Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kapseln № 0: weißer Körper, Deckel von hellbrauner Farbe, opak. Der Inhalt der Kapseln ist ein Pulver oder eine Mischung aus Pulver und Granulat von weiß oder fast weiß bis hellgelb. Es ist erlaubt, den Inhalt der Kapsel entsprechend der Form der Kapsel zu verdichten, wobei sie beim Pressen zerfällt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, das sich während des Lebensprozesses bildet Streptomyces orchidaceus. Cycloserin wirkt bakteriostatisch

oder bakterizid, abhängig von der Konzentration im Infektionsherd und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen. Cycloserin verletzt die Synthese der Zellwand, die als kompetitiver Antagonist von D-Alanin wirkt, unterdrückt die Enzyme, die für die Synthese der Zellwand von empfindlichen Stämmen grampositiver und gramnegativer Bakterien verantwortlich sind. Verzögert das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis (aktiv gegen Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Die minimale Hemmkonzentration in Bezug auf M. Tuberkulose ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Aktiv in Bezug auf Rickettsia spp., Treponema spp. in einer Konzentration von 10-100 mg / l.

Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen - 3-4 Stunden Proportional angenommene Dosis von 0,25, 0,5, 1 g, ist die maximale Konzentration im Blutplasma 6,24 und 30 μg / ml. Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden beträgt die maximale Konzentration 25-30 μg / ml.

Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Liquor, Muttermilch, Galle, Sputum, Lymphgewebe, Lungen, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, durchläuft die Plazenta. In der Bauch- und Pleurahöhle enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum. Halbwertszeit mit normaler Nierenfunktion beträgt 10 Stunden. Es wird durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form ausgeschieden: 50% nach 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden, kleine Mengen durch den Magen-Darm-Trakt. Bei chronischem Nierenversagen können nach 2-3 Tagen Kumulationserscheinungen auftreten.

Indikationen:

Als Teil der komplexen Therapie:

Aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden) bei Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegen das Medikament und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Medikamenten, chronischen Formen der Tuberkulose;
Die Kombination von Tuberkulose mit akuten Infektionen der Harnwege, verursacht insbesondere durch empfindliche Stämme von gram-positiven und gram-negativen Bakterien Klebsiella spp., Enterobacter coli wenn main
Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich der durch Mycobacterium avium), Harnwegsinfektion.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cycloserin und andere Komponenten des Arzneimittels, organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems, Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Anamnese), psychische Störungen (Angst, Psychose, Depression, einschließlich in der Geschichte), chronische Herzinsuffizienz, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), Alkoholismus, Laktation, Kinder unter 3 Jahren.

Aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Zusammensetzung ist nicht für Patienten mit hereditären Laktase-Mangel, Laktoseintoleranz und Glukose-Galaktose-Malabsorption-Syndrom empfohlen.

Vorsichtig:

Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft: nicht eingestellt, ob Ursachen Cycloserin Schädigung des Fötus bei Schwangeren. Cycloserin sollte nur in Fällen äußerster Notwendigkeit an schwangere Frauen gegeben werden.

Anwendung in der Zeit des Stillens: Konzentrationen in der Muttermilch liegen nahe bei den Konzentrationen im Blutserum der Mutter. Die Entscheidung, das Stillen abzubrechen oder die Behandlung mit dem Medikament zu beenden, sollte unter Berücksichtigung des Wertes der Behandlung mit dem Medikament für die Mutter erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 500 mg bis 1 g pro Tag. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt häufig 250 mg zweimal täglich in 12-Stunden-Intervallen während der ersten zwei Wochen, dann wird, falls erforderlich, unter Berücksichtigung der Verträglichkeit die Dosis vorsichtig alle 6 bis 8 Stunden auf 250 mg unter Kontrolle erhöht die Konzentration des Medikaments im Blutserum. Die tägliche Dosis sollte 1 g nicht überschreiten.

Patienten, die älter als 60 Jahre sind, sowie mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, wird das Medikament in einer Dosis von 250 mg 2 mal täglich verordnet.

Bei Kindern, die älter als 3 Jahre sind, beträgt die Anfangsdosis von Cycloserin 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht höher als 750 mg / Tag, eine hohe Dosis wird nur in der akuten Phase der Tuberkulose-Prozess oder mit unzureichender Wirksamkeit von kleineren Dosen).

Nebenwirkungen:

Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Cycloserin beobachtet werden, sind mit einer beeinträchtigten Funktion des zentralen Nervensystems, der Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels (mehr als 500 mg / Tag) oder einer Manifestation einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel verbunden.

