Aktive SubstanzLamivudinLamivudin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz:

    Lamivudin 150 mg, 300 mg.

    Hilfsstoffe:

    Jede Filmtablette enthält:

    Ader: Carboxymethylstärke-Natrium (Primogel) 6,6 mg / 13,2 mg, vorgelatinierte Stärke 6,0 mg / 12,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil A-300) 0,75 mg / 1,5 mg, Magnesiumstearat 1,65 mg / 3,3 mg, mikrokristalline Cellulose 165,0 mg / 330,0 mg.

    Schale: "Beendete wasserlösliche Filmhülle" - 7,5 mg / 15,0 mg

    (Mantelzusammensetzung: Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose) - 25,0%, Copovidon-22,5%, Polyethylenglycol 6000 (Macrogol 6000) - 9,5%, Capryl- / Caprinsäuretriglycerid - 3,0 %, Polydextrose-15,0%, Titandioxid-25,0%).
    Beschreibung:

    Für eine Dosierung von 150 mg: Tabletten sind rund, bikonvex weiß.

    Für eine Dosierung von 300 mg: Tabletten sind oval, bikonkav, mit einer Gefahr von Weiß auf einer Seite.

    Auf einem Querschnitt eine Tablette von weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales [HIV] Mittel
    ATX: & nbsp;

    J.05.A.F.05   Lamivudin

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Lamivudin ist ein hochwirksamer selektiver Hemmer der Replikation von HIV-1 und HIV-2 im vitro. Auch gegen gegen Zidovudin resistente HIV-Stämme wirksam.

    In den Zellen Lamivudin wird zu 5'-Triphosphat (aktive Form) metabolisiert, dessen Halbwertszeit von Zellen 16-19 Stunden beträgt. Lamivudin-5'-triphosphat in hemmt die RNA- und DNA-abhängige Reverse Transkriptase von HIV unwesentlich. Der Hauptmechanismus seiner Wirkung ist die Blockierung der Synthese der wachsenden DNA-Kette im Prozess der reversen Transkription von HIV. Dargestellt, dass Lamivudin hat eine additive oder synergistische Wirkung auf andere antiretrovirale Medikamente, insbesondere Zidovudin, die HIV-Replikation in Zellkultur hemmt.

    Lamivudin interferiert nicht mit dem normalen zellulären Metabolismus von DNA und hat keine signifikante Auswirkung auf den Gehalt an nuklearer und mitochondrialer DNA in Säugetierzellen.

    In Studien im vitro Lamivudin hat eine schwache zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten sowie auf Lymphozyten- und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien und eine Anzahl anderer Knochenmarksstammzellen. Auf diese Weise, im vitro Lamivudin hat einen hohen therapeutischen Index.

    Pharmakodynamische Wirkungen

    Einer der Gründe für die Entwicklung von HIV-1-Resistenz gegen Lamivudin ist das Auftreten von Veränderungen in M184V ein virales Genom, das eng mit dem aktiven Zentrum der reversen Transkriptase von HIV verbunden ist. HIV-1-Stämme mit Mutationen M184V kann als erscheinen im vitro, und im Körper von Patienten, die eine kombinierte antiretrovirale Therapie erhalten, einschließlich Lamivudin. Solche Stämme des Virus sind durch eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber Lamivudin und eine schwache Replikationsfähigkeit gekennzeichnet im vitro. Im vitro HIV-resistente Stämme, die gegen Zidovudin resistent sind, können bei gleichzeitiger Resistenzentwicklung gegen Lamivudin sensitiv auf diese reagieren. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht erwiesen.

    Mutationen im Codon M184V führen zur Entstehung der Kreuzresistenz von HIV nur gegenüber Medikamenten aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Zidovudin und Stavudin bleiben in Bezug auf HIV-1-Stämme, die gegen Lamivudin resistent sind, aktiv. Abacavir antiretrovirale Aktivität gegen HIV-1-Stämme M184V Mutation resistent gegen Lamivudin. In HIV-Stämmen mit M184V Mutationen bestimmt nicht mehr als 4-fache Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Didanosin und Zalcitabin; Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht erwiesen. Tests zur Empfindlichkeit von HIV gegen verschiedene antiretrovirale Medikamente im vitro Sie waren nicht standardisiert und daher können verschiedene methodische Faktoren ihre Ergebnisse beeinflussen.

