Aktive SubstanzSuxamethoniumchloridSuxamethoniumchlorid
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    5 ml Lösung enthält:

    Aktive Substanz: Suxamethoniumchlorid-Dihydrat 110,0 mg (einschließlich eines Überschusses von 3%, die Menge beträgt 113,30 mg), was 100 mg Suxamethoniumchlorid entspricht.

    Hilfsstoffe: Natriumchlorid 22,50 mg, zur Injektion bis zu 5,0 ml führend.

    Beschreibung:Eine klare, farblose Lösung.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Muskelrelaxans depolarisiert die periphere Aktion
    ATX: & nbsp;

    M.03.A.B   Abgeleitetes Cholin

    Pharmakodynamik:

    Listenon® ist ein depolarisierendes Muskelrelaxans und verursacht eine reversible kurzzeitige Lähmung der Skelettmuskulatur, indem es die Impulsleitung zu den endständigen postsynaptischen Platten der motorischen Nerven blockiert. Als Analogon von Acetylcholin bindet Suxamethonium an n-cholinerge Rezeptoren; im Gegensatz zu Acetylcholin ist das Ergebnis seiner Wirkung jedoch eine längere Depolarisation (depolarisierende Einheit oder Block I des Aktionspotentials). Solange Suxamethonium an den Rezeptor gebunden bleibt, ist eine Stimulierung nicht möglich. Die Depolarisation der Membran wird erst nach Abtrennung des Suxamethoniums und des Rezeptors möglich. Von nicht-depolarisierenden lang wirkenden Muskelrelaxanzien ist Listenon® durch die schnelle Entwicklung des Effekts (innerhalb 1 Minute) und seine kurze Dauer von 2 bis 6 Minuten gekennzeichnet. Dies ermöglicht eine hohe Kontrollierbarkeit der Muskelrelaxation in Übereinstimmung mit den Erfordernissen der Operation und auch eine unnötige Dauer ihrer Wirkung zu vermeiden.

    Die Entspannung der Muskeln erfolgt in folgender Reihenfolge: Augenmuskel des Auges, Kaumuskulatur, Muskeln der Extremitäten, Bauchwand, Rachen, Zwerchfell.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach der intravenösen Verabreichung hat Listenon® eine Wirkung in 30-60 Sekunden; Die Wirkungsdauer beträgt ca. 2-6 Minuten.

    Mit intramuskulärer Injektion beginnt die Wirkung des Listenon®-Medikaments in 75 Sekunden. Die Dauer der Wirkung beträgt 3 Minuten bei Erwachsenen, 3,5 Minuten bei Kindern und 4 Minuten bei Neugeborenen.

    Stoffwechsel

    Die kurze Wirkungsdauer des Medikaments Listenon® beruht auf der schnellen Inaktivierung von Suxamethonium durch Cholinesteraseplasma: Das meiste Suxamethonium wird unmittelbar nach der Verabreichung inaktiviert, bis die Endplatten der motorischen Nerven erreicht sind. Suxamethonium hydrolysiert unter Bildung von Cholin und Succinylmonocholin (die Plasmahalbwertszeit beträgt weniger als 1 Minute). Succinylmonocholin ist ein nicht depolarisierendes Muskelrelaxans, dessen Aktivität 20-50 mal niedriger ist als die der ursprünglichen Substanz. Anschließend verlangsamt sich die Stoffwechselrate und Succinylmonocholin zerfällt in Bernsteinsäure (inaktiver Metabolit) und Cholin (aktiver Metabolit).

    Ausscheidung

    Die Ausscheidungsrate wird durch die Hydrolyse von Suxamethonium durch Plasma-Cholinesterase bestimmt. Etwa 10% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

    Indikationen:Listenon ® wird nur unter Bedingungen der Allgemeinanästhesie zur Entspannung der Skelettmuskulatur zur Intubation der Trachea bei chirurgischen Eingriffen mit hohem Regurgitationsrisiko verwendet: zum Beispiel mit Darmverschluss, "akutem Abdomen", Notfall-Kaiserschnitt, bei dringenden Operationen bei Patienten mit einem nicht-befreiten Magen, und auch um die Schwere von Anfällen in der Elektropuls-Therapie zu reduzieren.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegenüber Suxamethoniumchlorid oder einem der sonstigen Bestandteile;

    - Neigung zur malignen Hyperthermie;

