Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le beta1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques.Bloquer dans de faibles doses β1-adrénergiques du coeur, réduit la formation stimulée par les catécholamines de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un chrono négatif -, dromo-, batmo- et action inotrope (fréquence cardiaque d'urezhaet (fréquence cardiaque), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique). La résistance périphérique totale des vaisseaux au début des bêta-bloquants (dans les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques), qui revient à l'initiale après 1-3 jours, le rendez-vous est réduit. Action antihypertensive associée à une diminution du débit cardiaque (CIO), diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus élevée chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (ne va pas augmenter leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle (BP) et de l'influence sur le système nerveux central (SNC). L'effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la tension artérielle systolique et diastolique, une diminution du volume de choc du sang et de l'IOC.

En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'action antihypertensive dure 24 heures, l'admission régulière est stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement. L'effet antiangineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules du cœur peuvent augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de l'activité auriculo-ventriculaire (UN V) effectuer. La suppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde à travers UN V nœud et par des chemins supplémentaires. Pratiquement pas affaiblit l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme glucidique. Dans une moindre mesure, batmono- négative, chrono-, ino- et action dromotrope. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs. L'effet chronotrope négatif se manifeste 1 heure après l'admission, atteint un maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à partir du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, la solubilité dans les graisses est très faible. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) dans le plasma sanguin après l'ingestion - 2-4 heures. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, traverse la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. Demi vie (T_1/2) - 6-9 heures (augmentation chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement T_1/2 et cumul: avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec un CQ inférieur à 15 ml / min / 1,73 m² - plus de 27 heures (réduction des doses est nécessaire), avec anurie prolongée à 144 heures. Il est affiché pendant la procédure d'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine stable (sauf Prinzmetal angina pectoris);

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention de la tachyarythmie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, UN V blocus de degré II-III, bradycardie exprimée avec fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans signes de CHF, angine de Prinzmetal, hypotension artérielle ( en cas d'utilisation avec un infarctus du myocarde, pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies), période de lactation.

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie; anamnèse allergique pesée; maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, emphysème; CHF, maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud); blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré; phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse aténolol devrait être utilisé uniquement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol excrété dans le lait maternel, donc pendant la période d'allaitement l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avant de manger, sans mâcher et laver avec une petite quantité de liquide, le traitement commence avec une dose de 50 mg une fois par jour.

Quand hypertension artérielle le traitement commence avec 50 mg une fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, il faut compter 1 à 2 semaines. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg (2 comprimés) en une seule dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Pour la prévention des crises d'angine stable la dose initiale est de 50 mg par jour. Si dans un délai d'une semaine, l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint, augmenter la dose à 100 mg par jour. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale doivent ajuster le schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) le cumul significatif ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées chez les patients atteints d'insuffisance rénale insuffisance:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	La demi-vie d'Atenolol (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse reçoivent 50 mg / jour immédiatement après chaque séance d'hémodialyse, ce qui doit être fait en milieu hospitalier, car il peut y avoir une diminution de la tension artérielle.

Quand perturbation du rythme cardiaque le traitement commence avec 50 mg une fois par jour.Après avoir établi le contrôle sur la violation du rythme du coeur passer à une dose d'entretien de 50-100 mg par jour.

La dose quotidienne maximale est de 100 mg. La réduction de dose en cas d'annulation planifiée est progressive, réduire la dose de 25% tous les 3-4 jours.

Effets secondaires:

Du système nerveux: asthénie, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, diminution de la concentration, diminution de la vitesse de réaction, paresthésie aux extrémités (chez les patients souffrant de boiterie intermittente). syndrome), convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du système cardiovasculaire: bradycardie, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, UN V blocus (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de l'insuffisance cardiaque chronique, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs thoraciques.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération du goût, cholestase, jaunisse.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Du système endocrinien: l'hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), l'hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1), l'hypothyroïdie (diminution de la fonction thyroïdienne).

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, purpura, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée, angio-œdème, urticaire.

Indicateurs de laboratoire: Thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragies), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, résultats positifs du test des anticorps antinucléaires.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, myasthénie, gynécomastie, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, diminution excessive de la pression artérielle, syncope, fibrillation, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus du degré I-III, CHF, cyanose des ongles ou des paumes des mains, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments adsorbants; en violation de UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire - solutions intraveineuses de remplacement du plasmo, avec inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine; à CHF - glycosides cardiaques, diurétiques; avec des convulsions - diazépam intraveineux; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenostimulyatory. La dialyse est possible.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou anaphylaxie chez les patients recevant aténolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec un rendez-vous simultané avec l'insuline et des médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale, l'effet hypoglycémiant de ce dernier est renforcé.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Les effets antihypertenseurs affaiblissent les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (retard des ions sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCC) (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver le cours de l'insuffisance cardiaque chronique, la bradycardie, UN V blocus et arrêt cardiaque.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine, BCCC et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à une baisse de la pression artérielle excessive. Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une rupture dans le traitement entre la prise d'inhibiteurs de MAO et l'aténolol devrait être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis une fois en 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques (1 fois en 4-5 mois). Chez les patients âgés il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche, qui casse le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les «fumeurs», l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible. Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Lors de l'utilisation d'Atenolol chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblockade efficace est déjà atteint).

Avec thyréotoxicose Atenolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brusque du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Avec le diabète sucré Atenolol peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol et de Clonidine, l'utilisation d'Atenolol est arrêtée pendant plusieurs jours avant la clonidine afin d'éviter le symptôme de sevrage de cette dernière. Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Quelques jours avant l'anesthésie générale devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, il doit être fait au moins 48 heures après la prise d'Atenolol.

Le médicament peut être administré à des patients atteints de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais la posologie doit être strictement contrôlée. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Dans le cas de patients âgés avec une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), une hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Chez les patients atteints de cardiopathie coronarienne (CHD), l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises angineuses, de sorte que l'arrêt de l'utilisation d'Atenolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique devrait être progressif.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours). Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires 1-2 jours avant le test.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 50 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour, pour 3 ou 5 carrés de contour, avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Magasin dans inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001422

Date d'enregistrement:29.07.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMPROJECT, CJSC FARMPROJECT, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)