    Klinischen Studien zufolge reduziert die Verwendung von Lamivudin in Kombination mit Zidovudin die Viruslast von HIV-1 im Blut und erhöht den Gehalt CD4- Lymphozyten. Entschlossen, dass Lamivudin in Kombination mit Zidovudin oder Zidovudin und anderen Arzneimitteln reduziert signifikant das Risiko einer Progression der HIV-Infektion und Tod. In HIV-Stämmen isoliert von Patienten, die erhalten haben Lamivudin, gab es eine Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Lamivudin im vitro.

    Eine Kombinationstherapie mit Lamivudin und Zidovudin bei Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten hatten, verzögerte das Auftreten von Zidovudin-resistenten HIV-Stämmen. Lamivudin wurde weithin als ein Bestandteil einer kombinierten antiretroviralen Therapie in Kombination mit anderen nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren oder Präparationen aus anderen Gruppen (Proteaseinhibitoren, nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren) verwendet.

    Es wird gezeigt, dass kombinierte antiretrovirale Therapie, einschließlich Lamivudinist wirksam gegen HIV-Stomata mit Mutationen im Codon M184V.

    Um die Beziehung zwischen der Empfindlichkeit von HIV gegen Lamivudin zu etablieren im vitro und die klinische Wirkung der Therapie sind zusätzliche Studien erforderlich.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Lamivudin wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Lamivudin bei Erwachsenen nach oraler Verabreichung beträgt üblicherweise 80-85%. Durchschnittszeit (TmOh) Erreichen der maximalen Konzentration (CmOh) von Lamivudin im Serum beträgt etwa 1 Stunde. Wenn Lamivudin in therapeutischen Dosen (4 mg / kg / Tag in 2 Einzeldosen im Abstand von 12 Stunden) verabreicht wird, CmOh ist 1-1,9 μg / ml.

    Die Einnahme von Lamivudin zusammen mit Nahrung führt zu einem Anstieg von TmOh und eine Abnahme von CmOh (bis zu 47%), beeinflusst jedoch nicht die Gesamtabsorption, berechnet auf der Grundlage der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit". Daher ist bei der Einnahme von Lamivudin mit der Nahrung keine Dosisanpassung erforderlich.

    Zerbröckeln Tabletten und nehmen sie mit einer kleinen Menge halbfestes Essen oder Flüssigkeit ändert nicht die pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels und die klinische Wirkung. Diese Schlussfolgerungen basieren auf den physikalisch-chemischen und pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs.

    Verteilung und Bindung an Blutplasmaproteine

    Bei intravenöser Verabreichung von Lamivudin beträgt das Verteilungsvolumen durchschnittlich 1,3 l / kg und die Halbwertszeit beträgt 5-7 Stunden.

    Im therapeutischen Bereich der Dosen Lamivudin hat eine lineare Pharmakokinetik und bindet unwesentlich an Plasmaproteine.

    Entschlossen, dass Lamivudin dringt in das zentrale Nervensystem (ZNS) und in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. 2-4 Stunden nach oraler Verabreichung betrug das Verhältnis der Konzentrationen von Lamivudin in der Cerebrospinalflüssigkeit und Serum etwa 0,12.

    Metabolismus und Ausscheidung

    Im Durchschnitt beträgt die systemische Clearance von Lamivudin etwa 0,32 l / kg / h. Lamivudin wird hauptsächlich durch Nieren (mehr als 70%) durch aktive tubuläre Sekretion (das System des organischen Kationentransports) und auch durch Metabolismus in der Leber (weniger als 10%) ausgeschieden. Die aktive Form von Lamivudin, intrazellulärem Lamivudintriphosphat, hat eine längere Halbwertszeit der Zellen (16-19 Stunden) verglichen mit der Halbwertszeit von Plasma aus seinem Plasma (5-7 Stunden). Es gibt Daten, dass die pharmakokinetischen Parameter von Lamivudin bei einer Dosis von 300 mg einmal täglich in einem Gleichgewichtszustand entsprechen denen für die Aufnahme von 150 mg zweimal täglich in Bezug auf Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" für 24 Stunden (AUC24) und CmOh für Lamivudin-Triphosphat.

