das RT-Intervall im EKG nicht.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Levocetirizin ist unabhängig von Dosis und Zeit linear und variiert bei verschiedenen Patienten nur geringfügig.

Nach oraler Verabreichung Levocetirizin schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Aufnahme von Nahrung beeinträchtigt die Vollständigkeit der Absorption nicht, obwohl ihre Rate abnimmt.

Die maximale Plasmakonzentration wird nach 0,9 Stunden (54 Minuten) nach Einnahme des Arzneimittels erreicht. Gleichgewicht Konzentration wird nach 2 Tagen festgestellt. Maximal die Plasmakonzentration nach einmaliger Verabreichung von 5 mg Levocetirizin beträgt 270 ng / ml und nach wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 mg -308 ng / ml. Levocetirizin 90% an Proteine gebunden Plasma. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg. Daten über die Verteilung von Levocetirizin in Geweben und seine Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke beim Menschen fehlen.

Levocetirizin wird in kleinen Mengen (<14%) im Körper durch N- und O-Dealkylierung metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Antagonisten H₁-gistaminovyh Rezeptoren, die in der Leber durch das Cytochromsystem metabolisiert werden), um einen pharmakologisch inaktiven Metaboliten zu bilden.

Aufgrund des eingeschränkten Metabolismus und des Fehlens einer metabolischen inhibitorischen Aktivität ist die Wechselwirkung von Levocetirizin im metabolischen Bereich mit anderen Substanzen unwahrscheinlich.

Halbwertzeit (T_1/2) bei Erwachsenen beträgt 7,9 ± 1,9 Stunden; in kleinen Kindern T_1/2 ist verkürzt. Die durchschnittliche beobachtete Gesamtclearance beträgt 0,63 ml / min / kg. Levocetirizin im Durchschnitt unverändert etwa 85,4% der durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion eingenommenen Dosis im Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung durch den Darm (mit Kot) beträgt nur 12,9% der Dosis.

Patienten von Niereninsuffizienz

Die Gesamtclearance von Levocetirizin hängt von der Kreatinin-Clearance (CK) ab. Daher werden Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz ermutigt, die Intervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels in Übereinstimmung mit QC zu erhöhen.Bei Patienten mit Anurie und terminalem Nierenversagen ist die Gesamtclearance von Levocetirizin im Vergleich zu gesunden Personen um etwa 80% reduziert. Menge Levocetirizin, Ausgabe mit einem Standard-4-Stunden-Verfahren der Hämodialyse ist weniger als 10%.

Indikationen:

- Behandlung von Symptomen der ganzjährigen (persistierenden) und saisonalen (intermittierenden) allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis wie Juckreiz, Niesen, verstopfte Nase, Rhinorrhoe, Tränenfluss, Bindehauthyperämie.

- Pollinose (Heuschnupfen).

- Nesselsucht, einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria.

- Ödeme Quincke (als Hilfstherapie).

- Andere allergische Dermatosen, begleitet von Juckreiz und Hautausschlägen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin und andere Piperazinderivate oder eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels.

- Terminal Nierenversagen mit QC weniger als 10 ml / min.

- Schwangerschaft.

- Kinder unter 6 Jahren (für diese Darreichungsform).

- Angeborene Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose (aufgrund des Gehalts an Lactose in der Zubereitung).

Vorsichtig:

- Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

- Chronisches Nierenversagen mit einer QC von mehr als 10 ml / min, aber weniger als 50 ml / min (eine Dosisanpassung ist erforderlich).

- Älteres Alter (glomeruläre Filtration kann reduziert werden).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Levocetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es notwendig ist, das Arzneimittel in der Stillzeit zu verwenden, wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Tablette sollte oral eingenommen werden, ohne zu kauen und mit Flüssigkeit zu waschen, unabhängig davon Nahrungsaufnahme. Es wird empfohlen, eine tägliche Dosis auf einmal zu nehmen.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 6 Jahren

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Tablette).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe "Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion" weiter unten).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Der Abstand zwischen den Dosen des Arzneimittels wird individuell unter Berücksichtigung der Nierenfunktion bestimmt. Informationen zur Dosisanpassung finden Sie in der folgenden Tabelle. Für seine Verwendung sollte die Kreatinin-Clearance (CK) bei einem Patienten in ml / min anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration (mg / dl) unter Verwendung der folgenden Formel berechnet werden:

CK =[140 - erhöht)] x Gewicht (kg) / 72 x Serumkreatinin (mg / dl) x 0,85 für Frauen

Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Gruppe	Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosis und Vielfalt der Zulassung
Normale Funktion	>80	5 mg einmal täglich
Einfaches CRF	50-79	5 mg einmal täglich
Moderate CRF	30-49	5 mg einmal alle 2 Tage
Schwerer CRF	<30	5 mg einmal alle 3 Tage
Terminal CRF - Patienten auf der Dialyse	<10	Kontraindiziert

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Dosis wird unter Berücksichtigung der Clearance von Kreatinin und des Körpergewichts individuell angepasst. Es liegen keine separaten Daten zur Anwendung bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion vor.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei einer isolierten Verletzung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz in der Leber wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe oben "Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion").

