Lescola Forte - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzFluvastatinFluvastatin

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Lescola® Forte

Pillen nach innen

Novartis Pharma AG Schweiz

Dosierungsform: & nbsp;Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen

Zusammensetzung:

1 Tablette von 80 mg enthält:

aktive Substanz: Fluvastatin-Natrium 84,24 mg;

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 111,27 mg, Hypromellose 97,50 mg, Giprolose 16,25 mg, Kaliumhydrogencarbonat 8,42 mg, Povidon K-30 4,88 mg, Magnesiumstearat 2,44 mg;

Filmbeschichtung: Opadrai (Gemisch für Filmbeschichtung, Beschichtung, gelb): Eisenoxidoxidgelb (CI Nr. 77492, E 172), Macrogol 8000, Titandioxid, Hypromellose.

Beschreibung:

Rundbikonvex mit abgeschrägten Kanten von gelben Tabletten. Auf der einen Seite des Tabletts befindet sich eine Inschrift "LE", auf der anderen Seite "NVR".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A.04 Fluvastatin

Pharmakodynamik:

Fluvastatin, synthetisch Lipidsenker, ist ein kompetitiver Hemmer des Enzyms HMG-CoA-Reduktase, das für die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, einer Vorstufe von Sterolen, insbesondere Cholesterin (Xc), verantwortlich ist. Fluvastatin hemmt die Synthese von Cholesterin in der Leber.

Es ist im Grunde genommen ein Racemat von zwei Erythroenantiomeren, von denen eines pharmakologische Aktivität aufweist. Mit Hemmung der Cholesterinsynthese und einer Abnahme seines Gehalts in Leberzellen erhöht es die Kompensation die Bildung von Rezeptoren für Low Density Lipoprotein (LDL), sowie deren Einfang durch Hepatozyten, was zu einer Abnahme der Konzentration von Cholesterin im Blutplasma führt.

Behandlung von Patienten mit primären Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie Medikament bei einer Dosis von 80 mg / Tag über 24 Wochen führt zu einer signifikanten Abnahme der Konzentrationen von Gesamt-XC um 23%, X-LDL um 34%, Apo-B um 26%, Triglyceride (TG) um 19%; um die Konzentration von High-Density-Lipoproteinen (X-HDL) um 9% zu erhöhen. Bei Patienten mit anfänglich niedrigen HDL-C-Werten (<35 mg / dL) kann der Anstieg dieses Indikators höher sein (bis zu 14%).

Klinische Wirkung wird nach 2 Wochen der Behandlung beobachtet, erreicht maximale Expression innerhalb von 4 Wochen ab dem Beginn der Behandlung und bleibt bei konstanter Therapie.

Bei Patienten mit primärer gemischter Dyslipidämie IIb Bei der Behandlung von Fluvastatin mit einer Dosis von 80 mg pro Tag gibt Fredrickson die Einstufung von Fredrickson ein. Die Konzentration von TG im Blutplasma sinkt um 25% (mit einem Ausgangswert von 200 bis 400 mg / dL).

Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (CHD) mit begleitender Hypercholesterinämie (Xc-LDL 115-190 mg / dL) führt die Anwendung von 40 mg Fluvastatin / Tag über 2,5 Jahre zu einer signifikanten Verlangsamung der Progression der koronaren Atherosklerose (nach angiographischen Daten) ).

Die Verwendung von Fluvastatin bei Patienten mit IHD bei verschiedenen Konzentrationen von Gesamt-XC reduziert signifikant das Risiko der Entwicklung des ersten schweren kardiovaskulären Ereignisses (plötzlicher Tod durch kardiovaskuläre Erkrankung, erlittener Myokardinfarkt, die Notwendigkeit von Revaskularisierungsverfahren und koronaren Bypass) für 4 Jahre. Dieser positive Effekt ist besonders ausgeprägt bei Patienten mit Diabetes mellitus und multiplen Läsionen der Koronararterien. Die Therapie mit dem Medikament reduziert das Risiko von Herzinfarkt und / oder plötzlichem Tod durch kardiovaskuläre Pathologie um 31%.

