Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Comprimés du blanc au blanc avec une nuance crémeuse de couleur, rond, plat-forme cylindrique avec une facette et un risque. Permis un léger marbrage.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

A une action antiangineuse, hypotensive et antiarythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation stimulée par les catécholamines de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium. Dans les premières 24 heures après l'ingestion dans le contexte d'une diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux, dont la sévérité diminue progressivement au cours de 1-3 jours.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du débit cardiaque, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, à la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique et à l'influence sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la tension artérielle systolique et diastolique, une diminution de l'impact et du volume infime de sang. En doses thérapeutiques moyennes n'affecte pas le ton des artères périphériques.

L'effet hypotenseur dure 24 heures, avec une utilisation régulière se stabilise à la deuxième semaine de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche du coeur et en augmentant la tension des fibres musculaires ventriculaires aténolol peut augmenter le besoin de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique se manifeste dans l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, AMPc augmenté, hypertension artérielle), une diminution de la vitesse d'excitation à travers le nœud sino-auriculaire, et un allongement de la période réfractaire. Inhibe impulsions dans antérograde et, dans une moindre mesure, dans des directions rétrogrades par atrioventriculaire (UN V) nœud et sur d'autres façons de procéder.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence des arythmies ventriculaires et des crises d'angine). Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs lorsqu'ils sont administrés à des doses thérapeutiques moyennes aténolol a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme des glucides. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50%), biodisponibilité - 40-50%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 6-16% .Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et de la cumulation: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² - plus de 27 heures (la réduction des doses est nécessaire). Il est affiché pendant la procédure d'hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle.

Prévention des crises d'angine (sauf pour l'angine de Prinzmetal).

Troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'aténolol ou à d'autres composants du médicament, choc cardiogénique, - bloc auriculo-ventriculaire II-III st, prononcée bradycardie (Fréquence cardiaque inférieure à 40 battements par minute), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinoaurique, insuffisance cardiaque aiguë ou chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans symptômes d'insuffisance cardiaque, angine de Prinzmetal, hypotension artérielle (en cas d'utilisation avec un infarctus du myocarde, systolique pression sanguine inférieure à 100 mm Hg), période d'allaitement, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie, alourdi anamnèse allergique, maladie pulmonaire obstructive chronique, emphysème, asthme bronchique, UN V blocus de I degré, insuffisance cardiaque chronique (compensée), maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud), phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), troubles graves des circulation sanguine, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament n'est possible que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus,

Atenolol excrété dans le lait maternel, donc si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être jeté.

Dosage et administration:

À l'intérieur avant de manger, pas liquide, pressé une petite quantité de liquide.

La dose quotidienne maximale est de 100 mg.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'aténolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet hypotenseur stable, il faut compter 1 à 2 semaines. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée.

Violation de la fréquence cardiaque. Lorsque les troubles du rythme cardiaque tachistystolic sont prescrits 50 mg par jour.

Les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'ajuster le régime posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la posologie est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les insuffisants rénaux dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m²(Les valeurs normales sont 100-15 0 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	La demi-vie de l'aténolol (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, aténolol nommer 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait en milieu hospitalier, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (1/2 comprimé de 50 mg). La dose peut être augmentée sous le contrôle de la pression sanguine et de la fréquence cardiaque.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: l'apparition (aggravation) de symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, des pieds), palpitations, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, arythmies, bradycardie, baisse prononcée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (froideurs des membres inférieurs, Syndrome de Raynaud) vascularite, douleur dans la poitrine.

Du système nerveux central: vertiges, diminution de la capacité de concentration, somnolence, dépression, hallucinations, léthargie, fatigue, maux de tête, faiblesse, insomnie, cauchemars, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésie aux extrémités patients souffrant de boiterie "intermittente" et de syndrome de Raynaud), faiblesse musculaire, convulsions.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, constipation, changement de goût, cholestase intrahépatique, colite ischémique.

Du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale, laryngospasme, insuffisance respiratoire.

De l'hématopoïèse: purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose, thrombose mésentérique.

Du système endocrinien: gynécomastie, diminution de la puissance, diminution de la libido, hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1), état d'hypothyroïdie.

Du côté du métabolisme: hyperlipidémie.

De la peau: urticaire, dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, éruptions cutanées ressemblant au psoriasis, photosensibilité, transpiration accrue, hyperémie de la peau, exacerbation du psoriasis, alopécie réversible.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue transaminases "hépatiques", la concentration de bilirubine, une augmentation du titre des anticorps antinucléaires.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, syndrome de sevrage (crises d'angine accrue, augmentation de la pression artérielle), syndrome de Peyronie, syndrome accompagné de douleurs dans la gorge.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, UN V blocus II-III degré, l'augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, une diminution marquée de la pression artérielle, bronchospasme, hypoglycémie, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, des convulsions.

Traitement: lavage gastrique et rendez-vous des absorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire - par voie intraveineuse des solutions de substitution de plasma, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, la dopamine, la dobutamine. Avec l'hypoglycémie - l'introduction d'une solution de dextrose (glucose); avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam. La dialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale - leur effet hypoglycémique est renforcée.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypotenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet hypotenseur est renforcée. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou diltiazem) peut entraîner une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive.

L'effet hypotenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium), les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les glucocorticostéroïdes.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et des glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de violation de la conduction auriculo-ventriculaire augmente.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec des dérivés de l'ergotamine, la xanthine, son efficacité est réduite.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

Application avec des dérivés de phénothiazine, contribue à l'augmentation concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec l'introduction intraveineuse, les moyens pour l'anesthésie générale augmentent la sévérité de l'action cardiosuppressive.

Lorsqu'il est combiné avec l'euphylline et la théophylline, une suppression mutuelle des effets thérapeutiques est possible.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de MAO pendant 14 jours et après.Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension.

L'amiodarone augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité.

La cimétidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

Prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Avec l'utilisation simultanée de disopyramide, la concentration à l'état d'équilibre dans le sang augmente (C_ss) et la clairance du disopyramide diminue, une perturbation de la conduction est possible.

L'utilisation simultanée de la quinidine et de l'aténolol peut entraîner une hypotension orthostatique.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Surveillance des patients prenant aténolol, devrait inclure la surveillance du rythme cardiaque (fréquence cardiaque) et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose sanguin chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois) . Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Chez les patients atteints de cardiopathie coronarienne, l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises angineuses. L'arrêt de l'utilisation de l'aténolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique doit donc être progressif.

Une attention particulière nécessite également la sélection des doses chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. En comparaison avec les bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, dans les maladies obstructives des voies respiratoires aténolol nommer seulement dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale sous anesthésie est nécessaire chez les patients prenant aténolol. Réception de la drogue Atenolol devrait être interrompu 48 heures avant l'intervention. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et de la clonidine, l'utilisation de l'aténolol est arrêtée quelques jours avant la clonidine afin d'éviter le symptôme d'arrêt de celle-ci.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'adrénaline dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée. Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie.

Dans le cas de patients âgés avec une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), une hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, il doit être fait au moins 48 heures après la prise d'aténolol.

Lors de l'utilisation de l'aténolol, la production de larmes peut être réduite, ce qui est important chez les patients utilisant des lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant deux semaines ou plus (réduire la dose de, 25 % dans 3-4 jours).

Il est nécessaire d'annuler la drogue Atenolol avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules, d'entretenir des mécanismes de déplacement et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 3, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002610

Date d'enregistrement:22.03.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:KIROVSKAYA PHARMACEUTICAL COMPANY, LTD. KIROVSKAYA PHARMACEUTICAL COMPANY, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

KIROVSKAYA PHARMACEUTICAL COMPANY, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)