Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung der Kapselhülle: Kapselkörper: Gelatine bis zu 100%, Titandioxid (E 171) 2,11%; Kapselkappe: Gelatine bis zu 100%, Farbstoff Ponso 4R (E 124) 0,49%, Farbstoff Chinolingelb (E 104) 0,00999%, Titandioxid (E 171) 2,16%.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln № 1 mit undurchsichtigem weißem Körper, undurchsichtige Kappe der roten Farbe.

Der Inhalt von Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Ein bakterizides Breitbandantibiotikum, das die Synthese der Zellwand unterbricht und als kompetitiver Antagonist von D-Alanin wirkt, unterdrückt die für die Synthese der Zellwand verantwortlichen Enzyme.

Es wirkt gegen Gram-positive und Gram-negative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Die minimale Hemmkonzentration (MIC) für Mycobacterium tuberculosis beträgt 3-25 mg / L für Flüssigkeit und 10-20 mg / L und mehr für ein dichtes Nährmedium. Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Cycloserin wird nach der Einnahme schnell aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert, die ermittelten Konzentrationen werden 1 Stunde im Plasma erzeugt. Absorption nach oraler Verabreichung beträgt 70-90%. Bindet praktisch nicht an die Proteine der Plaza. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 3-4 Stunden; nach Einnahme einer Dosis von 0,25, 0,5 und 1 g die maximale Konzentration (C_max) beträgt etwa 6, 24 bzw. 30 mg / l. Nach Einnahme einer Dosis von 250 mg alle 12 Stunden C_max 25-30 μg / ml.

Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Liquor, Muttermilch, Galle, Sputum, Lymphgewebe, Lungen, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, durchläuft die Plazenta. In den Bauch- und Pleurahöhlen enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum. Teilweise metabolisiert (bis zu 35% der verabreichten Dosis); Metaboliten sind nicht etabliert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) mit normaler Nierenfunktion beträgt 10 Stunden.

Es wird durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form, kleine Mengen mit Kot ausgeschieden. Bei chronischem Nierenversagen (CRF) können Kumulationsphänomene in 2-3 Tagen auftreten; wird durch Dialyse abgegeben. Die Verletzung der Leberfunktion beeinflusst die Kinetik von Cycloserin nicht.

Indikationen:

Tuberkulose verursacht durch empfindliche Stämme von Mycobacterium tuberculosis (im Rahmen einer Kombinationstherapie): aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden) nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Medikamenten, chronische Formen der Tuberkulose.

Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich der durch Mycobacterium avium verursachten) in Kombinationstherapie.

Harnwegsinfektionen, die durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien, wie Enterobacter spp. und Escherichia coli.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cycloserin, etc. (einschließlich Angst, Psychose, Depression, einschließlich der Geschichte), chronische Herzinsuffizienz, chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), Alkoholismus, Laktation, Kinder unter 12 Jahren (für diese Darreichungsform ).

Aufgrund der Anwesenheit von Laktose in der Zusammensetzung ist nicht für Patienten mit hereditären Laktase-Mangel, Laktoseintoleranz und Glukose-Galaktose-Malabsorption-Syndrom empfohlen.

Vorsichtig:Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft: nicht eingestellt, ob Ursachen Cycloserin Schädigung des Fötus, wenn er bei schwangeren Frauen angewendet wird oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigt. Cycloserin sollte nur in Fällen äußerster Notwendigkeit an schwangere Frauen gegeben werden.

Anwendung während der Stillzeit: Die Konzentrationen in der Muttermilch liegen nahe bei den im Blutserum der Mutter gefundenen Konzentrationen. Die Entscheidung, das Stillen abzubrechen oder die Behandlung mit dem Arzneimittel zu beenden, sollte unter Berücksichtigung des Nutzens der Behandlung mit dem Arzneimittel für die Mutter erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 500 mg bis 1 g pro Tag. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt häufig 250 mg zweimal täglich mit einem 12-Stunden-Intervall während der ersten zwei Wochen. In regelmäßigen Abständen (nach mehreren Eingriffen ist es notwendig, die Konzentration von Cycloserin im Blut zu überwachen). Die tägliche Dosis sollte 1 g nicht überschreiten.

Patienten, die älter als 60 Jahre sind, sowie mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, wird das Medikament in einer Dosis von 250 mg 2 mal täglich verordnet.

Bei Kindern, die älter als 12 Jahre sind, beträgt die Anfangsdosis von Cycloserin 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht mehr als 750 mg / Tag, eine hohe Dosis wird nur in der akuten Phase der Tuberkulose-Prozess oder mit unzureichender Wirksamkeit von kleineren Dosen).

Nebenwirkungen:

Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Cycloserin beobachtet werden, sind mit einer Beeinträchtigung der ZNS-Funktion, der Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels (mehr als 500 mg / Tag) oder einer Manifestation einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel verbunden.

Aus dem Nervensystem: Krämpfe, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Sopor, Kopfschmerzen, Tremor, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungsstörungen, begleitet von Gedächtnisverlust, Angstzuständen, peripheren Neuritis, Psychosen, möglicherweise mit Suizidversuchen, Charakterveränderungen, Euphorie, Depression, erhöhter Reizbarkeit, Aggressivität, Parese, Hyperreflexie, Parästhesie, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen und Koma.

