Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kapsel körper zusammensetzung: Chinolin gelb färben - 0,7500%; Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb - 0,0059%; Titandioxid - 2,0000%; Gelatine - bis zu 100%.

Zusammensetzung der Kapsel: Chinolin gelb färben - 0,7500%; Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb - 0,0059%; Titandioxid - 2,0000%; Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Dosierung von 125 mg.

Hartgelatinekapseln № 2. Körper und Deckel weiß, opak.

Dosierung von 500 mg.

Hartgelatinekapseln Nr. 00. Körper und Deckel gelb, opak.

Der Inhalt der Kapseln: das Pulver oder die Mischung des Pulvers und der Granulen aus der weißen oder fast weißen bis zur hellgelben Farbe. Es ist erlaubt, den Inhalt der Kapsel in Form einer Kapsel zu verdichten, die beim Pressen mit einem Glasstab zerfällt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, das die Synthese der Zellwand stört und als kompetitiver Antagonist wirkt D-Alanin, unterdrückt die Enzyme, die für die Synthese der Zellwand von empfindlichen Stämmen von Mikroorganismen verantwortlich sind. Es wirkt bakteriostatisch oder bakterizid, abhängig von der Konzentration im Fokus der Entzündung und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen.

Die minimale Hemmkonzentration in Bezug auf Mycobacterium Tuberkulose ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Aktiv in Bezug auf Rickettsia spp., Treponema spp. in einer Konzentration von 10-100 mg / l. Auch aktiv in Bezug auf Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium Avium. Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TCmah) 3-4 Stunden Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden Cmah ist 25-30 & mgr; g / ml.

Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Liquor, Muttermilch, Galle, Sputum, Lymphgewebe, Lungen, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, durchläuft die Plazenta. Die Konzentrationen von Cycloserin in der cerebrospinalen und pleuralen Flüssigkeit, im fetalen Blut und in der Muttermilch erreichen diesen Wert im Blutplasma.

Teilweise (35%) wird in der Leber zu nicht-identifizierten Metaboliten biotransformiert.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) mit normaler Nierenfunktion beträgt 10 Stunden.

Es wird durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form ausgeschieden: 50% nach 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 h, kleine Mengen - durch den Magen-Darm-Trakt. Bei chronischem Nierenversagen können nach 2-3 Tagen Kumulationserscheinungen auftreten.

Indikationen:

In der Kombinationstherapie:

- Tuberkulose: aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschaden) bei Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Cycloserin und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Arzneimitteln (Rifampicin, Isoniazid, Streptomycin, Ethambutol).

- Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich der durch Mycobacterium Avium). Akute Harnwegsinfektionen, die insbesondere durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien verursacht werden Klebsiella spp., Enterobacter spp. und Escherichia coli. Benutzen Cycloserin in diesem Fall folgt es nur, nachdem die Unwirksamkeit der Hauptbehandlungsmittel gezeigt ist und wenn die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Cycloserin bestimmt ist.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cycloserin und andere Komponenten des Arzneimittels, Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Anamnese), psychische Störungen (Angst, Depression, ein Zustand der Erregung oder Psychose, einschließlich in einer Anamnese), organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS ), chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min), akute und chronische Herzinsuffizienz, Alkoholismus, Kinder unter 3 Jahren, Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption, Porphyrie.

Vorsichtig:

Kinder im Alter von 3 bis 18 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft ist nur in Ausnahmefällen möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter übertrifft potenzielles Risiko für den Fötus. Wenn Sie das Medikament in der Periode verwenden müssen Stillzeit sollte still gelegt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene. Die übliche Dosis beträgt 500 mg bis 1000 mg pro Tag. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt häufig 250 mg zweimal täglich in 12-Stunden-Intervallen während der ersten zwei Wochen, dann wird, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit, die Dosis schrittweise alle 6-8 Stunden auf 250 mg unter der Kontrolle von Cycloserinkonzentration im Blutplasma. Die Tagesdosis sollte 1000 mg nicht überschreiten.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis reduziert.

Kinder über 3 Jahren verschreiben 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht höher als 750 mg / Tag, eine große Dosis wird nur in der akuten Phase des Tuberkulose-Prozesses oder mit unzureichender Wirksamkeit von kleineren Dosen verschrieben).

Ältere Patienten

Patienten über 60 Jahren sowie einem Körpergewicht von weniger als 50 kg werden zweimal täglich 250 mg verschrieben.

Der Verlauf der Behandlung von Harnwegsinfektionen ist 7-10 Tage, mykobakterielle Infektionen - mehr als 6 Monate.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, "alptraumhafter" Traum, Angstzustände, Reizbarkeit, Aggression, Gedächtnisverlust, Parästhesien, periphere Neuritis, Muskelzuckungen, Zittern, Dysarthrie, Euphorie, Depression, Selbstmordgedanken, Verwirrung, Orientierungslosigkeit, begleitet von Gedächtnisverlust, Psychose, epileptiforme Krämpfe, Koma, Verwirrtheit, Parese, Stupor, wechselnde Natur, Hyperreflexie, große und kleine Attacken, klonische Anfälle, Suizidversuche.