    Die Wahrscheinlichkeit einer unerwünschten Wechselwirkung von Lamivudin mit anderen Arzneimitteln ist aufgrund des begrenzten Metabolismus in der Leber, eines geringen Grades der Bindung an Plasmaproteine ​​und einer fast vollständigen Ausscheidung von Lamivudin in unveränderter Form sehr gering.

    Spezielle Patientengruppen

    Kinder

    Im Allgemeinen ähnelt die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern der von Erwachsenen. Allerdings war die absolute Bioverfügbarkeit (ca. 55-65%) bei Kindern unter 12 Jahren niedriger und variabler. Darüber hinaus sind die systemischen Clearance-Raten bei kleinen Kindern höher und nehmen mit dem Wachstum ab und erreichen das Niveau von erwachsenen Patienten im Alter von 12 Jahren. Pharmakokinetische Studien von Lamivudin in Form von Filmtabletten haben gezeigt, dass die Droge einmal täglich eingenommen wird ist gleichbedeutend mit der Einnahme der Droge zweimal täglich in Bezug auf AUC24. Bei Einnahme von Lamivudin in den empfohlenen Dosen, der Durchschnitt AUC24 erreicht etwa 7,1-13,7 μg * h / ml, was mit den Indizes vergleichbar ist AUC24 y Erwachsene, wenn sie die Droge einmal täglich einnehmen.

    Ältere Patienten

    Daten zur Pharmakokinetik von Lamivudin bei Patienten älter als 65 Jahre fehlen.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Konzentration von Lamivudin im Plasma erhöht, da seine Ausscheidung aus dem Körper verlangsamt ist. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min Lamivudin sollten reduziert werden.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Daten zur Anwendung von Lamivudin bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz deuten darauf hin, dass die Leberfunktionsstörung die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht signifikant beeinflusst.

    Schwangerschaft

    Die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Schwangeren unterscheidet sich nicht von derjenigen nicht schwangerer Frauen. Studien haben gezeigt, dass Lamivudin dringt in die Plazenta ein. Die Konzentration von Lamivudin im Serum von Neugeborenen zum Zeitpunkt der Geburt ist die gleiche wie im Serum der Mutter und im Blut der Nabelschnur.

    Indikationen:

    Behandlung der HIV-Infektion in Kombination antiretroviraler Therapie bei Erwachsenen und Kindern.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Lamivudin oder eine andere Komponente des Arzneimittels, Kinder unter 3 Jahren, Kinder unter 14 kg, Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min, Stillzeit.

    Vorsichtig:

    Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von mehr als 30 ml / min und weniger als 50 ml / min; Schwangerschaft, hohes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Daten zur Sicherheit von Lamivudin während der Schwangerschaft sind derzeit nicht ausreichend. Studien haben gezeigt, dass Lamivudin dringt in die Plazenta ein. Lamivudin Es sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Obwohl die Ergebnisse von Tierversuchen nicht immer auf den Menschen extrapoliert werden können, weisen Forschungsdaten zu Kaninchen auf ein mögliches Risiko von Spontanaborten in der Frühschwangerschaft hin.

    Stillzeit

    Experten zufolge sollten alle HIV-infizierten Frauen nach Möglichkeit das Stillen verweigern, um die Übertragung des Virus auf das Baby durch die Muttermilch zu verhindern. Nach oraler Verabreichung Lamivudin wird in die Muttermilch ausgeschieden, und seine Konzentration in der Muttermilch ist praktisch die gleiche wie im Serum (1-8 μg / ml). Weil HIV und Lamivudin in die Muttermilch eindringen, Frauen nehmen LamivudinEs wird nicht empfohlen, das Baby zu stillen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Ernennung von Lamivudin ist nur von einem Spezialisten mit Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektion erlaubt.

    Lamivudin wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme (vor, während oder nach der Einnahme) oral verabreicht Lebensmittel).

    Um die Genauigkeit der Dosierung zu gewährleisten, sollte die Tablette vollständig ohne Teilung geschluckt werden.