Es wurde gezeigt, dass die Konzentration von Gesamt-XC um durchschnittlich 23,6%, Xc-LDL um 30,5% und TG um 5,2 sank% und erhöhte HDL-C um 5% mit Fluvastatin für zwei Jahre bei Kindern und Jugendlichen älter als 9 Jahre mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie mit:

- die Anfangskonzentration von LDL-C> 190 mg / dl (4,9 mmol / l);

- die Anfangskonzentration von LDL-C> 160 mg / dl (4,1 mmol / L) und das Vorhandensein von einem oder mehreren Risikofaktoren (frühe koronare Herzkrankheit bei Verwandten, Rauchen, erhöhter Blutdruck, bestätigte Konzentration von HDL-C ist unter 35 mg / dl, Diabetes mellitus);

- der Ausgangskonzentration von LDL-C> 160 mg / dl (4,1 mmol / l), TG <600 mg / dl und der festgestellte DNA-Mangel des LDL-C-Rezeptors.

Die Verwendung von Fluvastatin bei Kindern und Jugendlichen ab 9 Jahren führt nicht zu Störungen des Wachstums, der Entwicklung und der Pubertät.

Fluvastatin wurde nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 9 Jahren angewendet.

Die vorgestellten pharmakodynamischen Eigenschaften von Fluvastatin, die als Ergebnis klinischer Studien erhalten wurden, können nicht verwendet werden, um die möglichen Konsequenzen eines frühen Beginns der Therapie mit Lipidsenker zu bewerten bedeutet bei Kindern.

Fluvastatin ist wirksam, wenn es als Monotherapie verwendet wird.

Es liegen Daten vor, die die Wirksamkeit und Sicherheit von Fluvastatin in Kombination mit Nikotinsäure (in lipidsenkenden Dosen) bestätigen), Colstiraamin oder Fibrat.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bei oraler Verabreichung in Form einer Lösung Fluvastatin schnell und vollständig resorbiert (98%). Nach Einnahme der Drogentabletten ist die Fluvastatinabsorption um 60% langsamer als bei herkömmlichen Dosierungsformen (Kapseln), wobei die durchschnittliche Retentionszeit von Fluvastatin im Blutplasma um etwa 4 Stunden erhöht ist. Nach dem Essen nahm die Resorptionsrate von Fluvastatin etwas ab. Signifikante Unterschiede in der Lipidsenkung Die Auswirkungen von Fluvastatin auf die Verabredung mit der Nahrungsaufnahme oder 4 Stunden danach wurden nicht beobachtet.

Verteilung

Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 24%. Sichtbares Volumen der Fluvastatin-Verteilung (V_z/f) ist gleich 330 Liter. Mehr als 98% des zirkulierenden Fluvastatins binden an Blutplasmaproteine und der Grad der Bindung hängt nicht von der Konzentration von Fluvastatin selbst oder von dem Gehalt von Warfarin, Salicylsäure und Glyburid im Blutplasma ab.

Stoffwechsel

Fluvastatin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Nach Einnahme des Medikaments im Blut wird es hauptsächlich zirkuliert Fluvastatin und pharmakologisch inaktiv Metabolit - N-Disopropylpropionsäure.

Hydroxylierte Metaboliten habe eine pharmakologische Aktivität, jedoch treten sie nicht in den systemischen Kreislauf ein.

Die Fluvastatin-Biotransformationspfade sind nicht mit Cytochrom P450 assoziiert, daher bleibt der Fluvastatin-Metabolismus unter der Wirkung von Arzneimitteln, die Cytochrom P450 beeinflussen, praktisch unverändert. Fluvastatin hemmt nur Isoenzym CYP2C9 trotz möglicher Wettbewerb zwischen Fluvastatin und Isoenzym-Substrate CYP2C9, wie z Diclofenac, Phenytoin, Tolbutamid und Warfarin, nach klinischen Studien, Droge Interaktion ist unwahrscheinlich.

