Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

aktive Substanz: Cycloserin 250 mg; Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat - 122,4 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 3,8 mg, Calciumstearat - 3,8 mg; Hartgelatinekapseln: Titandioxid E 171 - 2,0%, Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Kapseln № 0 der weißen Farbe. Der Inhalt der Kapseln - Pulver - weiß oder hellgelbe Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin ist ein bakterizides Breitbandantibiotikum, das die Synthese der Zellwand unterbricht, als kompetitiver Antagonist von D-Alanin wirkt, Enzyme hemmt, die für die Synthese der Zellwand verantwortlich sind. Es wirkt gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp.

Die minimale inhibitorische Konzentration (MPC) in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis beträgt 3-25 mg / L auf Flüssigkeit und 10-20 mg / L und mehr - auf einem dichten Nährmedium. Die Resistenz des Präparates erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Bindet praktisch nicht an Blutplasmaproteine.

Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TC_max) - 3-4 Stunden, proportional zur akzeptierten Dosis von 0,25, 0,5 und 1 g maximal: die Konzentration im Blutplasma (C_max) beträgt 6, 24 bzw. 30 μg / ml. Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden C_max ist 25-30 & mgr; g / ml.

Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Liquor, Muttermilch, Galle, Schleim, Lymphgewebe: leichte, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, durchläuft die Plazenta. In den Bauch- und Pleurahöhlen enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum.

Teilweise (35%) wird in der Leber zu nicht identifizierten Metaboliten biotransformiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei normaler Nierenfunktion beträgt 10 Stunden.

Es wird unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden: 50% nach 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden, kleine Mengen durch den Magen-Darm-Trakt.

Bei chronischem Nierenversagen können nach 2-3 Tagen Kumulationserscheinungen auftreten.

Indikationen:

In der Kombinationstherapie:

Tuberkulose: aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden) im Falle der Empfindlichkeit von Mikroorganismen auf das Medikament und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Medikamenten, chronischen Formen der Tuberkulose.

Die Kombination von Tuberkulose mit akuten Infektionen der Harnwege durch empfindliche Stämme von gram-positiven und gram-negativen Bakterien, insbesondere Klebsiella spp. Enterobacter spp., Escherichia Coli mit Unwirksamkeit von essentiellen Medikamenten.

Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich solcher, die durch Mycobacterium avium verursacht werden), Harnwegsinfektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, Epilepsie, Depression, starke Anstrengung, Psychose, schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), akute und chronische Herzinsuffizienz, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 12 Jahren Jahre (für diese Darreichungsform).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene das Medikament wird bei 500-750 mg / Tag in 2-3 Dosen oder 12,5 mg / kg Körpergewicht (250 mg für die ersten 12 Stunden) verschrieben, dann wird gegebenenfalls unter Berücksichtigung der Verträglichkeit Dosis sorgfältig auf 250 mg alle 6 erhöht -8 Stunden) unter Kontrolle des Spiegels des Medikaments im Blut.Die höchste Single. Dosis für Erwachsene - 250 mg; Die maximale tägliche Dosis beträgt 1 g.

Patienten älter als 60 Jahre, und auch mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, ist das Medikament 250 mg zweimal täglich verordnet.

Kinder über 12 Jahren Die Anfangsdosis von Cycloserin beträgt 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht höher als 750 mg / Tag; eine hohe Dosis wird nur in der akuten Phase des Tuberkuloseprozesses oder bei unzureichender Wirksamkeit von kleinere Dosen).

Die Dosis variiert in Abhängigkeit von der therapeutischen Wirkung und dem Cycloserinspiegel im Blut.

Nebenwirkungen:

Bei der Behandlung mit Cycloserin können Nebenwirkungen auftreten, hauptsächlich aufgrund der toxischen Wirkung des Arzneimittels auf das Nervensystem. Diese Phänomene treten normalerweise bei einer reduzierten Dosis oder einem Arzneimittelentzug auf;

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, alptraumhafte Träume, Angstzustände, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, Gedächtnisverlust, Parästhesien, periphere Neuropathie, Muskelzuckungen, Tremor, Dysarthrie, Euphorie, Depression, suizidale Stimmung, Verwirrung der Gedanken, Orientierungsstörungen, begleitet von Verlust von Gedächtnis, Psychose, epileptiformem Krampf, Koma.

Aus dem Verdauungssystem: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Aminotransferasen, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: megaloblastische oder sideroblastische Anämie.

Allergische und andere Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, erhöhter Husten.

Überdosis:

Überdosierung wird bei einer Plasma Cycloserin Konzentration von 25-30 μg / ml beobachtet - hohe Dosen, beeinträchtigte renale Clearance; Akute Vergiftungen können auftreten, wenn mehr als 1 g / Tag eingenommen werden.

Symptome chronische Intoxikation mit Langzeitaufnahme in einer Dosis von mehr als 0,5 g / Tag: Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Psychosen, Dysarthrie, Paresen, Krämpfe, Koma.

Behandlung: symptomatisch, Aktivkohle, Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Zubereitungen von Benzodiazepin-Serien (Diazepam), Nootropika (Piracetam, Glutaminsäure).

Interaktion:

Reduziert die Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Paraaminosalicylsäure (PASK).

Verstärkt die neurotoxische Wirkung von Ethionamid.

Ethanol erhöht das Anfallsrisiko.

Isoniazid verstärkt die toxische Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem.

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Empfindlichkeit von Mikroorganismenstämmen gegen Cycloserin und andere Tuberkulosemittel zu bestimmen.

Während des Behandlungszeitraums sollte der Cycloserinspiegel im Blut überwacht werden (bei Konzentrationen über 30 μg / ml ist eine Toxizität wahrscheinlich), hämatologische Parameter, Nieren- und Leberfunktion. Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion täglich eine Einnahme Dosis von mehr als 0,5 g sollte ein wöchentlicher Urintest überwacht werden.

Im Falle der Entwicklung vor dem Hintergrund der Behandlung der allergischen Dermatitis oder der Symptome des Zentralnervensystemes: (die Krämpfe, die Psychose, die Schläfrigkeit, die Verwirrung, die Hyperreflexie, die Kephalgie, den Schwindel, den Tremor, die peripherische Paralyse, die Dysarthrie), soll die medikamentöse Behandlung beendet sein.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem 3-4 mal täglich Glutaminsäure 0,5 g (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und täglich intramuskuläre Injektion von Natriumsalz ATP (1 ml 1% ige Lösung), Pyridoxin, verschrieben wird 200-300 mg / Tag.

Antikonvulsive oder sedative Medikamente können bei der Verhinderung von Symptomen des Zentralnervensystems wirksam sein.

Es ist notwendig, die psychoemotionale Belastung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche) auszuschließen.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Circuit-Cell-Verpackung aus Polyvinylchlorid oder Polyvinylchlorid / Polyvinylidenchlorid-Folie und Aluminiumfolie Drucklack.

3 oder 10 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Lagerbedingungen:

Im trockenen der dunkle Ort; bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001664 / 01

Datum der Registrierung:14.07.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)