Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Talk, Zusammensetzung der Kapseln: Farbstoff Sonnenuntergang gelb E110 (EP), Farbstoff Chinolingelb E104 (EP), Titandioxid E171 (EP), Gelatine (EP).

Beschreibung:Hartgelatinekapseln № 0 der weißen Farbe mit einem Deckel der orange Farbe. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.01 Cycloserin

Pharmakodynamik:

Cycloserin ist ein bakterizides Breitbandantibiotikum. Cycloserin hemmt die Synthese der Zellmembran von empfindlichen Stämmen von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien und Mycobacterium tuberculosis. Aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp .. IPC in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung wird sie in 20-60% der Fälle beobachtet).

Pharmakokinetik:

Cycloserin wird nach der Einnahme schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert, wobei die ermittelten Plasmakonzentrationen innerhalb einer Stunde erreicht werden und sich frei in Körperflüssigkeiten und Geweben verteilen.

Cycloserin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, die Konzentrationen in der Gehirn-Rückenmark-Flüssigkeit sind etwa gleich wie im Blutplasma. Bei Patienten mit Tuberkulose Cycloserin findet sich im Sputum sowie in Pleura und Aszites, in Galle, Fruchtwasser und fetalem Blut, in Muttermilch, Lungengewebe und Lymphgewebe.

Etwa 66% der Dosis werden innerhalb von 24 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden. 10% für die nächsten 48 Stunden. Mit Stuhl werden in kleinen Mengen ausgeschieden. Etwa 35% werden metabolisiert, aber Metaboliten wurden bisher nicht identifiziert.

Die Halbwertszeit von Cycloserin beträgt 8-12 Stunden.

Cycloserin dringt in die Plazenta ein. In der Bauch- und Pleurahöhle enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum.

T1 mit normaler Nierenfunktion - 10 Stunden. Bei chronischer Niereninsuffizienz nach 2-3 Tagen können Kumulationsphänomene auftreten.

Indikationen:

Tuberkulose der Lungen in aktiver Form; extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenerkrankung), vorausgesetzt, dass Mikroorganismen für diese Droge empfindlich sind und nach ineffektiver Behandlung mit angemessenen Dosen von essentiellen MedikamentenStreptomycin, Isoniazid, Rifampicin und Ethambutol). Das Medikament sollte in Kombination mit anderen Chemotherapeutika und nicht als Monotherapie verwendet werden.

Atypische bakterielle Infektionen (einschließlich solcher, die durch Mycobacterium avium verursacht werden).

Akute Infektionen der Harnwege durch empfindliche Stämme von Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien, insbesondere der Klebsiella / Enterobacter und Escherichia coli-Arten. Bei der Behandlung von Harnwegsinfektionen, die durch andere Bakterien als Mykobakterien verursacht werden, Cycloserin ist normalerweise genauso wirksam wie andere antimikrobielle Mittel. Benutzen Cycloserin für die Behandlung dieser Infektionen sollte erst nach allen üblichen Behandlungsmethoden ausgeschöpft werden und wenn die Empfindlichkeit der Mikroorganismen gegenüber diesem Arzneimittel festgestellt wurde.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cycloserin;
Epilepsie, epileptische Anfälle (einschließlich in der Geschichte);
Depression;
Ausgedrückte Zustände von Erregung oder Psychose;
Herzfehler;
Schwere Niereninsuffizienz;
Alkoholmissbrauch;
Kinder bis 3 Jahre.

Vorsichtig:

Alter der Kinder (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Die Behandlung mit Cycloserin sollte abgebrochen werden oder die Dosis sollte reduziert werden, wenn der Patient allergische Dermatitis oder Symptome des zentralen Nervensystems, z. B. Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Depression, Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Parese oder Dysarthrie entwickelt .Eine Vergiftung wird üblicherweise bei einer Arzneimittelkonzentration im Blut von mehr als 30 g / ml beobachtet, die das Ergebnis einer Überdosierung oder einer beeinträchtigten renalen Clearance sein kann.

Der therapeutische Index dieser Droge ist niedrig. Das Anfallsrisiko steigt bei Patienten mit chronischem Alkoholismus.

Bei der Einnahme des Medikaments sollten hämatologische Indikatoren, Ausscheidungsfunktion der Nieren, der Spiegel des Medikaments im Blut und der Zustand der Leberfunktion überwacht werden. Vor Beginn der Behandlung mit Cycloserin ist es notwendig, die Mikroorganismenkultur zu isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber dieser Präparation zu bestimmen. Im Falle einer Tuberkuloseinfektion ist es notwendig, die Empfindlichkeit des Stammes gegenüber anderen Tuberkulosemedikamenten zu bestimmen.

Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und einer Tagesdosis von mehr als 500 mg, bei denen der Verdacht auf Vergiftungssymptome besteht, sollte der Spiegel des Arzneimittels im Blut mindestens einmal wöchentlich überwacht werden. Die Dosis sollte so eingestellt werden, dass der Wirkstoffspiegel im Blut unter 30 mg / ml gehalten wird.

