Cesera - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Levocetirizin, Cetirizin-Enantiomer ist ein selektiver Histamin-Antagonist, blockiert periphere H₁-gistaminowyje die Rezeptoren. Affinität von Levocetirizin (Ki = 3,2 nmol / l) zu diesen Rezeptoren ist hoch und 2-mal höher als die von Cetirizin (Ki = 6,3 nmol / l). Levocetirizin beeinflusst das histaminabhängige Stadium allergischer Reaktionen, reduziert die Migration von Eosinophilen, reduziert vaskulär Pandererseitsmoseinschränkt Freisetzung von Mediatoren der Entzündung. Beugt der Entwicklung vor und erleichtert allergische Reaktionen, wirkt antiexudativ, juckreizstillend, hat praktisch keine anticholinerge und antiserotonerge Wirkung. In therapeutischen Dosen wirkt es praktisch nicht sedierend.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik ist linear, abhängig von der Dosis und der Zeit, mit einem geringen Grad an individuellen Schwankungen.

Absaugung

Levocetirizin wird nach der Einnahme schnell und gut absorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (C_mOh) wird nach 0,9 Stunden erreicht (TC_mOh) nach der Einnahme der Droge. Gleichgewichtskonzentrationen werden nach 2 Tagen erreicht. VON_mOh beträgt 270 ng / ml und 308 ng / ml nach einmaliger und wiederholter Verabreichung von 5 mg einmal am Tag. Der Grad der Absorption hängt von der Dosis ab und ändert sich nicht mit der Nahrungsaufnahme, sondern C_mOh unten und wird später erreicht.

Verteilung

Die Verbindung mit Proteinen beträgt 90%. Die Verteilung ist begrenzt und das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg.

Stoffwechsel

Weniger als 14% der verabreichten Dosis werden in der Leber durch Oxidation metabolisiert, N- und O-Dealkylierung und Konjugation mit Taurin. Levocetirizin beeinflusst die Aktivität von Cytochrom-Isoenzymen nicht CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 in Konzentrationen viel höher als die Spitzenkonzentrationen bei oraler Verabreichung von 5 mg.

Aufgrund des geringen Metabolismus und der fehlenden metabolischen Hemmung ist die Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Substanzen unwahrscheinlich.

Ausscheidung

Halbwertzeit (T_1/2) beträgt 7,9 ± 1,9 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt 0,63 ml / min / kg. Levocetirizin und sein Metabolit werden hauptsächlich durch die Nieren (85,4% der genommenen Dosis) durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Die Ausscheidung durch den Darm beträgt 12,9%.

Dringt in die Muttermilch ein.

Nierenläsionen

Die Gesamtclearance von Levocetirizin korreliert mit der Kreatinin-Clearance (CC). Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, die Dosis des Medikaments in Abhängigkeit von der QC zu reduzieren. Bei Anurie ist die Clearance des Medikaments um ca. 80% reduziert. Weniger als <10% Levocetirizin werden während einer vierstündigen Standard-Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

- Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis (einschließlich ganzjährig allergische Rhinitis);

- chronische idiopathische Urtikaria.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin (einschließlich anderer Derivate von Piperazin) oder Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) <10 ml / min) und Dialysepatienten;

- Kinder unter 6 Jahren (für diese Dosierung und Dosis);

- Schwangerschaft, die Stillzeit (aufgrund fehlender Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit der Droge);

- Galaktosämie, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Nierenversagen mittlerer Schwere (QC weniger als 60 ml / min), älteres Alter (möglicherweise vonVereinÜberFilterung).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur Anwendung von Levocetirizin während der Schwangerschaft fehlen. Die Anwendung von Ceser® ist möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fetus übersteigt.

Levocetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Stillen während der Einnahme von Ceser ® unterbrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit und nicht kauen.

Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren:

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Tablette).

Ältere Patienten:

Unter der Bedingung einer normalen Nierenfunktion ist eine Verringerung der Tagesdosis von Levocetirizin nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Es wird empfohlen, das individuelle Intervall zwischen den Arzneimitteldosen in Übereinstimmung mit dem QK-Niveau zu wählen.

Mit QC von 30 bis 49 ml / min - 1 Tablette jeden zweiten Tag; mit KK von 10 bis 29 ml / min - 1 Tablette alle 3 Tage; mit CC <10 ml / min und Dialysepatienten Levocetirizin ist kontraindiziert. Das Niveau der QC kann durch die Formel berechnet werden:

CK = [140 - Alter (e)] x Körpergewicht (kg) / 72 x Serumkreatinin (mg / dl) (x 0,85 für Frauen)

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

Bei Patienten mit einer isolierten Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwäche, Asthenie; selten - Schwindel;

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - trockener Mund; selten - Bauchschmerzen; selten - Übelkeit, Dyspepsie, Hepatitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - ein Herzschlag.

Von den Sinnesorganen: selten - Sehbehinderung.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Hautjucken, Hautausschlag, cr.Außerirdischeein.

Laborindikatoren: selten - kurzfristige Zunahme der Aktivität "hepatische" Enzyme.

Andere: selten - eine Zunahme des Körpergewichts.

Überdosis:

Symptome: Erwachsene - Schläfrigkeit, Kinder - Aufregung, Reizbarkeit und Angst, gefolgt von Schläfrigkeit.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie; Magenspülung. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Es gibt keine klinisch signifikanten nachteiligen Wechselwirkungen mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin; Azithromycin, Glipizid und Diazepam.

Eine Abnahme der Gesamtclearance von racemischem Cetirizin (16%) wurde bei mehreren Verabreichungen beobachtet Theophyllin (400 mg einmal täglich); während sich die Pharmakokinetik von Theophyllin bei gleichzeitiger Anwendung mit Levocetirizin nicht änderte.

Essen verringert nicht die Absorption von Levocetirizin, obwohl die Absorptionsrate abnimmt.

Bei anfälligen Patienten gleichzeitige Anwendung von Cetirizin / Levocetirizin und Alkohol oder andere ZNS-Beruhigungsmittel kann das zentrale Nervensystem beeinflussen. Zur gleichen Zeit, racemisch Cetirizin verbessert nicht die Wirkung von Alkohol.

Spezielle Anweisungen:

Es ist notwendig, während der Behandlung mit Ceser® Alkohol mit Vorsicht anzuwenden (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Das Präparat Ceser ® enthält Laktose, daher ist es unmöglich, Patienten mit Galaktosämie, Lactase-Mangel oder Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption zu akzeptieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit technischen Geräten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister.

Für 1, 3 oder 6 Blister werden in einer Packung Karton zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008013/10

Datum der Registrierung:12.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cesera® (Cezera®)