Ausscheidung

Es wird hauptsächlich über den Darm (93%) und zu etwa 6% über die Nieren ausgeschieden, wobei das unveränderte Fluvastatin weniger als 2% ausmacht. Der berechnete Wert der Plasma - Clearance (CL/f) Fluvastatin beträgt beim Menschen 1,8 ± 0,8 l / min. Die Werte der Gleichgewichtsplasmakonzentrationen schlagen keine Kumulation von Fluvastatin nach seiner Verabreichung in einer Dosis von 80 mg pro Tag vor. Nach einmaliger Verabreichung von 80 mg des Arzneimittels auf nüchternen Magen betrug die Halbwertszeit von Fluvastatin 7,0 ± 3,8 Stunden. Wenn Fluvastatin während des Abendessens oder 4 Stunden nach dem Abendessen verschrieben wird, ergeben sich signifikante Unterschiede in der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) wurde nicht offenbart.

Die Konzentration von Fluvastatin im Blutplasma hängt nicht davon ab Von dem Boden oder Alter des Patienten.

Es gab jedoch einen ausgeprägteren Effekt von Fluvastatin unter Frauen und ältere Patienten.

Fluvastatin hat einen hohen präsystemischen Metabolismus und wird über die Gallenwege ausgeschieden. Es besteht die Möglichkeit der Kumulation des Medikaments bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen Insuffizienz.

Indikationen:

Erwachsene (ab 18 Jahren):

- primäre Hypercholesterinämie und gemischte Dyslipidämie (Typ IIa und IIb durch Fredrickson-Klassifikation) in Kombination mit Diättherapie;

- Koronare Atherosklerose bei Patienten c ischämische Herzkrankheit und primäre Hypercholesterinämie, einschließlich einer unbedeutenden (z verlangsamt das Fortschreiten der Krankheit);

- Sekundärprävention von schweren kardiovaskulären Ereignissen (plötzlicher Tod durch kardiovaskuläre Pathologie, Post-Infarkt) myokardiale und koronare Revaskularisation) bei Patienten mit ischämischer Erkrankung nach perkutan transluminal Ballon Angioneuroplastie.

Kinder und Jugendliche (über 9 Jahre):

- Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie in Kombination mit Diättherapie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Fluvastatin oder einen anderen inaktiven Wirkstoff;

- aktive Lebererkrankung oder anhaltender Anstieg der Serumtransaminaseaktivität unklarer Ätiologie;

- Alter jünger als 18 Jahre, außer Indikationen: heterozygote familiäre Hypercholesterinämie in Kombination mit Diättherapie - Alter jünger als 9 Jahre;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Verwenden Sie bei Frauen Fortpflanzungsalter, die nicht zuverlässig genießen Methoden der Empfängnisverhütung.

Vorsichtig:

Vorsicht sollte bewahrt werden:

- wenn sie Patienten mit Lebererkrankungen in der Anamnese oder Alkoholmissbrauch verschrieben wurden;

- bei der Ernennung von Patienten mit einer Prädisposition für Rhabdomyolyse sowie bei erblichen Muskelerkrankungen Fälle von Muskeltoxizität unter Verwendung anderer hypolipidemischer Arzneimittel in der Anamnese.

Leberfunktion

Post-Marketing-Fälle von Leberinsuffizienz mit tödlichem Ausgang und ohne tödlichen Ausgang werden mit der Verwendung von einigen Statinen, einschließlich Lescola® Forte beschrieben. Obwohl kein kausaler Zusammenhang mit Lescola® Forte besteht, sollten die Patienten angewiesen werden, mögliche Symptome oder Anzeichen eines Leberversagens (einschließlich Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Gelbsucht, beeinträchtigte Gehirnfunktion, Neigung zu Blutergüssen, Blutungen) sofort mit dem Patienten zu melden anschließende Betrachtung der Frage vondie Beendigung der Therapie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Da die Inhibitoren von HMG-CoA- Reduktase hemmt die Synthese von Cholesterin und wahrscheinlich anderen biologisch aktiven Substanzen - den Derivaten von Cholesterin, wenn sie diese Medikamente an schwangere Frauen verschreiben, können sie den Fötus schädigen. Daher ist die Anwendung von Lescola® Forte während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten geeignete Verhütungsmethoden anwenden.Wenn während der Behandlung mit dem Arzneimittel dieser pharmakologischen Gruppe eine Schwangerschaft auftritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Kontraindiziert die Verwendung von Lescola® Forte beim Stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten Lesco ® Forte kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme einmal täglich eingenommen werden. Die Lescola® Forte Tablette sollte als Ganzes mit einem Glas Wasser geschluckt werden. Da sich die maximale lipidsenkende Wirkung des Arzneimittels bis Woche 4 entwickelt, wird die erste Änderung der Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit von der erreichten Wirkung mit einem Intervall von nicht weniger als 4 Wochen durchgeführt. Die therapeutische Wirkung des Medikaments Lescola® Forte bleibt bei seiner Langzeitanwendung bestehen.