    - Hyperkaliämie und Zustände, die ihr Risiko erhöhen (schweres Nierenversagen, Einnahme von Kaliumpräparaten), wegen eines möglichen hyperkaliämischen Herzstillstandes;

    - schwere Verbrennungen, multiple Traumata;

    - schwere Infektionen der Bauchhöhle, Sepsis;

    - langfristige Immobilisierung;

    - penetrierende Wunden des Auges mit erhöhtem Augeninnendruck;

    - erhöhter intrakranieller Druck;

    - Störungen der neuromuskulären Überleitung bei, Myotonie, Poliomyelitis, amyotrophe Lateralsklerose, Multiple Sklerose, alle Formen der Muskeldystrophie, schwere Myasthenie;

    - Beeinträchtigung der Innervation, was zu sekundärer Muskelatrophie (transversales Syndrom) führt;

    - kongenitale Insuffizienz von Cholinesterase;

    - Stillzeit.

    Vorsichtig:

    - Krankheiten des Herzens;

    - Lungenkrankheit;

    - Zustände, begleitet von einer Abnahme der Aktivität von Cholinesterase;

    - Unterkühlung;

    - Hypermagnesium;

    - Hypokalzämie;

    - Hypokaliämie;

    - Schwangerschaft.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Während der Schwangerschaft wird Listenon® angewendet, sofern der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

    Aufgrund der verringerten Cholinesterase im Blutplasma während der Schwangerschaft kann die Wirkdauer des Medikaments Listenon® erhöht werden. Die Cholinesterase-Aktivität im Blutplasma erreicht ungefähr 6-8 Wochen nach der Geburt normale Werte (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Listenon® dringt nicht in die Plazenta ein.

    Bei der Anwendung von Lystenon ® während der Stillzeit sollten Frauen das Stillen unterbrechen, da keine Daten zur Isolierung von Suxamethonium mit Muttermilch vorliegen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös

    Während der allgemeinen Anästhesie wird Listenon® intravenös als einzelne Slow-Jet-Injektion verabreicht (10-30 Sekunden).

    Dosierungsprogramm bei Kindern über 12 Jahren und Erwachsenen:

    Eine Einzeldosis zur Intubation der Trachea: 1-1,5 mg / kg Körpergewicht (maximal 150 mg); zur Vorbeugung von Komplikationen während der Elektropuls-Therapie (Krämpfe, Muskel- und Sehnenruptur): 0,5-0,7 mg / kg Körpergewicht.

    Dosierung bei Kindern von 1 Jahr bis 12 Jahren: 1 mg / kg Körpergewicht.

    Dosierung bei Neugeborenen und Kindern unter 1 Jahr: 1 -2 mg / kg Körpergewicht. Neugeborene benötigen eine große Dosis von Suxamethonium in mg / kg (größeres Verteilungsvolumen). Äquivalente therapeutische Dosen von Suxamethonium haben eine ähnliche Wirkungsdauer in allen Altersgruppen, trotz der Tatsache, dass die Cholinesterase-Aktivität von Plasma vor dem Alter von 6 Monaten ist nur 40-50% im Vergleich zu Erwachsenen (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Drogen").

    Dosierungsschema bei übergewichtigen Patienten:

    Das Dosierungsschema für solche Patienten sollte auf der Grundlage des idealen, nicht des tatsächlichen Körpergewichts berechnet werden.

    Das Dosierungsschema für Verletzungen der Leber, Nieren und Herzerkrankungen:

    Spezielle Dosierungsschemata sind nicht erforderlich, aber die Informationen in den Abschnitten "Kontraindikationen" und "Besondere Anweisungen" sollten berücksichtigt werden.

    Listenon® sollte nicht als kontinuierliche Infusion verabreicht werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Intramuskulär

    Bei schlechtem Zugang zu den oberflächlichen Venen (z. B. bei Kindern) oder in Notfällen, wenn eine schnelle endotracheale Intubation erforderlich ist, kann Listenon® intramuskulär verabreicht werden.

    Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene: 3-4 mg / kg Körpergewicht (maximal 150 mg).

    Kinder von 1 Jahr bis 12 Jahre: 3-4 mg / kg Körpergewicht (maximal 150 mg).

    Neugeborene und Kinder unter 1 Jahr: 3-4 mg / kg Körpergewicht (maximal 150 mg).

