Atenolol-UBF - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs - 0,111 g, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium basique) - 0,175 g, stéarate de magnésium (eau de magnésium stéarique) - 0,010 g, gélatine (gélatine) - 0,004 g.

La description:Comprimés blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur, forme plate-cylindrique avec une facette et un risque. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

Le beta1-adrénoblocateur cardiosélectif ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de membrane. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et antiarythmiques. Le blocage à faible dose des récepteurs bêta1-adrénergiques du coeur, stimulés par les catécholamines, réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire d'ions calcium a des effets chronotropes, dromo-, BATM et inotropes négatifs ( la fréquence cardiaque ralentit, inhibe la conductivité et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Les vaisseaux de la résistance périphérique totale dans l'utilisation précoce des bêta-bloquants (pendant les 24 premières heures après l'administration orale) sont augmentés (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité de la stimulation alpha-adrénergique et de l'élimination des bêta2-adrénergiques). -3 jours retourne à l'original, et prolongé le rendez-vous est réduit.

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume minute de la circulation sanguine, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus importante pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique n'est pas une augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et une influence sur le système nerveux central. Effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, une diminution du volume de choc du sang et le volume infime de la circulation sanguine. En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'action antihypertensive dure 24 heures, l'admission régulière est stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules du cœur peuvent augmenter le besoin de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation teneur en AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs cardiaques sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. La suppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires.

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

L'aténolol, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à des doses thérapeutiques modérées, a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et les hydrates de carbone. métabolisme; dans une moindre mesure que les bêta-bloquants non sélectifs, a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

L'effet chronotrope négatif se produit après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50%), biodisponibilité - 40-50%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, traverse la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. Connexion avec des protéines dans le plasma sanguin - 6 -16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé).

L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 mg / min / 1,73 m², la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 mg / min. - plus de 27 heures (la réduction des doses est nécessaire). Il est affiché pendant la procédure d'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angor stable, à l'exception de Prinzmetal angina pectoris;

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III st, bradycardie prononcée avec fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinouaurique, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, cardiomégalie sans symptômes d'insuffisance cardiaque, angine de poitrine, hypotension artérielle sévère (en cas d'utilisation infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydases, troubles circulatoires périphériques sévères, formes sévères d'asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique, âge de moins de 18 ans années (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, hypoglycémie; anamnèse allergique pondérée, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, emphysème; insuffisance cardiaque chronique, violation de la circulation périphérique (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud); hypotension artérielle sévère, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, bronchospasme dans l'anamnèse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'aténolol pénètre dans la barrière placentaire, se trouve dans le sang du cordon ombilical. Les femmes enceintes devraient être prescrites aténolol Seulement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol excrété dans le lait maternel, donc le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Les doses du médicament et la durée du traitement sont établies par le médecin traitant individuellement, en fonction de l'effet thérapeutique et de la tolérabilité. Ne modifiez pas le dosage et arrêtez le traitement par l'aténolol sans l'avis de votre médecin. L'annulation brusque du médicament peut provoquer une ischémie cardiaque avec exacerbation de l'angine de poitrine ou de l'hypertension ou provoquer un infarctus du myocarde. Compte tenu de cela, le médicament devrait être retiré être strictement contrôlé par le médecin traitant et progressivement.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'aténolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, 1 à 2 semaines d'admission sont nécessaires. La dose quotidienne maximale est de 100 mg, car l'augmentation de la dose ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet thérapeutique.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Parfois, il est possible d'augmenter la dose à 200 mg une fois par jour. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas. Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	La demi-vie de l'aténolol (h)	La dose maximale
10-30	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 10	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg 1 rainure en 4 jours

Les patients sous hémodialyse, aténolol nommer 50 mg / jour immédiatement après chaque procédure d'hémodialyse à l'hôpital, car il est possible de réduire la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Vous pouvez postuler aténolol dans une autre forme posologique - comprimés de 50 mg avec un risque.

Avec des troubles du rythme cardiaque tachysystolique - 50 mg une fois par jour.