    Zur Behandlung von Kindern und Patienten, die schwer zu schluckende Tabletten sind, wird empfohlen, das Arzneimittel in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung einzunehmen. Alternativ ist jedoch die Teilung und Zerbröckelung von Tabletten unter Zugabe einer kleinen Menge halbfester Nahrung oder Flüssigkeit erlaubt. Die gesamte Menge der Mischung sollte sofort eingenommen werden.

    Kategorien von Patienten

    Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg

    Die empfohlene Dosis beträgt 300 mg pro Tag: 150 mg zweimal täglich oder 300 mg pro Tag in einer Einzeldosis.

    Kinder mit einem Körpergewicht von 21-30 kg

    Die empfohlene Dosis beträgt 225 mg pro Tag. In dieser Alterskategorie werden Dosierungsformen verwendet, die eine Dosierung unter diesem Regime erlauben.

    Kinder mit einem Körpergewicht von 14 bis 21 kg

    Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal täglich.

    Ältere Patienten

    Zur Zeit reichen die Daten zur Pharmakokinetik von Lamivudin in dieser Patientenkategorie nicht aus. Aufgrund der altersbedingten Abnahme der Ausscheidungsfunktion der Nieren und der Blutbildveränderungen sollte dieser Patientengruppe jedoch besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Dysfunktion ist die Lamivudinkonzentration im Plasma aufgrund einer Abnahme der Lamivudin-Clearance erhöht. Daher sollte, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min beträgt, die Dosis des Arzneimittels reduziert werden, wie in der nachstehenden Tabelle gezeigt. Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion wird das gleiche Dosisreduktionsschema wie bei Erwachsenen in Abhängigkeit vom Kreatinin-Clearance-Wert empfohlen.

    Auswahl einer Dosis von Lamivudin in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance bei Niereninsuffizienz bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg:

    Kreatinin-Clearance (ml / min)

    Anfangsdosis

    Erhaltungsdosis: die zweite Dosis des Arzneimittels (24 Stunden nach der ersten Dosis) und nachfolgende Dosen

    30-<50

    150 mg

    150 mg einmal täglich

    15-<30

    150 mg

    Es ist notwendig, eine andere Darreichungsform - Lösung zum Einnehmen zu verwenden

    5 -<15

    150 mg

    Es ist notwendig, eine andere Darreichungsform - Lösung zum Einnehmen zu verwenden

    <5

    Es ist notwendig, eine andere Dosierungsform zu verwenden - eine Lösung für

    Einnahme



    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Patienten mit einer Leberinsuffizienz mit mäßiger und schwerer Dosisreduktion von Lamivudin sind nicht erforderlich, es sei denn, eine Verletzung der Leberfunktion wird von einer Niereninsuffizienz begleitet.

    Nebenwirkungen:

    Die nachfolgend beschriebenen unerwünschten Reaktionen wurden bei der Behandlung einer HIV-Infektion mit Lamivudin sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln beobachtet. Bei vielen unerwünschten Reaktionen ist jedoch unklar, ob sie durch Medikamente verursacht werden oder Komplikationen der eigentlichen HIV-Infektion sind.

    In Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens wird folgende Klassifikation unerwünschter Reaktionen verwendet: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1 / 10.000, <1/1000), sehr selten (<1/10000).

    Aus der Hämatopoese: selten - Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie; sehr selten - echte Aplasie des erythroiden Knochenmarks.

    Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Erhöhung der Konzentration von Milchsäure im Serum; selten - Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie; selten - Laktatazidose; Umverteilung / Akkumulation von subkutanem Fett - die Häufigkeit der Entwicklung hängt von vielen Faktoren ab, einschließlich einer spezifischen Kombination antiretroviraler Medikamente.

    Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, sehr selten - Parästhesien; Fälle von Entwicklung der peripheren Neuropathie beschrieben, aber die Assoziation dieser Komplikation mit Lamivudin-Therapie wurde nicht nachgewiesen.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Durchfall; selten - Pankreatitis, obwohl die Assoziation dieser Komplikation mit Lamivudin-Therapie nicht bewiesen ist; eine Erhöhung der Aktivität von Serum-Amylase,

    Aus dem hepatobiliären System: selten eine vorübergehende Erhöhung der Leberenzymaktivität (Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase) (HANDLUNG)); selten - Hepatitis.

    Von der Haut und ihren Derivaten: oft - ein Ausschlag, Alopezie.

