Cycloserin-Ferein - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Fall: Titandioxid - 0,8000%, Farbstoffe: Azorubin - 0,6843%, Ponso 4R - 0,0> 36%, Gelb Chinolin - 0,1912%, Blau Patent - 0,0088%, Diamant Schwarz PN-0, 0192%, Gelatine - bis zu 100%.

Cap: Titandioxid - 0,8000%, Farbstoffe: Azorubin - 0,6843%, Ponso 4R - 0,0336%, Gelb Chinolin - 0,1912%, Blau patentiert - 0,0088%, Diamant schwarz PN - 0,0192%, Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nummer 0. Körper und Kappe Kapsel Burgunder. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönungspulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin, ein Breitbandantibiotikum, unterbricht die Synthese der Zellwand und wirkt als kompetitiver Antagonist von D-Alanin, unterdrückt die für die Synthese der Zellwand verantwortlichen Enzyme. Aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Verzögert das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis (aktiv gegen Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Die minimale Hemmkonzentration (MHK) in Bezug auf Mycobaelerium Tuberkulose ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Bindet praktisch nicht an Blutplasmaproteine. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TC_max) 3-4 Stunden, im Verhältnis zu der Dosis von 0,25, 0,5 und 1 g, die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) beträgt 6, 24 bzw. 30 μg / ml. Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden C_max ist 25-30 & mgr; g / ml.

Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein, einschließlich Liquor, Muttermilch, Galle, Sputum, Lymphgewebe, Lungen, Aszites und Synovialflüssigkeit, Pleuraerguss, durchläuft die Plazenta. In den Bauch- und Pleurahöhlen enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum.

Teilweise (35%) wird in der Leber zu nicht identifizierten Metaboliten biotransformiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) mit normaler Nierenfunktion beträgt 10 Stunden.

Es wird unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden: 50% nach 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden, kleine Mengen durch den Magen-Darm-Trakt. Bei chronischem Nierenversagen können nach 2-3 Tagen Kumulationserscheinungen auftreten.

Indikationen:

In der Kombinationstherapie:

Tuberkulose: aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden) bei Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegen das Medikament und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Medikamenten, chronischen Formen der Tuberkulose und atypischen bakteriellen Infektionen (einschließlich solcher durch Mycobacterium avium).
Cycloserin ist wirksam bei der Behandlung akuter Harnwegsinfektionen, die durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien, insbesondere Spezies, verursacht werden Klebsiella spp., Enterobacter spp. und Escherichia coli. Bei der Behandlung von Harnwegsinfektionen, die durch andere Bakterien als Mykobakterien verursacht werden, Cycloserin sollte erst nach allen üblichen Behandlungsmethoden ausgeschöpft werden und wenn die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber einem bestimmten Medikament festgestellt wurde.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten, aus denen die Droge besteht, Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Anamnese), psychische Störungen (Angstzustände, Depressionen, ausgeprägter Erregungs- oder Psychosezustand, einschließlich in der Anamnese), organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS ), chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), Herzinsuffizienz, Alkoholismus, Kinder unter 3 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in Ausnahmefällen möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene das Medikament wird bei 500-750 mg / Tag in 2-3 Dosen verschrieben (250 mg 2-mal täglich in 12-Stunden-Intervallen für die ersten 2 Wochen, dann, falls erforderlich, unter Berücksichtigung der Verträglichkeit Dosis wird vorsichtig auf 250 mg erhöht alle 6-8 Stunden) unter der Kontrolle der Konzentration von Cycloserin im Blut. Die höchste Einzeldosis für Erwachsene beträgt 250 mg; Die maximale Tagesdosis beträgt 1 g.

Patienten älter als 60 Jahre, und auch mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, ist das Medikament 250 mg zweimal täglich verordnet.

Kinder über 3 Jahren verschreiben 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen (nicht höher als 750 mg / Tag, eine große Dosis wird nur in der akuten Phase des Tuberkulose-Prozesses oder mit unzureichender Wirksamkeit von kleineren Dosen verschrieben).