    Listenon® ist kompatibel mit Blut, 0,9% Natriumchloridlösung, Ringerlösung, 5% Fructoselösung, 5% Dextroselösung, 6% Dextranlösung. Listenon® wird nicht zum Mischen mit anderen als den oben genannten Substanzen empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Nebenwirkungen sind nach Kategorie in abnehmender Reihenfolge aufgelistet. Sehr häufig (>1/10); häufig (>1/100, <1/10); selten (>1/1000, <1/100); Selten (>1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000, einschließlich Einzelfälle).

    Erkrankungen des Immunsystems

    Häufig: allergische Reaktionen (starke Rötung der Haut, Urtikaria).

    Selten: Bronchospasmus.

    Sehr selten: anaphylaktischer Schock mit plötzlicher Rötung der Haut, mit / ohne Bronchospasmus und Blutdrucksenkung.

    Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

    Sehr häufig: erhöhte Kaliumkonzentration im Serum (meistens ein leichter Anstieg von 0,05 mmol / l). Myoglobinämie (gefunden bei 20% der Kinder, seltener bei Erwachsenen). Dieser Effekt ist dosisunabhängig und kann mit oder ohne muskuläre Faszikulation entstehen.

    Sehr selten: Kammerflimmern und Herzstillstand aufgrund von Hyperkaliämie.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Sehr selten: lebensbedrohliche Hyperkaliämie, Porphyrie, maligne Hyperthermie mit / ohne Muskelsteifigkeit (Spasmus der Kaumuskulatur), kardiovaskuläre Komplikationen (Tachyarrhythmien, instabiler Blutdruck), erhöhte CO-Konzentration2 am Ende der Ausatmung (mit Kapnometrie), erhöhte Körpertemperatur, schwere Azidose, Hämoglobinurie.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Häufig: erhöhter Augeninnendruck.

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

    Selten: verlängerte Apnoe bei Patienten mit beeinträchtigter Cholinesterase-Aktivität von Blutplasma, Laryngoepasmen.

    Sehr selten: späte Ateminsuffizienz bei neuromuskulärer Übertragung, Larynxödem, Lungenödem.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Häufig: erhöhter intragastrischer Druck (Regurgitationsrisiko bei Schwangeren, Patienten mit Zwerchfellhernie, Magen- und Darmatonie, Aszites, Tumore der Bauchhöhle), erhöhter Speichelfluss.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

    Sehr häufig: Muskelfaszikulation (90%), Myalgie als Folge muskulärer Faszikulationen (ca. 60% aller Patienten), am häufigsten im Nacken, Schultergürtel, Brust und Rücken, besonders bei Patienten mittleren Alters (20 bis 50 Jahre) Jahre).

    Selten: kleiner Trisus (bis zu 60 Sekunden), der mit Propofol oder einer geringen Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans reduziert werden kann.

    Selten: Muskelkontraktion statt Entspannung (oft vor dem Hintergrund einer dystrophen Myotonie oder einer kongenitalen Myotonie).Länger anhaltende Lähmung als Folge der Entwicklung eines Doppelblocks und der Verletzung der neuromuskulären Übertragung, die auch eine Folge von Idiosynkrasie (eine erbliche Cholinesterase-Variante, siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"), eine Überdosis oder eine Abnahme der Cholinesterase-Aktivität sein kann im Plasma.

    Sehr selten: akute Rhabdomyolyse mit bekannten und unkontrollierten neuromuskulären Störungen.

    Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    Sehr häufig: Arrhythmien (gefunden bei 50% der Kinder und 20% der Erwachsenen nach der ersten intravenösen Injektion, am häufigsten bei kleinen Kindern) (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"), leichte Bradykardie (besonders bei Kindern, seltener bei Erwachsenen).

    Häufig: Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks.

    Selten: Tachykardie.

    Sehr selten: ventrikuläre Arrhythmien, Kammerflimmern, Herzstillstand (aufgrund von Hyperkaliämie), Hyperkalzämie, insbesondere bei Kindern mit unklaren Skelettmuskelerkrankungen (Duchenne-Myopathie); Herzinsuffizienz als Folge anaphylaktoider Reaktionen.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Häufig: Rötung der Haut aufgrund der Freisetzung von Histamin.

    Störungen der Nieren und der Harnwege

    Selten: Myoglobinurie und erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase, hauptsächlich bei Kindern, die Listenon ® in Kombination mit Halothan erhielten.

    Sehr selten: Myoglobinurie, die zu Nierenversagen führt, hauptsächlich bei Patienten mit diagnostizierter oder verdeckter Muskeldystrophie.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig: erhöhter intrakranieller Druck.