    Aus dem osteomuskulären System und Bindegewebe: oft - Arthralgie, Muskelerkrankungen; selten Rhabdomyolyse.

    Aus dem Atmungssystem: oft - Husten, nasale Symptome.

    Allergische Reaktionen: Angioödem.

    Andere: oft - ein Gefühl von Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber.

    Osteonekrose wurde bei Patienten mit Risikofaktoren wie späten Stadien der HIV-Infektion oder einer langfristigen kombinierten antiretroviralen Therapie berichtet (Inzidenz ist nicht bekannt).

    Überdosis:

    Symptome: Es gibt nur wenige Daten zu den Folgen einer akuten Überdosierung von Lamivudin beim Menschen. Es gab keine tödlichen Folgen, der Zustand aller Patienten war normalisiert. Es gab keine spezifischen Anzeichen oder Symptome einer Überdosierung von Lamivudin.

    Behandlung: Es wird empfohlen, den Zustand des Patienten zu überwachen und eine Standard-Erhaltungstherapie durchzuführen. Weil das Lamivudin wird aus dem Körper durch Dialyse ausgeschieden, es ist möglich, kontinuierliche Hämodialyse zu verwenden, aber keine speziellen Studien wurden durchgeführt.

    Interaktion:

    Die Wahrscheinlichkeit einer metabolischen Interaktion von Lamivudin mit anderen Medikamenten ist extrem gering, da Lamivudin ist sehr schlecht metabolisiert, bindet in geringem Maße mit Plasmaproteinen und wird hauptsächlich unverändert von den Nieren ausgeschieden.

    Lamivudin wird hauptsächlich durch aktive Kanalsekretion durch das Transportsystem von organischen Kationen aus dem Körper ausgeschieden. Die Möglichkeit einer Lamivudin-Interaktion mit Arzneimitteln, die den gleichen Eliminierungsmechanismus aufweisen, z. B. mit Trimethoprim, sollte in Erwägung gezogen werden. Andere Drogen (zum Beispiel Ranitidin, Cimetidin) werden nur teilweise durch diesen Mechanismus ausgeschieden und interagieren nicht mit Lamivudin.

    Arzneimittel, die hauptsächlich durch aktive renale Sekretion durch das Transportsystem von organischen Anionen oder durch glomeruläre Filtration ausgeschieden werden, scheinen keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Lamivudin einzugehen.

    Zidovudin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Lamivudin und Zidovudin konnte ein moderater (um 28%) Anstieg von Cmax Zidovudin im Plasma, während AUC ändert sich nicht wesentlich. Zidovudin beeinflusst die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht.

    Trimethoprim / Sulfamethoxazol. Gleichzeitige Anwendung Trimethoprim / Sulfamethoxazol (Cotrimoxazol) in einer Dosis von 160/800 mg erhöht die Konzentration von Lamivudin im Blutplasma um etwa 40% (aufgrund der Wechselwirkung mit Trimethoprim). Jedoch, in Ermangelung einer eingeschränkten Nierenfunktion, eine Dosisreduktion von Lamivudin ist nicht erforderlich. Zur Pharmakokinetik von Trimethoprim und Sulfamethoxazol Lamivudin betrifft nicht. Die gleichzeitige Anwendung von Lamivudin mit hohen Dosen von Cotrimoxazol, das zur Behandlung von Pneumocystis-Pneumonien verschrieben ist, wird nicht empfohlen.

    Zalcitabin. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lamivudin und Zalcitabin Lamivudin kann die intrazelluläre Phosphorylierung des letzteren inhibieren. In dieser Hinsicht wird diese Kombination von Medikamenten nicht empfohlen.

    Cladribin. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lamivudin und Cladribin Lamivudin kann die intrazelluläre Phosphorylierung von Cladribin inhibieren. In dieser Hinsicht wird diese Kombination von Medikamenten nicht empfohlen.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Behandlung mit Lamivudin sollte von einem Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit HIV-Infektion durchgeführt werden.

    Kindern unter 3 Jahren wird die Verwendung von Tabletten-Darreichungsformen nicht empfohlen. Daher sollte zur Behandlung von Kindern eine andere Darreichungsform verwendet werden - Lösung zum Einnehmen (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Die Anwendung von Lamivudin als Monotherapie wird nicht empfohlen.

    Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Behandlung mit antiretroviralen Medikamenten, einschließlich Lamivudin, das Risiko einer HIV-Übertragung auf andere Menschen während des Geschlechtsverkehrs oder der Bluttransfusion nicht verhindert. Daher sollten Patienten geeignete Vorsichtsmaßnahmen treffen.

    Bei Patienten, die Lamivudin oder andere antiretrovirale Medikamente, opportunistische Infektionen oder andere Komplikationen können sich entwickeln, daher sollten sie sorgfältig von einem Arzt mit Erfahrung in der HIV-Behandlung überwacht werden.

    Osteonekrose.

    Obwohl die Ätiologie als multifaktoriell (einschließlich der Verwendung von Kortikosteroiden, Alkoholkonsum, schwere Immunsuppression, erhöhter Body-Mass-Index) betrachtet wird, sind Fälle von Osteonekrose besonders bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und / oder langfristige kombinierte antiretrovirale Therapie vermerkt.Wenn Schmerzen und Schmerzen in den Gelenken, Gelenksteifigkeit oder Bewegungsschwierigkeiten auftreten, sollten Patienten medizinische Hilfe in Anspruch nehmen.

    Triple-Therapie mit Nukleosiden.

    Es gab Berichte über keine virologische Reaktion und keine Resistenz in einem frühen Stadium bei der Verabredung einer Dreifachtherapie mit Nukleosiden (eine Kombination von Lamivudin mit Tenofovir, Dizoproxilfumarat und Abacavir und Lamivudin mit Tenofovir, Dizoproxilfumarat und Didanosin) mit der Medikation einmal am Tag .

    Mitochondriale Dysfunktion.

    In Bedingungen im vitro und im vivo Die Fähigkeit von Nukleotid- und Nukleosidanaloga, Mitochondrien in unterschiedlichem Ausmaß zu schädigen, wurde aufgezeigt. Es gab Fälle von mitochondrialer Dysfunktion bei HIV-negativen Kindern, die in utero oder unmittelbar nach der Geburt Nukleosidanaloga ausgesetzt waren.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mittleren bis schweren Grades ist die Konzentration von Lamivudin im Plasma aufgrund der Abnahme der Clearance des Arzneimittels erhöht, weshalb eine Dosisanpassung erforderlich ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min sollte eine andere Darreichungsform - Lösung zum Einnehmen (siehe "Dosierung und Anwendung") angewendet werden.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Patienten mit einer Leberinsuffizienz mit mäßiger und schwerer Dosisreduktion von Lamivudin sind nicht erforderlich, es sei denn, eine Verletzung der Leberfunktion wird von einer Niereninsuffizienz begleitet.

    Pankreatitis.

    Bei Patienten, die Pankreatitis erhielten, traten mehrere Fälle auf Lamivudin. Es bleibt jedoch unklar, ob diese Komplikation durch Lamivudin oder HIV-Infektion selbst verursacht wird. Wenn Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen oder charakteristische Veränderungen der biochemischen Parameter bei einem Patienten auftreten LamivudinPankreatitis sollte ausgeschlossen werden. Es ist notwendig, das Medikament zu suspendieren, bis die Diagnose einer Pankreatitis nicht ausgeschlossen ist.

    Laktatazidose / schwere Hepatomegalie mit Fettleberdystrophie.

    Bei HIV-infizierten Patienten (vorwiegend Frauen), die antiretrovirale Medikamente aus der Gruppe der Nukleosidanaloga allein oder in Kombination mit Lamivudin einnahmen, werden Fälle von Laktatazidose beschrieben, die meist mit schwerer Hepatomegalie und Steatose, einschließlich tödlichem Ausgang, einhergehen. Zu den Symptomen, die auf eine Laktatazidose hinweisen können, gehören: allgemeine Schwäche, Appetitverlust, plötzlicher ungeklärter Gewichtsverlust, Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts und der Atemwege (Kurzatmigkeit).

