Orlistat - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hartgelatinekapseln in hellblauer Farbe. Die Größe der Kapseln Nummer 3. Der Inhalt der Kapseln sind weißes Pulver oder leicht kompaktierte Agglomerate.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipaseinhibitor des Magen-Darm-Traktes.

ATX: & nbsp;

A.08.A.B.01 Orlistat

Pharmakodynamik:

Orlistat ist ein spezifischer Inhibitor von lang wirkenden Magen-Darm-Lipasen. Es wirkt im Lumen des Magens und Dünndarms und bildet eine kovalente Bindung mit dem aktiven Serinanteil der Magen- und Pankreaslipasen. Das inaktivierte Enzym ist nicht in der Lage, die Nahrungsfette, die in Form von Triglyceriden auftreten, bis zu den absorbierten freien Fettsäuren und Monoglyceriden abzubauen. Die ungeteilten Triglyceride werden nicht aufgenommen, wodurch die Aufnahme von Kalorien im Körper abnimmt, was zu einer Abnahme des Körpergewichts führt. Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels wird ohne Absorption in den systemischen Blutkreislauf durchgeführt. Erhöht die Fettkonzentration in fäkale Massen nach 24-48 Stunden nach der Verabreichung. Bietet eine effektive Kontrolle des Körpergewichts und reduziert den Fettanteil.

Bei Erwachsenen mit einem Body-Mass-Index (BMI)> 28 kg / m² Orlistat in einer Dosis von 60 mg dreimal täglich ist in Kombination mit einer fettreduzierten kalorienarmen Diät wirksam. In diesem Fall tritt der Hauptgewichtsverlust während der ersten 6 Monate der Behandlung auf. Die Abnahme des Körpergewichts, verursacht durch die Verwendung von Orlistat bei einer Dosis von 60 mg dreimal täglich, wird von einem weiteren vorteilhaften Effekt begleitet: einer Abnahme der Konzentration von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und einer Abnahme des Taillenumfangs.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Absorption ist gering. Nach 8 Stunden nach Einnahme der therapeutischen Dosis unverändert Orlistat im Blutplasma ist praktisch nicht bestimmt (Konzentration <5 ng / ml). Kumulationstendenzen fehlen, was mit der minimalen Resorption des Medikaments übereinstimmt.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen kann nicht ermittelt werden, da Orlistat wird praktisch nicht absorbiert und hat keine systemische Pharmakokinetik festgestellt. Orlistat mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert in vitro (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). Orlistat in geringen Mengen kann in die roten Blutkörperchen eindringen. Stoffwechsel

Metabolismus von Orlistat wird hauptsächlich in der Darmwand mit der Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten durchgeführt: M1 (viergliedrig hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit einem Split Rückstand N- Formylleucin).

Ausscheidung

Der Hauptweg der Ausscheidung ist die Ausscheidung durch den Darm - ungefähr 97% der Dosis, von denen 83% unverändert Orlistat sind. Die Gesamtausscheidung aller Metaboliten von Orlistat durch die Nieren beträgt <2% der akzeptierten Orlistat-Dosis. Die Zeit der vollständigen Ausscheidung (durch den Darm und die Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Wege für Orlistat bei Personen mit normalem Körpergewicht und Adipositas war ähnlich. Orlistat und Metaboliten können auch mit der Galle ausgeschieden werden.

Indikationen:Reduktion von Übergewicht (BMI> 28 kg / m²) in Verbindung mit einer mäßig kalorienarmen Diät mit geringem Fettgehalt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Syndrom der chronischen Malabsorption;

- Cholestase;

- Begleittherapie mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien;

- Begleittherapie mit Cyclosporin;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinder unter 18 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Präklinische Studien zeigten keine teratogene und embryotoxische Wirkung von Orlistat. Aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung bei Schwangeren Orlistat in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Da ist nicht bekannt, ob die Orlistat in der Muttermilch ist es während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Wasser, in der empfohlenen Dosis von 60 mg vor jeder Hauptmahlzeit, zusammen mit Lebensmitteln oder nicht später als eine Stunde nach der Einnahme. Wenn die Nahrungsaufnahme übersprungen wird oder das Essen fettfrei ist, können Sie auch Orlistat überspringen. Innerhalb von 24 Stunden sollten Sie nicht mehr als 3 Kapseln zu 60 mg einnehmen.

Wenn nach 12 Wochen Therapie kein Gewichtsverlust auftritt, sollte Orlistat abgesetzt werden. Die Behandlung sollte 6 Monate nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Orlistat sollte bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund unzureichender Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten nicht angewendet werden.

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Ereignisse wurden beobachtet, wenn Orlistat hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt genommen wurde und durch höhere Mengen an Fett in den Fäkalien verursacht wurden. Bei längerer Therapie mit Orlistat nimmt die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse ab.

Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß den folgenden Abstufungen ihrer Häufigkeit angegeben: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1 LLC, <1/100); selten (> 1/10 LLC, <1/1 LLC) und sehr selten (<1/10 LLC).

Aus dem Magen-Darm-Trakt. Häufig: öliger Ausfluss aus dem Rektum; Gase mit einer bestimmten Menge von abnehmbaren; dringender Drang zur Defäkation; Steatorrhoe; Blähung; ungeformter Stuhl. Häufig: Magenschmerzen; Stuhlinkontinenz; weicher Stuhl; erhöhte Häufigkeit von Stuhl.

Andere. Häufig: Angst.

Die folgenden Nebenwirkungen werden im Postmarketing-Zeitraum gemeldet (Häufigkeit unbekannt):

Aus dem Magen-Darm-Trakt: kleinere Blutungen aus dem Rektum; Divertikulitis; Pankreatitis.

