Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: Titandioxid (E 171) - 1,33 mg, Eisenoxid (III) 0,15192 mg, Gelatine 63,152808 mg, Wasser 11,02 mg, Natriumlaurylsulfat 0,114 mg, Armolopp 0,076 mg, Povidon 0,076 mg, Methylparahydroxybenzoat 0,057 mg, Propylparahydroxybenzoat 0,019 mg .

Beschreibung:

Kapseln (Nr. 1) sind dunkelbraun mit einem rötlichen Schimmer, der Inhalt der Kapseln ist weißes oder hellgelbes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Es wirkt bakteriostatisch oder bakterizid, abhängig von der Konzentration im Fokus der Entzündung und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen.

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus. Ein Breitspektrum-Antibiotikum, das die Synthese der Zellwand stört und als kompetitiver Antagonist von D-Alanin wirkt, unterdrückt die für die Synthese der Zellwand verantwortlichen Enzyme.

Aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. Die minimale Hemmkonzentration in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Die Resistenz des Präparates erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pharmakokinetik:

Cycloserin wird nach der Einnahme schnell aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TC_max) - 3-4 Stunden. Die Droge ist frei in den Flüssigkeiten und Geweben des Körpers verteilt.

Cycloserin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BHS), die Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit sind etwa gleich wie im Plasma. Bei Patienten mit Tuberkulose Cycloserin gefunden im Sputum, sowie in Pleura und Aszites Flüssigkeiten, in Galle, Fruchtwasser und fötalem Blut, in Muttermilch, Lungengewebe und lymphatischen Gewebe.

Cycloserin wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form (50% nach 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden) und in kleinen Mengen - durch den Darm ausgeschieden.

Bei chronischem Nierenversagen können nach 2-3 Tagen Kumulationserscheinungen auftreten.

Etwa 35% werden metabolisiert, aber Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert. Die Halbwertszeit von Cycloserin schwankt innerhalb von 8-12 Stunden.

Indikationen:

Cycloserin wird sowohl zur Behandlung von Lungentuberkulose in aktiver Form als auch zur Behandlung von extrapulmonaler Tuberkulose (einschließlich Nierentuberkulose) eingesetzt, vorausgesetzt, dass Mikroorganismen gegen dieses Arzneimittel empfindlich sind und nach erfolgloser adäquater Behandlung mit essentiellen Arzneimitteln (Rifampicin, Isoniazid, Streptomycin und Ethambutol). Cycloserin sollte in Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten verwendet werden. Cycloserin Wirksam bei akuten Infektionen der Harnwege, die insbesondere durch empfindliche Stämme grampositiver und gramnegativer Bakterien verursacht werden Klebsiella spp. Enterobacter spp. und Escherichia coli. Benutzen Cycloserin zur Behandlung dieser Infektionen sollten erst nach allen üblichen Behandlungsmethoden ausgeschöpft werden und wenn die Empfindlichkeit der Mikroorganismen gegenüber diesem Medikament bestimmt wurde.

Kontraindikationen:

Cycloserin ist in den folgenden Fällen kontraindiziert: Überempfindlichkeit gegen Cycloserin, organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS), Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Anamnese), psychische Störungen (Angst, Psychose, Depression, einschließlich in der Anamnese), schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 25 ml / min), Alkoholmissbrauch, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren (für diese Dosierungsform), Herzinsuffizienz, Laktasemangel, Laktoseintoleranz,Glukose-Galaktose Malabs.

Vorsichtig:

Kinder im Alter von 3 bis 18 Jahren, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance mehr als 25 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Konzentrationen im fetalen Blut nähern sich den im trächtigen Serum gefundenen Konzentrationen. Eine Studie an 2 Generationen von Ratten, die Dosen von bis zu 100 mg / kg Körpergewicht / Tag erhielten, zeigte keine teratogene Wirkung bei Neugeborenen. Es wurde nicht festgestellt, ob es sich um Ursachen handelt Cycloserin Schädigung des Fötus bei Verschreibung an schwangere Frauen und Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfähigkeit. Cycloserin sollte nur in Fällen äußerster Notwendigkeit an schwangere Frauen gegeben werden.