    Die Behandlung mit Lamivudin erfordert immer Vorsicht und insbesondere, wenn der Patient Risikofaktoren für die Entwicklung einer Lebererkrankung hat. Bei klinischen oder laborchemischen Anzeichen einer Laktatazidose oder Leberfunktionsstörung (einschließlich Hepatomegalie und Fettleberdystrophie auch ohne ausgeprägten Leberanstieg) Transaminaseaktivität) sollte Lamivudin abgesetzt werden.

    Bei der Verschreibung von Nukleosidanaloga an Patienten mit gleichzeitiger Hepatitis C ist Vorsicht geboten Interferon alfa und Ribavirin in Verbindung mit dem hohen Risiko einer Laktat-Azidose. Diese Patienten sollten einer gründlichen klinischen und Laborüberwachung unterzogen werden.

    Umverteilung von subkutanem Fett.

    Bei einigen Patienten kann eine kombinierte antiretrovirale Therapie erfolgen begleitet von Umverteilung / Akkumulation von subkutanem Fett, incl. Verringerung der Menge an peripherem Fett und Erhöhung des viszeralen Fettgewebes, Gewichtsabnahme von Gliedmaßen und Gesicht, Brustvergrößerung und Fettablagerung am Nacken und Rücken ("Buffalo Büffel"), sowie eine Erhöhung der Konzentration von Blutglukose Lipide.

    Obwohl eine oder mehrere der obigen unerwünschten Reaktionen, die mit einem allgemeinen Syndrom, das oft als Lipodystrophie bezeichnet wird, verbunden sind, alle Arzneimittel aus Klassen von Proteaseinhibitoren und nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren verursachen können, legen die gesammelten Beweise nahe, dass es Unterschiede zwischen einzelnen Vertretern dieser Klassen gibt von Arzneimitteln in der Fähigkeit, diese unerwünschten Reaktionen zu induzieren.

    Es sollte auch beachtet werden, dass das Lipodystrophie-Syndrom eine multifaktorielle Ätiologie aufweist; zum Beispiel spielen das Stadium der HIV-Infektion, das ältere Alter und die Dauer der antiretroviralen Therapie eine wichtige, möglicherweise synergistische Rolle bei der Entwicklung dieser Komplikation. Die langfristigen Auswirkungen dieser unerwünschten Reaktionen sind derzeit nicht erwiesen. Die klinische Untersuchung der Patienten sollte eine Bewertung der körperlichen Anzeichen der Fettgewebeumverteilung beinhalten. Es ist auch notwendig, die Konzentration von Glucose-Lipiden im Blutplasma zu messen. Störungen des Fettstoffwechsels sollten entsprechend ihren klinischen Manifestationen angepasst werden.

    Syndrom der Wiederherstellung der Immunität.

    Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immundefizienz zu Beginn der antiretroviralen Therapie kann sich die Entzündung verschlimmern, verursacht durch eine asymptomatische oder schwerfällige opportunistische Infektion, die zu einer schwerwiegenden Verschlechterung oder Verschlechterung der Symptome führen kann. In der Regel wurden ähnliche Reaktionen in den ersten Wochen oder Monaten nach Beginn der antiretroviralen Therapie beobachtet. Die bedeutendsten Beispiele sind Cytomegalovirus-Retinitis, generalisierte und / oder fokale mykobakterielle Infektion und Pneumocystis-Pneumonie. Jegliche Entzündungssymptome sollten sofort erkannt werden und die Behandlung sollte ohne Verzögerung beginnen.

    Autoimmunerkrankungen (wie Morbus Basedow, Wagnersyndrom, Polymyositis, Guillain-Barré-Syndrom, etc.) wurden vor dem Hintergrund der Wiederherstellung der Immunität beobachtet, aber die Zeit der primären Manifestationen variierte, und die Krankheit konnte viele Monate nach der Initiation auftreten der Therapie und haben einen atypischen Verlauf.

    Patienten, die sowohl mit HIV als auch mit Hepatitis-B-Virus infiziert sind

    Bei Patienten, die sowohl mit HIV als auch mit Hepatitis B - Virus infiziert sind, können nach Beendigung der Lamivudin - Therapie klinische oder laborchemische Anzeichen eines Wiederauftretens der Hepatitis auftreten, die schwerwiegende Folgen für die Dekompensation der Leberfunktion haben können.Nach Beendigung der Lamivudin - Therapie bei HIV - infizierten Patienten Hepatitis-B-Virus, ist es notwendig, biochemische Parameter der Leberfunktion und Marker der Hepatitis-B-Virus-Replikation für mehrere Monate zu überwachen.