Antikonvulsiva oder Sedativa können wirksam sein, um Vergiftungserscheinungen des Zentralnervensystems, wie Krampfanfälle, Erregung oder Tremor, zu verhindern.

Patienten, die mehr als 500 mg Cycloserin pro Tag erhalten, sollten aufgrund der möglichen Entwicklung solcher Symptome unter direkter Beobachtung stehen. Die Bedeutung von Pyridoxin zur Verhinderung der Vergiftung des Cp C-Cycloserins ist nicht erwiesen. In einigen Fällen führte die Anwendung von Cycloserin und anderen Antituberkulosemedikamenten zur Entwicklung von Vitamin B12 und / oder Folsäuremangel, megaloblastischer und sideroblastischer Anämie. Im Falle einer Anämie während der Behandlung ist es notwendig, eine angemessene Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft. Die Konzentration in fötalem Blut nähert sich den im Serum gefundenen Konzentrationen. Untersuchungen an 2 Generationen von Ratten mit Dosen bis zu 100 mg / kg Körpergewicht / Tag zeigten keine teratogene Wirkung bei Neugeborenen. Es ist nicht festgestellt, ob Cycloserin Schädigung des Fötus bei Verabreichung an schwangere Frauen nur in Fällen äußerster Notwendigkeit.

Anwendung in der Zeit des Stillens. Die Konzentrationen in der Muttermilch nähern sich den im Serum gefundenen Konzentrationen. Die Entscheidung über die Abschaffung des Stillens oder die Beendigung der medikamentösen Behandlung sollte unter Berücksichtigung des Wertes der Behandlung mit dem Medikament für die Mutter getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes nach dem Essen), Erwachsene - 0,25 g alle 12 Stunden für die ersten 12 Stunden, dann gegebenenfalls unter Berücksichtigung der Verträglichkeit Dosis sorgfältig erhöht auf 250 mg alle 6 8 Stunden unter der Kontrolle der Konzentration des Medikaments im Blutserum.

Die maximale Tagesdosis beträgt 1 g. Patienten älter als 60 Jahre, und auch mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg - 0,25 g 2 mal am Tag. Die Tagesdosis für Kinder beträgt 0,01-0,02 g / kg (nicht mehr als 0,75 g / Tag).

Nebenwirkungen:

Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Cycloserin beobachtet wurden, waren mit dem Nervensystem assoziiert oder waren Manifestationen einer Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel.

Aus dem Nervensystem (aufgrund hoher Dosen des Medikaments (mehr als 500 mg pro Tag)): Krämpfe, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Albträume, ein halb unbewusster Zustand, Kopfschmerzen, Zittern, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrung der Gedanken und Desorientierung, die mit Gedächtnisverlust einhergehen , Angstzustände, periphere Neuritis, Psychosen, möglicherweise mit Suizidversuchen, Charakterveränderung, Euphorie, Depression, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, Paresen, Hyperreflexie, Parästhesien, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen und Koma.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall.

Andere etablierte Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen, Juckreiz, megaloblastische Anämie und ein Anstieg der Aminotransferasen im Serum, insbesondere bei älteren Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen.

Bei Patienten, die 1 bis 1,5 g Cycloserin pro Tag einnahmen, kam es plötzlich zu einer kongestiven Herzinsuffizienz.

Andere: Fieber, Husten.

Überdosis:Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung empfohlen.

Interaktion:

Cycloserin erhöht die Ausscheidungsrate von Pyridoxin durch die Nieren (kann die Entwicklung von Anämie und peripherer Neuritis verursachen, was eine Erhöhung der Pyridoxindosis erfordert). Alkohol und Cycloserin inkompatibel, insbesondere wenn sie mit hohen Dosen Cycloserin behandelt werden. Alkohol erhöht die Möglichkeit und die Gefahr von epileptischen Anfällen. Patienten erhalten Cycloserin und IsoniazidB. auf Schwindel und Schläfrigkeit überwacht werden, da diese Medikamente eine kombinierte toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben. Ethionamid erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, insbesondere des konvulsiven Syndroms.

Spezielle Anweisungen:

Es ist möglich, die toxische Wirkung von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, indem man Glutaminsäure 0,5 g 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) während der Behandlungsperiode und täglich iv Gabe des Natriumsalzes von ATP (1 ml einer 1% igen Lösung), Pyridoxin 200 - 300 mg / Tag. Es ist notwendig, die mentale Spannung der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren auszuschließen (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche).

Im Zusammenhang mit der schnellen Resistenzentwicklung bei Monotherapie mit Cycloserin empfiehlt es sich, diese Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten zu kombinieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nicht installiert.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

100 Kapseln pro Flasche Polyethylen hoher Dichte mit einer Schraubkappe (mit einer Abbildung einer schematischen Zeichnung - Anweisungen zum Öffnen der Flasche), ausgestattet mit dem Schutz der ersten Öffnung in Form eines Rings und dem Induktionsschweißen der Folie.

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007957/08

Datum der Registrierung:08.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOKOM, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cycloserin (Cycloserin)