Anwendung in der Stillzeit. Die Konzentrationen in der Muttermilch nähern sich den im Serum gefundenen Konzentrationen. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden oder die Behandlung mit dem Medikament zu beenden, sollte unter Berücksichtigung des Wertes der Behandlung mit dem Medikament für die Mutter erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Die übliche Dosis beträgt 500 mg bis 1 g pro Tag für mehrere Dosen unter Kontrolle des Spiegels des Arzneimittels im Blut. Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt häufig 250 mg zweimal täglich mit einem 12-Stunden-Intervall während der ersten zwei Wochen. Die tägliche Dosis sollte 1 g nicht überschreiten.

Kinder (über 3 Jahre). Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg Körpergewicht / Tag für mehrere Dosen, danach variiert sie in Abhängigkeit von der Konzentration des Arzneimittels im Blut und der therapeutischen Wirkung. Die tägliche Dosis sollte 0,75 g nicht überschreiten.

Die Älteren. Patienten älter als 60 Jahre, sowie mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 0,25 g 2 mal am Tag.

Der Verlauf der Behandlung mit Cycloserin bei Infektionen der Harnwege ist 7-10 Tage, mit Tuberkulose - 6 Monate oder mehr.

Nebenwirkungen:

Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Cycloserin beobachtet wurden, waren mit einer gestörten Funktion des zentralen Nervensystems assoziiert oder waren Manifestationen einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel. Folgende Nebenwirkungen wurden beobachtet:

Aus dem Nervensystem: Krämpfe, Benommenheit, Kopfschmerzen, Zittern, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungsstörungen, begleitet von Gedächtnisverlust, Psychosen, möglicherweise mit Suizidversuchen, Charakterveränderungen, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, periphere Paresen, Hyperreflexie, Parästhesien, große und kleine Anfälle klonische Krämpfe und Koma.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und den Organen der Hämatopoese: Exazerbation von Herzinsuffizienz (in Dosen von 1000-1500 mg / Tag), sideroblastische und megaloblastische Anämie.

Von der Seite des Verdauungssystems, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall besonders bei älteren Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Aminotransferasen.

Andere: Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure.

Überdosis:

Anzeichen und Symptome. Eine akute Vergiftung kann beobachtet werden, wenn der erwachsene Patient mehr als 1 g eingenommen hat. Die chronische Toxizität ist dosisabhängig und kann beobachtet werden, wenn täglich mehr als 500 mg Cycloserin dem Körper verabreicht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Besondere Anweisungen". Typischerweise werden toxische Wirkungen vom zentralen Nervensystem bemerkt. Dazu gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Dysarthrie und Psychosen. Bei hohen Dosen können periphere Paresen, Krämpfe und Koma beobachtet werden. Ethanol kann das Risiko epileptischer Anfälle erhöhen.

Behandlung. Es wird empfohlen, symptomatische und unterstützende Behandlung bereitzustellen. Aktivkohle kann die Absorption des Arzneimittels wirksamer reduzieren als Erbrechen und Magenspülung. Bei der Entwicklung von neurotoxischen Wirkungen sind 200-300 mg Pyridoxin pro Tag indiziert. Während der Hämodialyse Cycloserin wird aus dem Blut ausgeschieden, aber die Entwicklung einer toxischen Wirkung, die das Leben bedroht, ist nicht ausgeschlossen.

Interaktion:

Es wird berichtet, dass die gleichzeitige Verwendung von Ethionamid die neurotoxischen Wirkungen des Arzneimittels verstärkt. Alkohol und Cycloserin inkompatibel, insbesondere wenn sie mit hohen Dosen Cycloserin behandelt werden. Alkohol erhöht die Möglichkeit und die Gefahr von epileptischen Anfällen. Patienten erhalten Cycloserin und Isoniazid, sollte unter der Aufsicht eines Arztes stehen, da mit diesen Kombinationen die toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem erhöht werden kann. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein. Cycloserin erhöht die Rate der Ausscheidung von Pyridoxin durch die Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und periphere Neuritis verursachen, ist eine Erhöhung der Dosis von Pyridoxin erforderlich).

