Cyclorin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Deckel: Farbstoff rot bezaubernd (E129) 0,102%, blau Diamantfarbstoff (E133) 0,75%, Titandioxid (E171) 1,0725%, Gelatine 83,5%, Wasser 14,5%, Natriumlaurylsulfat 0,08%;

Gehäuse: Farbstoff rot bezaubernd (E129) 0,005%, Farbstoff Chinolin gelb (E104) 0,5%, Titandioxid (E171) 1,0999%, Gelatine 83,82%, Wasser 14,5%, Natriumlaurylsulfat 0,08%.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln. Die Größe Nummer 1.Farbkapsel: der Deckel ist blau und der Körper ist gelb. Die Kappe ist mit dem Logo der Firma Lupin Ltd. bedruckt, auf dem Körper befindet sich die Aufschrift "LUPINE".

Der Inhalt der Kapsel ist weißes bis hellgelbes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin ist ein Breitbandantibiotikum, das im Verlauf der Vitalaktivität gebildet wird Streptomyces Orchidaceus. Cycloserin wirkt bakteriostatisch und bakterizid, abhängig von der Konzentration im Infektionsherd und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen. Cycloserin verletzt die Synthese der Zellwand, die als kompetitiver Antagonist von D-Alanin wirkt, unterdrückt die Enzyme, die für die Synthese der Zellwand von empfindlichen Stämmen grampositiver und gramnegativer Bakterien verantwortlich sind. Verzögert das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium Tuberkulose und Mycobacterium Avium. Aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen Rickettsia spp., Treponema spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli in einer Konzentration von 10-100 mg / l. Die minimale Hemmkonzentration für M. tuberculosis beträgt 3-25 mg / L auf einem flüssigen Medium und 10-20 mg / L und mehr auf einem dichten Nährmedium.

Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Cycloserin schnell und fast vollständig (Absorption 70-90%) wird aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) absorbiert und erreicht eine maximale Konzentration (C_mOh) im Blutplasma nach 3-4 Stunden. Die maximale Konzentration hängt von der Dosis ab: Wenn Cycloserin in einer Dosis von 0,25, 0,5 oder 1 g eingenommen wird, beträgt die maximale Konzentration im Blutplasma 6, 24 bzw. 30 μg / ml. Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden beträgt die maximale Konzentration 25-30 μg / ml.

Verteilung und Metabolismus

Cycloserin dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Rückenmarksflüssigkeit, Muttermilch, Galle, Sputum, Lymphgewebe, Lungen, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, und auch durch die Plazenta. In den Bauch- und Pleurahöhlen enthält 50% bis 100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum. Teilweise (35%) wird in der Leber metabolisiert, Metabolite werden nicht identifiziert.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Cycloserin (T_1/2) mit normaler Nierenfunktion ist 10 Stunden. Bei chronischer Niereninsuffizienz können Kumulationsphänomene nach 2-3 Tagen auftreten. Es wird unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden: 50% innerhalb von 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden und kleine Mengen durch den Darm.

Indikationen:

Als Teil der komplexen Therapie:

- Tuberkulose der Lungen in aktiver Form, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschaden) unter der Bedingung von Mikroorganismen Empfindlichkeit gegenüber Cyclosporin und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit den wichtigsten Anti-Tuberkulose-Medikamente (Rifampicin, Isoniazid, Streptomycin, Ethambutol);

- Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich der durch Mycobacterium Avium);

- Akute Harnwegsinfektionen, die insbesondere durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien verursacht werden Klebsiella spp., Enterobacter spp. und Escherichia coli. Das Medikament sollte in diesen Fällen nur verwendet werden, nachdem die Unwirksamkeit essenzieller Medikamente nachgewiesen wurde und die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Cycloserin bestimmt wurde.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Cycloserin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems;

- Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Anamnese);

- Störungen der Psyche (Angst, ausgeprägter Erregungs- oder Psychosezustand, Depression, auch in der Anamnese);

- akute und chronische Herzinsuffizienz;

- chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min);

- Alkoholismus;

- Stillzeit;

- Kinder unter 3 Jahren;

- Porphyrie.

