Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
aténolol	25 mg	50 mg	100 mg
Excipients:
purée de pomme de terre	26,85 mg	53,7 mg	107,4 mg
Crospovidone	8.125 mg	16,25 mg	32,5 mg
povidone	5,0 mg	10,0 mg	20,0 mg
la cellulose microcristalline	8,175 mg	16,35 mg	32,7 mg
colloïde de dioxyde de silicium (aérosil)	1,075 mg	2,15 mg	4,3 mg
stéarate de magnésium	1,625 mg	3,25 mg	6,5 mg
polysorbate (Tween 80)	0,05 mg	0,01 mg	0,2 mg
acide stéarique	4,1 mg	8,2 mg	16,4 mg
Poids de comprimé non enduit	80 mg	160 mg	320 mg
Excipients pour la coquille:
Opadrai II (série 85 F)
alcool polyvinylique	1,28 mg
macrogol	0,664 mg
talc	0,474 mg
le dioxyde de titane	0,8 mg
Opadrai II (série 85F)
alcool polyvinylique		2,56 mg
macrogol		1,293 mg
talc		0,947 mg
le dioxyde de titane		1,458 mg
Laque d'aluminium à base de colorant jaune de quinoléine		0,141 mg
laque d'aluminium à base de carmin d'indigo		0,001 mg
Opadrai II (série 85F)
alcool polyvinylique			5,12 mg
macrogol			2,586 mg
talc			1,894 mg
le dioxyde de titane			1,197 mg
Laque d'aluminium basée sur le colorant du charmant rouge			1,769 mg
Laque d'aluminium basée sur le colorant jaune du coucher du soleil			0,234 mg
Poids des comprimés enrobés	83,2 mg	166,4 mg	332,8 mg

La description:

Comprimés, pelliculés 25 mg:

comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou presque blanche.

Comprimés, pelliculés 50 mg:

comprimés jaunes, ronds, biconvexes. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou presque blanche.

Comprimés, pelliculés 100 mg:

comprimés rouges, ronds, biconcaves, avec un risque. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Le beta1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques.Le blocage à faible dose des récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire du Ca2 +, a une action négative chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (réduit la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) est augmentée en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques, ce qui revient à l'initiale après 1-3 jours, et avec l'administration à long terme diminue.

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin infime, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus importante pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il existe pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle et de l'influence sur le système nerveux central. L'effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution du volume de choc sanguin et du volume sanguin. a un effet sur le tonus des artères périphériques.L'effet antihypertenseur dure 24 heures, avec une admission régulière est stabilisée à la fin de 2 semaines de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement du muscle les fibres ventriculaires peuvent augmenter le besoin d'oxygène, en particulier chez les patients avec; Insuffisance cardiaque chronique. L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de la teneur en AMPc), à une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et à un ralentissement UN V effectuer. La suppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde à travers UN V nœud et par des chemins supplémentaires. Réduit l'incidence des arythmies ventriculaires et des épisodes d'angine de poitrine chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde. Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprotérénol. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et les hydrates de carbone métabolisme. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs. L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à partir du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, la solubilité dans les graisses est très faible. Temps, le maximum concentration du médicament dans le plasma sanguin (TS_m_Oh) 2-4 heures. Mauvaise pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique passe à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel.

La connexion avec les protéines plasmatiques est de 6-16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. Demi vie (T_1/2) - 6-9 heures (augmentation chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire, 85-100% inchangé.

La fonction rénale altérée s'accompagne d'un allongement T_1/2 et cumul (une réduction des doses est nécessaire): lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m 2 T_1/2 est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min - plus de 27 heures, avec anurie - est prolongée à 144 heures. Il est sorti au cours de la procédure d'hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle, prévention des crises d'angor stable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal), troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, choc cardiogénique, UN V blocus II-III degré, bradycardie prononcée avec une fréquence cardiaque inférieure à 40 / min, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, aigu et insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque chronique, sténocardie Prinzmétal, hypotension artérielle (en cas d'utilisation avec infarctus du myocarde, pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), période d'allaitement, âge 18 ans (sécurité d'efficacité non établie), réception simultanée de monoamine inhibiteurs de l'oxydase.

Soigneusement:Diabète sucré de type I, acidose métabolique, hypoglycémie; anamnèse allergique pondérée, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, emphysème; insuffisance cardiaque chronique, oblitération des maladies vasculaires périphériques (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud); phéochromocytome avec l'utilisation simultanée d'alpha-adrenoblockers, l'insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, la myasthénie grave, la thyréotoxicose, la dépression (y compris dans l'anamnèse), le psoriasis, la grossesse, l'âge avancé, UN V blocus du 1er degré.

Grossesse et allaitement:

Application de la drogue Atenolol pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiqué. L'utilisation de la drogue est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Atenolol excrété dans le lait maternel, donc si vous avez besoin de la drogue Atenolol pendant l'allaitement, l'allaitement maternel devrait être Annuler.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avant la réception, la nourriture, sans liquide et pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. La dose initiale est de 25 à 50 mg une fois par jour. Pour obtenir un effet hypotenseur stable, il faut 1 à 2 semaines avant de prendre le médicament. Si nécessaire, augmenter la dose à 100 mg en une seule dose.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg une fois par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée.

Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, un ajustement posologique est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) le cumul significatif ne se produit pas. -

Avec la clairance de la créatinine 15-35 ml / min, 100 mg tous les deux jours ou 50 mg / jour est prescrit; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min - 50 mg tous les deux jours, ou 100 mg une fois tous les 4 jours. Dans le contexte de l'hémodialyse de 50 mg après chaque dialyse (il peut y avoir une diminution de la pression artérielle).

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque).

Pour prévenir les crises d'angine de poitrine - 100 mg une fois par jour, avec des troubles du rythme cardiaque tachysystolique - 50 mg une fois par jour.

La nomination de la drogue plus d'une fois par jour n'est pas appropriée, car aténolol est actif pendant 24 heures. La dose quotidienne maximale est de 100 mg. L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

La réduction de dose en cas d'annulation planifiée est progressive.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: asthénie, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie / rêves «cauchemardesque», dépression, anxiété, confusion ou perte à court termemémoire, hallucinations, diminution pouvoir se concentrer, réduire la vitesse réaction, paresthésie, dans les extrémités (chez les patients présentant une boiterie "intermittente" et le syndrome de Raynaud), des convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Du système cardiovasculaire: bradycardie, accélération du rythme cardiaque, altération de la conduction du myocarde, UN V blocus (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de l'insuffisance cardiaque chronique, hypotension orthostatique, manifestations de l'angiospasme; (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs thoraciques.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, altération du goût, cholestase, jaunisse.

Co respiratoire. système: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme.

Co le système endocrinien: Hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré 2 type), l'hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1), peut masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, angioedème.

Co peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation des symptômes du psoriasis, éruptions cutanées de type psoriasis, alopécie réversible, purpura.

Indicateurs de laboratoire: Thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragies), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, résultats positifs du test des anticorps antinucléaires.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, myasthénie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, gynécomastie, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé; ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, excessive dépression de la pression artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, UN V blocus II-III st., exacerbation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou de la paume des mains, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; en violation de UN V conduction et / ou bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; dans l'insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques / diurétiques; avec des convulsions - in / in; le diazépam;avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenostimulyatory. La dialyse est possible.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou des extraits, des allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant aténolol. Les médicaments radiocontrastés contenant de l'iode administrés par voie intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec introduction IV, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec l'administration simultanée avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de développer une hypoglycémie.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme. L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard N / a⁺ et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), glucocorticostéroïdes et œstrogènes N / a⁺).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux "calcium lent" (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments anti-arythmiques augmentent le risque de développer ou d'exacerber le cours de l'insuffisance cardiaque, la bradycardie, UN V blocus et arrêt cardiaque.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine, les bloqueurs de canaux calciques lents et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, ₍les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase et en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque développement de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients prenant le médicament Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Le patient doit apprendre à calculer la fréquence cardiaque et doit recevoir des conseils médicaux à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et un volume télédiastolique augmenté du ventricule gauche, qui viole le flux sanguin sous-endocardique. Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

En thyrotoxicose, le médicament Atenolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'abolition de la pharyngite chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car, elle est capable de renforcer, la symptomatologie. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, le médicament Atenolol pratiquement n'augmente pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à une concentration normale.

Avec l'admission simultanée avec la clonidine, son admission peut être arrêtée seulement quelques jours après l'arrêt du médicament. Atenolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Quelques jours avant l'anesthésie générale devrait cesser de prendre le médicament Atenolol. Si le patient a pris le médicament Atenolol Avant l'intervention chirurgicale, il devrait choisir des médicaments pour l'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-adrénobloquants, de sorte que les patients combinaison de médicaments, doit être sous la surveillance constante du médecin, dans le but de révéler la diminution exprimée de la pression artérielle ou bradycardie.

Le médicament peut être prescrit aux patients atteints de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseursveux dire, mais vous devez suivre strictement le dosage. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Si une bradycardie plus ancienne (moins de 50 / min) apparaît chez les personnes âgées, artériel hypotension (systolique artériel ₍pression inférieure à 100 mm Hg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, troubles graves la fonction du foie et des reins doit réduire la dose ou arrêter le traitement.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Les patients atteints de cardiopathie ischémique devraient période d'attente de la drogue Atenolol être sous étroite surveillance.

Avec le développement de la dépression causée par l'admission bêta-bloquants, traitement médicamenteux Atenolol devrait être interrompu.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela doit être fait au moins 48 heures après la prise du médicament Atenolol.

Le risque d'hypertension artérielle paradoxale est possible lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochromocytome sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, l'entretien des mécanismes de déplacement, et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 25 mg, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Par 7, 10, 15, 20 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué imprimé.

Par 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000673

Date d'enregistrement:28.07.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)