Orlistat - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Orlistat	- 120 mg
Hilfsstoffe:
[mikrokristalline Cellulose,	- 59,6 mg
Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat),	- 38 mg
Natriumlaurylsulfat,	- 10 mg
Povidon,	- 10 mg
Talk]	- 2,4 mg
Hartgelatinekapseln (Titandioxid, Gelatine, Farbstoff blau patentiert)

Das Durchschnittsgewicht des Kapselinhalts beträgt 240 mg

Beschreibung:

Die Kapseln №1 mit dem Körper und dem Deckel der blauen Farbe.

Der Inhalt der Kapseln: das Körnchen der weißen oder fast weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipase GIT-Inhibitor

ATX: & nbsp;

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmakodynamik:

Spezifischer Inhibitor von Magen-Darm-Lipasen. Bildet eine kovalente Bindung mit der aktiven Serinregion der Magen- und Pankreaslipasen im Lumen des Magens und des Dünndarms. Das inaktivierte Enzym verliert die Fähigkeit, Nahrungsfette, die in Form von Triglyceriden (TG) vorliegen, abzubauen. Die ungeteilte TG wird nicht absorbiert, und die daraus folgende Abnahme der Kalorienaufnahme in den Körper führt zu einer Abnahme des Körpergewichts. Erhöht die Fettkonzentration im Stuhl nach 24 bis 48 Stunden nach der Einnahme. Bietet eine effektive Kontrolle des Körpergewichts, Reduzierung des Fettdepots.

Für die Manifestation der Aktivität ist keine systemische Resorption von Orlistat erforderlich, in einer empfohlenen therapeutischen Dosis (120 mg 3-mal täglich) hemmt es etwa 30% der Aufnahme von Fett aus der Diät um etwa 30%.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist gering; 8 Stunden nach Einnahme unverändert Orlistat im Plasma wird nicht bestimmt (Konzentration unter 5 ng / ml).

Die systemische Exposition von Orlistat ist minimal. Nach Aufnahme von 360 mg radioaktiv markiert ¹⁴Der C-Orlistat-Peak der Radioaktivität im Plasma wurde nach etwa 8 Stunden erreicht; Die Konzentration von unverändertem Orlistat lag nahe der Nachweisgrenze (weniger als 5 ng / ml). In therapeutischen Studien, einschließlich der Überwachung von Plasmaproben von Patienten, unverändert Orlistat wurde sporadisch im Plasma festgestellt, und seine Konzentrationen waren niedrig (weniger als 10 ng / ml), ohne Anzeichen einer Akkumulation, was mit einer minimalen Absorption des Arzneimittels übereinstimmt.

In vitro Orlistat mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin. Orlistat dringt minimal in die roten Blutkörperchen ein. Metabolisiert hauptsächlich in der Magen-Darm-Wand mit der Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten M1 (hydrolysierter viergliedriger Lactonring) und M3 (M1 mit dem gespaltenen N-Formylleucinrest). In einer Studie an adipösen Patienten, die 14C-Orlistat erhielten, entfielen 2 Metaboliten, M1 und M3, auf etwa 42% der Gesamtradioaktivität des Plasmas. M1 und M3 haben einen offenen Beta-Lacton-Ring und zeigen eine extrem schwache inhibitorische Aktivität gegen Lipasen (verglichen mit Orlistat schwächer 1000 bzw. 2500 mal). Aufgrund der geringen Aktivität und niedrigen Konzentration von Metaboliten im Plasma (etwa 26 ng / ml und 108 ng / ml für M1 und M3 bzw. 2-4 Stunden nach Einnahme von Orlistat in therapeutischen Dosen), werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend angesehen. Der Hauptmetabolit M1 hat einen kurzen T1 / 2 (etwa 3 Stunden), der zweite Metabolit wird langsamer angezeigt (T1 / 2 - 13,5 Stunden). Bei Patienten mit Adipositas steigt der Css-Metabolit M1 (aber nicht M3) proportional zur Orlistat-Dosis an. Nach einer einmaligen oralen Aufnahme von 360 mg 14C-Orlistat bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Adipositas war die Ausscheidung von ungesüßtem Orlistat durch den Darm der wichtigste Ausscheidungsweg. Orlistat und seine Metaboliten M1 und M3 werden ebenfalls mit Galle ausgeschieden. Ungefähr 97% der eingeführten radiomarkierten Substanz wurden mit Kot ausgeschieden, inkl. 83% - unverändert.

Die gesamte renale Ausscheidung der Gesamtradioaktivität unter 360 mg 14C-Orlistat betrug weniger als 2%. Die Zeit der vollständigen Ausscheidung mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Die Ausscheidung von Orlistat war bei Patienten mit normalem Körpergewicht und mit Fettleibigkeit ähnlich. Basierend auf begrenzten Daten schwankt T1 / 2 von absorbiertem Orlistat innerhalb von 1-2 Stunden.