Aus dem Nervensystem: epileptische Krämpfe, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Sopor, Kopfschmerzen, Tremor, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungslosigkeit, begleitet von Gedächtnisverlust; Angst, periphere Neuritis, Psychose ist möglich mit Selbstmordversuchen, Charakterveränderungen, Euphorie, Depression, erhöhter Reizbarkeit, Aggressivität, Parese, Hyperreflexie, Parästhesie, großen und kleinen Anfällen von klonischen Krämpfen und Koma.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, insbesondere bei älteren Menschen mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Es gab eine Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz bei Patienten, die 1 bis 1,5 g Cycloserin pro Tag einnahmen.

Andere bekannte Nebenwirkungen sind: allergische Reaktionen, Juckreiz, megaloblastische und sideroblastische Anämie und erhöhte Aktivität der Leber-Aminotransferasen, Fieber, erhöhter Husten.

Überdosis:

Symptome. Eine akute Überdosierung kann auftreten, wenn Cycloserin in einer Dosis von mehr als 1 g verabreicht wird. Überdosierungsphänomene können bei einer Plasmacycloserinkonzentration von 25-30 mg / ml beobachtet werden (hochdosierte Verabreichung, beeinträchtigte renale Clearance).

Üblicherweise treten toxische Wirkungen vom Zentralnervensystem auf. Sie können Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrung, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Dysarthrie und Psychosen umfassen. Wenn hohe Dosen verwendet werden, können Paresen, Krämpfe und Koma auftreten. Ethanol kann das Risiko epileptischer Anfälle erhöhen.

Behandlung. Es wird empfohlen, symptomatische und unterstützende Behandlung bereitzustellen. Mit Krämpfen - Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Zubereitungen von Benzodiazepin-Serien (Diazepam), Nootropika (Piracetam, Glutaminsäure). Aktivkohle kann die Absorption wirksamer reduzieren als die Induktion von Erbrechen und Magenspülung. Durchführung einer Hämodialyse Cycloserin aus dem Blut, schließt aber nicht die Entwicklung einer lebensbedrohlichen Intoxikation aus.

Interaktion:

Cycloserin fördert eine Abnahme der Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Paraaminosalicylsäure (PASC). Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte kontrolliert werden, da diese Medikamente eine kombinierte toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben.

Erhöht die Rate der Ausscheidung von Pyridoxin durch die Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und periphere Neuritis verursachen, ist eine Erhöhung der Dosis von Pyridoxin erforderlich).

Die gleichzeitige Verabreichung von Ethionamid verstärkt neurotoxische Nebenwirkungen, erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, insbesondere des konvulsiven Syndroms.

Ethanol erhöht das Risiko epileptischer Anfälle.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin Kulturen von Mikroorganismen isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber Cycloserin bestimmen. Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten wegen der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient allergische Dermatitis oder Intoxikationssymptome des zentralen Nervensystems entwickelt, z. B. Krämpfe, Psychosen, Benommenheit, Unterdrückung oder Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Paresen oder Dysarthrie.

Das Risiko, ein konvulsives Syndrom zu entwickeln, nimmt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus zu, so dass die Anwendung von Cycloserin in diesem Zustand kontraindiziert ist. Antikonvulsiva oder Sedativa können neurotoxische Reaktionen wirksam verhindern, beispielsweise Krampfanfälle, Erregung oder Tremor.

Bei der Einnahme des Medikaments sollten hämatologische Indikatoren, Ausscheidungsfunktion der Nieren, die Konzentration von Cycloserin im Blut und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden. Die Konzentration von Cycloserin im Blut sollte 30 mg / ml nicht überschreiten.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei einer täglichen Dosis von mehr als 500 mg und bei Verdacht auf Anzeichen und Symptome einer Überdosierung sollte der Spiegel des Arzneimittels im Blut mindestens einmal wöchentlich überwacht werden. Die Dosis sollte so eingestellt werden, dassddHalten Sie den Blutspiegel im Blut unter 30 mg / l. Solche Patienten sollten aufgrund der möglichen Entwicklung von Toxizitätssymptomen unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

In einigen Fällen kann die Verwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulose-Medikamenten einen Mangel an Cyanocobalamin (Vitamin B12) und Folsäure im Körper, die Entwicklung von Megaloblastenanämie verursachen. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine angemessene Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem Glutaminsäure 0,5 bis 4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und täglich intramuskulär das Natriumsalz von Adenosintriphosphat (1 ml 1% ige Lösung) verschrieben wird ), Pyridoxin 200-300 mg / Tag.

Es ist notwendig, die mentale Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren auszuschließen (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

Für 10, 30 Kapseln in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Kapseln in polymeren Dosen für Medikamente.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002143

Datum der Registrierung:15.07.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)