Vorsichtig:

- Kinder von 3 bis 18 Jahren (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung");

- bVariabilität.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist nicht festgestellt, ob Cycloserin Schädigung des Fötus bei Schwangeren. Cycloserin sollte nur im Notfall an schwangere Frauen verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Konzentrationen des Medikaments in der Muttermilch sind denen im Blutserum der Mutter sehr ähnlich. Die Entscheidung über die Abschaffung des Stillens oder die Einstellung der medikamentösen Behandlung sollte unter Berücksichtigung des Wertes der Behandlung mit dem Medikament für die Mutter getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut der GIT, sollte das Medikament nach den Mahlzeiten eingenommen werden).

ErwachseneIn der Regel reicht die Dosis von 500 mg bis 1000 mg pro Tag. Die Anfangsdosis für Erwachsene ist 250 mg zweimal täglich mit einem 12-Stunden-Intervall während der ersten zwei Wochen, dann, falls erforderlich, unter Berücksichtigung der Toleranzdosis vorsichtig erhöht auf 250 mg alle 6-8 Stunden unter der Kontrolle der Konzentration von das Medikament im Blutserum. Die Tagesdosis sollte 1000 mg nicht überschreiten.

Kinder von 3 bis 18 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht mehr als 750 mg pro Tag, eine große Dosis wird nur in der akuten Phase des Tuberkuloseprozesses oder mit unzureichender Wirksamkeit von kleineren gegeben Dosen).

Patienten über 60 Jahre altund auch bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg wird das Medikament in einer Dosis von 250 mg zweimal täglich verschrieben.

Der Verlauf der Behandlung mit Cycloserin bei Infektionen der Harnwege ist 7-10 Tage, mit Tuberkulose - 6 Monate oder mehr.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Aus dem zentralen Nervensystem: Krämpfe, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Albträume, Kopfschmerzen, Zittern, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrung und Orientierungsstörungen, begleitet von Gedächtnisverlust, Angstzuständen, peripherer Neuritis, Psychosen, suizidalen Stimmungen, möglicherweise mit Suizidversuchen, Euphorie, Depression, erhöhter Reizbarkeit, Aggressivität, periphere Paresen, Hyperreflexie, Parästhesien, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen, Koma, Sopor, Charakterveränderungen, Muskelzuckungen.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, vor allem bei älteren Menschen mit zuvor bestehender Lebererkrankung.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: die Entwicklung von kongestiver Herzinsuffizienz bei Patienten, die 1000 bis 1500 mg Cycloserin pro Tag, sideroblastische und megaloblastische Anämie einnehmen.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Aminotransferasen Leber.

Andere: Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure, Fieber, erhöhter Husten.

Überdosis:

Symptome. Akute Überdosierung kann mit Cycloserin in einer Dosis von mehr als 1000 mg pro Tag beobachtet werden. Überdosierungsphänomene können bei einer Plasma-Cycloserin-Konzentration von 25-30 & mgr; g / ml beobachtet werden (hochdosierte Verabreichung, beeinträchtigte renale Clearance).

Typischerweise treten toxische Wirkungen vom Zentralnervensystem auf und schließen Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrung, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesie, Dysarthrie, Psychose, periphere Parese, Krämpfe und Koma ein.

Behandlung. Es wird empfohlen, symptomatische und unterstützende Behandlung bereitzustellen. Mit Krämpfen - Einnahme von Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Zubereitungen von Benzodiazepin-Serien (Diazepam). Aktivkohle kann die Absorption wirksamer reduzieren als die Induktion von Erbrechen und Magenspülung. Durchführung einer Hämodialyse Cycloserin aus dem Blut, schließt aber nicht die Entwicklung einer lebensbedrohlichen Intoxikation aus.

Interaktion:

- Cycloserin erhöht die Ausscheidungsrate von Pyridoxin durch die Nieren (kann zur Entwicklung von Anämie und peripherer Neuritis führen, was eine Erhöhung der Pyridoxindosis erfordert).