    Gleichzeitige Verwendung mit anderen Arzneimitteln

    Die Wahrscheinlichkeit einer unerwünschten Wechselwirkung von Lamivudin mit anderen Arzneimitteln ist aufgrund des begrenzten Metabolismus in der Leber, eines geringen Grades der Bindung an Plasmaproteine ​​und einer fast vollständigen Ausscheidung von Lamivudin in unveränderter Form sehr gering.

    Da Lamivudin hauptsächlich über ein kationisches Transportsystem ausgeschieden wird, sollte daran erinnert werden, dass Lamivudin mit Arzneimitteln interagieren kann, die den gleichen Eliminierungsweg aufweisen, beispielsweise mit Trimethoprim. Die klinisch signifikante Wechselwirkung von Lamivudin mit Arzneimitteln, die hauptsächlich über ein anionisches Transportsystem oder eine glomeruläre Filtration ausgeschieden werden, ist unwahrscheinlich.

    Nicht gleichzeitig zuweisen Lamivudin mit Zalcitabin, Cladribin sowie mit hohen Dosen Cotrimoxazol, das zur Behandlung von Pneumocystis-Pneumonien angewendet wird (vgl. Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"),

    Bei Patienten, die gleichzeitig erhielten Lamivudin und Immunsuppressiva (zB Ciclosporin A) In Standarddosen wurden klinisch signifikante Nebenwirkungen nicht beobachtet. Spezielle Studien wurden nicht durchgeführt.

    Es gab keine nachteiligen pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen Lamivudin und Interferon-alpha.

    Vorbeugende Wartung nach wahrscheinlicher Infektion eines HIV.

    Nach den internationalen Empfehlungen (Center for Disease Control, Juni 1998), wenn eine HIV - infizierte Person wahrscheinlich durch das Blut infiziert wird (zum Beispiel durch eine Injektionsnadel), ist es dringend erforderlich (innerhalb von 1-2 Stunden nach dem Eingriff) die Infektion) eine Kombinationstherapie mit Zidovudin und Lamivudin verschreiben. Im Falle eines hohen Infektionsrisikos sollte ein Medikament aus der Proteaseinhibitorgruppe in die antiretrovirale Therapie eingeschlossen werden. Vorbeugende Behandlung wird für 4 Wochen empfohlen. Daten über die Wirksamkeit der vorbeugenden Behandlung nach einer versehentlichen HIV-Infektion wurden nicht ausreichend gesammelt; kontrollierte Studien wurden nicht durchgeführt.

    Trotz des schnellen Beginns der Behandlung mit antiretroviralen Medikamenten kann eine Serokonversion nicht ausgeschlossen werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Spezielle Studien zur Untersuchung der Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit zum Führen und Bewegen von Fahrzeugen wurden nicht durchgeführt. Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften von Lamivudin ist dieser Effekt jedoch unwahrscheinlich. Bei der Beurteilung der Bewegungs- und Bewegungsfähigkeit eines Patienten sollte jedoch sein Allgemeinzustand sowie die Art der Nebenwirkungen von Lamivudin berücksichtigt werden.

    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen 150 mg, 300 mg.
    Verpackung:

    Primärverpackung von Arzneimitteln.

    Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    Für 60 oder 100 Tabletten (für Krankenhäuser) in einer Dose aus Polymer mit einem Deckel gezogen mit der Kontrolle der ersten Öffnung. Freiraum ist mit Watte gefüllt. Etiketten werden auf Dosen aus Papier oder Schreibpapier oder aus selbstklebenden Polymermaterialien aufgebracht.

    Sekundärverpackung von Arzneimitteln.

    Durch 1,2, 3, 5, 6 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer gelegt. Die Pakete werden in einem Gruppenpaket platziert.

    Banken, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, sind in einem Gruppenpaket - einer Schachtel Wellpappe - untergebracht.

    Lagerbedingungen:

    In der Originalverpackung des Herstellers bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002393
    Datum der Registrierung:05.03.2014 / 17.02.2016
    Haltbarkeitsdatum:05.03.2019
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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