Orlimax - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Cellulose mikrokristallin - 57,10; Natriumcarboxymethylstärke - 41,50; hochdisperses Siliciumdioxid - 9,10; Natriumlaurylsulfat - 2.30. Shell-Kapseln: Hartgelatinekapsel Nummer 1: Gelatine - 75,14; Titandioxid (E171) - 0,76; Indigokarmin (E132) - 0,10.

Beschreibung:Hartgelatinekapseln in blau. Größe der Kapseln №1. Der Inhalt der Kapseln ist weißes Pulver oder leicht kompaktierte Agglomerate.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ein Inhibitor der Magen-Darm-Trakt-Lipasen.

ATX: & nbsp;

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmakodynamik:

Orlistat ist ein spezifischer Inhibitor von lang wirkenden Magen-Darm-Lipasen. Es wirkt im Lumen des Magens und Dünndarms und bildet eine kovalente Bindung mit dem aktiven Serinanteil der Magen- und Pankreaslipasen. Das inaktivierte Enzym ist nicht in der Lage, die Nahrungsfette, die in Form von Triglyceriden auftreten, bis zu den absorbierten freien Fettsäuren und Monoglyceriden abzubauen. Nicht aufintegrierte Triglyceride werden nicht absorbiert und daher nimmt die Aufnahme von Kalorien im Körper ab, was zu einer Abnahme des Körpergewichts führt. Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels wird ohne Absorption in den systemischen Blutkreislauf durchgeführt. Erhöht die Fettkonzentration im Stuhl nach 24 bis 48 Stunden nach der Einnahme. Bietet eine effektive Kontrolle des Körpergewichts, Reduzierung des Fettdepots.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Absorption ist gering. Nach 8 Stunden nach Einnahme der therapeutischen Dosis unverändert Orlistat im Blutplasma ist praktisch nicht bestimmt (Konzentration <5 ng / ml). Kumulationstendenzen fehlen, was mit der minimalen Resorption des Medikaments übereinstimmt.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen kann nicht ermittelt werden, da Orlistat wird praktisch nicht absorbiert und hat keine systemische Pharmakokinetik festgestellt. Orlistat mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert im vitro (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). Orlistat in geringen Mengen kann in die roten Blutkörperchen eindringen. Stoffwechsel

Metabolismus von Orlistat wird hauptsächlich in der Darmwand mit der Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten durchgeführt: M1 (viergliedrig

hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit einem Split Rückstand N- Formylleucin).

Ausscheidung

Der Hauptweg der Ausscheidung ist die Ausscheidung durch den Darm - ungefähr 97% der Dosis, von denen 83% unverändert Orlistat sind. Die Gesamtausscheidung aller Metaboliten von Orlistat durch die Nieren beträgt <2% der akzeptierten Orlistat-Dosis. Die Zeit der vollständigen Ausscheidung (durch den Darm und die Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Wege für Orlistat bei Personen mit normalem Körpergewicht und Adipositas war ähnlich. Orlistat und Metaboliten können auch mit der Galle ausgeschieden werden.

Indikationen:

Langzeittherapie von Patienten mit Übergewicht (Body Mass Index> 30 kg / m²) oder Patienten mit Übergewicht (Body Mass Index> 28 kg / m²), die mit Adipositas - Risikofaktoren assoziiert sind, in Kombination mit einer mäßig hypokalorischen Diät.

Orlimax kann bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 mit übermäßigem Körpergewicht oder Adipositas in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln und / oder einer Diät mit mäßig kalorienarmer Ernährung verschrieben werden.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Syndrom der chronischen Malabsorption;

- Cholestase;

- Begleittherapie mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien;

- Begleittherapie mit Cyclosporin;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinder unter 18 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Präklinische Studien zeigten keine teratogene und embryotoxische Wirkung von Orlistat. Aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung bei Schwangeren Orlistat in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Da ist nicht bekannt, ob die Orlistat in der Muttermilch ist es während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Wasser, in der empfohlenen Dosis von 120 mg vor jeder Hauptmahlzeit, zusammen mit Lebensmitteln oder nicht später als eine Stunde nach der Einnahme. Wenn die Nahrungsaufnahme übersprungen wird oder das Essen fettfrei ist, können Sie auch Orlistat überspringen. Dosierungen von Orlistat, die dreimal täglich 120 mg überschreiten, verstärken die therapeutische Wirkung nicht.

Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Ereignisse wurden beobachtet, wenn Orlistat hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt genommen wurde und durch höhere Mengen an Fett in den Fäkalien verursacht wurden. Bei längerer Therapie mit Orlistat nimmt die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse ab. Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß den folgenden Abstufungen ihrer Häufigkeit angegeben: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1 000, <1/100); selten (> 1/10 000, <1/1 000) und sehr selten (<1/10 000).

Aus dem Magen-Darm-Trakt. Häufig: Schmerz / Unbehagen im Bauch; öliger Ausfluss aus dem Rektum; Blähungen und die Entwicklung von Gasen; dringender Drang zur Defäkation; Steatorrhoe; weicher Stuhl; erhöhte Häufigkeit von Stuhl; Häufig: ein weicher Stuhl; Stuhlinkontinenz; Blähungen; Schäden an Zähnen und Zahnfleisch.