- Die gleichzeitige Anwendung mit Ethionamid erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (ZNS), insbesondere des konvulsiven Syndroms.

- Es ist notwendig, die gleichzeitige Verabreichung von Cycloserin und Ethanol auszuschließen, insbesondere wenn mit hohen Dosen Cycloserin behandelt wird. Ethanol erhöht die Möglichkeit und Gefahr von epileptischen Anfällen.

- Patienten erhalten Cycloserin und IsoniazidB. auf Schwindel und Schläfrigkeit überwacht werden, da diese Medikamente eine kombinierte toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.

- Cycloserin fördert eine Abnahme der Resistenz gegen Streptomycin, Para-Aminosalicylsäure (PASC) und Isoniazid.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin Kulturen von Mikroorganismen isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber Cycloserin bestimmen. Im Falle einer Tuberkuloseinfektion ist es notwendig, die Empfindlichkeit des mykobakteriellen Stammes gegenüber anderen Tuberkulosemedikamenten zu bestimmen.

Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag einnehmen, sollten wegen der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen. Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient allergische Dermatitis oder Symptome einer ZNS-Intoxikation (Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Unterdrückung oder Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Tremor, Schwindel, periphere Parese oder Dysarthrie) entwickelt.

Das Risiko, ein konvulsives Syndrom zu entwickeln, nimmt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus zu, so dass die Anwendung von Cycloserin bei solchen Patienten kontraindiziert ist.

Antikonvulsiva oder Sedativa können neurotoxische Reaktionen (Krampfanfälle, Erregung oder Tremor) wirksam verhindern.

Bei der Auswahl und Einnahme des Medikaments müssen die hämatologischen Parameter, die Ausscheidungsfunktion der Nieren, die Konzentration des Medikaments im Blutplasma, die Funktion der Leber und die Parameter der Elektroenzephalographie kontrolliert werden. Die Konzentration von Cycloserin im Blutplasma sollte 30 mcg / ml nicht überschreiten.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die täglich mehr als 500 mg einnehmen und bei denen der Verdacht auf Anzeichen und Symptome einer Überdosierung besteht, sollte der Plasmaspiegel des Arzneimittels mindestens einmal wöchentlich überwacht werden. Die Dosis sollte so eingestellt werden, dass der Arzneimittelspiegel im Blutplasma unter 30 μg / ml bleibt. Die Kontrolle der Nierenfunktion (Konzentration von Kreatinin und Harnstoffstickstoff) sollte wöchentlich erfolgen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhalten Cycloserin, sollte unter der direkten Aufsicht eines Arztes sein.

In einigen Fällen kann die Anwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulosemedikamenten zu einem Mangel an Cyanocobalamin (Vitamin B₁₂) und Folsäure im Körper, die Entwicklung von Megaloblastenanämie. Im Falle einer Anämie während der Behandlung mit Cycloserin sollte eine entsprechende Untersuchung und Behandlung des Patienten durchgeführt werden.

Die Verwendung von Cycloserin kann die Entwicklung von sideroblastischer Anämie, Exazerbation von Porphyrie verursachen.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem Glutaminsäure in einer Dosis von 0,5 g 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg pro Tag.

Es ist notwendig, die psychische Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren (Sonnenexposition, heiße Duschen) auszuschließen.

Im Zusammenhang mit der schnellen Entwicklung der Resistenz mit der Monotherapie mit cyclerin ist nötig es mit anderen Tuberkulose-Präparaten zu kombinieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten abzusehen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 250 mg.

Verpackung:

6 Kapseln pro Streifen aus Aluminiumfolie / Polyethylenfolie und Aluminiumfolie. Auf 10 Streifen in der Pappschachtel zusammen mit der Instruktion über die medizinische Anwendung.

40 Kapseln pro Flasche Polyethylen hoher Dichte. 1 Flasche pro Pappkarton mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004168

Datum der Registrierung:28.02.2017

Haltbarkeitsdatum:28.02.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lupine Co., Ltd.Lupine Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

LUPIN, GmbH Indien

Darstellung: & nbsp;LUPINE LIMITEDLUPINE LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cyclorin (Cyclorin)