Procain - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Es unterbricht die Erzeugung und Leitung von Nervenimpulsen hauptsächlich in Nicht-Mielin-Fasern. Lokalanästhetikum (schwache Base) in nichtionisierter Form (Blut pH 7,4) dringt durch die Zellmembran in das Axon ein und ionisiert dort. Ionisierte Moleküle der Materie interagieren mit spezifischen Stellen der Bindung von Natriumkanälen von der Innenseite der Membran und blockieren Natriumkanäle stören den Eintritt von Na + in die Zelle und depolarisieren die Membran. Dadurch werden die Erzeugung des Aktionspotentials und die Ausbreitung von Impulsen entlang der Nervenfaser verletzt. Lokalanästhetika haben eine Affinität für den Natriumkanal, der sich im inaktivierten Zustand befindet (potentialabhängige Natriumkanäle haben drei Zustände: Ruhe - geschlossen, Aktivierung - offen und inaktiviert - geschlossen). Lokalanästhetika blockieren somit den Durchgang dieser Kanäle in einen offenen Zustand.

Es verdrängt Calcium von Rezeptoren auf der inneren Oberfläche der Membran. Ändert das Aktionspotential in den Membranen von Nervenzellen ohne eine ausgeprägte Wirkung auf das Ruhepotential. Die antiarrhythmische Wirkung ist mit einer Zunahme der effektiven Refraktärzeit, einer Abnahme der Erregbarkeit und des Automatismus des Myokards verbunden.

Bei Aufnahme oder direkt in das Blut injiziert reduziert die Bildung von Acetylcholin und die Erregbarkeit der cholinergen Systeme, hat eine Ganglion-blockierende Wirkung, reduziert Spasmus der glatten Muskulatur, hemmt die Erregbarkeit des Myokards und motorischen kortikalen Bereichen des Gehirns. Hat analgetische und Antischildaktivität, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Beseitigt die absteigenden inhibitorischen Effekte der Formatio reticularis des Hirnstamms. Unterdrückt die polysynaptischen Reflexe. In großen Dosen können Anfälle verursachen.

Pharmakokinetik:

Durch die Schleimhäute schlecht aufgenommen. Wenn die parenterale Verabreichung gut absorbiert wird, wird sie schnell im Blutstrom durch die Wirkung von Esterasen und Blutplasmacholinesterasen auf para-Aminobenzoesäure und Diethylaminoethanol hydrolysiert.Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 0,7 Minuten, 80% des Arzneimittels wird mit dem Urin ausgeschieden.

Hat eine kurze anästhetische Aktivität (die Dauer der Infiltrationsanästhesie beträgt 0,5-1 h). Um die systemische Wirkung zu reduzieren, wird eine Toxizität und Verlängerung der Wirkung in Kombination mit Vasokonstriktoren (Adrenalin) angewendet. Mit zunehmender Konzentration der Lösungen sollte die Gesamtdosis reduziert werden. Zur Vorbeugung von Überempfindlichkeitsreaktionen beginnt die Therapie mit der Verabreichung von 2 ml 2% iger Lösung nach 3 Tagen (in Abwesenheit von Nebenwirkungen) - 3 ml und dann mit der Einführung einer vollen Dosis von - 5 ml pro Injektion.

Indikationen:

Infiltration, konduktive, epidurale und spinale Anästhesie, intraossäre Anästhesie, Anästhesie der Schleimhäute (in der HNO-Praxis); vagosympathische und paranephale Blockade. Zirkuläre und paravertebrale Blockade bei Neurodermitis, Neurodermitis, Isophagie.

Intravenös: die Wirkung von Anlagen für die Anästhesie zu potenzieren; zur Linderung von Schmerzsyndrom unterschiedlicher Genese.

Intramuskulär: für die Auflösung von Penicillin, um seine Dauer zu verlängern; als Adjuvans für einige Krankheiten häufiger bei älteren Menschen, einschließlich Endarteriitis, Arteriosklerose, arterielle Hypertonie, Krämpfe der Herzkranzgefäße und Hirngefäße, Gelenke der rheumatischen und infektiösen Genese.

Rektal: Hämorrhoiden, Krämpfe der glatten Darmmuskulatur, Analfissuren.