Spezielle Anweisungen:

Es ist notwendig, die mentale Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren auszuschließen (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche).

Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient eine allergische Dermatitis oder Symptome des zentralen Nervensystems entwickelt, z. B. Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, periphere Paresen oder Dysarthrie .

Eine Intoxikation wird üblicherweise bei einer Arzneimittelkonzentration im Blut von mehr als 30 mg / l beobachtet, die Folge einer Überdosierung oder einer Abnahme der Nierenclearance sein kann. Der therapeutische Index von Cycloserin ist niedrig. Das Anfallsrisiko steigt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus.

Bei der Einnahme von Cycloserin sollten hämatologische Indikatoren, Ausscheidungsfunktion der Nieren, die Konzentration des Medikaments im Blut und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden.

Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin ist es notwendig, Kulturen von Mikroorganismen zu isolieren und die Empfindlichkeit von Stämmen gegenüber dieser Präparation zu bestimmen. Im Falle einer Tuberkuloseinfektion ist es notwendig, die Empfindlichkeit des Stammes gegenüber anderen Tuberkulosemedikamenten zu bestimmen.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und einer täglichen Dosis von mehr als 500 mg, bei denen der Verdacht auf Anzeichen und Symptome einer Überdosierung besteht, sollte die Konzentration des Arzneimittels im Blut mindestens einmal wöchentlich überwacht werden.

Die Dosis sollte so eingestellt werden, dass die Konzentration des Arzneimittels im Blut unter 30 mg / l bleibt.

Antikonvulsiva oder Sedativa können wirksam sein, um die Symptome von Schädigungen des Zentralnervensystems wie Krampfanfälle, Erregung oder Tremor zu verhindern.

Es ist notwendig, die mentale Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren auszuschließen (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche).

Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten wegen der möglichen Entwicklung solcher Symptome unter der direkten Aufsicht eines Arztes stehen. Zur Vorbeugung von negativen neurotoxischen Wirkungen, Psychopharmaka von Benzodiazepin Diazepam (5 mg) oder Phenazepam (1 mg) über Nacht; Nootropika - Piracetam 800 mg zweimal täglich, Pyridoxin (Vitamin B₆), Glutaminsäure 1 g 3 mal am Tag.

In einigen Fällen kann die Anwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulose-Medikamenten zur Entwicklung eines Vitamin-B-Mangels führen₁₂ und / oder Folsäure im Körper, megaloblastische und sideroblastische Anämie. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine angemessene Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Während der Behandlung mit Cycloserin ist Vorsicht geboten bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Cycloserin muss beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln von 250 mg.

Verpackung:

Primärverpackung von Arzneimitteln.

4 oder 10 Kapseln in einem Aluminiumstreifen. Sekundärverpackung von Arzneimitteln.

1 Streifen (je 4 Kapseln) zusammen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel. Für 5 oder 10 Streifen (je 10 Kapseln) zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Beim Verpacken beim Unternehmen Open Society "Farmasintez" (Russland):

Sekundärverpackung von Arzneimitteln.

Für 1 oder 10 Streifen (je 4 Kapseln) zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Packung Pappe legen.

Beim Verpacken und Verpacken beim Unternehmen der Offenen Gesellschaft "Farmasintez" (Russland).

Primärverpackung von Arzneimitteln.

Für 30, 50 oder 100 Kapseln in einer Packung Polyethylen niedriger Dichte. Ein Etikett ist an der Verpackung aus Papieretikett oder aus selbstklebendem Polymermaterial angebracht.

Sekundärverpackung von Arzneimitteln.

Eine Packung wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Polymerdose mit dem Deckel eines Pull-up mit der Kontrolle der ersten Öffnung platziert. Etiketten werden auf Dosen von Papieretiketten oder Schriften oder von selbstklebenden Polymermaterialien aufgebracht.

Lagerbedingungen:

Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001108

Datum der Registrierung:23.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.LtdLock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd Indien

Hersteller: & nbsp;

LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;FARMSINTEZ, PAO FARMSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)