Von der Seite des Verdauungssystems, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, vor allem bei älteren Menschen mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Es gab eine Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz bei Patienten, die 1 bis 1,5 g Cycloserin pro Tag einnahmen.

Andere bekannte Nebenwirkungen sind: allergische Reaktionen, Pruritus, megaloblastische und sideroblastische Anämie und erhöhte Aktivität der Leber-Aminotransferasen.

Andere: Fieber, Husten.

Überdosis:

Symptome. Eine akute Überdosierung kann auftreten, wenn Cycloserin in einer Dosis von mehr als 1 g verabreicht wird. Überdosierungsphänomene können bei einer Plasmacycloserinkonzentration von 25-30 mg / ml beobachtet werden (hochdosierte Verabreichung, beeinträchtigte renale Clearance).

Gewöhnlich treten toxische Wirkungen von der Seite des Zentralnervensystems auf. Sie können Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrung, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesie, Dysarthrie und Psychose umfassen. Wenn hohe Dosen verwendet werden, können Paresen, Krämpfe und Koma auftreten. Ethanol kann das Risiko epileptischer Anfälle erhöhen. Behandlung. Es wird empfohlen, symptomatische und unterstützende Behandlung bereitzustellen. Mit Krämpfen - Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Zubereitungen von Benzodiazepin-Serien (Diazepam), Nootropika (Piracetam, Glutaminsäure). Aktivkohle kann die Absorption wirksamer reduzieren als die Induktion von Erbrechen und Magenspülung. Durchführung einer Hämodialyse Cycloserin aus dem Blut, schließt aber nicht die Entwicklung einer lebensbedrohlichen Intoxikation aus.

Interaktion:

Cycloserin

trägt zu einer Verringerung der Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Paraaminosalicylsäure (PASC). Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte unter Kontrolle sein, da diese Medikamente eine kombinierte toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem (ZNS) haben.
erhöht die Ausscheidungsgeschwindigkeit Pyridoxin Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und periphere Neuritis verursachen, ist eine Erhöhung der Dosis von Pyridoxin erforderlich).
Gleichzeitige Verabreichung Ethionamid potenziert neurotoxische Nebenwirkungen, erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, insbesondere des konvulsiven Syndroms.
Ethanol erhöht das Risiko epileptischer Anfälle.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin Kulturen von Mikroorganismen isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber Cycloserin bestimmen. Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten aufgrund der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem ZNS unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient eine allergische Dermatitis oder Symptome einer ZNS-Intoxikation entwickelt, z. B. Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Unterdrückung oder Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Paresen oder Dysarthrie.

Das Risiko, ein konvulsives Syndrom zu entwickeln, nimmt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus zu, so dass die Anwendung von Cycloserin in diesem Zustand kontraindiziert ist (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Antikonvulsiva oder Sedativa können neurotoxische Reaktionen wie Krampfanfälle, Erregung oder Tremor wirksam verhindern.

Bei der Einnahme des Medikaments sollten hämatologische Indikatoren, Ausscheidungsfunktion der Nieren, die Konzentration von Cycloserin im Blut und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden.Die Konzentration von Cycloserin im Blut sollte 30 mg / ml nicht überschreiten.

Ein toxischer Effekt wird gewöhnlich bei der Verwendung von hohen Dosen des Arzneimittels im Blut (500 mg / Tag) beobachtet, ebenso wie bei Patienten mit reduzierter Nierenfunktion. In diesem Fall ist eine wöchentliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich (Konzentration von Kreatinin und Harnstoffstickstoff im Blut). Solche Patienten sollten aufgrund der möglichen Entwicklung von Toxizitätssymptomen unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen.

In einigen Fällen kann die Verwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulose-Medikamenten einen Mangel an Cyanocobalamin (Vitamin B12) und Folsäure im Körper, die Entwicklung von Megaloblastenanämie verursachen. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine angemessene Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem Glutaminsäure 0,5 g 3 bis 4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und tägliche Verabreichung des Natriumsalzes von Adenosintriphosphat (1 ml einer 1% igen Lösung) verschrieben wird. Pyridoxin 200 - 300 mg / Tag.

Es ist notwendig, die mentale Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren auszuschließen (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche).

Im Zusammenhang mit der schnellen Entwicklung der Stabilität mit Monotherapie mit Cycloserin, wird empfohlen, es mit anderen Tuberkulose-Medikamenten zu kombinieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Nicht installiert. Unter Berücksichtigung der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems wird empfohlen, während der Behandlung keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

10 Kapseln in einem Aluminiumstreifen. Für 1, 5 oder 10 Aluminiumstreifen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000921

Datum der Registrierung:18.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Rowecq LimitedRowecq Limited Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

BELCO PHARMA Indien

REDKINSKY EXPERIMENTELLE FABRIK, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;ROUTEC BESCHRÄNKTROUTEC BESCHRÄNKTGroßbritannien

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)