Andere. Häufig: Kopfschmerzen; Infektionen der oberen Atemwege; Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2; Grippe; Häufig: Harnwegsinfektion; die Schwäche; Verletzung des Menstruationszyklus; Angst.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die in der Postmarketing-Phase registriert wurden.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blutung aus dem Rektum; Divertikulitis; Pankreatitis.

Aus der Leber und den Gallengängen: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hepatitis, Cholelithiasis.

Andere: Abnahme der Konzentration von Prothrombin; der internationale Normalized Ratio (INR) bei Patienten, die Orlistat zusammen mit Antikoagulanzien; bullöser Ausschlag; Überempfindlichkeitsreaktionen (Pruritus, Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus und Anaphylaxie); Oxalat-Nephropathie.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Bei Personen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit verursachte die Verabreichung von Einzeldosen (800 mg) und Mehrfachdosen von Orlistat (bis zu 400 mg Orlistat 3-mal täglich für 15 Tage) keine unerwünschten Wirkungen. Darüber hinaus wurde bei Patienten mit Fettleibigkeit die Einnahme von Orlistat in einer Dosis von 240 mg dreimal täglich über 6 Monate nicht von einer Zunahme unerwünschter Ereignisse begleitet.

Im Falle einer signifikanten Überdosierung von Orlistat wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Nach präklinischen und klinischen Studien sollten systemische Wirkungen, die mit den lipaspptiven Eigenschaften von Orlistat einhergehen, rasch reversibel sein.

Interaktion:

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Orlistat und Cyclosporin ist eine Verringerung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma möglich, und daher ist es notwendig, den Gehalt an Cyclosporin im Blutplasma zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Cyclosporin ist kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat mit Amiodaron wird eine klinische Beobachtung und Überwachung des EKG empfohlen, da es möglich ist, die Konzentration von Amiodaron im Blutplasma zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Orlistat und Warfarin oder anderen Antikoagulanzien kann es zu einer Abnahme der Prothrombinkonzentration und einer Erhöhung der INR kommen, was zu einer Veränderung der hämostatischen Parameter führt. Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Warfarin und anderen oralen Antikoagulanzien ist kontraindiziert.

Orlistat kann die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen verringern EIN, D, E, K und Beta-Carotin.Wenn der Empfang von Multivitaminen angezeigt ist, sollten sie nicht früher als 2 Stunden nach Einnahme von Orlistat oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Orlistat kann die Resorption von Antiepileptika reduzieren, was zu Anfällen führen kann.

Angesichts fehlender Studien zur pharmakokinetischen Interaktion sollte die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Acarbose vermieden werden.

In manchen Fällen Orlistat kann indirekt die Bioverfügbarkeit von oralen Kontrazeptiva reduzieren. Bei schweren Durchfällen wird die Verwendung einer zusätzlichen Verhütungsmethode empfohlen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Natrium-Levothyroxin kann in Verbindung mit einer Abnahme der Absorption von anorganischem Jod und / oder Levothyroxin-Natrium eine Hypothyreose und / oder eine verminderte Kontrolle der Hypothyreose auftreten.

Es gab keine Arzneimittelwechselwirkung mit Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, Phentermin, Pravastatin, Nifedipin, Sibutramin und Ethanol.

Spezielle Anweisungen:

Orlistat wird zur langfristigen Überwachung des Körpergewichts verwendet (Verringerung des Körpergewichts, Aufrechterhaltung eines angemessenen Spiegels und Verhinderung wiederholter Gewichtszunahme).

Durch die Reduzierung des Körpergewichts vor dem Hintergrund der Einnahme von Orlistat ist es möglich, den Kohlenhydratstoffwechsel bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu verbessern, die die Dosis von hypoglykämischen Medikamenten reduzieren können.

Der Patient sollte eine ausgewogene Diät mit mäßig kalorienarmer Ernährung erhalten, die nicht mehr als 30% der Kalorien in Form von Fetten enthält. Es wird empfohlen, dass eine solche Ernährung reich an Obst und Gemüse ist. Die tägliche Fettaufnahme sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden. Eine fettarme Diät reduziert die Wahrscheinlichkeit, unerwünschte Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu entwickeln. Wenn nach 12 Wochen der Therapie keine Abnahme des Körpergewichts, mindestens 5%, festgestellt wurde, sollte Orlistat abgesetzt werden.

Die Behandlung sollte nicht länger als 2 Jahre dauern.

Wenn Symptome wie Schwäche, Müdigkeit, Fieber, Gelbsucht und Verdunkelung des Urins auftreten, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren, um die Funktion auszuschließen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wurde keine nachteilige Wirkung von Orlistat auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen festgestellt.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 120 mg.

Verpackung:

7 oder 14 Kapseln in einer Folienblase Aich/ RVC / RVDVON.

3 Blister für 7, 14 Kapseln oder 6 Blister für 14 Kapseln zusammen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001455

Datum der Registrierung:25.01.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.01.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orlimax (Orlimax)