In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
АТХ:J.05.A.F.05 Lamivudin
Pharmakodynamik:HIV bezieht sich auf RNA-haltige Viren, die die Bildung komplementärer DNA für die Replikation erfordern. Lamivudin intrazellulär phosphoryliert in den aktiven Metaboliten Lamivudintriphosphat, der wie natürliche Nukleotide in die synthetisierte Kette viraler DNA eingebaut wird und seine weitere Verlängerung blockiert. Hat eine schwache inhibitorische Wirkung auf DNA-Polymerase (α, β und γ) in Säugetieren. Resistenz gegen Lamivudin ist mit HIV-Mutationen assoziiert. Lamivudin Es ist auch sehr aktiv gegen Hepatitis B-Virus (HBV).
Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung Lamivudin schnell und fast vollständig absorbiert, beträgt die Bioverfügbarkeit 86%. Das Vorhandensein von Nahrung im Magen verlangsamt die Absorption (3-3,5-mal die Zeit, um C zu erreichenmax und sein Wert ist um 40% reduziert), hat aber keinen Einfluss AUC. Die Bindung an Plasmaproteine erreicht 36%; auf der Oberfläche der Erythrozyten ist bis zu 57% der Dosis adsorbiert. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1,3 l / kg. Es unterliegt einer unbedeutenden (5%) Biotransformation in der Leber mit der Bildung eines inaktiven Transulfoxid-Metaboliten. Von den Nieren weitgehend unverändert ausgeschieden; teilweise in die Muttermilch ausgeschieden.Halb-Eliminationszeit (T1/2) ist 3-5 Stunden. Bei Nierenversagen nimmt die Clearance proportional zum Abfall der glomerulären Filtrationsrate ab.
Indikationen:Behandlung der HIV-Infektion durch HIV-1 (in Kombination antiretrovirale Therapie), bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Monaten. Chronische virale Hepatitis B auf dem Hintergrund der viralen Replikation.
I.B20-B24.B23.8 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen anderer spezifizierter Zustände
I. B15-B19.B18.1 Chronische virale Hepatitis B ohne Delta-Agent
I. B15-B19.B18.0 Chronische Virushepatitis B mit Delta-Agent
Kontraindikationen:Lebensbedrohliche allergische Reaktionen (Anaphylaxie, Stephen-Johnson-Syndrom) auf Lamivudin oder irgendwelche Komponenten von Dosierungsformen.
Vorsichtig:Laktatazidose und schwere Hepatomegalie mit Steatose, Exazerbation der Hepatitis, Nieren-, Leberinsuffizienz, Pankreatitis (einschließlich in der Anamnese), periphere Neuropathie (einschließlich in der Anamnese).
Schwangerschaft und Stillzeit:Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - VON
Es wird nicht empfohlen, Frauen bis zur 14. Schwangerschaftswoche zu ernennen. Wenn Sie das Medikament vor der 14. Schwangerschaftswoche anwenden müssen, sollten Sie den beabsichtigten Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus sorgfältig miteinander korrelieren.
Dosierung und Verabreichung:Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren beträgt 300 mg pro Tag (2 Dosen) oder eine Einzeldosis von 300 mg pro Tag in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln. Kindern im Alter von 3 Monaten bis 16 Jahren wird eine Dosis von 4 mg / kg zweimal täglich empfohlen.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Korrektur des Dosierungsschemas unter Berücksichtigung der Kreatinin-Clearance erforderlich: bei einer Konzentration von mehr als 30 ml / min Lamivudin in einer Dosis von 150 mg einmal täglich anwenden; in einer Menge von 5-30 ml / min in einer Dosis von 150 mg einmal täglich.
Nebenwirkungen:Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Schlafstörungen, Neuropathie, Husten, grippeähnliches Syndrom, Anorexie, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, nekrotische Pankreatitis (möglicherweise tödlich), Myalgie, Arthralgie, Leukopenie, Anämie, Fieber, Schwitzen, Alopezie, allergische Reaktionen.
Überdosis:Spezifische Symptome einer Überdosierung fehlen. Hämodialyse und Peritonealdialyse beeinflussen geringfügig die Ausscheidung von Lamivudin. Wenn eine Überdosierung von Lamivudin empfohlen wird, Follow-up und Standard-Erhaltungstherapie.
Interaktion:Erhöht Cmax Zidovudin um 39% .Trimethoprim und Sulfamethoxazol erhöhen die AUC von Lamivudin um 44%, verringern die Gesamtclearance (Cl) um 29% und die renale Cl um 30%.
Aufgrund der gegenseitigen Hemmung der Phosphorylierung in der Zelle wird eine Kombination mit Zalcitabin und Cladribin nicht empfohlen.
Spezielle Anweisungen:Die Anwendung von Lamivudin verhindert nicht die Möglichkeit einer Infektion während des Geschlechtsverkehrs oder durch Blut. Erfahrungen mit Lamivudin bei Kindern unter 3 Monaten fehlen. Lamivudin sollte bei Patienten mit Leberzirrhose aufgrund des Hepatitis-B-Virus mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer Hepatitis nach dem Absetzen von Lamivudin besteht. Während der Behandlungszeit sollte man die Möglichkeit von Sekundärinfektionen berücksichtigen, die durch saprophytische Mikroorganismen verursacht werden.
Es gibt Empfehlungen für HIV-infizierte Frauen, das Stillen wegen des Infektionsrisikos des Kindes zu vermeiden. Angesichts dieser Empfehlungen empfangen Patienten Lamivudinsollte das Stillen verboten werden.