Cyclomycin plus - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hartgelatinekapseln - 96,0 mg: Titandioxid E 171 - 1,0% oder 1,3333%, Farbstoff Sonnenuntergang gelb E 110 -1,0% oder 0,4418%, Gelatine bis zu 100,0%.

Beschreibung:

Kapseln Nummer 0 Orange. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder weißes Pulver mit einer gelblichen Tönungsfarbe, die leicht verklumpen kann.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum.

ATX: & nbsp;

J.04.A.B.01 Cycloserin

A.11.H.A.02 Pyridoxin (Vitamin B6)

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament.

Cycloserin, ein Breitbandantibiotikum, unterbricht die Synthese der Zellwand und wirkt als kompetitiver Antagonist von D-Alanin, unterdrückt die für die Synthese der Zellwand verantwortlichen Enzyme. Aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l (Rickettsia spp., Treponema spp.). Die minimale Hemmkonzentration (MHK) in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis ist 3-25 mg / l auf Flüssigkeit und 10-20 mg / l und mehr - auf einem dichten Nährboden. Die Arzneimittelresistenz erscheint langsam (nach 6 Monaten der Behandlung entwickelt sich in 20-60% der Fälle).

Pyridoxin, das Teil der Droge ist, reduziert die Schwere der Nebenwirkungen von Cycloserin von der Seite des zentralen Nervensystems (ZNS).

Pharmakokinetik:

Cycloserin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert. Absorption nach oraler Verabreichung beträgt 70-90%. Bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 3-4 Stunden Nach Einnahme von 250 mg alle 12 Stunden beträgt die maximale Konzentration (C_max) - 25-30 μg / ml. Es dringt gut in Körperflüssigkeiten und Gewebe ein. Dringt in lymphatisches Gewebe, Lungengewebe, Pleura- und Ascitesflüssigkeit, Schleim, Galle, Muttermilch. In den Bauch- und Pleurahöhlen enthält 50-100% der Konzentration des Medikaments im Blutserum. Passiert die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke (Konzentration in der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit entspricht der Konzentration im Plasma, bestimmt im Fruchtwasser und im Fetalblut). Etwa 35% der verabreichten Dosis wird metabolisiert. Es wird hauptsächlich durch die Nieren in unveränderter Form durch glomeruläre Filtration (50% - im Urin für 12 Stunden, 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden) zugeteilt, kleine Mengen werden ausgeschieden durch den Darm. Die Halbwertszeit von Cycloserin (T_1/2) mit einer normalen Nierenfunktion von etwa 10 Stunden. Bei chronischem Nierenversagen nach 2-3 Tagen können Kumulationsphänomene auftreten.

Pyridoxin wird schnell im Dünndarm absorbiert, mehr wird im Jejunum absorbiert. Metabolisiert in der Leber unter Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (Pyridoxalphosphat und Pyridoxaminphosphat). Pyridoxalphosphat mit Plasmaproteinen bindet zu 90%. Gut dringt in alle Gewebe vor, akkumuliert hauptsächlich in der Leber, weniger - in den Muskeln und im zentralen Nervensystem. Dringt durch die Plazenta ein und wird mit der Muttermilch abgesondert. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Pyridoxin (T_1/2) -15-20 Tage.

Indikationen:

Als Teil der Kombinationstherapie nach einer erfolglosen adäquaten Behandlung mit Basisarzneimitteln bei Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegen Cycloserin. Aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden), chronische Formen der Tuberkulose.

Die Kombination von Tuberkulose mit akuten Infektionen der Harnwege, verursacht insbesondere durch empfindliche Stämme von gram-positiven und gram-negativen Bakterien Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli mit der Unwirksamkeit der wesentlichen Arzneimittel.

