Coxerin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung der Gelatinekapsel: Methylparahydroxybenzoat 0,80%, Propylparahydroxybenzoat 0,20%, Natriumlaurylsulfat 0,08%, destilliertes Wasser 14,5 ± 1,5%, Farbstoff Sonnenuntergang Gelb 0,96%, Farbstoff Azorubin 0,799%, Farbstoff Diamant 0,0259%, Titandioxid 1,299%, Gelatine bis 100 %.

Beschreibung:Hartgelatinekapseln №1, mit einem Körper und Deckel von weinrot-braun Farbe, Pulver von weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton enthalten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin, ein bakterizides Breitbandantibiotikum. Hemmt die Synthese der Zellmembran von empfindlichen Stämmen von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien und Mycobacterium tuberculosis.

Pharmakokinetik:

Cycloserin wird nach Ingestion schnell aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert, wodurch für eine Stunde nachweisbare Plasmaspiegel entstehen. Es wird frei auf die Flüssigkeiten und Gewebe des Körpers verteilt.

Cycloserin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), die Spiegel in der Cerebrospinalflüssigkeit sind etwa gleich wie im Plasma. Bei Patienten mit Tuberkulose Cycloserin gefunden im Sputum, sowie in Pleura und Aszites Flüssigkeiten, in Galle, Fruchtwasser und fötalem Blut, in Muttermilch, Lungengewebe und lymphatischen Gewebe.

Cycloserin wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. In Urin wird in einer halben Stunde nach Einnahme der Dosis festgestellt, etwa 66% ist unverändert für 24 Stunden, 10% - für die nächsten 48 Stunden. Mit Stuhl wird eine kleine Menge ausgegeben. Etwa 35% werden metabolisiert, aber Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.

Die Halbwertszeit von Cycloserin schwankt innerhalb von 8-12 Stunden.

Indikationen:

Cycloserin wird sowohl zur Behandlung von Lungentuberkulose in aktiver Form als auch zur Behandlung von extrapulmonaler Tuberkulose (einschließlich Nierenschädigung) eingesetzt, vorausgesetzt, dass Mikroorganismen gegen dieses Arzneimittel empfindlich sind und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Arzneimitteln (Rifampicin, Isoniazid, Streptomycin und Ethambutol). Cycloserin sollte in Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten verwendet werden. Cycloserin ist wirksam bei akuten Infektionen der Harnwege, die durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien, insbesondere Spezies, verursacht werden Klebsiella / Enterobacter und Escherichia coli. Benutzen Cycloserin zur Behandlung dieser Infektionen sollten erst nach allen üblichen Behandlungsmethoden ausgeschöpft werden und wenn die Empfindlichkeit der Mikroorganismen gegenüber diesem Medikament bestimmt wurde.

Kontraindikationen:

Cycloserin ist in den folgenden Fällen kontraindiziert: Überempfindlichkeit gegen Cycloserin, organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems, epileptische Anfälle (inkl. In der Anamnese), Depression, ausgedrückter Erregungs- oder Psychosezustand, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), Alkohol- und Drogenmissbrauch, Schwangerschaft, Stillzeit, akute und chronische Herzinsuffizienz, Kinder unter 3 Jahren, Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 25 kg.

Vorsichtig:

Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Konzentrationen in der Muttermilch nähern sich den im Serum gefundenen Konzentrationen. Die Entscheidung, das Stillen abzubrechen oder die Behandlung mit dem Medikament zu beenden, sollte unter Berücksichtigung des Wertes der Behandlung mit dem Medikament für die Mutter erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside unmittelbar vor dem Essen (mit Reizung des Magen-Darm-Trakt - nach dem Essen).

Erwachsene. Die übliche Dosis beträgt von 500 mg bis 1 g (in einer Menge von 12,5 mg / kg Körpergewicht) pro Tag, wenn sie 2 bis 3 mal täglich unter Kontrolle des Spiegels des Arzneimittels im Blut genommen wird.Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 250 mg für 2 geteilte Dosen in einem 12-Stunden-Intervall während der ersten Woche. Die tägliche Dosis sollte 1 g nicht überschreiten.

Kinder. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg Körpergewicht / Tag in 1-2 Teildosen. Die Tagesdosis sollte 750 mg nicht überschreiten.

Die Älteren. Patienten älter als 60 Jahre, und auch mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 250 mg zweimal täglich.

Nebenwirkungen:

Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Cycloserin beobachtet wurden, waren mit einer gestörten Funktion des zentralen Nervensystems assoziiert oder waren Manifestationen einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel.