Aus dem Verdauungssystem: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: Entwicklung kongestiver Herzinsuffizienz (bei Anwendung in einer Dosis von 1000 bis 1500 angegeben mg / Tag).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Fieber, Husten, megaloblastische oder sideroblastische Anämie, Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure.

Überdosis:

Eine akute Überdosierung wird beobachtet, wenn Cycloserin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Einnahme von mehr als 1000 mg / Tag angewendet wird. Überdosierungsphänomene können bei einer Plasmacycloserinkonzentration von 25-30 & mgr; g / ml beobachtet werden.

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrung, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Psychosen, Dysarthrie, periphere Paresen, Krämpfe, Koma.

Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend: Aktivkohle, Antikonvulsiva. Um die Absorption des Arzneimittels zu verringern, ist es vorzuziehen, sie zu verwenden Aktivkohle, statt Induktion von Erbrechen und Magenspülung. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag. Präparate der Benzodiazepinreihe (Diazepam). Bei der Hämodialyse Cycloserin stammt aus dem Blut, schließt aber das Risiko einer lebensbedrohlichen Intoxikation nicht aus.

Interaktion:

Reduziert die Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Aminosalicylsäure. Verstärkt die neurotoxische Wirkung von Ethionamid.

Ethanol erhöht das Risiko epileptischer Anfälle.

Isoniazid verstärkt die toxische Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem. Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte unter der Kontrolle des Arztes in Bezug auf Anzeichen von toxischen Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (zum Beispiel: Benommenheit, Schwindel) sein.

Erhöht die Rate der Ausscheidung von Pyridoxin durch die Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und periphere Neuritis verursachen, ist eine Erhöhung der Dosis von Pyridoxin erforderlich).

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung muss man bestimmen Empfindlichkeit Stämme von Mikroorganismen gegen Cycloserin und andere Anti-Tuberkulose Drogen.

Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten wegen der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

Im Falle der Entwicklung vor dem Hintergrund der Behandlung von allergischer Dermatitis oder Symptomen der Schädigung des Zentralnervensystems (Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, periphere Parese, Dysarthrie) sollte die medikamentöse Behandlung aufhören oder abnehmen die Dosis.

Das Risiko, ein konvulsives Syndrom zu entwickeln, steigt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus, so dass die Verwendung des Medikaments für diesen Zustand kontraindiziert ist. Antikonvulsiva oder Sedativa können neurotoxische Reaktionen wie Krampfanfälle, Erregung oder Tremor wirksam verhindern.

Bei der Einnahme des Medikaments sollten die Indikatoren der Elektroenzephalographie, hämatologische Indikatoren, Ausscheidungsfunktion der Nieren, die Konzentration von Cycloserin im Blut und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden. Die Konzentration von Cycloserin im Blut sollte 30 μg / ml nicht überschreiten.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die mehr als 500 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen und bei denen der Verdacht auf Anzeichen und Symptome einer Überdosierung besteht, sollte die Konzentration von Cycloserin im Blut mindestens einmal pro Woche überwacht werden. Die Dosis sollte so eingestellt werden, dass eine Konzentration von Cycloserin im Blut unter 30 μg / ml aufrechterhalten wird. In diesem Fall ist eine wöchentliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich (Konzentration von Kreatinin und Harnstoffstickstoff im Blut). Solche Patienten sollten wegen der möglichen Entwicklung solcher Symptome unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

In einigen Fällen kann die Verwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulose-Medikamenten einen Mangel an Vitamin B12 und Folsäure im Körper, die Entwicklung von megaloblastischen und sideroblastischen Anämie verursachen. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine angemessene Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem man Glutaminsäure 500 mg 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) und tägliche intramuskuläre Injektionen von Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag während der Behandlung verschreibt.

Es ist notwendig, die psychische Spannung der Patienten zu begrenzen und auszuschließene Faktoren der Überhitzung (in der Sonne mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche bleiben).

Im Zusammenhang mit der schnellen Resistenzentwicklung bei Monotherapie mit Cycloserin, Es wird empfohlen, es mit anderen Anti-TB-Medikamenten zu kombinieren.

Die Anwendung von Cycloserin kann eine Verschlimmerung der Krankheit bei Patienten mit Porphyrie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Dauer der Behandlung wird es empfohlen, die Verwaltung von Fahrzeugen aufzugeben, Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 125 mg und 500 mg.

Verpackung:

Für 5, 7, 10 Kapseln in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und bedruckter Aluminiumfolie.

10, 20, 30. 40, 50 oder 100 Kapseln in Dosen aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel oder Polypropylen für Arzneimittel, verschlossen mit Hochdruck-Polyethylen-Deckeln mit einer Kontrolle der ersten Öffnung, oder Polypropylen-Kappen mit einem "Push-Turn" -System oder Deckel aus Niederdruck-Polyethylen mit Kontrolle der ersten Öffnung.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004416

Datum der Registrierung:16.08.2017

Haltbarkeitsdatum:16.08.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)