Aus der Leber und den Gallengängen: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hepatitis, Cholelithiasis.

Andere: Abnahme der Konzentration von Prothrombin,

Normalized Ratio (INR) bei Patienten, die Orlistat zusammen mit Antikoagulanzien; bullöser Ausschlag; Überempfindlichkeitsreaktionen (Pruritus, Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus und Anaphylaxie); Oxalat-Nephropathie.

Überdosis:

Bei Personen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit verursachte die Verabreichung von Einzeldosen Orlistat (800 mg) und Mehrfachdosen (bis zu 400 mg Orlistat 3-mal täglich für 15 Tage) keine unerwünschten Wirkungen. Darüber hinaus war die Einnahme von Orlistat in einer Dosis von 240 mg dreimal täglich über 6 Monate hinweg bei Patienten mit Fettleibigkeit nicht mit einer Zunahme unerwünschter Ereignisse verbunden.

Die meisten Berichte über Fälle von Überdosierung von Orlistat wiesen auf das Fehlen von Nebenwirkungen hin, oder unerwünschte Reaktionen ähnelten denen, die bei Orlistat in den empfohlenen Dosen beobachtet wurden.

Im Falle einer signifikanten Überdosierung von Orlistat wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Nach präklinischen und klinischen Studien sollten systemische Wirkungen, die mit den lipastischen Eigenschaften von Orlistat einhergehen, rasch reversibel sein.

Interaktion:

Bei der gleichzeitigen Verwendung von Orlistat und Cyclosporin ist eine Verringerung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma möglich, und daher ist es notwendig, den Gehalt an Cyclosporin im Blutplasma zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Cyclosporin ist kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat mit Amiodaron wird eine klinische Beobachtung und Überwachung des EKG empfohlen, da es möglich ist, die Konzentration von Amiodaron im Blutplasma zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Orlistat und Warfarin oder anderen Antikoagulanzien kann es zu einer Abnahme der Prothrombinkonzentration und einer Erhöhung der INR kommen, was zu einer Veränderung der hämostatischen Parameter führt. Die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Warfarin und anderen oralen Antikoagulanzien ist kontraindiziert.

Orlistat kann die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen verringern ANZEIGE, E, K und Beta-Carotin. Wenn die Einnahme von Multivitaminen indiziert ist, sollten sie frühestens 2 Stunden nach Einnahme von Orlistat oder vor dem Zubettgehen eingenommen werden.

Orlistat kann die Resorption von Antiepileptika reduzieren, was zu Anfällen führen kann.

Angesichts fehlender Studien zur pharmakokinetischen Interaktion sollte die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Acarbose vermieden werden.

In manchen Fällen Orlistat kann indirekt die Bioverfügbarkeit von oralen Kontrazeptiva reduzieren. Bei schweren Durchfällen wird die Verwendung einer zusätzlichen Verhütungsmethode empfohlen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Natrium-Levothyroxin kann in Verbindung mit einer Abnahme der Absorption von anorganischem Jod und / oder Levothyroxin-Natrium eine Hypothyreose und / oder eine verminderte Kontrolle der Hypothyreose auftreten.

Es gab keine Arzneimittelwechselwirkung mit Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, Phentermin, Pravastatin, Nifedipin, Sibutramin und Ethanol.

Spezielle Anweisungen:

Ernährung und Bewegung sind wichtige Bestandteile des Schlankheitsprogramms. Es wird empfohlen, vor Beginn der Orlistat-Therapie mit dem Diätprogramm und den körperlichen Übungen zu beginnen. Der Patient sollte eine mäßig hypokalorische Diät erhalten, die nicht mehr als 30% Kalorien in Form von Fetten enthält (zum Beispiel sollte die Nahrung bei einem Kalorienwert von 2000 kcal / Tag nicht mehr als 67 g Fett enthalten) Fett sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden.

Eine fettarme Diät reduziert die Wahrscheinlichkeit, unerwünschte Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu entwickeln.

Patienten, die Antiepileptika einnehmen, sollten vor Beginn der Anwendung von Orlistat einen Arzt konsultieren, da die Häufigkeit und Schwere von Anfällen geändert werden kann. In diesen Fällen können Sie die Einnahme von Orlistat und Antiepileptika zu unterschiedlichen Zeiten erwägen.

Durch die Reduzierung des Körpergewichts vor dem Hintergrund von Orlistat ist es möglich, den Kohlenhydratstoffwechsel bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zu verbessern. Daher ist es notwendig, einen Arzt aufzusuchen und gegebenenfalls die Dosis der hypoglykämischen Medikamente zu reduzieren.

Vermindertes Körpergewicht kann mit einer Abnahme des Blutdrucks und der Cholesterinkonzentration einhergehen. Patienten, die blutdrucksenkende und hypolipidämische Medikamente einnehmen, sollten vor der Einnahme von Orlistat einen Arzt aufsuchen und, falls erforderlich, die Dosis dieser Medikamente anpassen.

Wenn Symptome wie Schwäche, Müdigkeit, Fieber, Gelbsucht und Verdunkelung des Urins auftreten, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren, um Leberschäden auszuschließen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wurde keine nachteilige Wirkung von Orlistat auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen festgestellt.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 60 mg.

Verpackung:

Für 14 oder 15 Kapseln in einer Folienblase Al /RVC / RVDVON.

3 Blister mit 14 Kapseln oder 4 Blister mit 15 Kapseln oder 6 Blister mit 14 Kapseln oder 6 Blister mit 15 Kapseln (42 oder 60 oder 84 bzw. 90 Kapseln) zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt .

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-002322

Datum der Registrierung:09.12.2013

Haltbarkeitsdatum:09.12.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.12.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orlistat (Orlistat)