Erwachsene

Vor Beginn der Behandlung mit Lescola® Forte sollte der Patient auf eine Standard-Hypocholesterin-Diät umgestellt werden. Die Diät sollte gefolgt werden und während der gesamten Behandlungsdauer.

Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments beträgt 80 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag.

Die Anfangsdosis sollte individuell unter Berücksichtigung der Ausgangskonzentration von Cholesterin / LDL und dem angegebenen Therapieziel gewählt werden.

Für Patienten mit koronarer Herzkrankheit nach einer angio-plastischen Operation beträgt die empfohlene Anfangsdosis 80 mg pro Tag.

Kinder und Jugendliche älter als 9 Jahre mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie

Kinder und Jugendliche, die älter als 9 Jahre sind, sollten innerhalb von 6 Monaten vor Beginn der Behandlung mit Lescola® Forte und während der gesamten Behandlungsdauer haften eine Standard-Hypocholesterin-Diät.

Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments beträgt 80 mg (1 Tablette) 1 Mal pro Tag. In leichten Fällen der Erkrankung kann eine Dosis von 20 mg Fluvastatin (1 Kapsel Lescola® 20 mg) ausreichend sein. Die Initialdosen sollten individuell nach der X-LDL-Grundkonzentration und den Behandlungszielen ausgewählt werden.

Die Verwendung von Fluvastatin gleichzeitig mit Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (≥1 g / Tag), Colestyramin oder Fibrate bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Weil das Fluvastatin wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden und nur weniger als 6% der im Körper aufgenommenen Dosis wird über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist es nicht notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu korrigieren.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die Verwendung von Lescola® Forte mit aktiver Lebererkrankung oder einer anhaltenden Erhöhung der Aktivität von Transaminasen (Kreatinphosphokinase (CK), Aspartat-AminotransferaseHANDLUNG), Alanin-Aminotransferase (ALT) unbekannter Ätiologie.

Patienten im Alter von ≥ 65 Jahren

Die Wirksamkeit und gute Verträglichkeit von Fluvastatin wurde für Patienten über 65 Jahre und jünger als dieses Alter nachgewiesen. In der Altersgruppe über 65 war die Reaktion auf die Behandlung ausgeprägter, und es wurde kein Hinweis auf eine schlechtere Verträglichkeit erhalten. Daher ist es nicht notwendig, die Dosis von Lescola® Forte im Alter zu ändern.

Nebenwirkungen:

Die unten aufgelisteten unerwünschten Phänomene sind nach Häufigkeit aufgelistet, beginnend mit den häufigsten. Die Inzidenz unerwünschter Reaktionen wurde wie folgt geschätzt: "sehr häufig" tritt ≥ 1/10 auf, "oft" - ≥ 1/100, <1/10, "selten" - ≥ 1/1000, <1/100, "selten "- ≥ 1/10 000, <1/1000," sehr selten "- <1/10 000, einschließlich einzelner Nachrichten. Innerhalb der Grenzen jeder Gruppe, die entsprechend der Häufigkeit des Auftretens zugeteilt wird, sind die Nebenwirkungen in der Reihenfolge der Verringerung ihrer Schwere verteilt.

Unter den beobachteten Nebenwirkungen des Medikaments sind die am häufigsten beobachteten leichten Symptome aus dem Magen-Darm-Trakt, Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen.

Störungen aus dem Blutsystem und Lymphsystem: selten - Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeit (Hautausschlag, Nesselsucht), sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.

Störungen der Psyche: häufig - Schlaflosigkeit.

Beeinträchtigtes Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen; selten - Parästhesien, Dysästhesien, Hypästhesien, möglicherweise in Zusammenhang mit der Grunderkrankung.

Gefäßerkrankungen: selten - Vaskulitis.

Störungen aus dem Verdauungstrakt: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen; selten - Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten Hepatitis.