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus fréquents sont liés à l'action pharmacologique principale du médicament et sont exprimés comme suit:

- le système cardio-vasculaire: développement ou aggravation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, douleurs thoraciques, palpitations, arythmies, réactions orthostatiques, bloc auriculo-ventriculaire;

- système nerveux central: asthénie, vertiges, troubles du sommeil, diminution de la concentration, somnolence, dépression, hallucinations, léthargie, fatigue, maux de tête, faiblesse, insomnie, rêves cauchemardesques, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, réactivité affaiblie, parasthésie des extrémités (chez les patients «boiterie intermittente» et syndrome de Raynaud), faiblesse musculaire, convulsions;

- tube digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, constipation;

- système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée;

- Les réactions hématologiques: purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose;

- Système endocrinien: gynécomastie, diminution de la puissance, diminution de la libido, hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 1), hyperglycémie (chez les patients diabétiques de type 2), état hypothyroïdien (anomalies du corps dues au déclin de la production d'hormones thyroïdiennes);

- les réactions cutanées: urticaire, dermatite, prurit, réactions de photosensibilité, alopécie réversible, hyperémie cutanée, éruptions cutanées de type psoriasis, angioedème;

- Sens: troubles de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, altération du goût, congestion nasale;

- Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie;

- indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, résultats d'essais positifs pour les anticorps antinucléaires;

- autre: syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle), douleur dorsale, arthralgie, cholestase, ictère, augmentation de la transpiration, angiospasme, vascularite, exacerbation du psoriasis.

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire II et grade III, l'augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, une diminution marquée de la pression artérielle, hypoglycémie, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes des doigts, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des entérosorbants. En violation de la conduction auriculo-ventriculaire, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec hypotension artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - par voie intraveineuse des solutions de substitution de plasma, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; dans l'insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques; à. convulsions - par voie intraveineuse le diazépam, avec bronchospasme - bêta-adrénostimulateurs (inhalation ou parenteral). L'hémodialyse est efficace.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients aténolol. Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques. Phénytoïne lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec l'administration simultanée avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de développer une hypoglycémie.

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme. Les effets antihypertenseurs affaiblissent les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (retard des ions sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'exacerber le cours de l'insuffisance cardiaque chronique, de la bradycardie, du blocage auriculo-ventriculaire et de l'arrêt cardiaque. Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazineles inhibiteurs des canaux calciques «lents» et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours. Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant Atenolol-UBF devrait inclure la surveillance du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois) . Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction rénale (une fois tous les 4 ou 5 mois). Le patient doit apprendre à calculer la fréquence cardiaque et recevoir des conseils médicaux à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements. par minute.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les principales causes sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche qui perturbe le flux sanguin sous-endocardique. Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Dans la thyréotoxicose, l'aténolol-UBF peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des concentrations normales.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après le retrait d'Atenolol-UBF.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction allergique et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée.

Quelques jours avant l'anesthésie générale devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut améliorer l'action de l'Atenolol-UBF, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une diminution marquée de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Atenolol-UBF peut être prescrit aux patients souffrant de maladies bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais la posologie doit être strictement surveillée. La surdose est dangereuse par le développement d'un bronchospasme.

En cas de bradycardie croissante (moins de 50 battements / min), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), de blocus auriculo-ventriculaire, de bronchospasme, d'arythmies ventriculaires, de graves violations du foie et des reins chez les patients âgés, réduire la dose ou arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter le traitement avec le développement de la dépression causée par la prise d'Atenolol-UBF.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être annulé Atenolol-UBF avant l'étude des niveaux de sang et d'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires 1-2 jours avant le test.

Le risque d'hypertension artérielle paradoxale lors de l'utilisation d'Atenolol-UBF chez les patients atteints de phéochromocytome n'est pas possible sans l'utilisation simultanée d'alpha-bloquants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en occupant d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellule de contour fait de film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laqué imprimé ou emballage en papier avec revêtement polymère.

Par 10, 20, 30, 40, 50, 60 comprimés dans des boîtes de polymère.

Chaque banque ou 1, 2, 3, 5, 6 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002527 / 01

Date d'enregistrement:27.10.2008 / 17.04.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:URALBIOFARM, OJSC URALBIOFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

URALBIOFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol-UBF (Atenolol-UBF)