ICD-10

IX.I80-I89.I84 Hämorrhoiden

XI.K55-K63.K60 Fissur und Fistel im Anus- und Rektumbereich

XIII.M50-M54.M54.4 Hexenschuss mit Ischias

XIII.M50-M54.M54.3 Ischias

XII.L20-L30.L20.8 Andere atopische Dermatitis

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XII.L20-L30.L30.9 Dermatitis, nicht näher bezeichnet

XVIII.R10-R19.R11 Übelkeit und Erbrechen

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, einschließlich zu anderen Lokalanästhetika - Ester PABK, Parabenzu, p-Phenylendiamin oder anderen Inhaltsstoffen des Arzneimittels.

Bei der Anästhesie mit der schleichenden Infiltrationsmethode werden schwere Veränderungen des Fasergewebes beobachtet.

Bei Subarachnoidalanästhesie und anderen Anästhesiearten: komplette atrioventrikuläre Blockade, starke Blutung, schwere Hypotonie und Schock (evtl. Exazerbation durch Kardiodepression und Vasodilatation, auch verlangsamter Amide-Metabolismus), lokale Infektionen im Bereich der vermuteten Punktion (mögliche Infektion in der Niere) Subarachnoidalraum, Veränderungen des lokalen pH-Werts reduzieren die Wirksamkeit der Anästhesie), Sepsis (hohes Risiko für ZNS-Stimulation).

Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Durchführung einer Lokalanästhesie mit der gleichen Gesamtdosis die Toxizität von Procain umso höher ist, je konzentrierter die Lösung ist.

Notfalloperationen, begleitet von akutem Blutverlust.

Zustände, die von einer Abnahme des hepatischen Blutflusses begleitet werden (z. B. bei chronischer Herzinsuffizienz, Lebererkrankung), Fortschreiten von kardiovaskulärem Versagen (normalerweise aufgrund der Entwicklung von Herzblock und Schock).

Entzündliche Erkrankungen oder Infektion der Injektionsstelle.

Mangel an Pseudocholinesterase.

Nierenversagen

Kinder von 12 bis 18 Jahren und ältere Patienten (über 65 Jahre), geschwächte Patienten, Schwangerschaft und Geburt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. Durchdringt die Plazenta durch Diffusion. In retrospektiven Studien zur Anwendung von Lokalanästhetika bei Notfalloperationen haben schwangere Frauen keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus.

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch, aber die negativen Auswirkungen auf das Kind werden nicht beschrieben.

Das Medikament sollte verwendet werden, wenn der Nutzen das Risiko für die Schwangere und die Mutter, für den Fötus und das Neugeborene übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, intradermal, intramuskulär, intravenös, durch Elektrophorese, rektal. Für die infiltrative Anästhesie werden 0,25-0,5% Lösungen verwendet, Leiter - 1-2% epi- oder peridural - 2% (20-25 ml), Rückenmark - 5% Lösung (2-3 ml). Ein Termin für eine intraossäre Anästhesie ist möglich.

Bei paranephrischer Blockade werden 50-80 ml einer 0,5% igen Lösung, vagosympathische 30-100 ml einer 0,25% igen Lösung injiziert. Zur Beseitigung des Schmerzsyndroms im / in oder in / in. In einer Vene langsam injizieren von 1 bis 10-15 ml 0,25-0,5% Lösung.

Im Inneren verwenden Sie eine 0,25-0,5% ige Lösung zu 30-50 ml 2-3 mal pro Tag.

Bei zirkulärer und paravertebraler Blockade werden Ekzeme und Neurodermitis zur Injektion einer 0,25-0,5% igen Lösung empfohlen.

Behandlung von Bluthochdruck, Atherosklerose, Koronararterienspasmus - an / 2% ige Lösung von 5 ml 3 mal pro Woche, Kurs - 12 Injektionen (4 Kurse sind während des Jahres möglich).

Nebenwirkungen:

Systemische Nebenwirkungen entwickeln sich sofort oder innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung.

Hämatologisch: Anämie, Methämoglobinämie.

Das Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Arrhythmien, Brustschmerzen, Hypertonie (eine Folge der sympathomimetischen Wirkung mit Zusatz von Vasokonstriktoren), Hypotonie, Schwindel, Tachykardie (hervorgerufen durch die Zugabe eines Vasokonstriktors), periphere Vasodilatation.

Git: Verstopfung, Stuhlinkontinenz, Übelkeit und / oder Erbrechen.

