Virolam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ein antivirales Mittel. Unterdrückt selektiv die HIV-Replikation-1 und HIV-2 in vitro. Penetrieren in Zellen, induziert durch das Virus, geht in die aktive Form - Lamivudin-5'-Triphosphat, welches ein schwacher Inhibitor der RNA- und DNA-abhängigen Reversen Transkriptase von HIV ist. Unterdrückt Alpha-, Beta- und Gamma-DNA-Polymerasen. Interferiert nicht mit dem Metabolismus von zellulären Desoxynukleotiden und hat eine schwache Wirkung auf den DNA-Gehalt.

Stabile Virusstämme treten 12 Wochen nach Beginn der Monotherapie auf; die Resistenz beruht auf dem Ersatz der Position der reversen Transkriptase von Isoleucin auf Valin in 184.

Es ist aktiv gegen HIV-Stämme, die gegen Zidovudin resistent sind. Hat ein höheres als Zidovudin, therapeutischen Index im vitro (schwächer als Zidovudin, unterdrückt Knochenmark-Vorläuferzellen, ein hat auch eine weniger ausgeprägte zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten, Lymphozyten- und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien).

Unterdrückt die Replikation des Hepatitis-B-Virus und verhindert das Auftreten von Reverse-Transkriptase-Aktivität.

Pharmakokinetik:

Die Resorption ist hoch, die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen und Jugendlichen beträgt 80-85%, bei Kindern 60-68%. Maximale Konzentration (C_max) nach orale Verabreichung 4 mg / kg beträgt 1,75 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 1 h Anwesenheit von Nahrung im Magen verlangsamt die Absorption (3-3,5 mal verlängert TC_max und weiter 40% sein Wert nimmt ab, hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit.

Verbindung mit Plasmaproteinen - 35%; auf der Oberfläche der Erythrozyten ist bis zu 57% der Dosis adsorbiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,3 l / kg. Dringt 2-4 Stunden nach oraler Gabe in das zentrale Nervensystem (ZNS) und in die Liquorflüssigkeit (CSF) ein. Bei Kindern beträgt die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis (CSF) 10-17% der entsprechenden instabilen Konzentration im Blutserum.

Es unterliegt einem unbedeutenden Metabolismus (5%) in der Leber mit der Bildung eines inaktiven Metaboliten von Transulfoxid.

Metabolisiert in Zellen vor der Bildung von 5-Triphosphat, Halbwertszeit (T_1/2)das ist 10.5-15.5 h.

Systemclearance - 0,32 l / kg / h; T_1/2- 5-7 Stunden.

70% des Arzneimittels werden unverändert über die Nieren ausgeschieden (durch Sekretion in den Tubuli), 10% - Leber. Die Ausscheidung ist bei chronischem Nierenversagen (CRF) reduziert.

Bei Kindern von 3 Monaten bis 12 Jahren sind die Plasmakonzentrationen niedriger, beim die Verwendung von geeigneten Dosen, die mit einer geringeren Bioverfügbarkeit verbunden ist - 65% und erhöhte Clearance - 0,52 l / kg / h. Bei Neugeborenen im Alter von 1 Woche ist die systemische Clearance für die Einnahme geringer als bei Kindern von 3 Monaten bis 12 Jahren.

Indikationen:Fortschreitende HIV-Infektion das Erwachsene und Kinder, als Teil eines kombinierten Therapie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit

- Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg (wegen der Unmöglichkeit der Dosierung dieser Darreichungsform)

- Schwangerschaft (1. Trimester)

Vorsichtig:

Niereninsuffizienz, Pankreatitis (einschließlich in der Anamnese), periphere Neuropathie (einschließlich in der Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur Sicherheit von Lamivudin während der Schwangerschaft sind nicht ausreichend. Lamivudin dringt in die Plazenta ein. Die Konzentration von Lamivudin im Serum von Neugeborenen zum Zeitpunkt der Geburt ist die gleiche wie im Serum der Mutter und im Blut der Nabelschnur. Die Verwendung von Lamivudin in der Schwangerschaft in II und III Trimester ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren ab einem Körpergewicht von 30 kg: 150 mg zweimal täglich in Kombination mit Zidovudin (600 mg / Tag für 2 oder 3 Termine).

Tabelle 1

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Erwachsene und Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von 30 kg und mehr
Kreatinin-Clearance (ml / min)	Anfangsdosis	Erhaltungsdosis
≥50	150 mg	150 mg zweimal täglich
50-30	150 mg	150 mg einmal täglich
30-15	150 m	Unzutreffend
5-15	-	-
<5	-	-

Bei Patienten unter Hämodialyse (Dialyse-Sitzungen 2-3 mal pro Woche für mindestens 4 Stunden), nach der anfänglichen Dosisreduktion in Übereinstimmung mit von ZUK, In der Zukunft während der gesamten Hämodialyseperiode ist eine zusätzliche Dosisanpassung nicht erforderlich.

