Orlistat - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Es wirkt im Lumen des Magens und des Dünndarms, indem es eine kovalente Bindung mit dem aktiven Radikal des Serins der Magen- und Pankreaslipasen bildet.Inaktivierte Enzyme sind nicht in der Lage, Triglyceride von Nahrungsfetten zu absorbierbaren freien Fettsäuren und Monoglyceriden zu hydrolysieren. Unverdaute Fette werden nicht absorbiert, wodurch ein Kaloriendefizit entsteht, das sich positiv auf die Körpergewichtskontrolle auswirkt. Für die Manifestation der Aktivität ist keine systemische Resorption von Orlistat erforderlich, in einer empfohlenen therapeutischen Dosis (120 mg 3-mal täglich) hemmt es etwa 30% der Aufnahme von Fett aus der Diät um etwa 30%.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist gering. Bioverfügbarkeit ist minimal. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99%. Biotransformation unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten - M₁ (hydrolysierter viergliedriger Lactonring) und M_‡ (M₁ mit dem gespaltenen N-Formylleucin-Rest) - tritt in der Wand des Verdauungstraktes auf. Nach 8 Stunden nach der Einnahme wird das Arzneimittel nicht im Plasma nachgewiesen.

Ausscheidung mit Kot - 97%, von ihnen unverändert - 83%. Die Zeit der vollständigen Ausscheidung beträgt 3-5 Tage, die Halbwertszeit beträgt 1 bis 2 Stunden.

Indikationen:

Fettleibigkeit.

Orlistat ist indiziert zur Behandlung von Fettleibigkeit, einschließlich Reduzierung und Aufrechterhaltung des Körpergewichts in Kombination mit einer kalorienreduzierten Diät. Orlistat ist auch angezeigt, um das Risiko der wiederholten Gewichtszunahme nach seinem anfänglichen Rückgang zu reduzieren. Orlistat ist angezeigt bei adipösen Patienten mit einem Body Mass Index ≥ 30 kg / m² oder ≥ 27 kg / m² in Gegenwart anderer Risikofaktoren (Diabetes, arterielle Hypertonie, Dyslipidämie).

ICD-10

IV.E65-E68.E66 Fettleibigkeit

Kontraindikationen:

- GÜberempfindlichkeit;

- Syndrom der chronischen Malabsorption;

- Cholestase;

- gleichzeitige Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien (Warfarin) oder anderen oralen Antikoagulanzien;

- gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Schwangerschaft und bisStillen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - B. Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit zu verwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Oral, mit jeder Hauptmahlzeit, die Fette enthält, zu den Mahlzeiten oder nicht später als 1 Stunde nach den Mahlzeiten, 120 Mg jedes Mal jede Mahlzeit (nicht mehr als 3mal pro Tag).

Es ist zulässig, die Einnahme von Orlistat zu überspringen, wenn die Nahrungsaufnahme versäumt wurde oder das Futter keine Fette enthielt.

Nebenwirkungen:

- Blähung;

- öliger Ausfluss aus dem Rektum;

- Stuhlinkontinenz;

- dringender Drang zur Defäkation;

- "Fetter" Stuhl;

- häufiger Stuhlgang.

Überdosis:

Nicht beschrieben, Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Das Medikament reduziert die Absorption von Betacaren, α-Tocopherol aus dem Magen-Darm-Trakt.

Für Patienten mit Diabetes mellitus - Verringerung der Dosis von oral aufgenommenen Hypoglykämika und / oder Insulin (mit einer Abnahme des Körpergewichts, oft verbessert den Stoffwechsel).

Warfarin - es ist möglich, die Konzentration von Vitamin K (Überwachung der internationalen normalisierten Beziehung) zu reduzieren.

Fettlösliche Vitamine - eine Abnahme der Absorption von Vitamin E um 60%, β-Carotin - um 30%; Es ist nicht bekannt, wie die Absorption der Vitamine D und A, der endogenen Metaboliten von Vitamin K, beeinflusst werden kann.

Pravastatin - erhöhte Bioverfügbarkeit (Plasmakonzentration steigt um 30%) und erhöhte lipidsenkende Wirkung.

Cyclosporin ist eine Abnahme der Plasmakonzentration (pharmakokinetisches Monitoring). Das Medikament sollte 2 Stunden vor der Anwendung von Orlistat eingenommen werden (wichtig für Patienten, die Orlistat nach Organtransplantation).

Spezielle Anweisungen:

Es ist wünschenswert, die Menge an Fett für alle Mahlzeiten gleichmäßig zu verteilen.

Während der Behandlung kann der Verlauf von mit Fettleibigkeit zusammenhängenden pathologischen Prozessen verschlimmert werden.

Vor der Ernennung von Orlistat sollte organische Ursache von Fettleibigkeit, zum Beispiel Hypothyreose gelöscht werden.

Zum Zeitpunkt der Behandlung wird eine ausgewogene kalorienarme Diät empfohlen, in der Fette nicht mehr als 30% der Kalorien liefern. Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Git steigt mit einem hohen Fettgehalt in der Nahrung (mehr als 30% der täglichen Kalorien). Tägliche Aufnahme von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden. Weil das Orlistat reduziert die Aufnahme einiger fettlöslicher Vitamine, um ihre ausreichende Aufnahme in den Körper zu gewährleisten, sollten Patienten Multivitaminpräparate mit fettlöslichen Vitaminen einnehmen. Darüber hinaus kann der Gehalt an Vitamin D und β-Carotin bei übergewichtigen Patienten niedriger sein als bei Personen, die nicht fettleibig sind. Multivitamine sollte 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Orlistat eingenommen werden, zum Beispiel vor dem Zubettgehen.

Bei einigen Patienten kann die Verwendung von Orlistat den Gehalt an Oxalat im Urin erhöhen. Es gibt Berichte über Fälle von Oxalat-Nephrolithiasis und Oxalat-Nephropathie mit Niereninsuffizienz. Wenn Orlistat verschrieben wird, ist es erforderlich, die Nierenfunktion bei Patienten zu überwachen, bei denen ein Risiko für Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen besteht Orlistat mit Vorsicht in Gegenwart einer Geschichte von Hyperoxalurie oder Oxalat-Nephrolithiasis.

Der Grad der Fettleibigkeit wird durch den Body-Mass-Index geschätzt, der nach der Formel: BMI = M / P berechnet wird², wobei M - Körpergewicht, kg; P - Wachstum, m.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Nicht gefunden.

Anleitung

Orlistat (Orlistatum)