Atmungssystem: ein Stopp der unabhängigen Atmung.

Harnsystem: Harninkontinenz, Urethritis.

Nervöses System: Schwindel, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, anhaltendes Taubheitsgefühl oder Kribbeln der Lippen, Zunge und Mundschleimhaut, Paresen der unteren Extremitäten, Parästhesien, anhaltende Anästhesie, Angstzustände, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Muskelzuckungen. Nach Subarachnoidalverabreichung oder bei unbeabsichtigter Subarachnoidalgabe von Lokalanästhetika während der Epiduralanästhesie können motorische und sensitive Blockaden proximal als nötig verlaufen. In seltenen Fällen wird die Lähmung der Brustmuskulatur durch einen Atemstillstand erschwert. Bei einigen Patienten sind nach einer Spinalanästhesie vorübergehende neurologische Störungen aufgrund einer Reizung der Wurzeln der Spinalnerven möglich. Das "Pferdeschwanz" -Syndrom ist mit einer ungleichmäßigen Verteilung von unter Druck injiziertem Trimecain möglich. Bei vorübergehender Stimulation der Spinalwurzeln verschwinden neurologische Störungen spontan innerhalb weniger Tage oder Wochen und können beim Syndrom des "Pferdeschwanzes" irreversibel sein.

Andere: Schwäche, allergische Reaktionen (anaphylaktischer Schock ist möglich).

Überdosis:Symtome: bei Anwendung in hohen Dosen ist eine übermäßige Resorption möglich, begleitet von Übelkeit, Erbrechen, plötzlichem kardiovaskulärem Kollaps, erhöhter nervöser Erregbarkeit, Tremor und Krämpfen, Atemdepression.
Andere Symptome: Blässe der Haut und der Schleimhäute, Schwindel, "kalter" Schweiß, beschleunigte Atmung, Tachykardie, Apnoe, Methämoglobinämie. Die Wirkung auf das Zentralnervensystem manifestiert sich in einem Gefühl der Angst, Halluzinationen, motorischer Erregung.
Behandlung: allgemeine Reanimationsmaßnahmen. Im Falle einer Intoxikation nach der Injektion in die Muskeln des Armes oder des Beines wird eine dringende Anwendung des Tourniquets empfohlen, um den weiteren Erhalt des Arzneimittels im gesamten Blutfluss zu reduzieren. Aufrechterhaltung einer ausreichenden Lungenventilation, Entgiftung und symptomatische Therapie.

Interaktion:

Mit intravenöser Injektion erhöht es die inhibitorische Wirkung auf das Zentralnervensystem für Vollnarkose, Hypnotika, Sedativa, narkotische Analgetika und Tranquilizer.

Metabolit Procain PABA ist ein kompetitiver Antagonist von Sulfonamiden und kann deren antimikrobielle Wirkung schwächen.

Desinfektionslösungen, die Schwermetalle enthalten - Lokalanästhetika können Schwermetallionen aus Desinfektionslösungen verdrängen, was zu schweren lokalen Reizungen und Ödemen führt; Es wird nicht empfohlen, solche Lösungen für die chemische Desinfektion von Behältern zu verwenden, die Lokalanästhetika enthalten, und wenn sie mit Haut oder Schleimhäuten desinfiziert werden, sind vorausschauende Maßnahmen vor der Anästhesie erforderlich.

MAO-Inhibitoren, einschließlich Selegilin, Procarbazin, Furazolidon - Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich das Risiko einer Hypotonie, daher wird empfohlen, 10 Tage vor dem geplanten chirurgischen Eingriff unter Subarachnoidalanästhesie MAO-Hemmer abzubrechen.

Opioid (narkotische) Analgetika - Atemwegserkrankungen, die durch Spinal- oder Periduralanästhesie auf hohem Niveau verursacht werden, können zu den Wirkungen von Opioiden hinzugefügt werden und Veränderungen der Atemfrequenz und der Alveolarventilation verursachen. Bei einer Epidural- oder Spinalanästhesie auf hohem Niveau sind die vagalen Effekte von Alfentanil, Fentanyl oder Sufentanil ausgeprägter, was das Risiko für Bradykardie und / oder Hypotonie erhöht.