Indikationen:

- Behandlung von Fettleibigkeit, inkl. Reduzierung und Aufrechterhaltung des Körpergewichts, in Kombination mit einer kalorienreduzierten Diät;

- Verringerung des Risikos einer wiederholten Gewichtszunahme nach dem anfänglichen Rückgang.

Orlistat ist indiziert bei adipösen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≥ 30 kg / m2 oder ≥ 28 kg / m2 bei Vorliegen anderer Risikofaktoren (Diabetes, Hypertonie, Dyslipidämie). (Berechnung des BMI: BMI = M / P2, wobei M - Körpergewicht, kg, P - Höhe, m)

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Malabsorptionssyndrom;

- Cholestase;

- gleichzeitige Verabreichung mit Cyclosporin;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Das Vorhandensein von Hyperoxalurie in der Geschichte, Nephrolithiasis (Calciumoxalat Steine).

Schwangerschaft und Stillzeit:Orlistat Es ist kontraindiziert, während der Schwangerschaft verwendet zu werden, da verlässliche klinische Daten fehlen, die die Sicherheit der Anwendung bestätigen.

Es ist nicht erwiesen, ob die Orlistat in der Muttermilch, in Verbindung mit dem der Gebrauch des Rauschgifts Orlistat in der Zeit des Stillens wird nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 120 mg (1 caps.) 3 mal täglich während jeder Mahlzeit oder nicht später als 1 Stunde nach einer Mahlzeit (wenn das Essen kein Fett enthält, dann können Sie die Rezeption überspringen).

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend aufgeführt sind, wurde gemäß dem Folgenden bestimmt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Seitens des Gastrointestinaltraktes: Sehr oft - ölige Ausscheidungen aus dem Rektum, die Freisetzung von Gasen mit einer gewissen Menge von abnehmbaren, imperativen Drangsalierungen, Steatorrhoe, häufigen Stuhlgang, weichem Stuhl, Blähungen, Schmerzen oder Beschwerden im Abdomen .

In der Regel sind diese Nebenwirkungen leicht und vorübergehend und treten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Reaktionen nimmt mit zunehmendem Fettgehalt in der Nahrung zu. Patienten sollten über die Möglichkeit des Auftretens dieser Nebenwirkungen informiert werden und lehren, wie sie durch bessere Einhaltung der Diät beseitigt werden können, insbesondere hinsichtlich der Menge an darin enthaltenem Fett. Oft - ein weicher Stuhl, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Stuhlinkontinenz, Blähungen, Zahnschäden, Zahnfleischläsion.

Seitens der Atemwege, der Brust und der mediastinalen Organe: sehr oft - Infektionen der oberen Atemwege, oft - Infektionen der unteren Atemwege.

Vom Immunsystem: selten - Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie.

Vom Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen.

Von der Leber und Gallengängen: sehr selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hepatitis.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: oft - Harnwegsinfektionen.

Andere: sehr oft - Influenza; oft - Dysmenorrhoe, Angst, Schwäche.

Wenn eine der in der Anleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen angegeben werden, sollten Sie den Arzt darüber informieren.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Eine Einzeldosis von 800 mg Orlistat oder seine wiederholte Verabreichung in einer Dosis von bis zu 400 mg 3-mal täglich für 15 Tage von Menschen mit normalem Körpergewicht und mit Fettleibigkeit wurde nicht von signifikanten Nebenwirkungen begleitet.

Wenn eine signifikante Überdosierung von Orlistat festgestellt wird, sollte der Patient 24 Stunden lang überwacht werden. Nach Studien an Tieren und Menschen sollten systemische Wirkungen, die mit Lipase-hemmenden Eigenschaften von Orlistat einhergehen, schnell reversibel sein.

Interaktion:

Orlistat beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Ethanol, Digoxin (in einer Einzeldosis verschrieben) und Phenytoin (in einer Einzeldosis von 300 mg verschrieben) auf die Bioverfügbarkeit von Nifedipin (Retardtabletten). Ethanol beeinflusst die Pharmakodynamik (Ausscheidung von Fetten mit Stuhl) und die systemische Exposition von Orlistat nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat und Cyclosporin sinkt der Plasmaspiegel im Plasma (Orlistat und Ciclosporin sollte nicht gleichzeitig genommen werden; um die Wahrscheinlichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen zu verringern Ciclosporin sollte 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Orlistat eingenommen werden).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien mit Orlistatom kann der Prothrombinspiegel abnehmen und der Wert des INR-Index kann sich ändern. Daher ist eine INR-Kontrolle erforderlich. Orlistat reduziert die Aufnahme von in Nahrungsergänzungsmitteln enthaltenem Beta-Carotin um 30% und hemmt die Aufnahme von Vitamin E (in Form von Tocopherolacetat) um ca. 60%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit und den hypolipidämischen Effekt von Pravastatin und erhöht seine Konzentration im Plasma um 30%.