Mit Leberinsuffizienz und kompensierter Nierenfunktion, Dosisanpassung Virolama ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Bei Patienten mit HIV-Infektion, die eine Kombinationstherapie mit Nukleosidanaloga erhielten, gab es Fälle von Laktatazidose, die gewöhnlich von schwerer Hepatomegalie und Fettleberdystrophie begleitet waren.

Aus dem Nervensystem:

Ermüdbarkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Schlaflosigkeit, periphere Neuropathie, Parästhesien (Kribbeln, Brennen, Taubheit und Schmerzen in Händen, Händen, Füßen oder Füßen), am häufigsten bei Kindern.

Aus dem Atmungssystem:

Atemwegsinfektionen, Husten, grippeähnliches Syndrom.

Aus dem Verdauungssystem:

Gastralgie, Bauchschmerzen,Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, nekrotisierende Pankreatitis(manchmal mit tödlichen Ergebnis), erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminase.

Aus dem System von Blut und blutbildenden Organen:

Neutropenie, Leukopenie, Anämie, Thrombozytopathie, Aplasie des erythroiden Knochenmarks.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Rhabdomyolyse.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung:

Umverteilung / Akkumulation von subkutanem Fett.

Labor- und instrumentelle Daten:

Erhöhen Sie die Konzentration von Milchsäure im Serum, erhöhen Sie die Aktivität Serumamylase.

Allergische Reaktionen:

Hautausschlag usw.

Andere: Myalgie, Arthralgie, Hyperthermie, Schwitzen, selten - Alopezie.

Überdosis:

Symptome: erhöhte dosisabhängige Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, forcierte Diurese, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Erhöht die Dauer von Zidovudin um 13%, C_m_Oh - um 28%; Zidovudin beeinflusst die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht.

Trimethoprim erhöht die Konzentration von Lamivudin im Plasma um 40% (Wechselwirkung auf der Ebene der Ausscheidung, in Abwesenheit von Nierenfunktionsstörungen, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich).

Die Anwendung in Kombination mit Retrovir verlangsamt das Auftreten von Zidovudin-resistenten Stämmen bei Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten haben. Es gibt eine Synergie mit anderen Arzneimitteln, die zur Behandlung der HIV-Infektion (insbesondere mit Zidovudin) verwendet werden, in Bezug auf die HIV-Replikation in der Zellkultur. Die gleichzeitige Verabreichung von Didanosin, Pentamidin, Sulfonamiden, Zalcitabin, Ethanol erhöht das Risiko, eine Pankreatitis zu entwickeln.

Dapson, Didanosin, Isoniazid, Stavudinerhöht Zalcitabin das Risiko der Entwicklung periphere Neuropathie.

Wanngleichzeitige Verabreichung von Lamivudin und Zalcitabin Lamivudin kann die intrazelluläre Phosphorylierung des letzteren hemmen (eine Kombination dieser Medikamente wird nicht empfohlen).

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit Virolam werden Bluttests überwacht: 1 Mal pro 2 Wochen für die ersten 3 Monate der Therapie, dann 1 Mal pro Monat. Änderungen in der Peripherie von Blut erscheinen 4-6 Wochen vom Beginn der Therapie: Anämie und Neutropenie entwickeln sich häufiger bei Patienten, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten, mit einem späten Stadium der HIV-Infektion (mit verminderter Reserve von Knochenmark vor Beginn der Therapie), Neutropenie, Anämie, Vitamin B-Mangel₁₂. Bei einer Abnahme des Hämoglobingehaltes um mehr als 25% oder einer Abnahme der Anzahl der Neutrophilen um mehr als 50% im Vergleich zum Ausgangswert wird die Kontrolle von Bluttests häufiger durchgeführt.

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, das Niveau der Alanin-Aminotransferase (ALT), der Aspartat-Aminotransferase, zu kontrollieren (HANDLUNG),Amylase, Lipase, Thyroglobulin (TG) im Serum. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Überwachung der Stickstoffwerte, Harnstoff und Kreatinin im Blutserum.

Vor dem Hintergrund der Therapie können sich opportunistische Infektionen und andere Komplikationen der HIV-Infektion entwickeln, so dass Patienten unter der Aufsicht von Ärzten bleiben sollten.

Die antiretrovirale Therapie verhindert nicht die Übertragung von HIV durch sexuellen Kontakt und durch infiziertes Blut. Wenn Resistenz gegen Lamivudin auftritt, können Zidovudin-resistente Stämme des Virus wieder für Zidovudin anfällig erscheinen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Nicht untersucht.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten 150 mg.

Verpackung:60 Tabletten in einem Fläschchen aus Polyethylen hoher Dichte mit einem Schutzfilm aus Folie unter dem Deckel; 1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel. 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus Aluminiumfolie und PVC / PVDC; 3 oder 6 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000618

Datum der Registrierung:21.09.2011

Haltbarkeitsdatum:21.09.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

RANBAXY LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;RABBAYS LABORATORY LIMITEDRABBAYS LABORATORY LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Virolam (Virolam)