    Überdosis:Eine Überdosierung von Lystenon® kann zu einer anhaltenden Blockade der neuromuskulären Übertragung führen, die nach Abschluss der Operation und Anästhesie fortgesetzt wird. Sie äußert sich in Muskelschwäche, verminderten Atmungsreserven, Inspirationsvolumen oder Apnoe. Die Behandlung besteht in der Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege und adäquater Atmung zur vollständigen Wiederherstellung des Muskeltonus.
    Interaktion:

    Die Wirkung von Suxamethonium wird verstärkt oder verlängert:

    - Mittel zur Inhalationsanästhesie (Enfluran, Desfluran, Isofluran, Sevofluran).

    - Cholinesterasehemmer (Neostigminmethylsulfat), einschließlich Augentropfen, die Cholinesterase-Hemmer enthalten (Ecothiopath Chlorid, Euodophonia Chlorid, Pyridostigmin Iodid).

    - Antibiotika, insbesondere Aminoglykoside (Gentamicin, Neomycin, Streptomycin).

    - Lokalanästhetika (Procain, Lidocain), als Folge der verringerten Permeabilität der Membran für Natriumionen.

    - Metoclopramid, als Folge einer verringerten Cholinesterase-Aktivität.

    - Magnesiumsulfat: Die Infusion von Magnesiumsalzen sollte 20-30 Minuten vor der Verabreichung von Lystenon® gestoppt werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    - Antiarrhythmika (Substanzen der Klasse I) aufgrund einer Abnahme der Permeabilität von Membranen für Natriumionen.

    - Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen und "Schleifen" -Diuretika - aufgrund der Blockade von Kalziumkanälen.

    - Betablocker.

    - Lithiumsalze.

    - Hormonelle Kontrazeptiva und Östrogene - als Folge der verringerten Cholinesterase-Aktivität.

    - Kortikosteroide.

    - Oxytocin, Cimetidin.

    - Inhibitoren der Monoaminoxidase (Phenelzin) und einiger Neuroleptika (Perphenazin) - als Folge einer Abnahme der Cholinesterase-Aktivität.

    - Sympathomimetika - als Folge einer Abnahme der Cholinesterase-Aktivität.

    - Antiepileptika verringern die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien, für Suxamethonium werden jedoch Fälle der Verlängerung der Wirkung beschrieben.

    - Alkohol und Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken.

    Die Wirkung von Suxamethonium ist reduziert:

    - Die parasympathische Wirkung von Suxamethonium kann durch Atropin reduziert werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    - Begleittransfusionen von Vollblut oder Plasma.

    Die Wirkung von Suxamethonium auf andere Drogen:

    - Suxamethonium potenziert die Wirkung von Herzglykosiden, was zu Arrhythmien führen kann.

    Inkompatibilität mit Natriumthiopental:

    - Listanon® und Thiopental-Natrium sollten nicht gleichzeitig oder gemischt verabreicht werden, da Natriumthiopental mit Lösungen, die einen niedrigen pH-Wert und Oxidationsmittel aufweisen, chemisch inkompatibel ist.

    Spezielle Anweisungen:

    Als ein depolarisierendes Muskelrelaxans verursacht Listenon® eine Lähmung der Atemmuskulatur, ohne das Bewusstsein des Patienten zu beeinträchtigen. Daher sollte Listenon® während einer Vollnarkose nur von einem erfahrenen Anästhesisten mit Zugang zu den Mitteln zur Intubation der Luftröhre, zur künstlichen Beatmung und, falls erforderlich, zur Reanimation verabreicht werden.

    - Parasympathische Wirkungen, von Bradykardie zu Asystolie, Hypotonie und Hypersalivation, kann oft durch die Verabreichung von Atropin verhindert oder geschwächt werden.

    Nebenwirkung auf das Herz ist häufiger bei Kindern (erste Bradykardie, dann Tachykardie, möglicher Ersatzknotenrhythmus, ventrikuläre Extrasystole). Die registrierten Todesfälle bei Kindern und Jugendlichen waren das Ergebnis der Immunität gegenüber einer Reanimationstherapie. In einigen dieser Fälle hatten die Patienten nicht erkannte neuromuskuläre Übertragungsstörungen.

    In Abhängigkeit vom Alter des Patienten stieg die Inzidenz von Arrhythmien mit der Verabreichung einer zweiten Dosis innerhalb von 15 Minuten nach der ersten Dosis an (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). In diesem Zusammenhang sollte Listenon® aus den nachstehend beschriebenen Gründen nicht als kontinuierliche Infusion verabreicht werden.