Bei der gleichzeitigen Aufnahme mit orlistatom ist die Absorption der Vitamine A, D, E und K verringert. Wenn empfohlen Multivitaminesollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme eingenommen werden Orlistat oder vor dem Schlafengehen.

Die Verringerung des Körpergewichts kann den Stoffwechsel bei Diabetikern verbessern, daher ist es notwendig, die Dosis von oralen Antidiabetika zu reduzieren.

Aufgrund der fehlenden Daten zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen wird die gleichzeitige Anwendung mit Acarbose nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Orlistatom eine Abnahme des Amiodaronspiegels im Plasma nach einer Einzeldosis. Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Amiodaron ist nur auf Anraten eines Arztes möglich.

Orlistat kann indirekt die Bioverfügbarkeit von oralen Kontrazeptiva reduzieren, was zur Entwicklung ungewollter Schwangerschaften führen kann. Bei akutem Durchfall wird empfohlen, zusätzliche Verhütungsmethoden zu verwenden.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Digoxin, Amitriptylin, Phenytoin, Fluoxetin, Sibutramin, Atorvastatin, Pravastatin, Losartan, Glibenclamid, oralen Kontrazeptiva, Nifedipin, Furosemid, Captopril, Atenolol und Ethanol wurden nicht beobachtet.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase sollte eine ausgewogene, kalorienarme Diät eingehalten werden, die nicht mehr als 30% der Kalorien in Form von Fetten enthält und mit Obst und Gemüse angereichert ist.

Vor der Ernennung von Orlistat sollte organische Ursache von Fettleibigkeit, zum Beispiel Hypothyreose gelöscht werden.

Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt steigt mit einem hohen Fettgehalt in der Ernährung (mehr als 30% der täglichen Kalorien). Tägliche Aufnahme von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden. Weil das Orlistat reduziert die Aufnahme einiger fettlöslicher Vitamine, um ihre ausreichende Aufnahme in den Körper zu gewährleisten, sollten Patienten Multivitaminpräparate mit fettlöslichen Vitaminen einnehmen. Darüber hinaus kann der Gehalt an Vitamin D und Beta-Carotin bei übergewichtigen Patienten niedriger sein als bei Personen, die nicht fettleibig sind. Multivitamine sollte 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Orlistat eingenommen werden, zum Beispiel vor dem Zubettgehen. Bei Patienten, die keine prophylaktische Vitaminergänzung erhielten, mit zwei oder mehr aufeinander folgenden Arztbesuchen während der ersten und zweiten Behandlungsjahre mit Orlistat, wurde eine Abnahme der Vitamingehalte im Plasma festgestellt. Da die Aufnahme von Vitamin K mit Orlistat möglich ist abnehmen, bei Patienten erhalten Orlistat Vor dem Hintergrund der langfristigen kontinuierlichen Einnahme von Warfarin sollten die Blutgerinnungsparameter überwacht werden.

Die Einnahme von Orlistat in Dosen von mehr als 120 mg 3-mal täglich bietet keinen zusätzlichen Effekt.

Wenn die gleichzeitige Einnahme von Orlistat mit Ciclosporin nicht möglich ist, ist eine kontinuierliche Überwachung des Cyclosporin-Gehalts im Plasma erforderlich.

Bei einigen Patienten kann der Oxalatgehalt im Urin mit Orlistat ansteigen. Wie bei anderen Medikamenten zur Reduzierung des Körpergewichts besteht bei einigen Patientengruppen (zum Beispiel mit Anorexia nervosa oder Bulimie) die Möglichkeit eines Missbrauchs von Orlistat.

Orlistats Induktion von Gewichtsverlust kann mit einer Verbesserung der metabolischen Kontrolle von Diabetes mellitus kombiniert werden, was eine Verringerung der Dosen von oralen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffen, Metformin-Derivaten) oder Insulin erfordert. Wenn, nach 12 Wochen der Therapie mit dem Medikament Orlistat eine Verringerung des Körpergewichts betrug weniger als 5% des ursprünglichen, ist es notwendig, einen Arzt zu konsultieren, um zu entscheiden, ob die Behandlung mit Orlistat fortzusetzen.
Die Behandlung sollte nicht länger als 2 Jahre dauern.

Orlistat ist nicht für die Verwendung in der Kinderpraxis vorgesehen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen und bewegliche Maschinen zu warten.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 120 mg.

Verpackung:Um 7 oder 21 Kapseln. in einer planaren Zellbox aus PVC-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 1, 2, 3, 4, 6, 12, 12 Kontur-Mesh-Verpackungen werden in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ^ÜberVON.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001275

Datum der Registrierung:24.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orlistat (Orlistat)