Aus dem zentralen Nervensystem: Krämpfe, Schlaflosigkeit oder Benommenheit, Kopfschmerzen, Zittern, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungsstörungen, begleitet von Gedächtnisverlust, Psychosen, möglicherweise mit Suizidversuchen, Charakterveränderungen, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, periphere Paresen, Hyperreflexie, Parästhesien, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen und Koma.

Andere festgestellte Nebenwirkungen schließen ein - allergische Reaktionen (Hautausschlag, Pruritus), megaloblastische Anämie und erhöhte Lebertransaminasen, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung, Fieber, verstärktem Husten. Es wurde festgestellt, Exazerbation der chronischen Herzinsuffizienz bei Patienten von 1 bis 1,5 g Cycloserin pro Tag.

Überdosis:

Anzeichen und Symptome. Akute Vergiftungen können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion beobachtet werden (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Besondere Anweisungen") oder wenn der erwachsene Patient mehr als 1 g des Arzneimittels eingenommen hat. Üblicherweise treten toxische Wirkungen vom Zentralnervensystem auf. Dazu gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Dysarthrie und Psychosen. Bei hohen Dosen können periphere Paresen, Krämpfe und Koma beobachtet werden.

Ethanol kann das Risiko epileptischer Anfälle erhöhen.

Behandlung: symptomatisch, Aktivkohle, Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Antikonvulsiva und Beruhigungsmittel

Interaktion:

Cycloserin fördert eine Abnahme der Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und PASC. Erhöht die Ausscheidungsrate von Pyridoxin Hydrochlorid durch die Nieren (Entwicklung von peripheren Neuritis ist möglich), die zusätzliche Verabreichung von Pyridoxin erfordert.

Es wird berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Ethionamid die neurotoxischen Wirkungen des Arzneimittels verstärkt.

Ethanol und Cycloserin inkompatibel, insbesondere wenn sie mit hohen Dosen Cycloserin behandelt werden. Alkohol erhöht die Möglichkeit und die Gefahr von epileptischen Anfällen.

Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte unter der Aufsicht eines Arztes sein, da mit diesen Kombinationen die toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem (Schwindel, Schläfrigkeit) erhöht werden kann. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin ist es notwendig, Kulturen von Mikroorganismen zu isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber Cycloserin zu bestimmen.

Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten wegen der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

Vergiftungen werden normalerweise mit einer Überdosierung oder einer eingeschränkten renalen Clearance beobachtet.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei einer täglichen Dosis von mehr als 500 mg und bei Verdacht auf Anzeichen und Symptome einer Überdosierung ist eine wöchentliche Überwachung der Nierenfunktion (Kreatinin- und Harnstoffstickstoffspiegel im Blut) erforderlich.

Bei der Einnahme des Medikaments sollten EEG, hämatologische Indikatoren (die Konzentration von Cycloserin sollte 30 mcg / ml nicht überschreiten), Ausscheidungsfunktion der Nieren und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden.

Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient eine allergische Dermatitis oder Symptome des zentralen Nervensystems entwickelt, z. B. Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, periphere Paresen oder Dysarthrie .

Antikonvulsivum oder. Beruhigungsmittel können wirksam sein, um die Symptome von Schädigungen des Zentralnervensystems wie Krampfanfälle, Erregung oder Zittern zu verhindern.

Zur Prävention von negativen neurotoxischen Wirkungen werden Psychopharmaka der Benzodiazepinreihe verschrieben - Diazepam (5 mg) oder Phenazepam (1 mg) über Nacht; Nootropika - Piracetam 800 mg zweimal täglich, Pyridoxin, Glutaminsäure 0,5 g 3-mal täglich vor den Mahlzeiten.

In einigen Fällen kann die Anwendung von Cycloserin und anderen Anti-TB-Medikamenten zu Vitaminmangel führen B₁₂ und Folsäure im Körper, entwickeln megaloblastische Anämie. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine entsprechende Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nicht installiert.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 250 mg.

Verpackung:

4 Kapseln in Streifen aus Aluminiumfolie. Für 1, 15 oder 25 Streifen werden in einer Packung Karton zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

10 Kapseln in Aluminiumfolienstreifen. 10 Streifen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Bei der Verpackung in einem russischen Unternehmen (Dobrolek LLC, RNTS NN Blokhin Forschungszentrum des russischen Gesundheitsministeriums, Rafarma JSC) werden 10 Streifen zu je 10 Kapseln zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014465 / 01

Datum der Registrierung:06.10.2008 / 10.04.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Advansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Coxerin (Coxerin)