    - Suxamethoniumchlorid wird während der Hydrolyse unter der Wirkung von Cholinesterase oder Pseudocholinesterase von Plasma inaktiviert Blut, Die Dauer der Wirkung des Medikaments Listenon ® hängt also in erster Linie von der Aktivität dieser Enzyme ab.

    Mangel an Cholinesterase oder Pseudocholinesterase kann die Wirkung des Medikaments Listenon ® deutlich verlängern. Die Unzulänglichkeit der Cholinesterase kann angeboren sein, entwickeln sich vor dem Hintergrund schwere Leberfunktionsstörungen, terminales Nierenversagen, Hypothyreose oder schwere Erkrankungen verschiedener Ätiologien (maligne Tumoren, Kachexie), Verbrennungen oder Medikamente (siehe Abschnitt "Interaktion von andere medizinische meint ").

    Physiologische Hemmung der Cholinesterase-Aktivität beachten Sie bei Neugeborenen, bei Frauen in der späten Schwangerschaft und bei älteren Menschen. Wesentlich längere Dauer Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid ist von klinischer Bedeutung, vor allem für Patienten mit genetische Insuffizienz Cholinesterase von Blutplasma. Unter bestimmten Umständen sollten solche Patienten mehrere Stunden am Beatmungsgerät verbleiben.

    - Wiederholte Verabreichung von Lystenon® sowie eine verlängerte Infusion können die Fähigkeit von Suxamethonium zur Induktion einer neuromuskulären Blockade (die erforderliche Gesamtdosis von 5-10 mg / kg Körpergewicht) verändern. Die anfängliche Langzeitdepolarisierungseinheit (Block der Phase 1) geht in eine lange nicht depolarisierende Einheit (Block der Phase II oder Doppelblock) über. Doppelblock entwickelt, wenn Suxamethonium nicht durch atypische Cholinesterase hydrolysiert werden kann und sich daher im synaptischen Spalt anreichert. Basierend auf klinischen Daten ist es unmöglich, zwei Arten von Blöcken zu unterscheiden; Relaxography wird dafür verwendet. Im Gegensatz zum Depolarisationsblock weisen Cholinesterasehemmer einen partiellen Antagonismus gegenüber dem Doppelblock auf.

    - Die Einführung des Medikaments Listenon kann von begleitet werden Eintritt eine bedeutende Anzahl Kalium in der Zelle. Ein Anstieg der Kaliumkonzentration im Serum kann zu einer lebensbedrohlichen Hyperkaliämie mit der Entwicklung von Kammerflimmern und Asystolie führen. Ein besonderes Risiko besteht für Patienten mit Niereninsuffizienz, mit schweren Verbrennungen oder Mehrfachverletzungen.

    - Nach der Verabreichung von Lystenon® können vorübergehende Muskelfaszikulationen auftreten, die zu Myalgie oder Muskelschmerzen führen. Eine Vorbehandlung (die Einführung niedriger Dosen nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien) ermöglicht eine Verringerung der Primärwerte muskuläre Faszikulation und Myalgie.

    - Unterkühlung kann die Wirkung von Suxamethonium potenzieren und verlängern, indem es physikalische und biochemische Membranprozesse verlangsamt.

    - Die Wirkung von Suxamethonium kann verstärkt und verlängert werden Hypermagnesiämie und Hypokalzämie im Zusammenhang mit der Hemmung der präsynaptischen Freisetzung von Acetylcholin und Hypokaliämiedurch Verringerung des Ruhepotentials der Membran.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
    Patienten sollten nach der Verabreichung von Lystenon® für mindestens 24 Stunden keine Fahrzeuge oder Mechanismen fahren.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Eine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung von 20 mg / ml.
    Verpackung:

    5 ml in farblosen Ampullen aus hydrolytischem Glas (Typ 1, hebräische Farm). Mit einer Bruchstelle.

    5 Ampullen pro Kunststoffkonturgeflechtpaket. 1 Konturpaket mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 2-8 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!
    Haltbarkeit:
    2 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N012564 / 01
    Datum der Registrierung:13.09.2011 / 01.12.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Takeda Österreich GmbHTakeda Österreich GmbH Österreich
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Takeda Arzneimittel AGTakeda Arzneimittel AG
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.04.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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