Störungen der Haut und des UnterhautgewebesSehr selten: Angioödem, Schwellung des Gesichts und andere Hautreaktionen (Ekzem, Dermatitis, bullöses Exanthem).

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: selten - Myalgie, Muskelschwäche, Myopathie; selten - Rhabdomyolyse, Lupus-ähnliches Syndrom, Myositis.

Labor- und instrumentelle Daten: oft - erhöhte Aktivität von CKK und Aktivität von Transaminasen im Blutserum.

Basierend auf spontanen Nachrichten erhalten in der Zeit nach der Registrierung, zeigten die folgenden unerwünschten Phänomene, deren Häufigkeit nicht festgestellt werden kann:

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse: erektil Dysfunktion.

Anwendungssicherheitsprofil Fluvastatin bei Kindern und Jugendlichen ab 8 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die in zwei klinischen Studien ausgewertet wurde, unterschied sich nicht von der etablierten für Erwachsene. In beiden klinischen Studien hatten Kinder und Jugendliche normale Prozesse des Wachstums und der sexuellen Entwicklung.

Veränderungen der Leberfunktion im Blutserum sind mit Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase und anderen Lipidsenkern verbunden.

Bei einer kleinen Anzahl von Patienten (1-2%) wurde eine verstärkte Erhöhung der Aktivität der hepatischen Transaminasen im Serum auf Werte beobachtet, die mehr als dreimal höher waren als die obere Normgrenze.

Ein deutlicher Anstieg der Aktivität von CK in Form eines 5-fachen Überschusses der oberen Normgrenze wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten (0,3-1%) registriert.

In der Postmarketing-Studie über die Anwendung einiger Statine wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Verlust oder Verlust des Gedächtnisses, Depression, Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit und alptraumhafte Träume, sexuelle Dysfunktion, Gynäkomastie, Hyperglykämie,

Konzentrationen von glykosyliertem Hämoglobin, einzelne Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen (insbesondere bei längerer Anwendung), Fälle von Immun-vermittelt nekrotisierende Myopathie, Thrombozytopenie.

Überdosis:

In placebokontrollierten Studien Bei 40 Patienten mit Hypercholesterinämie, die 2 Wochen lang Lescola® Forte in einer Dosis von 320 mg pro Tag erhielten, wurde eine gute Verträglichkeit festgestellt. Derzeit gibt es keine spezifische Behandlung für eine Überdosierung von Lescola® Forte.

Im Falle einer versehentlichen Arzneimittelüberdosierung sind eine symptomatische Behandlung und alle notwendigen Maßnahmen zur Erhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen indiziert. Es ist notwendig, die Parameter, Leberfunktion und Serum-CKK-Aktivität zu überwachen.

Interaktion:

Wirkung von Nahrung auf Fluvastatin

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in hypolipidämische Wirkung Fluvastatin, zusammen mit einem Abendessen oder nach 4 Stunden gegeben.

Weil das Fluvastatin interagiert nicht mit Substanzen, die Substrate für das Isoenzym sind CYP3EIN4, wird seine Wechselwirkung nicht erwartet mit Grapefruitsaft.

Die Wirkung verschiedener Medikamente auf Fluvastatin

Fibrinsäurederivate (Fibrate) und Nicotinsäure beim lipidsenkende Dosen (≥1 g / Tag)

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluvastatin mit Bezafibrat, Gemfibrozil, Ciprofibrat oder Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (≥1 g / Tag) wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Bioverfügbarkeit von Fluvastatin oder anderen lipidsenkenden Wirkstoffen beobachtet. Da jedoch die gleichzeitige Anwendung anderer HMG-CoA-Reduktase-Hemmer mit einem der oben genannten Arzneimittel mit einem erhöhten Myopathie-Risiko in Verbindung gebracht wurde, sollten solche Kombinationen mit Vorsicht angewendet werden.

Itraconazol und Erythromycin

Gleichzeitige Verabreichung von Fluvastatin und solchen wirksamen Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 als Itraconazol und Erythromycin hat einen geringen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Fluvastatin. Da das Isoenzym CYP ZA4 spielt keine signifikante Rolle im Fluvastatin-Metabolismus, es kann erwartet werden, dass andere Inhibitoren dieses Isoenzyms (Ketoconazol, Ciclosporin) wird die Bioverfügbarkeit von Fluvastatin nicht beeinflussen.