Atypische Mykobakterieninfektionen (einschließlich der durch Mycobacterium avium).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, organische Erkrankungen des zentralen Nervensystems, Epilepsie, Depression, exprimierten Erregungszustand, Psychose, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min), akute und chronische Herzinsuffizienz, Alkoholismus, Drogen Sucht, Schwangerschaft, Stillzeit, 3 Jahre.

Vorsichtig:

eingeschränkte Nierenfunktion (Risiko der Kumulation des Medikaments);
Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Penetrates in die Muttermilch, wenn nötig, verwenden Sie das Medikament zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unmittelbar vor den Mahlzeiten (mit Reizung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts - nach dem Essen).

Erwachsene erhalten 12,5 mg / kg Körpergewicht oder 500-750 mg / Tag (Cycloserin) in 2-3 Dosen (die Anfangsdosis von Cycloserin beträgt 250 mg alle 12 Stunden während der ersten Woche, dann gegebenenfalls unter Berücksichtigung der Die Verträglichkeitsdosis wird unter Kontrolle des Cycloserins im Blut alle 6-8 Stunden vorsichtig auf bis zu 250 mg erhöht. Die höchste Einzeldosis Cycloserin für Erwachsene beträgt 250 mg; Die maximale Tagesdosis beträgt 1 g. Patienten über 60 Jahren und auch mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg werden 250 mg (Cycloserin) 2 mal täglich verschrieben.

Bei Kindern beträgt die Anfangsdosis von Cycloserin 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag, die maximale Tagesdosis beträgt 750 mg.

Nebenwirkungen:

Bei der Behandlung können Nebenwirkungen auftreten, hauptsächlich aufgrund der Wirkung von Cycloserin auf das Nervensystem. Diese Phänomene treten normalerweise auf, wenn die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt wird.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Krämpfe, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Tremor, Dysarthrie, Schwindel, Verwirrtheit und Orientierungsstörungen, begleitet von Gedächtnisverlust, Psychosen (einschließlich Selbstmordversuche), Reizbarkeit, Aggressivität, periphere Paresen, Hyperreflexie, Parästhesien, große und kleine Anfälle von klonischen Krämpfen, Koma.

Von der Seite des Verdauungssystems, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Aminotransferasen im Serum.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Hämatopoiesesystem: sideroblastische und megaloblastische Anämie, bei Anwendung in einer Dosis von 1 g / Tag, Exazerbation der chronischen Herzinsuffizienz.

Andere: Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Husten).

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder andere in der Gebrauchsanweisung nicht angegebene Nebenwirkungen festgestellt werden, sollte der Arzt sofort informiert werden.

Überdosis:

Eine Überdosierung wird bei einer Plasma-Cycloserin-Konzentration von 25-30 mg / ml beobachtet (hohe Dosen, beeinträchtigte renale Clearance). Akute Vergiftungen können auftreten, wenn mehr als 1 g pro Tag eingenommen werden. Die Symptome einer chronischen Intoxikation treten bei einer Langzeitgabe von Cycloserin in einer Dosis von mehr als 500 mg pro Tag auf.

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Reizbarkeit, Parästhesien, Dysarthrie, Paresen, Krämpfe, Psychosen, Verwirrtheit oder Bewusstlosigkeit (Koma).

Behandlung: symptomatischAktivkohleAntikonvulsiva und Sedativa). Effektive Hämodialyse. Zur Vorbeugung werden neurotoxische Wirkungen eingeführt Pyridoxin mit einer Rate von 200-300 mg / Tag. Alle Aktivitäten werden vor dem Hintergrund des Drogenentzugs durchgeführt.

Interaktion:

Cycloserin erhöht die Ausscheidungsrate von Pyridoxin durch die Nieren. Reduziert die Resistenz gegen Isoniazid, Streptomycin und Paraaminosalicylsäure (PASK). Isoniazid erhöht die toxische Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem (erhöht die Häufigkeit von Schwindel, Schläfrigkeit, kann es notwendig sein, die Dosis beider Medikamente anzupassen).