Dauer der Behandlung

Die Behandlung der allergischen Rhinitis erfolgt entsprechend dem Krankheitsverlauf; Die Droge kann gestoppt werden, wenn Symptome verschwinden und fortsetzen, wenn sie rückfällig sind. Bei chronischer allergischer Rhinitis kann eine längere Behandlung während der Wirkungsdauer von Allergenen verschrieben werden. Derzeit sind klinische Erfahrungen mit der Anwendung von Levocetirizin in Form von Tabletten mit einer Filmmembran von 5 mg auf 6 Monate begrenzt.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen von Levocetirizin sind entsprechend der Klassifizierung des Medizinischen Lexikons zu regulatorischen Aktivitäten nach Systemorganklassen unterteilt (MedDRA) mit der Häufigkeit ihres Auftretens: oft (≥ 1/100 und 1/10); selten (≥ 1/1000 und <1/100); sehr selten (<1/10000).

Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Oft: Kopfschmerzen. Selten: Benommenheit

Sehr selten: Aggression, Unruhe, Halluzinationen, Depressionen, Krämpfe.

Störungen von der Seite des Sehorgans:

Sehr selten: Sehstörungen.

Herzkrankheit:

Sehr selten: Herzklopfen, Tachykardie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

Sehr selten: Dyspnoe.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Oft: Trockenheit der Mundschleimhaut.

Selten: Schmerzen im Bauch.

Sehr selten: Übelkeit, Durchfall.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Sehr selten: Hepatitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Sehr selten: Angioödem, Juckreiz, Hautausschlag einschließlich Hautausschlag, Nesselsucht.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Sehr selten: Myalgie.

Häufige Verstöße:

Oft: Müdigkeit.

Selten: Asthenie

Verstöße gegen Labor- und instrumentelle Daten:

Sehr selten: eine Verletzung der Leberfunktion Indikatoren, Gewichtszunahme.

Überdosis:Symptome

Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit bei Erwachsenen und Erregung sein, und Angst, gefolgt von Schläfrigkeit bei Kindern.

Behandlung

Es gibt keine spezifischen Antidote von Levocetirizin.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Wenn Sie sich nach der Einnahme des Medikaments etwas Zeit nehmen, sollten Sie den Magen waschen. Levocetirizin praktisch nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Studie der Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Drogen Präparate, einschließlich Studien mit Induktoren des Isoenzyms CYP3A4, wurden nicht durchgeführt.

Bei der Untersuchung der Wechselwirkung des Racemats Cetirizin mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Glipizid und Diazepam wurden keine klinisch relevanten unerwünschten Wechselwirkungen festgestellt.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Theophyllin (400 mg / Tag) ist die Gesamtclearance von Cetirizin um 16% reduziert (Theophyllinkinetik ändert sich nicht).

In einer Studie mit gleichzeitiger Verabreichung von Ritanovir (600 mg zweimal täglich) und Cetirizin (10 mg pro Tag) wurde gezeigt, dass die Exposition von Cetirizin um 40% und die Exposition von Ritanovir leicht verändert war (-11%).

Bei empfindlichen Patienten gleichzeitig Die Einnahme von Levocetirizin und Alkohol oder anderen Substanzen, die das zentrale Nervensystem (ZNS) beeinträchtigen, kann die Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken, obwohl gezeigt wurde, dass das Racemat von Cetirizin die Wirkung von Alkohol nicht verstärkt.

Spezielle Anweisungen:Während der Behandlung mit dem Medikament wird nicht empfohlen, zu nehmen Ethanol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Levocetirizin beeinträchtigt bei Verabreichung in der empfohlenen Dosierung die Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken, nicht. Während der Einnahme des Medikaments ist es jedoch ratsam, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 5 mg.

Verpackung:Für 7 oder 10 Tabletten in PVC / Aclar / PVC / Al oder A1 / A1 Blister. 1 oder 4 Blister mit 7 Tabletten; 2 Blisterpackungen für 10 Tabletten mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-002216

Datum der Registrierung:03.09.2013 / 17.04.2014

Haltbarkeitsdatum:03.09.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva c.s.Zentiva c.s. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

ZENTIVA, k.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;ZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zodak® Express (Zodac® Express)