Fluconazol

Die Verabreichung von Fluvastatin an gesunde Freiwillige, die zuvor erhalten haben Fluconazol (Inhibitor von Isoenzym CYP2C9), führte zu einem Anstieg AUC und maximale Konzentration (C_max) von Fluvastatin im Blutplasma um 84% bzw. 44%. Obwohl bei Patienten, die die vorherige viertägige Behandlung mit Fluconazol erhielten, keine klinischen Nachweise für eine Änderung des Sicherheitsprofils von Fluvastatin vorliegen, ist Vorsicht geboten zusammen benutzt.

Cyclosporin

In klinischen Studien an Patienten nach Nierentransplantation, die stabile Erhaltungsdosen von Ciclosporin erhielten, gab es keine klinisch signifikante Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Fluvastatin, verabreicht in einer täglichen Dosis von bis zu 40 mg. In einer anderen Studie, wenn das Medikament in einer Dosis von 80 mg verabreicht wurde Patienten nach Nierentransplantation, die stabile Erhaltungsdosen von Cyclosporin erhielten, gab es eine Zunahme AUC und C_mOh Fluvastatin in 2 Male, im Vergleich mit Indikatoren von gesunden Freiwilligen. Trotz der Tatsache, dass der Anstieg AUC und C_mOh Da Fluvastatin klinisch nicht signifikant war, sollte bei der Anwendung dieser Kombination Vorsicht walten gelassen werden.

Gallensäurekomplexbildner

Fluvastatin sollte frühestens 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels (z. B. Colestyramin) verabreicht werden, um eine Bindung zu vermeiden Fluvastatin.

Rifampicin (Rifampicin)

Wenn Fluvastatin an gesunde Freiwillige verordnet wird, die es zuvor erhalten haben Rifampicinwurde eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Fluvastatin um etwa 50% festgestellt. Obwohl sich die Änderung der Fluvastatin-Aktivität bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit Rifampicin erhalten (z. B. bei Tuberkulose), nicht als wirksam erwiesen hat, kann dennoch eine geeignete Fluvastatin-Dosisanpassung erforderlich sein, um den gewünschten hypolipämischen Effekt zu erzielen.

H₂-Gistamin-Rezeptor-Blocker und Protonenpumpenhemmer

Die gleichzeitige Gabe von Fluvastatin mit Cimetidin, Ranitidin oder Omeprazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Fluvastatin, das jedoch keine klinische Bedeutung hat. Obwohl Studien zur Wechselwirkung von Fluvastatin mit anderen Arzneimitteln dieser pharmakologischen Gruppen noch nicht durchgeführt wurden, ist eine signifikante Wirkung dieser Arzneimittel auf die Bioverfügbarkeit von Fluvastatin dennoch unwahrscheinlich.

Phenytoin

Die Wirkung von Phenytoin auf die pharmakokinetischen Parameter von Fluvastatin ist daher sehr gering Dosisanpassung Fluvastatin ist nicht erforderlich.

Herz-Kreislauf-Medikamente

Es gab keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Fluvastatin mit Propranolol, Digoxin, Losartan, Clopidogrel oder Amlodipin, so dass bei Verwendung solcher Kombinationen keine Notwendigkeit besteht Überwachung der Konzentration von diesen Präparate im Blutplasma und Korrektur ihrer Dosen.

Der Einfluss von FluvasteinZinnein für andere Arzneimittel

Cyclosporin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluvastatin in einer Dosis von 80 mg mit Cyclosporin wurde die Bioverfügbarkeit des letzteren nicht festgestellt.

Colchicin

Es liegen keine Daten zur pharmakokinetischen Interaktion von Fluvastatin und Colchicin vor. Bei der Anwendung von Fluvastatin zusammen mit Colchicin entwickelte sich jedoch in einigen Fällen eine Myopathie (Muskelschmerzen, Muskelschwäche und Rhabdomyolyse).

Phenytoin

Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Phenytoin bei gleichzeitiger Anwendung von Fluvastatin sind relativ gering und klinisch nicht signifikant, so dass es bei Zuordnung solcher Kombinationen ausreicht, eine allgemein akzeptierte Kontrolle der Konzentration von Phenytoin im Blutplasma durchzuführen.