Nebenwirkungen:

Bei der Behandlung mit Cycloserin können Nebenwirkungen auftreten, hauptsächlich aufgrund der toxischen Wirkung des Arzneimittels auf das Nervensystem. Diese Phänomene treten normalerweise auf, wenn die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt wird.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, alptraumhafte Träume, Angstzustände, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, Gedächtnisverlust, Parästhesien, periphere Neuritis, Muskelzuckungen, Tremor, Dysarthrie, Euphorie, Depression, suizidale Stimmung, Verwirrung der Gedanken, Orientierungsstörungen, begleitet von Verlust von Gedächtnis, Psychose, epileptiforme Krämpfe, Koma, Verwirrtheit, Parese, Sopor, Charakterveränderung, Hyperreflexie, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen, Selbstmordversuche.

Aus dem Verdauungssystem: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Aminotransferasen, Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: megaloblastische oder sideroblastische Anämie wurde eine Exazerbation der chronischen Herzinsuffizienz festgestellt, wenn sie in einer Dosis von 1000 bis 1500 mg / Tag angewendet wurde.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Fieber, Husten.

Überdosis:

Überdosierung wird bei einer Plasma Cycloserin Konzentration von 25-30 μg / ml beobachtet - hohe Dosen, beeinträchtigte renale Clearance; Akute Vergiftungen können auftreten, wenn mehr als 1 g / Tag eingenommen werden.

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Psychosen, Dysarthrie, Paresen, Krämpfe, Koma.

Behandlung: symptomatisch, Aktivkohle, Antiepileptika. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin in einer Dosis von 200-300 mg / Tag, Zubereitungen von Benzodiazepin-Serien (Diazepam).

Interaktion:

Reduziert die Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Paraaminosalicylsäure (PASK).

Verstärkt die neurotoxische Wirkung von Ethionamid.

Ethanol erhöht das Risiko epileptischer Anfälle.

Isoniazid verstärkt die toxische Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem. Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte unter der Kontrolle des Arztes in Bezug auf Anzeichen von toxischen Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (zum Beispiel: Benommenheit, Schwindel) sein. Erhöht die Rate der Ausscheidung von Pyridoxin durch die Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und periphere Neuritis verursachen, ist eine Erhöhung der Dosis von Pyridoxin erforderlich).

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Empfindlichkeit von Mikroorganismenstämmen gegen Cycloserin und andere Tuberkulosemittel zu bestimmen. Während des Behandlungszeitraums sollte die Konzentration von Cycloserin im Blut überwacht werden (bei Konzentrationen über 30 μg / ml ist eine Toxizität wahrscheinlich), hämatologische Parameter, Nieren- und Leberfunktion. Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine tägliche Dosis von mehr als 500 mg einnimmt, ist eine wöchentliche Überwachung der Harnanalyse erforderlich. Im Falle der Entwicklung vor dem Hintergrund der Behandlung der allergischen Dermatitis oder der Symptome des Zentralnervensystems (Krämpfe, Psychose, Benommenheit, Verwirrung, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, periphere Parese, Dysarthrie) sollte die medikamentöse Behandlung abgesetzt werden.

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem Glutaminsäure 500 mg 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und täglich intramuskuläre Injektion von Natriumsalz ATP (1 ml 1% ige Lösung), Pyridoxin, verschrieben wird 200-300 mg / Tag. Die Therapie mit Cycloserin sollte in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten durchgeführt werden.

Antikonvulsiva oder Sedativa können die Symptome der Schädigung des Zentralnervensystems wirksam verhindern.

Es ist notwendig, die psychoemotionale Belastung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche) auszuschließen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:In der Zeit der Behandlung wird es empfohlen, die Verwaltung von Fahrzeugen, Mechanismen aufzugeben.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Circuit-Cell-Verpackung aus Polyvinylchlorid-Folie und flexible Verpackung auf der Basis von Aluminiumfolie.

Für 10, 20, 50, 100 Kapseln in Dosen aus Polymer mit Schraubverschluss.

Die Bank, 1, 2, 5, 10 Contour Mesh-Pakete zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe platziert.

Verpackung für Krankenhäuser

Für 50, 100, 200, 300, 500 Contour-Mesh-Packungen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen in einer Schachtel aus Wellpappe.

Für 10, 20, 50, 100 Kapseln werden in Dosen aus Polymer mit Deckeln platziert.

Für 150, 250, 500 Dosen, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, sind in einer Schachtel aus Wellpappe platziert.

Für 500 werden 1000 Kapseln in Polymerdosen mit Deckel gegeben.

Für 4, 6, 10, 12 Dosen, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, werden in einer Schachtel aus Wellpappe platziert.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002859

Datum der Registrierung:13.02.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin-Ferein® (Cycloserin-Ferein®)