Cholinesterasehemmer (antimiasthenische Mittel, Demecarien, Isofluorophat, Insektizide, neurotoxische in großen Mengen, Thiotepa, Cyclophosphamid, Ecotiphat) hemmen den Metabolismus von PABA - Estern, daher kann ihre Toxizität mit einer Erhöhung der Absorption von Anästhetika zunehmen.

β-Blocker, einschließlich topischer Präparate, in Gegenwart einer systemischen Resorption können den Metabolismus verlangsamen und das Risiko der Toxizität von Procain aufgrund eines verringerten hepatischen Blutflusses erhöhen und das Risiko einer Bradykardie erhöhen.

Bei Patienten, die Antikoagulanzien erhalten (Warfarin, Heparinnatrium, Dalteparin-Natrium, Danaparoid, Adenoparin Calcium, Natrium Enoxaparin), kann das Trauma der Blutgefäße während der epiduralen oder subarachnoidalen Verabreichung von Lokalanästhetika zu Blutungen im Zentralnervensystem oder den Weichgeweben führen.

Antimiasthenische Medikamente - Lokalanästhetika, insbesondere mit schneller Resorption in großen Mengen, hemmen die Übertragung des Nervenimpulses und wirken als Antagonisten der Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln auf die Skelettmuskulatur. Eine adäquate Kontrolle der Myasthenia gravis kann eine vorübergehende Korrektur der Dosis antimiasthenischer Medikamente erfordern.

Neuromuskuläre Blocker - Lokalanästhetika, vor allem mit schneller Resorption in großen Mengen, hemmen die Übertragung eines Nervenimpulses, der die Wirkung von neuromuskulären Blockern verlängert.

Vasokonstriktoren (Methoxamin, Phenylephrin, Adrenalin) - Es wird nicht empfohlen, Methoxamin und Lokalanästhetika zu kombinieren, da die Wirkung beider Medikamente verlängert ist und eine längere Exposition gegenüber Methoxamin mit einer Hemmung der Durchblutung und des Hautdebridements einhergeht. Bei der Kombination von Procain mit anderen Vasokonstriktoren ist es notwendig, die Proportionen sorgfältig zu beobachten, insbesondere bei der Anästhesie von peripheren Arterien (Finger, Nase, Penis), wo eine Blutversorgung des Gangräns wahrscheinlicher ist.

Bei Patienten, die ganglionblockierende Antihypertensiva (Guanagrel, Guanethidin, Meqamylamin, Trimetafan) erhalten, kann sich bei spinaler oder epiduraler Anästhesie mit Procain eine schwere Hypotonie und / oder Bradykardie entwickeln, die für eine sympathische Blockade ausreicht.

Spezielle Anweisungen:

Um eine 0,25-0,5% ige Lösung für die Infiltration oder leitende Anästhesie herzustellen, kann die Procainlösung mit sterilem Wasser zur Injektion in jeder Konzentration verdünnt werden.

Bei intra- und subkutaner Verabreichung verursacht eine 1% ige Lösung von Procain weniger Schmerz als 1% ige Lösungen von Lidocain und Lidocain mit Adrenalin 1: 100.000, vergleichbar mit Schmerzen, wenn eine physiologische Lösung von Natriumchlorid verabreicht wird.

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Durchführung einer Lokalanästhesie mit der gleichen Gesamtdosis die Toxizität von Procain umso höher ist, je konzentrierter die Lösung ist.

Prokain dringt langsam durch die unbeschädigten Schleimhäute, daher ist es für die Oberflächenanästhesie nicht wirksam.

Als Hilfe Procain Anwendung IV in und in mit Hypertonie, Spättoxikose von schwangeren Frauen mit hypertonischem Syndrom, Krämpfe von Blutgefäßen, Phantomschmerzen, Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Colitis ulcerosa, Juckreiz, Neurodermitis, Ekzeme, Keratitis, Iridocyclitis, Glaukom.

Patienten brauchen Kontrolle über die Funktionen des Herz-Kreislauf-, Atmungs- und Zentralnervensystems. Es ist notwendig, Monoaminoxidase-Inhibitoren 10 Tage vor dem Lokalanästhetikum abzuschaffen. Vor der Verwendung, obligatorische Probenahme für die individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Bei der Einnahme der Droge sollte auf Fahrzeuge oder Managementmechanismen verzichtet werden.

Anleitung

Procain (Procainum)