Warfarin und andere Cumarin-Derivate

Bei gesunden Probanden wurden mit einer Einzeldosis von Fluvastatin und Warfarin keine unerwünschten Wirkungen auf die Konzentration von Warfarin im Blutplasma und in der Prothrombinzeit beobachtet. Es gibt jedoch nur sehr wenige Berichte über Blutungen und / oder einen Anstieg der Prothrombinzeit bei Patienten, die mit Fluvastatin behandelt wurden, während gleichzeitig Warfarin oder andere Cumarinderivate verabreicht wurden. Daher wird bei Patienten, die mit Warfarin oder anderen Cumarinderivaten behandelt werden, empfohlen, die Prothrombinzeit im Falle der Einleitung oder Aufhebung der Fluvastatin-Therapie sowie bei einer Dosisänderung zu überwachen.

Hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die mit Sulfonylharnstoffen behandelt werden (Glibenclamid, Tolbutamid), führt die Zugabe von Fluvastatin zur Therapie nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen des glykämischen Profils.

Bei 32 Patienten mit Typ - 2 - Diabetes, die mit Glibenclamid behandelt wurden, zeigte die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Fluvastatin zweimal täglich für 14 Tage einen Anstieg der Mittelwerte der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma (C_mOh), AUC und Halbwertszeit (T_1/2) von Glibenclamid um etwa 50%, 69% bzw. 121%. Worin, Glibenclamid in einer Dosis von 5 mg bis 20 mg verursachte einen Anstieg der Durchschnittswerte von C_mOh und AUC für Fluvastatin um 44% bzw. 51%. In dieser Studie gab es keine Veränderung der Konzentration von Glucose, Insulin und C-Peptid. Allerdings nehmen die Patienten beide Fluvastatin und GlibenclamidEine angemessene Überwachung wird empfohlen, wenn die Fluvastatin-Dosis auf 80 mg pro Tag erhöht wird.

Clopidogrel

Fluvastatin hat keinen Einfluss auf die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Clopidrohydrol. Fluvastatin und Clopidogrel Kann in Kombination ohne Dosisanpassung verwendet werden.

Spezielle Anweisungen:

Leberfunktion

Allen Patienten wird empfohlen, vor Beginn der Behandlung mit Lescola® Forte, 12 Wochen nach Beginn der Behandlung oder Erhöhung der Dosis und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung, die Leberfunktion zu beurteilen. Wenn Aktivität HANDLUNG oder ALT ist 3-mal höher als die Obergrenze der Norm und wird auf diesem Niveau beibehalten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. In sehr seltenen Fällen wurde Hepatitis nachgewiesen, die möglicherweise mit der Einnahme des Medikaments in Verbindung gebracht wurde und nach Absetzen der Behandlung behoben wurde.

Skelettmuskulatur

Bei Verwendung von Lescol® Forte beschrieb seltene Fälle von Myopathie, und es gibt einige Berichte über die Entwicklung von Myositis und Rhabdomyolyse. Wenn Patienten über ungeklärte diffuse Myalgie, Muskelschwäche oder Schmerzen klagen und / oder einen deutlichen Anstieg der CKK-Aktivität feststellen, sollte man Myopathie, Myositis oder Rhabdomyolyse vermuten. Patienten sollten sofort darauf hingewiesen werden, Muskelschmerzen unbekannter Ätiologie, Empfindlichkeit oder Muskelschwäche zu melden, insbesondere wenn sie von allgemeinem Krankheitsgefühl oder Fieber begleitet sind.

Messung der Aktivität Kreatinphosphokinase

Im Moment gibt es keinen Hinweis auf die Notwendigkeit einer obligatorischen Kontrolle der Aktivität von CKK oder anderen Muskelenzymen im Blutplasma in Abwesenheit der oben genannten Symptome. Messen Sie nicht die Aktivität von CKK nach intensiver körperlicher Anstrengung, sowie in Gegenwart von anderen Faktoren, die eine Zunahme der Aktivität von CK verursachen.

Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, die Bestimmung der Aktivität von CK in folgenden Fällen durchzuführen:

- Nierenversagen;

- gHypothyreose;

- nerbliche Krankheiten Muskel (eigene oder familiäre Anamnese);

- Pmuskuläre Manifestationen Toxizität bei der Verwendung von lipidsenkenden Arzneimitteln in der Geschichte;

- зAlkoholmissbrauch;

- vonepsis;

- einrerielle Hypotonie;

- tgleich;

- Überbreit einsatzbereit Intervention;

- tschwerer Stoffwechsel, enodoline oder in EinsElektrolytstörungen;

- nkontrollierte Epilepsie;

- beim ältere Patienten (über 65 Jahre) Jahre) sollten die Notwendigkeit beurteilen, die Aktivität von CK in Gegenwart anderer Faktoren zu bestimmen Veranlagung zu Rhabdomyolyse.

In diesen Fällen sollte der Zusammenhang zwischen dem erwarteten Nutzen der Therapie und dem Risiko unerwünschter Ereignisse beurteilt und der Patient sorgfältig überwacht werden. Wenn die CKK-Aktivität im Vergleich zur oberen Normgrenze (VGN) 5 Mal oder mehr stark erhöht ist, muss nach 5-7 Tagen eine erneute Messung durchgeführt werden, um das Ergebnis zu bestätigen. Bei einem anhaltenden, deutlichen Anstieg der CPK-Aktivität (> 5 VGN) sollte die Behandlung nicht beginnen.

Im Verlauf der Behandlung mit Lescola® Forte, wenn Muskelsymptome (Schmerzen, Schwäche, Krämpfe) auftreten, ist es notwendig, die Aktivität von CKK zu bestimmen. Die Behandlung sollte mit einem deutlichen Anstieg der CPK-Aktivität (> 5 VGN) abgebrochen werden.

Bei schweren muskulären Symptomen, die dauerhaftes Unbehagen verursachen, sollte, auch wenn die Aktivität von CK <5 VGN erhöht wird, überlegt werden, die Behandlung abzubrechen.

Bei Beendigung von Muskelschmerzen, Schwäche, Krampfanfällen und Normalisierung der Aktivität von CKK sollte die Behandlung mit Lescola® Forte oder einem anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer mit einer minimalen Dosis und unter strenger Überwachung beginnen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung anderer HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren und -präparate wie z Immunsuppressiva (insbesondere Cyclosporin), Fibrate, eine Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen oder Erythromycin. In klinischen Studien mit Lescola® Forte in Kombination mit Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosierungen (≥1 g / Tag), Fibraten oder Ciclosporin wurden jedoch keine Fälle von Myopathie beobachtet. Es gibt separate Post-Marketing-Berichte über Fälle von Myopathie bei gleichzeitiger Anwendung von Lescola® Forte mit Ciclosporin oder Colchicin. Bei Patienten, die eine ähnliche Begleittherapie erhalten, sollte Lescola® Forte mit Vorsicht angewendet werden.

Wirkung auf den Glukosestoffwechsel

Patienten, die HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren einnahmen, wurden beobachtet Konzentrationssteigerung glykosyliertes Hämoglobin (HbAlC) und / oder Nüchternplasmaglucosekonzentration. Es gab auch Fälle von neu aufgetretenem Typ-2-Diabetes bei Patienten mit Risikofaktoren für Diabetes mellitus.

Anwendung von Lescol® Forte bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lescola® Forte bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren über einen Zeitraum von mehr als 2 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Die Verwendung von Lescola® Forte bei Kindern und Jugendlichen über 9 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie wurde untersucht.

Homozygote familiäre Hypercholesterinämie

Derzeit liegen keine Daten zur Anwendung von Lescola® Forte bei Patienten mit einer seltenen Erkrankung vor, wie z. B. homozygot familial Hypercholesterinämie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Daten über die Wirkung von Lescola® Forte auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, sind nicht verfügbar.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, Film überzogen, 80 mg.

Verpackung:

7 oder 14 Tabletten in einer Folie Aluminiumfolie.

Für 4 Blister (7 Tabletten) oder 1 oder 2 Blister (je 14 Tabletten), zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre

Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013398 / 01

Datum der Registrierung:13.06.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Spanien

Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lescola® Forte (Lescol® FORTE)