Ethionamid verstärkt die neurotoxische Wirkung von Cycloserin (gleichzeitige Verabreichung von Ethionamid erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des ZNS, insbesondere des konvulsiven Syndroms).

Pyridoxin reduziert die Intensität der Nebenwirkungen von Cycloserin seitens des Nervensystems. Stärkt die Wirkung von Diuretika, schwächt die Aktivität von Levodopa. Isoniazid, Penicillamin, Cycloserin und estrogenhaltige orale Kontrazeptiva schwächen die Wirkung von Pyridoxin.

Ethanol erhöht das Risiko von Anfällen, besonders bei Menschen mit chronischem Alkoholismus.

Spezielle Anweisungen:

Mit Monotherapie ist die schnelle Entwicklung von Mycobakterienresistenz gegen Cycloserin möglich, so dass das Medikament nur in Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten in Abwesenheit der Wirkung der Behandlung mit First-Line-Medikamenten, wie z Streptomycin, Isoniazid, Rifampicin, Ethambutol. Vor der Behandlung ist es notwendig, die Kultur von Mikroorganismen zu isolieren, um die Empfindlichkeit des Stammes gegenüber Cycloserin und anderen Tuberkulose-Arzneimitteln zu bestimmen. Während der Behandlung ist Alkohol nicht erlaubt.

Um Anzeichen von toxischen Wirkungen des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem zu identifizieren, sorgfältige Überwachung von Patienten erhalten Cycloserin in einer Dosis von mehr als 500 mg / Tag. Das Arzneimittel sollte unter Kontrolle des Cycloserinspiegels im Blut verabreicht werden (die Konzentration von Cycloserin sollte 30 mg / ml nicht überschreiten, bei einer höheren Konzentration ist eine Toxizität wahrscheinlich). Während der Behandlungsperiode sollten auch hämatologische Parameter, Nieren- und Leberfunktion überwacht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte ein wöchentlicher Urintest überwacht werden.

Zur Vorbeugung von neurotoxischen Wirkungen (einschließlich Krampfanfällen, Erregung, Tremor) während der Behandlungsdauer ist es möglich, Antikonvulsiva und Sedativa, Benzodiazepine (Diazepam) und Nootropika (Piracetam). Um die toxischen Wirkungen von Cycloserin zu verhindern oder zu reduzieren, kann Glutaminsäure auch 0,5 g 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) und tägliche IM-Injektion von Natrium-ATP (1 ml einer 1% igen Lösung) gegeben werden.

Um Nebenwirkungen zu reduzieren, sollten Sie die psychische Anspannung der Patienten begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren (Sonnenexposition mit unbedecktem Kopf, heiße Dusche) ausschließen.

Es sollte berücksichtigt werden, dass die Anwesenheit von Pyridoxin in der Zubereitung eine Verzerrung der Ergebnisse bei der Bestimmung von Urobilinogen mit Ehrlichs Reagenz verursachen kann.

Im Falle der Entwicklung von allergischer Dermatitis oder Symptomen von ZNS-Schäden (Krämpfe, Psychosen, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, periphere Parese, Dysarthrie) sollte die Behandlung mit dem Medikament abgebrochen werden. Während der Behandlung sollte das Elektroenzephalogramm (EEG) überwacht werden. In einigen Fällen kann die Verwendung von Cycloserin und anderen Tuberkulose-Medikamenten zur Entwicklung von Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure führen, megaloblastische Anämie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der möglichen Nebenwirkungen, bei der Einnahme des Medikaments sollte vorsichtig sein, während der Arbeit Fahrer von Fahrzeugen und Menschen, deren Beruf erfordert erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg + 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Kapseln in einem Konturgeflecht aus PVC- oder PVC / PVDC-Folie und Aluminiumfolie bedruckt.

5 oder 10 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000611

Datum der Registrierung:21.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cyclomycin® Plus (Cyclomicin® plyus)